Бетакор таблетки вкриті плівковою оболонкою по 20 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективним бета-блокуючою дією; відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власної симпатоміметичної дії); слабким мембраностабилизирующим ефектом (подібно хінідину або місцевих анестетиків) в концентраціях, що перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Фармакокінетика. Абсорбція. Препарат швидко і повністю всмоктується після прийому всередину при дуже невеликому ефекті першого проходження через печінку і дуже високою біодоступності - близько 85%, що забезпечує незначні відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50%.

Метаболізм. Обсяг розподілу становить близько 6 л/кг маси тіла. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти, і тільки 10-15% бетаксололу визначаються в сечі в незміненому вигляді. Основний шлях елімінації - через нирки.

Виведення. Т _½ бетаксололу з організму становить 15-20 год.

Аг, профілактика нападів стенокардії напруги.

Звичайна доза - 1 таблетка по 20 мг/добу при аг і для профілактики нападів стенокардії напруги.

Дозування для хворих з нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функції нирок. Дозу необхідно адаптувати до стану нирок хворого: при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (в середньому 4 доби).

Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг/добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих з недостатністю функції печінки немає необхідності в корекції дози; однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.

Важкі форми БА та ХОЗЛ; декопенсірованная серцева недостатність; кардіогенний шок; av-блокада ii-iii ступеня у хворих без водія ритму; стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій / типовою формою цього захворювання); дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду); брадикардія (ЧСС 45-50 уд. / хв); важкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу; нелікована феохромоцитома; артеріальна гіпотензія; анафілактичніреакції в анамнезі; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат протипоказаний для застосування в комбінації з флоктафеніном і сультопридом. Застосування препарату не рекомендується в комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

У зв'язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози / галактози або синдромом дефіциту лактази.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висип або загострення псоріазу (див. Особливі вказівки); кропив'янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дистальная парестезія; летаргія.

З боку органу зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

З боку психіки: астенія, безсоння, втома; депресія; нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота і блювота).

З боку метаболізму та нутритивні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка); уповільнення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.

З боку судин: похолодання кінцівок; синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що проходять після припинення лікування.

Ніколи не слід раптово припиняти лікування лікарським засобом у хворих на стенокардію: різке припинення прийому препарату може привести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального результату.

У зв'язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози / галактози або синдромом дефіциту лактази.

Запобіжні заходи при застосуванні. Відміна препарату. Лікування препаратом не слід припиняти раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Дозу необхідно знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, а при необхідності можна одночасно почати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

БА і ХОЗЛ. Блокатори β-адренорецепторів можна призначати тільки хворим з помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективних блокаторів β-адренорецепторів в низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції. При розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори (β _{2-адреноміметики).}

Серцева недостатність. Для лікування хворих з нерефрактерной серцевою недостатністю препарат, при необхідності, можна застосовувати при ретельному контролі в низьких дозах, які поступово підвищують.

Брадикардія. Дозу необхідно знизити, якщо ЧСС в стані спокою 50-55 уд. / Хв і у хворого відзначають клінічні прояви брадикардії.

АV-блокада I ступеня. З огляду на негативний дромотропний ефект блокаторів β-адренорецепторів, Бетакор з обережністю призначають пацієнтам з АV-блокадою I ступеня.

Стенокардія Принцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні блокаторів β-адренорецепторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування препарату можливо при захворюваннях середнього ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводиться одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу. Блокатори β-блокатори можуть призводити до погіршення стану хворих з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів з наявністю властивостей часткового агоніста β-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів для лікування АГ, викликаної феохромоцитомой, потрібен постійний моніторинг АТ.

Хворі похилого віку. У пацієнтів похилого віку обов'язковим є суворе дотримання рекомендацій щодо протипоказань. Необхідно дотримуватися обережності: лікування пацієнтів похилого віку слід починати з низької дози та під ретельним наглядом (див. Спосіб застосування).

Хворі з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозування необхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну (див. Спосіб застосування).

Пацієнти з цукровим діабетом. Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові на початку лікування. Продромальний симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані, особливо тахікардія, відчуття серцебиття і підвищене потовиділення (див. Взаємодія з іншими лікарськими та Побічна дія).

