| Торгівельна назва | Беротек |
| Діючі речовини | Фенотерол |
| Кількість діючої речовини: | 0,1 мг/доза |
| Форма випуску: | аерозоль для інгаляцій |
| Кількість в упаковці: | 10 мл, 200 доз |
| Первинна упаковка: | балон |
| Спосіб застосування: | Для інгаляцій |
| Взаємодія з їжею: | Після |
| Температура зберігання: | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла: | Чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Оригінал |
| Виробник: | БЕРІНГЕР ІНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ І КО |
| Країна виробництва: | Німеччина |
| Заявник: | Boehringer Ingelheim |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R03 Препарати для лікування захворювань повʼязаних з порушенням бронхіальної провідності R03A Адренергічні препарати для інгаляційного застосування R03AC Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів R03AC04 Фенотерол |
|
Беротек н - ефективний бронходилататор для застосування при гострих нападах ба і при інших станах з оборотним звуженням повітроносних шляхів, таких як обструктивний бронхіт з емфіземою легенів або без неї. після перорального прийому беротек н починає діяти протягом декількох хвилин при тривалості дії до 8 год.
Після інгаляції фенотеролу гідроброміду при обструктивних захворюваннях легенів бронходилатация настає протягом декількох хвилин. Дія бронходилататора триває 3-5 ч.
Фармакодинаміка. У клінічних дослідженнях тривалістю до 3 міс у дорослих з БА, ХОЗЛ і дітей з БА встановлено, що тетрафторетан- і фреонсодержащего форми аерозольного інгалятора Беротек Н мають однакову терапевтичну ефективність.
Фенотеролу гідробромід - симпатоміметичний засіб, в терапевтичній дозі вибірково стимулює β 2 -адренорецептори; При використанні більш високих дозах стимулює β 1 -адренорецептори (наприклад, коли його приймають при токолізу). Зв'язування препарату з β 2 -адренорецепторами призводить до активації аденілатциклази шляхом стимуляції Gs-протеїну. При підвищенні концентрації цАМФ відбувається активація протеїнкінази А, що забезпечує фосфорилювання білків-мішеней у гладком'язових клітинах. Це, в свою чергу, призводить до фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину, пригнічення фосфоінозитидного гідролізу і відкриттю великих кальційзалежних калієвих каналів. Існують дані, які свідчать про те, що великі калієві канали можуть активуватися безпосередньо Gs-протеїном.
Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і запобігає розвитку бронхоспазму, зумовленого впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після застосування фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, після застосування фенотеролу в більш високих дозах відзначають підвищення мукоциліарногокліренсу.
При високій концентрації препарату в плазмі крові, що найчастіше досягається при пероральному або в / в введенні, відзначено зниження скорочувальної активності міометрія. При застосуванні препарату в високих дозах виявлені такі метаболічні ефекти, як ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія; остання спричинена підвищеним поглинанням іона К +, насамперед скелетними м'язами. β-адренергічні вплив препарату на серцеву діяльність - підвищення ЧСС та сили серцевих скорочень обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β 2 -адренорецепторів, а при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, - стимуляцією серцевих β 1 -адренорецепторів.
Як і для інших β-адренергічних агентів, повідомлялося про подовження Q-Тс. Для дозуючих інгаляторів з фенотеролом це були окремі явища при дозах, що перевищують рекомендовані. Однак системна експозиція після прийому з небулайзерами (UDV, р-ром для інгаляцій) може бути вище, ніж при рекомендованих дозах, що застосовуються вручну (МDI) без спеціальних пристроїв. Клінічна значимість цього не встановлена. Найбільш часто виявляються ефектом агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від дії на гладку мускулатуру бронхів, системна дія β-агоністів на скелетні м'язи викликає розвиток толерантності.
У клінічних дослідженнях встановлена висока терапевтична ефективність фенотеролу при бронхоспастических станах. Фенотерол усуває бронхоспазм, викликаний різними стимуляторами (наприклад холодним повітрям), а також бронхоспастические реакції негайного типу при контакті з алергеном.
Фармакокінетика. Фармакокінетика фенотеролу вивчалася після в / в, інгаляційного і перорального введення. Терапевтичний ефект беротек Н досягається шляхом локального впливу на дихальні шляхи. Таким чином, концентрація препарату в плазмі крові необов'язково корелює з бронходилататорними ефектом.
Хоча композиція з тетрафторетаном (НFА) і склад з фреоном (СFС) призводять до різних системним експозиціям фенотеролу, ці два поєднання можна вважати терапевтично еквівалентними.
Всмоктування. Після інгаляції в залежності від способу інгаляції і застосовуваної системи близько 10-30% діючої речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижнього відділу респіраторного тракту. Решта осідає в верхній частині респіраторного тракту і ротової порожнини та потім проковтує. Абсолютнабіодоступність фенотеролу з дозованого аерозолю Беротек Н після інгаляції становить 18,7%.
Всмоктування з легких проходить двуфазность шляхом. 30% дози фенотеролу гідроброміду швидко абсорбується з T ½ 11 хв, а 70% - повільно абсорбується з T ½ 120 хв.
