Бромокриптин-Ріхтер таблетки по 2,5 мг флакон 30 шт

Фармакодинаміка. бромокриптин - діюча речовина препарату бромокриптин-Ріхтер, таблетки 2,5 мг - є інгібітором секреції пролактину і стимулятором рецепторів дофаміна. сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні свідчення. фармакологічні властивості препарату нижче обговорюються для кожного виду показань.

Ендокринологічні показання до застосування

Бромокриптин пригнічує секрецію пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою долею гіпофіза.

У пацієнтів з акромегалией бромокриптин знижує підвищений рівень гормону росту в плазмі крові, а отже, полегшує клінічні прояви захворювання і покращує переносимість глюкози.

Бромокриптин попереджає або пригнічує лактацію і відновлює залежні від пролактину менструальний цикл і овуляцію. Є ефективним засобом лікування при аменореї і відсутності овуляції (з галактореєю або без).

Бромокриптин не підвищує ризик виникнення тромбоемболії; показано, що він зменшує розмір аденом гіпофіза, які секретують пролактин (пролактиноми).

Бромокриптин зменшує вираженість клінічних симптомів синдрому полікістозу яєчників.

неврологічні свідчення

Завдяки дофаминергической активності бромокриптин ефективний в лікуванні пацієнтів з хворобою Паркінсона - за умови введення в дозах, що перевищують рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується нігростріарной нестачею дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміна бромокриптином здатна відновити нейрохімічний баланс.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує прояви хвороби Паркінсона (наприклад тремор, ригідність м'язів, брадикінезію) і депресію на всіх стадіях хвороби. Бромокриптин може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими препаратами при хворобі Паркінсона.

Комбіноване лікування знижує необхідну дозу леводопи, а отже, затримує рецидиви моторних відхилень. Таким чином, лікування бромокриптином здатне забезпечувати зниження дози інших лікарських засобів, які використовуються в поєднанні з ним, зокрема леводопи. Це може звільняти пацієнтів від певних небажаних ефектів леводопи, таких як погіршення стану в кінці дії дози, феномен «включення-виключення» і дискінезія.

Фармакокінетика. Бромокриптин швидко і значно всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину. Вихідна субстанція і її метаболіти піддаються метаболізму в печінці та виводяться з калом; тільки 6% субстанції виводиться з сечею.

Зв'язування препарату з білками плазми крові становить 96%.

C _max препарату в плазмі крові досягається протягом 1-3 год. Ефект зниження рівня пролактину проявляється вже через 1-2 години після прийому всередину, досягає максимуму приблизно через 5 ч і підтримується протягом 8-12 год. Процес виведення вихідної субстанції з плазми крові має двофазний характер, причому Т _½ становить приблизно 15 год.

Похилий вік пацієнтів не має безпосереднього впливу на фармакокінетичні властивості бромокриптина. Проте, у осіб з порушенням функції печінки затримка виведення може привести до підвищення рівня препарату в плазмі крові, що може потребувати корекції дози.

Відсутні свідчення на користь безпосереднього впливу в осіб похилого віку на фармакокінетичнівластивості та переносимість бромокриптину. Проте, у пацієнтів з порушенням функції печінки швидкість виведення може бути знижена, а рівень препарату в плазмі крові - відповідно підвищеним, що вимагає корекції дози.

Біотрансформація. Бромокриптин піддається інтенсивної пресистемної біотрансформації в печінці, що знаходить своє відображення в комплексному профілі метаболітів і майже повній відсутності вихідної субстанції в сечі та калі. Він проявляє високу афінність до CYP 3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гидроксилирование пролінових кільця ціклопептідного компонента. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та / або потужні субстрати CYP 3A4 будуть придушувати виведення бромокриптину і призводити до підвищення його рівня. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP 3A4. Проте, з огляду на низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптина у пацієнтів, не слід очікувати значних змін метаболізму другого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP 3A4.

Порушення менструального циклу і жіноча стерильність

Захворювання, що залежать від рівнів пролактину, і стану з наявністю або відсутністю гіперпролактинемії. Аменорея (з галактореєю або без); олигоменорея. Недостатність лютеїнової фази. Вторинна гиперпролактинемия, викликана іншими лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або гіпотензивну засобами).