Псоріаз. Призначення лікарського засобу вимагає ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану хворих на псоріаз під час лікування блокаторами β-адренорецепторів (див. Побічна дія).

Алергічні реакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніном (див. Взаємодія з іншими лікарськими), або при проведенні десенсибілізації терапія блокаторами β-адренорецепторами може привести до подальшого посилення реакції і зниження ефективності лікування цього стану звичайними дозами адреналіну.

Загальна анестезія. Блокатори β-адренорецепторів викликають зменшення вираженості рефлекторної тахікардії та підвищують ризик гіпотензії. Продовження лікування блокаторами β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно повідомити лікаря про те, що хворий отримує блокатори β-адренорецепторів. При необхідності припинення лікування та відміни препарату вважається достатнім 48 год для відновлення чутливості до катехоламінів.

Терапія блокаторами β-блокаторів не повинна припинятися: у хворих з коронарною недостатністю, яким бажано приймати препарат до операції, враховуючи ризик, пов'язаний з раптовою відміною блокаторів β-адренорецепторів; в разі ургентних операцій або в тих випадках, коли припинення лікування неможливо. Хворого необхідно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, призначаючи премедикацію атропіном, з повторенням за необхідності. Для анестезії слід застосовувати засоби, які пригнічують міокард в найменшій мірі, а втрата крові повинна бути компенсована.

Необхідно враховувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Офтальмологія. Блокада β-адренорецепторів призводить до зниження внутрішньоочного тиску і може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження з приводу глаукоми. Офтальмолога слід проінформувати про те, що пацієнт приймає бетаксолол. За станом пацієнтів, які отримують блокатори β-адренорецепторів і системно, і в формі очних крапель, необхідно встановити спостереження, враховуючи можливий адитивний ефект цих препаратів.

Тиреотоксикоз. Блокатори β-адренорецепторів маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени. Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Тератогенний аспект. Нині немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей, а також інформації про виявлення вроджених вад розвитку.

Неонатальний аспект. Дія блокатора β-адренорецепторів зберігається протягом декількох днів після народження у немовлят, матері яких отримували лікування даними лікарським засобом. Хоча цей залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, проте зберігається ризик розвитку серцевої недостатності. В такому випадку новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії (див. Умови та термін зберігання), а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легенів). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому і гіпоглікемії. У зв'язку з цим рекомендується ретельне спостереження за новонародженим в спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв'язку з цим застосування бетаксололу в період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату перевищує можливі ризики.

Годування грудьми. Блокатори β-адренорецепторів проникають в грудне молоко. Годування груддю під час лікування лікарським засобом слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджувалося.

Діти. Безпека і ефективність застосування лікарського засобу для лікування дітей не встановлені, тому застосування його у цій категорії пацієнтів протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження з вивчення впливу бетаксололу на здатність керування транспортними засобами не проводилися. При керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на тлі прийому даного препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору і інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Брадикардія може бути обумовлена цілим рядом лікарських засобів: блокаторами β-адренорецепторів, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу iii (аміодарон і соталол), класу iv (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанціном, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, застосовуваними для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказано одночасне застосування із зазначеними нижче препаратами.

Флоктафеніном. У разі шоку або гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, блокатори β-адренорецепторів викликають зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зниження ЧСС.

Не рекомендується застосовувати препарат із зазначеними нижче препаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), AV-провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можуть застосовуватися тільки при ретельному клінічному контролі та ЕКГ-спостереження, особливо у хворих похилого віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати до вказаних нижче препаратами.

Інгаляційні анестетики, що містять галоген. Блокатори β-адренорецепторів викликають зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення блокаторів β-адренорецепторів можна усунути β-стимуляторами). Як правило, терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати в будь-якому випадку. Необхідно повідомити лікаря про проведеному лікуванні.

Препарати, які можуть провокувати миготливу аритмію (крім сультоприд)

Антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, в / в еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, в / в спирамицин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та фібриляції шлуночків (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Потрібно клінічний і ЕКГ-контроль.