C max в плазмі крові 45,3 пг / мл спостерігалася через 15 хв після прийому одноразової дози 100 мкг фенотеролу з допомогою дозуючого інгалятора з фреоном у хворих на бронхіальну астму. Однак дослідження на здорових добровольцях при більш частому паркані зразків крові для фармакокінетичних досліджень дозволяють припустити, що C max в плазмі крові досягалася раніше: між 2 і 3,5 хв після прийому дози. C max в плазмі крові після інгаляції одноразової дози 200 мкг фенотеролу з допомогою дозуючого інгалятора з тетрафторетаном була нижче і відзначалася пізніше в порівнянні з інгаляцій за допомогою дозуючого інгалятора з фреоном (СFС-МDI: З max = 165 пг / мл, Т max = 3 , 5 хв; НFА-МDI: З max = 66,9 пг / мл, Т max = 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Кількість препарату, що всмоктався піддається інтенсивному одностадійному метаболізму, який призводить до того, що біодоступність при застосуванні всередину знижується приблизно до 1,5%. Таким чином, вплив порції активного інгредієнта, яку проковтнув пацієнт, на концентрацію в плазмі крові після інгалірованіе незначно. При систематичному введенні фенотеролу гідроброміду, його елімінація відбувається по трехкамерной моделі з T ½ α = 0,42 хв, Т ½β = 14,3 хв, Т ½γ = 3,2 ч. Метаболічна трансформація фенотеролу гідроброміду у людини відбувається майже повністю шляхом сульфатації, в основному в интестинальной стінці.
У неметаболізованому стані фенотеролу гідробромід може проходити через плаценту і проникати в грудне молоко. Щодо впливу фенотеролу гідроброміду на метаболічну стан при цукровому діабеті даних недостатньо.
Розподіл. Фенотерол широко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу при досягненні рівноважного стану після в / в введення становить 1,9-2,7 л/кг маси тіла. Розподіл фенотеролу в плазмі крові після в / в введення адекватно описується трехкамерной фармакокінетичною моделлю з T ½: Т α = 0,42 хв, Т β = 14,3 хв і Т γ = 3,2 ч. Зв'язування плазмового білка - від 40 до 55%.
Метаболізм. У людей фенотерол піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Після перорального прийому фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфонаціі. Така метаболічна інактивація вихідної сполуки починається вже в стінці кишечника.
Екскреція. Після в / в введення основну частину (близько 85%) середнього загального кліренсу, рівного 1,1-1,8 л/хв, забезпечує биотрансформация, включаючи виділення з жовчю. Нирковий кліренс фенотеролу (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% середнього загального кліренсу системно доступною дози. З огляду на частину препарату, пов'язаного з білками плазми, величина ниркового кліренсу дозволяє, крім фільтрації, припустити тубулярну секрецію фенотеролу.
Протягом 48 годин після перорального і в / в введення загальна радіоактивність, виведена з сечею, становить відповідно близько 39 і 65% дози, а загальна радіоактивність, виведена з калом, дорівнює 40,2 і 14,8% дози відповідно. Після перорального введення 0,38% дози виводиться з сечею як вихідну сполуку, тоді як після в / в введення незміненим виводиться 15% сполуки. Після інгаляції з дозуючого інгалятора 2% дози виводиться через нирки в незміненому вигляді.
Симптоматичне лікування гострих астматичних нападів та інших станів з оборотним звуженням повітроносних шляхів, наприклад хронічного обструктивного бронхіту. для пацієнтів з нападами ба і чутливої до стероїдів ХОЗЛ необхідно розглянути супутню протизапальну терапію; профілактика ба, індукованої фізичним навантаженням.
Лікування нападів ба й інших станів з оборотної бронхообструкцією
У більшості випадків для купірування нападу БА достатньо інгаляції 1 дози; якщо через 5 хв ефект недостатній, інгаляцію можна повторити, але не більше 8 інгаляцій на добу.
Якщо напад не усувається двома дозами та виникає потреба у подальшій інгаляції, хворий повинен негайно звернутися за медичною допомогою.
Профілактика БА, індукованої фізичним навантаженням: 1-2 дози на інгаляцію перед фізичним навантаженням, але не більше 8 доз на добу.
Для лікування дітей дозований аерозоль Беротек Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря і під контролем дорослих.
застосування
Для успішної терапії необхідно правильно використовувати дозований аерозоль. Перед першим використанням балончика слід двічі натиснути на клапан. Перед кожною інгаляцією необхідно дотримуватися таких правил:
1. Зняти захисний ковпачок.
2. Зробити повний видих.
3. Тримаючи дозований аерозоль дозатором вниз, охопити губами мундштук. Стрілка і основа контейнера повинні бути повернені догори.
4. Вдихнути якомога глибше, одночасно міцно натиснувши на основу контейнера, це призведе до випуску відміряні дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук і видихнути.
Якщо потрібна ще одна інгаляція, повторити вищеописані дії (п. 2-4).
Після застосування повернути захисний ковпачок на місце.
Якщо дозованим аерозолем не користувалися протягом 3 днів, необхідно 1 раз натиснути клапан.
Контейнер непрозорий. Тому не можна побачити, коли він спорожніє. Аерозольний балончик повинен забезпечити 200 доз. Коли всі ці дози будуть використані, може здаватися, що в балончику ще залишилося трохи рідини. Однак його необхідно замінити, оскільки в такому випадку не можна отримати точну кількість препарату.
Кількість ліки в аерозольному балончику можна перевірити таким чином: від'єднати від балончика пластмасовий мундштук і помістити балончик в ємність з водою. Вміст аерозольного балончика можна оцінити, спостерігаючи його положення у воді: при утриманні рідини в балончику більше 3/4 обсягу, він буде тонути та перебувати у дна; порожній балончик буде плавати на поверхні води; якщо рідина займає ½ об'єму, балончик буде плавати на повверхності вертикально, дном догори; відповідно при утриманні рідини близько 1/4 обсягу - під кутом до поверхні води.