Незалежна від пролактину жіноча стерильність. Синдром полікістозу яєчників. Ановуляторні цикли (що виникли під дією антиестрогенов, наприклад кломифена). Безпліддя, пов'язане з гіперпролактинемією. Бромокриптин успішно застосовували для лікування ряду жінок зі стерильністю без вираженої гіперпролактинемії.

Передменструальний синдром. Біль в молочних залозах; набухання молочних залоз, пов'язане з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гиперпролактинемия у чоловіків (з галактореєю або без). Залежний від пролактину гипогенитализм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактиноми. Консервативне лікування при мікро- або макроаденомах гіпофіза, які виділяють пролактин.

Бромокриптин можна застосовувати як препарат першого вибору для лікування при макроаденомах і як альтернатива хірургічному лікуванню (транссфеноідального видалення гіпофіза) у пацієнтів з мікроаденомой.

Передопераційна підготовка з метою зменшення розміру пухлини для обмеження надрізу.

Післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

Акромегалія. Застосовують як додатковий засіб при променевої терапії або операції для зниження рівня гормону росту в системному кровотоці пацієнтів з акромегалію.

Застосовують як спеціальний засіб, що є альтернативою променевої терапії або операції.

Придушення лактації. Попередження або придушення лактації після пологів з медичних причин, що включає початкові стадії післяпологового маститу. Цей препарат не рекомендується для звичайного придушення лактації, для полегшення симптомів післяпологової болі або від нагрубания молочних залоз. Попередження лактації після аборту.

Доброякісне новоутворення у молочній залозі. Масталгія (в тому числі пов'язана з передменструальний синдром або доброякісними вогнищевими або кістозними змінами). Доброякісні вогнищеві та / або кістозні стану, зокрема фіброзно-кістозна хвороба молочних залоз.

Хвороба Паркінсона. Всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона: бромокриптин застосовують або в монотерапії або в поєднанні з леводопою з метою контролю стану осіб, які раніше не лікувалися, а також осіб, що піддаються важкого впливу феномена «включення-виключення». Цей засіб може допомогти пацієнтам, які не реагують на лікування леводопою або не переносять її, а також особам, реакція яких на леводопу зменшується. Постенцефалітіческій хвороба Паркінсона: препарат може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими препаратами для лікування при хворобі Паркінсона.

Лікування пацієнток з циклічної доброякісної хворобою молочних залоз і з передменструальний синдром (див. Особливості застосування).

Дози. препарат завжди слід приймати з їжею. для більшості показань оптимальна реакція з мінімумом побічних ефектів досягається шляхом поступового підвищення дози.

Дорослі. Максимальна доза повинна обмежуватися 30 мг/добу.

Рекомендована схема прийому. На початку лікування застосовують дозу 1,25 мг перед сном з її поступовим підвищенням через 2-3 дня до 2,5 мг перед сном. Потім доза може підвищуватися на 1,25 мг з інтервалом 2-3 дня до досягнення добової дози 2 рази по 2,5 мг. Подальше підвищення дози, у разі необхідності, здійснюють аналогічним чином.

Попередження лактації. 2,5 мг в день пологів з наступним введенням 2,5 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Для цих показань поступового підвищення дози бромокриптину не потрібно.

Придушення лактації. 2,5 мг в 1-й день з наступним підвищенням дози до 2,5 мг 2 рази на добу через 2-3 дня. Курс лікування триває 14 днів; для цих показань поступове підвищення дози бромокриптину не потрібно.

Гипогенитализм / синдром галактореї / стерильність. Бромокриптин вводять поступово по схемі. У більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг/добу (в кілька прийомів), проте використовували та дози до 30 мг/добу. У пацієнток зі стерильністю без підвищення рівня пролактину в плазмі крові звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу.

Пролактиноми. Бромокриптин вводять поступово по схемі. Після досягнення добової дози 2,5 мг, доза може бути підвищена на 2,5 мг/добу з інтервалами в 2-3 дня наступним чином: 2,5 мг - кожні 8 год, 2,5 мг - кожні 6 ч, 5 мг - кожні 6 ч. Реакція у пацієнтів спостерігалася при застосуванні доз до 30 мг/добу.

