Бімоптик

Склад

діюча речовина: біматопрост;

1 мл 0,1 мг або 0,3 мг біматопрост;

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію фосфат, гептагідрат; кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид 1 М або соляна кислота 1М; вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 3 мл у флаконі з вставленої крапельницею і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття. По 1 або 3 флакона в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає в підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярную сітку і посилення відтоку від увеосклеральному відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4:00 після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8 - 12:00. Тривалість ефекту становить не менше 24 годин.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, надійність до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою - до простагландину F _2α (PGF _2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію недавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Протягом 12-місячного дослідження застосування препарату референтного препарату біматопрост в дозі 0,1 мг/мл дорослим у вигляді очних крапель середні денні значення внутрішньоочного тиску, вимірювалися під час кожного відвідування лікаря протягом всього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялися не більше ніж на 1,1 мм рт.ст. протягом всього дня і ніколи не перевищували 17,7 мм рт.ст.

Бімоптік Ромфарм, у вигляді очних крапель містить бензалконію хлорид в концентрації 200 ppm.

Фармакокінетика

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав в райдужну оболонку ока і склеру людини при інстиляції в око у дорослих системна дія біматопрост дуже низька. Системної кумуляції не спостерігалося. При введення розчину біматопрост по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація _(mах) біматопрост в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг / мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C _max та площі під кривою "концентрація-час" (AUC _0-24год) біматопрост були близькі на 7-й і 14-й день застосування і становили 0,08 нг / мл і 0,09 нг * год / мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопрост досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост рівномірно розподіляється в тканинах, і обсяг системного розподілу при досягненні стабільного рівня концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв'язок біматопрост з білками плазми крові становить приблизно 88%.

Біматопрост є основною циркулюючої речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровотік після закапування. Потім біматопрост піддається окисленню, N-діетілюванню і глюкуронування з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного здоровим добровольцям, виводилося з сечею, а 25% - через травний тракт. Період напіввиведення біматопрост (Т _1/2), визначений після його введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс - 1,5 л / год / кг.

Показники у літніх пацієнтів

При введення розчину біматопрост 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель два рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою "концентрація-час" (AUC _0-24год) у літніх пацієнтів (віком від 65 років) становить 0,0634 нг * год / мл біматопрост і значно більше, ніж у молодих здорових дорослих осіб - 0,0218 нг * год / мл. Однак ці дані не є клінічно значущими через те, що системний вплив як на літніх, так і на молодих людей залишався дуже малим після закапування в очі. Кумуляції біматопрост в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для літніх і молодих пацієнтів.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочної гіпертензією (в якості монотерапії або додаткової терапії до бета-блокаторів).

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, в тому числі до бензалконію хлориду.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, оскільки більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Про випадки передозування крапель очних біматопрост, 0,1 мг/мл не повідомлялося. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірно.

У разі передозування потрібна підтримуюча і симптоматична терапія.

В ході клінічного дослідження побічні реакції виникли приблизно у 38% пацієнтів, які проходили курс лікування із застосуванням крапель очних біматопрост, 0,1 мг/мл. Найчастішою побічною реакцією (в 29% пацієнтів) була гіперемія кон'юнктиви (в основному, в легкій формі та не запального характеру). Приблизно 4% пацієнтів припинили застосування препарату внаслідок побічного ефекту, який виник в ході дослідження.

Під час клінічних досліджень крапель очних біматопрост, 0,1 мг/мл, виявлені нижченаведені побічні реакції. Більшість з них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна з них не була важкою.

Дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100), рідко (від ≥1 / 10000 до <1/1 000) дуже рідко (<1/10 000) невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлені в таблиці 1 відповідно до класифікації систем органів в порядку зменшення їх клінічної значущості.

Таблиця 1

В ході клінічних досліджень було виявлено можливість росту волосся на ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає адекватних даних щодо застосування біматопрост вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, що мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах.

Біматопрост слід застосовувати в період вагітності лише у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи проникає біматопрост в грудне молоко. Рішення про продовження / припинення грудного вигодовування або продовження / припинення лікування потрібно приймати, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини та користі від лікування для жінки.

Діти

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не вивчалось, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Біматопрост має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і в разі застосування інших очних крапель, якщо після закапування виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Дослідження взаємодії не проводили.

Не очікується ніякої взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопрост надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі навіть після застосування розчину біматопрост в дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель.

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост метаболізується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму і не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

В ході клінічних досліджень розчин біматопрост у вигляді очних крапель застосовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без ознак взаємодії.

Одночасне застосування препарату біматопрост і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-блокаторів, не вивчалось при додатковій терапії глаукоми.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

НЕ потрібного спеціальні умови зберігання.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін зберігання препарату після першого відкриття флакона становить 28 діб.