Чистити інгалятор не менше 1 разу на тиждень. Важливо зберігати мундштук інгалятора чистим, щоб гарантувати, що препарат не загус і не заважає надходженню аерозолю.
Для очищення спочатку зняти пилозахисний ковпачок і відокремити від інгалятора контейнер. Промити інгалятор водою до тих пір, поки не змиється загуслий препарат і / або бруд.
Після очищення струсити інгалятор і залишити його висихати на повітрі (Не сушити за допомогою будь-якої нагрівальної системи). Коли мундштук висохне, приєднайте контейнер і пилозахисний ковпачок.
Попередження: пластиковий наконечник спеціально призначений для дозованого аерозолю Беротек Н 100 мкг і служить для точного дозування. Наконечник можна використовувати з іншими дозованими аерозолями та не можна використовувати Беротек Н з іншим наконечником.
Контейнер знаходиться під тиском, його не можна відкривати із застосуванням сили або нагрівати до температури вище 50 °C.
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. гіперчутливість до фенотеролу гідроброміду або неактивним інгредієнтів дозованого аерозолю.
Період годування груддю.
Як і при застосуванні інших агоністів β-блокатори, беротек н може викликати такі побічні ефекти, включаючи серйозну гіпокаліємію. як і при будь-якій іншій інгаляційної терапії, при застосуванні беротек н можуть проявлятися симптоми місцевого подразнення.
Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку метаболізму та травлення: гіпокаліємія.
Розлади психіки: підвищена збудливість, нервозність.
З боку центральної нервової системи: тремор, головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння (тільки для інгаляційних лікарських форм): парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення горла.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
З боку шкіри та підшкірних тканин: гіпергідроз, шкірні реакції: висип, свербіж, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: м'язовий спазм, біль у м'язах, м'язова слабкість.
Дослідження: підвищення систолічного артеріального тиску або зниження діастолічного АТ.
Слід передбачити необхідність одночасного проведення протизапальної терапії у хворих ба і пацієнтів зі стероідзавісімой ХОЗЛ.
При застосуванні нового дозованого аерозолю Беротек Н вперше деякі пацієнти можуть відзначати, що його смак злегка відрізняється від колишнього аерозолю, що містить фреон. Пацієнтів слід інформувати про це при призначенні нового дозованого аерозолю Беротек Н, а також про те, що обидві лікарські форми аерозолю взаємозамінні та ідентичні за своїми властивостями, а різниця смаку не впливає на ефективність і безпеку препарату.
Одночасне застосування з іншими симпатомиметическими бронходилататорами повинно проводитися тільки під медичним наглядом. Антихолінергічні бронходилататори можна застосовувати для інгаляції одночасно з беротека Н.
У таких ситуаціях, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, Беротек Н слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь:
У разі раптового розвитку та швидкого прогресування задишки хворий повинен негайно звернутися до лікаря.
При тривалому використанні препарату:
При посилюється бронхіальної обструкції перевищення рекомендованої дози препаратів, що містять β 2 -агоністи, таких як Беротек Н, є не тільки недоцільним, а й небезпечним. Застосування в підвищених дозах β 2 -агоністів, таких як Беротек Н, протягом тривалого часу може призвести до погіршення контролю симптомів бронхообструкції. У цій ситуації для попередження потенційно загрожує життю стану необхідно переглянути схему лікування і особливо адекватність протизапальної терапії.
При терапії агоністами β 2 -адренорецепторів може виникати серйозна гіпокаліємія. Особливу увагу необхідно при важкій формі БА, оскільки в цьому випадку гіпокаліємія може потенціюватись одночасним застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків. Крім того, гіпоксія як симптом БА може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм.
У пацієнтів, які приймають дигоксин, гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії. У подібних ситуаціях рекомендується проводити моніторинг рівня калію в сироватці крові.
При застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи Беротек Н, можливі серцево-судинні ефекти. Існують певні докази ішемії міокарда, пов'язаної із застосуванням агоністів β-блокатори, отримані з постмаркетингових даних і одиничних випадків, опублікованих в літературі.
Пацієнтів з основними важкими захворюваннями серця (наприклад ІХС, аритмією або декомпенсованою серцевою недостатністю), які беруть Беротек Н, слід попередити про необхідність звертатися до лікаря при появі болю в грудях або інших симптомів погіршення серцевого захворювання.
Необхідно приділяти увагу оцінці таких симптомів, як диспное і біль в грудях, оскільки вони можуть бути як респіраторного, так і серцевого походження.
Період вагітності та годування груддю. Негативного ефекту при застосуванні препарату в період вагітності не виявлено. Однак слід дотримуватися звичайних застереження при застосуванні лікарського засобу в період вагітності.
Необхідно брати до уваги інгібуючий вплив фенотеролу на скорочувальну функцію матки. Виявлено, що фенотерол проникає в грудне молоко. Безпека застосування препарату в період годування груддю не встановлена.
Діти. Застосовують дітям віком від 6 років за призначенням лікаря і під контролем дорослих.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дані відсутні, але слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій при застосуванні препарату.
Агоністи β-блокатори, антихолінергічні речовини та похідні ксантину (такі як теофілін) можуть підсилювати дію фенотеролу. одночасне введення інших β-миметиков, систематичне застосування антихолінергічних засобів і похідних ксантину (наприклад теофіліну) може посилити побічна дія.
