Ауксилен

Склад

діюча речовина: dexketoprofen;

2 мл розчину (1 ампула) містять 50 мг декскетопрофену (у вигляді декскетопрофену трометамол);

допоміжні речовини: натрію хлорид, етанол 96%, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 2 мл в ампулі з коричневого світлозахисного скла I гидролитического класу з маркувальними кільцями та крапкою розлому.

За 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (піддоні) з полівінілхлоридної плівки.

По 1 контурній чарунковій упаковці (піддону) в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксідов PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани ТхА2 і ТХВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Було виявлено гальмівну дію декскетопрофену трометамол на активність циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) і циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію. Знеболюючу дію декскетопрофену трометамол при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам з болем середньої і сильної інтенсивності було вивчено при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль в попереку) і ниркових кольках. В ході проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко починався і досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамол, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження показали, що застосування декскетопрофену трометамол дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфін за допомогою приладу для знеболювання, контрольованого пацієнтом, також призначали та декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфіну (на 30-45%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Після введення декскетопрофену трометамол максимальна концентрація (Cmax) досягається через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC і Cmaxпосле останнього внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно іншим лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамол в сечі виявляється тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-). Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці в Cmax і часу її здобутки не спостерігалося. Період напіввиведення збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

• Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад, при післяопераційної болях, ниркових кольках і болю в попереку (біль в спині).

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, до будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату;
• якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують у пацієнта розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• наявність в анамнезі пацієнта фотоаллергіческіх або фототоксичних реакцій під час лікування кетопрофеном або фібратами;
• активна фаза виразкової хвороби або кровотеча, підозра на них або рецидивуюча виразкова хвороба або кровотеча в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки, кровотечі або перфорації) або хронічна диспепсія;
• шлунково-кишкова кровотеча, інше кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ;
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
• бронхіальна астма в анамнезі;
• тяжка серцева недостатність;
• порушення функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв);
• тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда - П'ю);
• геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
• важка дегідратація (викликана блювотою, діареєю або недостатнім споживанням рідини);
• III триместр вагітності та період годування груддю;
• застосування з метою нейроаксиальної (інтратекального або епідурального) введення (через вміст етанолу).

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середнього або важкого ступеня препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найбільш часто.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність, які можуть бути викликані застосуванням НПЗЗ. Як і в разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичнийменінгіт, що в цілому виникає у пацієнтів на системний червоний вовчак або зі змішаними захворюваннями сполучної тканини, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, викликаної тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда та інсульт).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату ауксіліі протипоказано під час вагітності та в період годування груддю.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям і підліткам через відсутність даних про ефективність і безпеку його застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На тлі застосування препарату ауксіліі можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної стомлюваності, тому не виключається слабке або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

Інші НПЗЗ, в тому числі високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу): при одночасному застосуванні декількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно підсилюючого дії.

Антикоагулянти: НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем лікаря. Також необхідно контролювати відповідні лабораторні показники.

Гепарин: підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем лікаря. Також необхідно контролювати відповідні лабораторні показники.

Кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі.

Літій (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові.

Метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові.

Похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності:

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу (ЦОГ), одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок.

Метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря.

Пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі.

Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів.

Препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні підсилити гіпоглікемічну дію цих коштів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини в з'єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

Бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх гіпотензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.

Тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі.

Антиагрегаційні кошти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Пробенецид: можливо збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, є результатом пригнічення ниркової канальцевої секреції і кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів в плазмі крові.

Мифепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландінсінтетази, НПЗЗ слід призначати тільки через 8-12 діб після терапії міфепристоном.

Хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону в високих дозах в поєднанні з НПЗП підвищується ризик розвитку судом.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.