Азитрокс

Склад:

1 таблетка препарату Азитрокс 500 містить:

• Азитроміцину дигідрат (в перерахунку на азитроміцин) - 500 мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки, що містять 500 мг активної речовини, по 3 штуки в блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії, представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину азитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільність. Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину.

Після прийому всередину 500 мг азитроміцину Cmax в плазмі досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг/л. Біодоступність - 37%.

розподіл

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний Vd (31.1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз/добу.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
• скарлатина;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);
• хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans);
• захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Дорослі та діти з масою тіла ≥45 кг

При інфекціях ЛОР-органів (бронхіті, гаймориті та інш.), дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг (500 мг 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого − 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через 7 днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.

При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 3 г, яку слід приймати за такою схемою: 1000 мг у перший день, після чого − по 500 мг 1 раз з 2-го по 5-й день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, рекомендована доза азитроміцину становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг одноразово).

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку травної системи: можливі нудота, діарея, біль в животі; рідко - блювота, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Дерматологічні реакції: в окремих випадках - висип.

• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції нирок;
• вагітність;
• лактація (грудне вигодовування);
• дитячий вік до 12 років;
• підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.

Інструкція рекомендує дотримуватися перерва щонайменше в 2 ч між прийомом Азитрокс і антацидних препаратів.

Дані про передозування препарату Азитрокс не надані.

При одночасному застосуванні Азитрокс підсилює дію алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну.

При спільному застосуванні Азитрокс і тетрацикліну або хлорамфеніколу відзначається синергізм антибактеріальної дії.

Одночасне застосування Азитрокс з лінкозамідами знижує ефективність азитроміцину.

При одночасному прийомі антациди та етанол уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При спільному застосуванні Азитрокс уповільнює виведення, підвищує концентрацію в сироватці крові та підсилює токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.

Азитроміцин, пригнічуючи мікросомальне окислення в гепатоцитах, подовжує T1 / 2, уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію і токсичність карбамазепіну, алкалоїдів ріжків, вальпроєвоїкислоти, гексобарбитала, фенітоїну, дизопіраміду, бромокриптина, теофіліну (та інших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний з гепарином.

Список Б Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 °C. Термін придатності - 2 роки.