Пропафенон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і ЕКГ-контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Необхідні контроль артеріального тиску і корекція дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін і антидіабетичні сульфонаміди. Всі блокатори β-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, серцебиття (див. Особливості застосування). Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Необхідний регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцін, моксонидин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (в / в). Підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливим збільшенням вираженості небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічний і ЕКГ-контроль та, можливо, визначення концентрації лідокаїну в плазмі крові як при лікуванні блокаторами β-адренорецепторів, так і після його припинення. При необхідності - корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги

НПЗП (системно), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами та затримка рідини та натрію піразолонових похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування блокаторами β-адренорецепторів може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, що мають спорідненість до іміпраміну, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту і ризику ортостатичноїгіпотензії (адитивна дія).

Мефлохин. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (в / в). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Блокатори α-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичноїгіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація, яка може продовжити час AV-провідності та викликати брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування Фінголімод з блокаторами β-адренорецепторів може посилювати брадикардію, і тому ця комбінація не рекомендується. Якщо потрібно одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; як мінімум рекомендується проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрастні речовини. У разі шоку або гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин блокатори β-адренорецепторів викликають зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Якщо можливо, лікування блокаторами β-адренорецепторів слід зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування необхідно, лікар повинен мати можливість проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

Симптоми передозування препарату: брадикардія або виражене зниження пекло.

При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести 1-2 мг атропіну в / в, 1 мг глюкагону (введення препарату повторити при необхідності), при необхідності проводиться повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або вводиться 2,5-10 мкг/кг / хв добутаміну.

При серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких в період вагітності застосовували блокатори β-адренорецепторів: глюкагон з розрахунку 0,3 мг/кг маси тіла, госпіталізація до відділень інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: звичайно в досить високих дозах і тривало, під наглядом фахівця.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: 1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: cуміш для плівкового покриття Opadry II White (гіпромелоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Селективніблокаторибета-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В05.

Фармакодинаміка

Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

• кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією;
• відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності);
• слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Фармакокінетика

Абсорбція. Лікарський засіб швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %.

Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки.

Виведення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.

Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії напруження.

• Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень;
• серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II-III ступеня у хворих, які не мають водія ритму;
• стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/ типовій формі цього захворювання);
• дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду);
• брадикардія (частота серцевих скорочень < 45-50 уд/хв);
• тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу;
• нелікована феохромоцитома;
• артеріальна гіпотензія;
• гіперчутливість до бетаксололу;
• анафілактичні реакції в анамнезі;
• метаболічний ацидоз.

Лікарський засіб протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопри-

дом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування лікарського засобу не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу з зазначеними нижче препаратами.

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для хворих літнього віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами.

Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення бета-адренорецепторів можна усунути за допомогою бета-стимуляторів). Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни лікарського засобу слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Лікарські засоби, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes» (крім сультоприду). Антиаритмічні лікарські засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші лікарські засоби (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes» (гіпокаліємія є провокуючим фактором).

Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін та антидіабетичні сульфонаміди. Усі бета-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного лікарського засобу центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування бета-адреноблокаторами, так і після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні препарати (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальнагіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з бета-блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Якщо потрібне одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрастні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин бета-блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Коли можливо, лікування бета-блокаторами треба зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливості проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

Ніколи не слід раптово припиняти лікування лікарським засобом у хворих зі стенокардією: різке припинення прийому лікарського засобу може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального наслідку.

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Запобіжні заходи при застосуванні.

Відміна лікарського засобу. Лікування лікарським засобом не слід припиняти раптово, особливо для хворих на ішемічну хворобу серця. Дозу необхідно знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, а при необхідності можна одночасно розпочати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

Бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легень.Бета-адреноблокатори можна призначати тільки хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.

При розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори (бета₂-адреноміметики).

Серцева недостатність. Для лікування хворих із нерефрактерною серцевою недостатністю лікарський засіб при необхідності можна застосовувати під ретельним медичним наглядом у низьких дозах, які поступово підвищуються.