При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів потенційно можливо серйозне зниження бронходилатації.
Агоністи β-блокатори слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, оскільки дія β-адренергічних засобів може підсилюватися.
Інгаляції галогенованих гідрокарбонових анестетиків (галотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилювати вираженість дії β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.
Симптоми. ймовірними симптомами передозування є надмірна β-адренергічні стимуляція, включаючи тахікардію, відчуття серцебиття, тремор, аг, артеріальна гіпотензія, підвищення пульсових коливань пекло, стенокардію, аритмію, припливи крові.
Лікування: седативні засоби, транквілізатори; у важких випадках - інтенсивна терапія. В якості специфічних антидотів застосовують блокатори β-адренорецепторів, бажано β 1 -селективного. Слід враховувати можливість посилення бронхоспазму, тому пацієнтам з БА необхідно ретельно підбирати дозу.
При температурі не вище 25 °C. захищати від впливу прямих сонячних променів, тепла та низьких температур. вміст балончика знаходиться під тиском. балончик не розкривати.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Берінгер Інгельхайм. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Опис лікарського засобу/медичного виробу Беротек Н аер. дозов. 100мкг/доза бал. 10мл, 200доз на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
діюча речовина: fenoterol (1-(3,5-дигідрокси-феніл)-2-[[1-(4-гідрокси-бензил)-етил]-аміно]-етанол гідробромід);
1 доза містить фенотеролу гідроброміду 100 мкг;
допоміжні речовини: пропелент: 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134а), кислота лимонна безводна, вода очищена, етанол безводний.
Аерозоль дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна, ледь жовтувата або ледь коричнювата рідина, вільна від суспендованих часток.
Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів.
Код АТХ R03А С04.
Беротек Н – ефективний бронходилататор для застосування при гострих нападах астми та при інших станах з оборотним звуженням повітряних шляхів, таких як обструктивний бронхіт з емфіземою легень чи без неї. Після перорального прийому Беротек Н починає діяти протягом кількох хвилин при тривалості дії до 8 годин.
Після інгаляції фенотеролу гідроброміду при обструктивних захворюваннях легень бронходилатація настає протягом кількох хвилин. Дія бронходилататора триває 3─5 годин.
При застосуванні вищих доз препарат стимулює бета-1-адренорецептори.
Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин. Ефект розслаблення гладкої мускулатури є дозозалежним. Вважається, що він посилюється внаслідок впливу на аденілатциклазну систему таким чином, що зв’язування бета-агоністів з їхніми рецепторами (що стимулюється білком, який зв’язує гуанозин) призводить до активації аденілатциклази. У результаті фосфориляції білка (протеїнкіназа А) підвищується внутрішньоклітинний вміст цАМФ, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури. У високих дозах фенотерол також впливає на поперечно-смугасті м’язи (тремор). Крім того, фенотерол пригнічує вивільнення медіаторів з опасистих клітин. Після прийому фенотеролу в дозі 0,6 мг відзначено покращення мукоциліарного кліренсу.
Фенотерол має позитивний інотропний та хронотропний (прямий та/або рефлекторний) вплив на серце. При застосуванні високих доз спостерігаються такі метаболічні ефекти: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія; остання спричинена підвищеним поглинанням іонів К+, насамперед скелетною мускулатурою. Як і у разі застосування інших бета-адренергічних агентів, повідомлялося про подовження інтервалу QTc. Для дозуючих інгаляторів з фенотеролом це були окремі явища при дозах, вищих за рекомендовані. Клінічна значимість не встановлена.
Через високу концентрацію бета-2-рецепторів у міометрії фенотерол може розслабляти мускулатуру матки. Цей вплив часто спостерігається при вагітності. Токолітична доза фенотеролу набагато вища, ніж бронхоспазмолітична. Тому існує високий ризик побічних ефектів.
Фармакокінетика фенотеролу вивчалася після внутрішньовенного, інгаляційного та перорального введення. Терапевтичний ефект лікарського засобу Беротек Н досягається шляхом локального впливу на дихальні шляхи. Таким чином, концентрація препарату у плазмі крові не обов’язково корелює з бронходилататорним ефектом.
Абсорбція. Після інгаляції залежно від способу інгаляції та системи, що застосовується, близько 10─30 % діючої речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижнього відділу респіраторного тракту. Решта відкладається у верхній частині респіраторного тракту та ротової порожнини та потім ковтається. Абсолютна біодоступність фенотеролу з дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н після інгаляції становить 18,7 %.
Абсорбція після інгаляції проходить двофазним шляхом, і ії величина становить 13 % від дози. 30 % дози фенотеролу гідроброміду швидко абсорбується з напівперіодом 11 хвилин, а 70 % – повільно абсорбується з напівперіодом 120 хвилин.
Після перорального введення абсорбується приблизно 60 % дози фенотеролу гідроброміду. Кількість, що всмокталась, піддається інтенсивному одностадійному метаболізму, що призводить до того, що біодоступність при внутрішньому застосуванні зменшується приблизно до 1,5 %. Таким чином, внесок дози активного інгредієнта, яку проковтнув пацієнт, у плазмову концентрацію після інгаляції незначний. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 60─120 хвилин.
Розподіл. Фенотерол широко розподіляється по організму. Об’єм розподілу у стабільному стані після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9─2,7 л/кг. Розподіл фенотеролу у плазмі крові після внутрішньовенного введення адекватно описується трикамерною фармакокінетичною моделлю з напівперіодами tα = 0,42 хвилини, tβ = 14,3 хвилини і tγ = 3,2 години. Зв’язування плазмового білка – від 40 до 55 %.
Біотрансформація. У людей фенотерол зазнає інтенсивного метаболізму шляхом кон’югації до глюкуронідів та сульфатів. Після перорального прийому фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфонації. Така метаболічна інактивація вихідної сполуки розпочинається вже у стінці кишечнику.
Виведення. Після внутрішньовенного введення основну частину (близько 85 %) середнього загального кліренсу, що дорівнює 1,1-1,8 л/хв, забезпечує біотрансформація, включаючи виділення жовчі. Нирковий кліренс фенотеролу (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15 % середнього загального кліренсу системно доступної дози. Враховуючи частку препарату, зв’язаного білком плазми, величина ниркового кліренсу дає змогу, крім клубочкової фільтрації, припустити тубулярну секрецію фенотеролу.
Протягом 48 годин після перорального та внутрішньовенного введення загальна радіоактивність, виведена з сечею, становить відповідно приблизно 39 % та 65 % дози, а загальна радіоактивність, виведена з фекаліями, дорівнює 40,2 % та 14,8 % дози. Після перорального введення 0,38 % дози виводиться з сечею у незміненому вигляді, тоді як після внутрішньовенного введення незміненими виводяться 15 % сполуки. Після інгаляції з дозуючого інгалятора 2 % дози виводяться нирками без змін протягом 24 годин.
Неметаболізований фенотерол може проникати через плацентарний бар’єр. Симпатоміметичні ефекти можуть спостерігатися у плода. Після довготривалої інфузії у
крові плода спостерігалися рівні фенотеролу, що становили до 50 % концентрації у крові матері. Фенотерол виділяється набагато повільніше у немовлят, що народилися передчасно, ніж у дорослих.
Фенотерол проникає у грудне молоко.
Даних щодо впливу на пацієнтів хворих на цукровий діабет недостатньо.
Може бути незначний вплив на немовлят або новонароджених віком до 20 місяців.
· Симптоматичне лікування гострих нападів астми.
· Профілактика астми, індукованої фізичним навантаженням.
· Симптоматичне лікування бронхіальної астми алергічного і неалергічного походження та/або інших станів з оборотною обструкцією повітряних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з емфіземою та без емфіземи.
Довготривала терапія повинна завжди супроводжуватись супутньою протизапальною терапією.
· Гіперчутливість до фенотеролу гідроброміду або до допоміжних речовин дозованого аерозолю (див. розділ «Склад»).
· Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
· Тахіаритмія.
Одночасне застосування з іншими бета-2-адренергічними засобами, метилксантинами (наприклад теофіліном), антихолінергічними засобами та кортикостероїдами може посилювати ефект лікарського засобу БЕРОТЕК Н. Якщо БЕРОТЕК Н застосовують одночасно з іншими бета-2-адренергічними засобами, метилксантинами (наприклад теофіліном) або антихолінергічними засобами системної дії (засобами, що містять пірензепін), можливе посилення побічних ефектів (таких як тахікардія, аритмія).
Гіпокаліємія, індукована бета-2-агоністами, може бути збільшена при одночасній терапії похідними ксантину, кортикостероїдами і діуретиками. Це слід взяти до уваги, зокрема, у хворих із тяжкою обструкцією дихальних шляхів. У таких випадках потрібно контролювати рівень електролітів, особливо якщо діуретики і глікозиди дигіталісу застосовують одночасно.
Одночасне застосування лікарсьокого засобу БЕРОТЕК Н та бета-блокаторів спричиняє взаємне зниження ефекту та ризик спричиненого бета-блокаторами тяжкого бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою.
Також лікування препаратом БЕРОТЕК Н може знизити гіпоглікемічний ефект антидіабетичних лікарських засобів. Однак це очікується лише при високих дозах, що зазвичай застосовуються для системного введення (таблетки або ін’єкції/інфузії).
Одночасне застосування препарату БЕРОТЕК Н та інгібіторів моноаміноксидази або трициклічних антидепресантів може посилювати вплив фенотеролу на серцево-судинну систему.
При інгаляції галогенованих анестетиків, таких як галотан, метоксифлуран або енфлуран, існує підвищений ризик тяжкого порушення серцевого ритму та зниження артеріального тиску у пацієнтів, які застосовують БЕРОТЕК Н.
Якщо планується застосування інгаляційних галогенованих анестетиків, слід взяти до уваги, що необхідно припинити застосування фенотеролу щонайменше за 6 годин до початку анестезії.
БЕРОТЕК Н слід застосовувати з обережністю, особливо приймаючи найвищу рекомендовану дозу, та лише після ретельної оцінки ризику і користі у таких випадках: тяжка хвороба серця, особливо нещодавній інфаркт міокарда та коронарна хвороба серця; якщо пацієнти застосовують серцеві глікозиди; тяжка та нелікована артеріальна гіпертензія; аневризма; гіпертиреоз; погано контрольований цукровий діабет та феохромоцитома.
Особливо це стосується застосування найвищих рекомендованих доз.
Парадоксальний бронхоспазм
Як і інші інгаляційні лікарські засоби, БЕРОТЕК Н може призвести до парадоксального бронхоспазму, який може бути небезпечним для життя. При парадоксальному бронхоспазмі застосування препарату БЕРОТЕК Н потрібно негайно припинити та замінити на альтернативну терапію.