Брадикардія. Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижче за 50-55 ударів за хвилину та у хворого є клінічні прояви брадикардії.

Атріовентрикулярна блокада І ступеня. Враховуючи негативний дромотропний ефект бета-блокаторів, лікарський засіб з обережністю слід призначати пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня.

Стенокардія Принцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні бета-блокаторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування лікарського засобу можливе при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводити одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу. Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану хворих із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний бета-блокатор з наявністю властивостей часткового агоністу бета-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома. При застосуванні бета-адреноблокаторів для лікування артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібний ретельний моніторинг артеріального тиску.

Пацієнти літнього віку.У пацієнтів літнього віку обов’язковою є строга відповідність згідно протипоказань. Потрібно бути обережними: лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з малої дози та під ретельним наглядом (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Хворі з нирковою недостатністю. Для хворих із нирковою недостатністю дозування необхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну у крові або кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти, хворі на цукровий діабет. Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози у крові на початку лікування. Продромальні симптоми гіпоглікемії можуть бути замаскованими, особливо тахікардія, відчуття серцебиття та підвищена пітливість (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Побічні реакції»).

Псоріаз. Призначення лікарського засобу потребує ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану хворих на псоріаз під час лікування бета-адреноблокаторами (див. розділ «Побічні реакції»).

Алергічні реакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов’язаних із застосуванням флоктафеніну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»), або при проведенні десенсибілізації терапія бета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакції і зниження ефективності лікування цього стану звичайними дозами адреналіну.

Загальна анестезія. Бета-блокатори спричиняють ослаблення рефлекторної тахікардії та збільшують ризик артеріальної гіпотензії. Продовження лікування бета-блокаторами знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що хворий проходить лікування бета-блокатором.

При необхідності припинення лікування та відміни лікарського засобу вважається достатнім 48 годин для відновлення чутливості до катехоламінів.

Терапію бета-адреноблокаторами не слід припиняти:

• у хворих із коронарною недостатністю, яким бажано приймати лікарський засіб до операції, враховуючи ризик, пов’язаний з раптовою відміною бета-адреноблокаторів;
• у разі ургентних операцій або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе.

Хворого потрібно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, призначаючи премедикацію атропіном, з повторенням при необхідності. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшою мірою, а втрата крові має бути компенсована.

Необхідно враховувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Офтальмологія. Блокада бета-адренорецепторів зумовлює зниження внутрішньоочного тиску та може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження на глаукому. Офтальмолог має бути інформований про те, що пацієнт приймає бетаксолол. За пацієнтами, які отримують бета-блокатори і системно, й у вигляді очних крапель, необхідно встановити нагляд, враховуючи можливий адитивний ефект цих лікарських засобів.

Тиреотоксикоз. Бета-блокатори маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени. Спортсмени повинні враховувати, що лікарський засіб містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо/галактозної мальабсорбції.

Вагітність.

Тератогенний аспект. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей, а також інформації про виявлення вроджених вад розвитку.

Неонатальний аспект. Дія бета-адреноблокатора зберігається протягом декількох днів після народження у новонароджених, матері яких отримували лікування даним лікарським засобом. Хоч даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, тим не менше зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»), а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому і гіпоглікемії. У зв’язку з цим рекомендується ретельний нагляд за новонародженим у спеціалізованих умовах (контроль частоти серцевих скорочень та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв’язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.

Годування груддю.

Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування лікарським засобом слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджували.

Дослідження з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на тлі прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Звичайна доза при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження – 1 таблетка по 20 мг на добу.

Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок. Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ³ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).

Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження.

Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

Симптоми передозування лікарського засобу: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.

При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести:

• 1-2 мг атропіну внутрішньовенно;
• 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності);
• при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:

• глюкагон у дозі 0,3 мг/кгмаси тіла;
• госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
• ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. розділ «Особливості застосування»); кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дистальна парестезія; летаргія.

З боку органів зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

З боку психіки: астенія, безсоння, втома; депресія; нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку шлунково-кишкової системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання).

З боку метаболізму та нутритивні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка); уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.

З боку судин: похолодання кінцівок; синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Адреса

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.