Серцево-судинні ефекти
При застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи БЕРОТЕК Н, можливі серцево-судинні ефекти. Існують певні докази ішемії міокарда, пов’язаної з бета-агоністами, отримані з постмаркетингових даних та поодиноких публікацій. Пацієнтів з основними тяжкими захворюваннями серця (наприклад ішемічною хворобою серця, аритмією або тяжкою серцевою недостатністю), які приймають БЕРОТЕК Н, потрібно попередити про необхідність звертатися до лікаря, якщо вони відчують біль у грудях або інші симптоми погіршення серцевого захворювання.
Необхідно приділяти увагу оцінці таких симптомів, як диспное та біль у грудях, через те що вони можуть бути як респіраторного, так і серцевого походження.
Гіпокаліємія
При терапії бета-2-агоністами може виникати серйозна гіпокаліємія. Особлива увага необхідна при тяжкій формі астми, оскільки у цьому разі гіпокаліємія може потенціюватись одночасним прийомом похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Крім того, гіпоксія як симптом бронхіальної астми може підсилювати вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У пацієнтів, які приймають дигоксин, гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії. При таких станах рекомендується моніторинг рівня калію у сироватці крові.
Гостре диспное, що прогресує
У разі гострого диспное, що швидко погіршується, пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.
Особливі застереження при регулярному застосуванні
Підвищена потреба у бета-2-симпатоміметиках, таких як БЕРОТЕК Н, є ознакою погіршення стану. За таких обставин лікар повинен переглянути план лікування пацієнта та прийняти рішення щодо призначення або збільшення протизапальної терапії або почати додаткову терапію іншими препаратами.
Якщо задовільного поліпшення не спостерігається або є погіршення, незважаючи на лікування, слід звернутися до лікаря для перегляду плану лікування, можливо, поєднуючи його з іншими протизапальними засобами, такими як кортикостероїди або бронходилататори (наприклад з теофіліном). Також можлива зміна дози. Небезпечно приймати дози, які суттєво перевищують призначену дозу.
Повідомлялося про декілька випадків підвищення ризику серйозних ускладнень основного захворювання, а також про летальні випадки при тривалому лікуванні бронхіальної астми надмірно високими дозами інгаляційних бета-2-симпатоміметиків без достатньої протизапальної терапії. Причинно-наслідковий зв’язок не був повністю з’ясований. Однак, здається, що неадекватна протизапальна терапія відіграє вирішальну роль в цьому.
Супутнє застосування з симпатоміметичними або антихолінергічними бронходилататорами.
Інші симпатоміметичні бронходилататори слід застосовувати одночасно із лікарським засобом БЕРОТЕК Н тільки під медичним наглядом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») Антихолінергічні бронходилататори можна застосовувати з препаратом БЕРОТЕК Н.
Оскільки можливе підвищення рівня глюкози в крові, слід контролювати рівень глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом.
Через відсутність даних з фармакокінетики фенотеролу у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю слід з обережністю призначати препарат цим групам хворих.
Лікарський засіб містить етанол 99 % (алкоголь; менше 100 мг на дозу).
Застосування препарату БЕРОТЕК Н може дати позитивні результати аналізів на допінг.
Вагітність. Фенотерол проникає через плацентарний бар’єр.
Застосовувати препарат під час вагітності можна лише після ретельної оцінки переваги та ризиків, особливо протягом першого триместру вагітності. Незважаючи на те, що активна речовина не виявляє токолітичного впливу при інгаляційному застосуванні, можливість такого явища не можна повністю відкидати.
Годування груддю. Невідомо, чи виявляє фенотерол негативний вплив на немовля. Оскільки фенотерол проникає у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю рекомендоване лише після ретельної оцінки переваги та ризиків.
Фертильність. Відсутні клінічні дані щодо впливу фенотеролу гідроброміду на фертильність. Доклінічні дослідження з фенотеролу гідробромідом показали відсутність небажаних впливів на фертильність.
Досліджень дії препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з технічними засобами не проводили. Однак пацієнтів слід попереджати про можливість виникнення таких небажаних ефектів, як запаморочення під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н. Отже, слід проявляти обережність при керуванні автотранспортом чи роботі з іншою технікою. При появі вищезазначених ефектів пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних занять, наприклад керування автотранспортом чи роботи з технічними засобами.
Дозу слід підбирати залежно від природи і тяжкості захворювання.
Для дорослих та дітей віком від 6 років рекомендують нижчезазначені режими дозування.
Для купірування гострого нападу бронхіальної астми та нападу задишки рекомендована інгаляція дози 100 мкг фенотеролу гідроброміду (1 інгаляція).
Загалом при гострому нападі задишки достатньо 1 інгаляції для швидкого полегшення дихання. Якщо дихання значно не покращується протягом 5 хвилин після застосування інгаляцій, можна зробити другу інгаляцію. Якщо немає ефекту після проведення 2 інгаляцій, може виникнути необхідність застосування додаткових інгаляцій. У таких випадках пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Особливості застосування»).
Якщо визнано необхідним застосування бета-2-симпатоміметиків для довготривалого лікування, рекомендована доза − 1─2 інгаляції препарату БЕРОТЕК Н 3-4 рази на добу. Загалом час та дозу кожного застосування препарату БЕРОТЕК Н слід визначати за частотою та тяжкістю задишки (згідно із симптоматикою). Лікування має супроводжуватися протизапальною терапією, особливо при бронхіальній астмі. Між інгаляціями повинен бути інтервал щонайменше 3 години. Загальна добова доза не повинна перевищувати 8 інгаляцій, а максимальна разова доза не повинна перевищувати 4 інгаляції, оскільки найвища доза не додає терапевтичних переваг в цілому, але може спричинити тяжкі небажані ефекти.
Для специфічної профілактики астми, індукованої фізичним навантаженням, або коли очікується контакт з алергеном, застосовують 1─2 інгаляції препарату БЕРОТЕК Н, якщо можливо, за 10─15 хвилин до передбачуваного інциденту.
Дітям віком 4─6 років, якщо не прописано інше, рекомендують нижчезазначені режими дозування.
Для купірування гострого нападу бронхіальної астми та нападу задишки рекомендована інгаляція дози 100 мкг фенотеролу гідроброміду (1 інгаляція).
Для довготривалого лікування або профілактики нападу слід застосовувати 100 мкг (1 інгаляція) фенотеролу гідроброміду 4 рази на добу. Час та дозу кожного застосування препарату БЕРОТЕК Н слід визначати за частотою та тяжкістю задишки (згідно із симптоматикою). Лікування повинно супроводжуватися протизапальною терапією, особливо при бронхіальній астмі. Між інгаляціями має бути інтервал щонайменше 3 години. Загальна добова доза не повинна перевищувати 4 інгаляції, а максимальна разова доза не повинна перевищувати 2 інгаляції, оскільки найвища доза не додає терапевтичних переваг в цілому, але може спричинити тяжкі небажані ефекти.
Для специфічної профілактики астми, індукованої фізичним навантаженням, або коли очікується контакт з алергеном, застосовують 100 мкг (1 інгаляція) фенотеролу гідроброміду, якщо можливо за 10─15 хвилин до передбачуваного інциденту.
Ця лікарська форма не підходить для застосування дітям віком до 4 років.
ЗАСТЕРЕЖЕННЯ. За відсутності значного покращення або при погіршенні стану, незважаючи на призначене лікування, слід проконсультуватися з лікарем для перегляду плану лікування, можливого поєднання з приймом інших лікарських засобів (протизапальних препаратів, таких як кортикостероїди, або бронхорозширювальними засобами, такими як теофілін) або зміни дозування. Раптове та прогресуюче посилення симптомів астми може загрожувати життю. У такому разі необхідна негайна медична допомога. Небезпечним є застосування доз, що значно перевищують рекомендовані.
Повідомлялося про декілька випадків підвищення ризику серйозних ускладнень основного захворювання, а також про летальні випадки при тривалому лікуванні бронхіальної астми надмірно високими дозами інгаляційних бета-2-симпатоміметиків без достатньої протизапальної терапії. Причинно-наслідковий зв’язок не був повністю пояснений. Однак, здається, що неадекватна протизапальна терапія відіграє вирішальну роль в цьому.
Особливі застереження при терапії. Лікування бронхіальної астми має бути поетапним і відповідати тяжкості стану. Відповідь на лікування слід контролювати на регулярній основі.
Самовільне підвищення дози бета-2-симпатоміметиків, таких як БЕРОТЕК Н, може бути небезпечним для пацієнта.
З медичної точки зору для оцінки прогресування захворювання та успішності бронхорозширювальної і протизапальної терапії важливим є щоденний самоконтроль з боку пацієнта згідно з інструкціями лікаря. Це може бути записування форсованого об’єму, що видихається, виміряного пневмотахометром.
Інструкція із застосування дозованого аерозолю.
Правильне застосування дозованого аерозолю є важливим для забезпечення успішного лікування. Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування дозованого аерозолю. Під час інгаляції стрілка на контейнері вказує прямо вгору, а мундштук донизу, незалежно від позиції для інгаляції. Застосовувати, якщо можливо, сидячи або стоячи.
Перед першим використанням балончика двічі натиснути на клапан.
Порядок дій перед кожним застосуванням:
1. Зняти захисний ковпачок (рис.1).
Рис. 1. Рис. 2.
2. Зробити повний видих.
3. Тримати дозований аерозоль, як показано на рис. 2, і охопити губами мундштук. Стрілка та основа контейнера мають бути повернені догори, а мундштук − донизу.
4. Вдихнути якомога глибше, одночасно міцно натиснувши на основу контейнера, це призведе до випуску відміряної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук і видихнути.
Якщо пацієнт не може глибоко вдихнути через сильну задишку, спочатку слід розпилити 1 інгаляцію в ротову порожнину: це полегшить дихання та дасть змогу застосувати препарат правильно.
Якщо потрібна ще одна інгаляція, слід повторити описану вище дію (кроки 2─4).
5. Після застосування повернути захисний ковпачок на місце.
Для підготовки до «відкриття легень» та підтримки аерозольної терапії кортикостероїдами, сольовим розчином та динатрію кромоглікатом БЕРОТЕК Н слід застосовувати заздалегідь.
Тривалість лікування визначають залежно від природи, тяжкості та прогресування захворювання. Лікар має підбирати дозу індивідуально.
Додаткові інструкції. Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування дозованого аерозолю. Дітям дозований аерозоль БЕРОТЕК Н слід застосовувати тільки за рекомендацією лікаря й під наглядом дорослих.
Якщо балончик з дозованим аерозолем не використовували більше 3 днів, перед застосуванням слід один раз натиснути на клапан до появи аерозолю.
Чистити інгалятор щонайменше 1 раз на тиждень.
Важливо зберігати мундштук інгалятора чистим, щоб гарантувати, що препарат не загус і не перешкоджає витоку аерозолю.
Для очистки спочатку зняти пилозахисний ковпачок та від’єднати від інгалятора контейнер. Промивати інгалятор водою, поки буде змитий загустілий препарат та/або бруд (рис. 3).
Рис. 3 Рис. 4
Після очистки струснути інгалятор та залишити його висохнути на повітрі без допомоги будь-якої нагрівальної системи (рис. 4). Коли мундштук висохне, приєднати контейнер та пилозахисний ковпачок.
Пластмасовий мундштук сконструйований спеціально для застосування з препаратом БЕРОТЕК Н, аерозолем дозованим по 100 мкг. Не можна застосовувати мундштук з будь-яким іншим дозованим аерозолем. БЕРОТЕК Н, аерозоль дозований, слід застосовувати лише з мундштуком, що постачається разом із виробом.
Контейнер знаходиться під тиском, і ні за яких обставин його не можна відкривати із застосуванням сили.
Контейнер непрозорий. Тому не можна побачити, коли він спорожніє. Аерозольний балончик має забезпечити 200 доз. Коли всі ці дози будуть використані, може здатися, що в балончику ще залишилось небагато рідини. Однак цей балончик необхідно замінити, оскільки, в іншому разі, пацієнт не зможе отримати точну кількість препарату.
Кількість ліків в аерозольному балончику можна перевірити таким чином: від’єднати від балончика пластмасовий мундштук і помістити балончик у ємність із водою. Вміст аерозольного балончика можна оцінити, спостерігаючи його положення у воді (див. рис. 5).
Рис. 5.
Діти.
Застосовують дітям віком від 4 років за призначенням лікаря та під наглядом дорослих.
Симптоми. Залежно від тривалості передозування можуть спостерігатися такі побічні реакції, типові для бета-2-адренергічних засобів: припливи, легке запаморочення, головний біль, тахікардія, прискорене серцебиття, аритмія, гіпотензія або навіть шок, артеріальна гіпертензія, неспокій, біль у грудній клітці, збудження, можлива екстрасистолія та сильний тремор у пальцях, а також у всьому тілі. Може розвинутися гіперглікемія, гіперліпідемія та гіперкетонемії.
При застосуванні фенотеролу у дозах, вищих за рекомендовані згідно із затвердженими показаннями для препарату БЕРОТЕК Н, спостерігався метаболічний ацидоз та гіпокаліємія.
Можуть спостерігатися реакції з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та блювання, особливо після перорального передозування.
Терапія. Застосування БЕРОТЕКу Н має бути припинено. Слід враховувати моніторинг кислотно-лужного балансу електролітів. Лікування передозування бета-симпатоміметиками є симптоматичним. Ефекту фенотеролу можуть протидіяти блокатори бета-рецепторів. Однак необхідно брати до уваги можливе підсилення бронхіальної обструкції, тому для хворих на бронхіальну астму необхідно ретельно підбирати дозу. Це також стосується так званих кардіоселективних блокаторів бета-рецепторів.
Рекомендовано контроль за серцевою діяльністю, а саме ЕКГ.
Як і всі лікарські засоби, препарат БЕРОТЕК Н може спричинити побічні реакції.
Частота випадків побічних реакцій:
дуже часті ≥ 1/10;
часті ≥ 1/100
нечасті ≥ 1/1000
поодинокі ≥ 1/10000
рідкісні
невідомо не можна визначити за наявними даними.
З боку імунної системи:
невідомо – гіперчутливість (наприклад свербіж, висипання, пурпура, тромбоцитопенія, набряк обличчя).
З боку метаболізму та травлення:
нечасті – гіпокаліємія (включаючи серйозну гіпокаліємію);
поодинокі – гіперглікемія.
Гіпокаліємія частіше спостерігається у пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою, які одночасно застосовують ксантинові похідні (наприклад теофілін), кортикостероїди та/або діуретики. Крім того, гіпоксія може впливати на ефект гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендовано контролювати рівні калію в крові.
Спостерігалося підвищення рівнів в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових тіл.
Психічні розлади:
нечасті – психічні порушення, збудження;
невідомо – знервованість.
Психічні порушення виявляються підвищеною збудливістю, гіперактивною поведінкою, розладами сну та галюцинаціями. Це спостерігалося головним чином у дітей віком до 12 років.
З боку нервової системи:
часті – тремор, запаморочення;
невідомо – головний біль.
З боку серцевої діяльності:
нечасті – аритмія, ангінальний біль, вентрикулярна екстрасистолія;
невідомо – тахікардія, відчуття серцебиття, ішемія міокарда.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часті – кашель;
нечасті – парадоксальний бронхоспазм;
невідомо – місцеве подразнення.
За наявності парадоксального бронхоспазму лікування слід негайно припинити.
З боку шлунково-кишкового тракту:
часті – нудота;
нечасті – блювання, печія.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
часті – гіпергідроз;
нечасті – свербіж;
невідомо – кропив’янка, шкірні реакції, такі як висипання.
З боку опорно-рухового апарату:
нечасті – м’язовий спазм;
невідомо – м’язова слабкість, міалгія.
З боку нирок та сечовидільної системи:
нечасті – порушення сечовипускання.
Дослідження:
нечасті – підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Зберігати у місці, недоступному для дітей.
По 10 мл (200 доз) у металевому балончику з дозуючим клапаном у картонній коробці.
За рецептом.
Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ/
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG.
Місцезнаходження виробника та адреса його місця провадження діяльності.
Бінгер Штрассе 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