Акромегалія. Бромокриптин вводять поступово по схемі. Після досягнення добової дози 2,5 мг, доза може бути підвищена на 2,5 мг/добу з інтервалами в 2-3 дня наступним чином: 2,5 мг - кожні 8 год, 2,5 мг - кожні 6 ч, 5 мг - кожні 6 ч.

Хвороба Паркінсона. Бромокриптин вводять поступово наступним чином:

1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.

3-й тиждень: 2,5 мг 2 рази на добу.

4-й тиждень: 2,5 мг 3 рази на добу.

Пізніше добова доза може бути підвищена на 2,5 мг протягом 3-14 днів в залежності від реакції пацієнта. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози; як правило, ця доза становить 10-30 мг/добу. Одночасно доза леводопи може поступово знижуватися до досягнення оптимального балансу.

Застосування у осіб літнього віку. Відсутні свідчення на користь того, що бромокриптин представляє особливу небезпеку для людей похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки швидкість виведення препарату може зменшуватися, і, відповідно, рівень препарату в плазмі крові може підвищуватися, що вимагає корекції доз.

Гіперчутливість до діючої речовини, іншим алкалоїдів ріжків, або будь-якого з наповнювачів.

У разі тривалого лікування: ознаки недостатності серцевих клапанів, отримані під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

Токсемія вагітних, післяпологова і родова АГ, неконтрольована АГ, ідіопатичне або спадкове тремтіння, хорея Гентингтона.

Бромокриптин протипоказаний для застосування з метою пригнічення лактації у пацієнтів з атеросклеротичної хворобою серця або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі або симптомами / наявністю в анамнезі тяжких психічних розладів. Пацієнти з цими станами, які вимагають застосування бромокриптину за показаннями макроаденоми, можуть приймати його тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги більш вагомі, ніж потенційні ризики (див. Особливості застосування).

Бромокриптин не можна приймати одночасно з іншими алкалоїдами ріжків.

Бромокриптин не слід призначати пацієнтам з наявністю фіброзних порушень в анамнезі або ознаками недостатності серцевих клапанів, отриманим при ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

Лікування в період вагітності описано в розділі «Застосування в період вагітності та годування груддю».

Нудота, блювота, анорексія, головний біль, запаморочення і підвищена стомлюваність можуть виникати протягом перших днів лікування; проте ці реакції зазвичай не вимагають відміни бромокриптина.

Ризик розвитку побічних реакцій може бути знижений шляхом поступового підвищення дози та прийому таблеток бромокриптина з їжею. У разі необхідності добова доза може бути знижена з її підтримкою на цьому рівні протягом декількох днів. Після зникнення побічних ефектів можна спробувати поступово підвищити дозу.

Бромокриптин може викликати ортостатичну гіпотензію, отже, АТ в амбулаторних пацієнтів слід вимірювати в вертикальному положенні.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які застосовують високі дози препарату, можливі сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення зору, сухість у роті, судоми литкових м'язів і ретроперитонеальний фіброз (див. Особливості застосування). Всі ці небажані ефекти характеризуються залежністю від дози.

Під час тривалих курсів лікування, особливо у пацієнтів з феноменом Рейно в анамнезі, відзначали оборотну викликану холодом блідість пальців на руках і ногах.

У надзвичайно рідкісних випадках (у жінок після пологів, які отримували бромокриптин для придушення лактації) виявляли серйозні побічні ефекти, в тому числі АГ, інфаркт міокарда або інсульт, хоча наявність причинно-наслідкового зв'язку між цими явищами та застосуванням препарату невідомо. У деяких пацієнтів перед інсультом виникала важкий головний біль і / або тимчасові порушення зору.

Дуже рідко розвивалася недостатність серцевих клапанів (в тому числі регургітація) та пов'язані з цим порушення (перикардит і перикардіальний випіт).

У пацієнтів з цирозом печінки може розвинутися гіпонатріємія і печінкова енцефалопатія.

Дуже рідко бромокриптин здатний викликати раптове засинання вдень.

У пацієнтів, які застосовують агоністи дофаміну, в тому числі препарат Бромокриптин-Ріхтер, можуть виникати патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної витраті грошей або шопоголія, а також імпульсивна обжерливість (див. Особливості застосування).

Агоністи дофаміну, які відносяться до групи алкалоїдів ріжків, здатні підвищувати ризик регургітації серцевих клапанів.

Побічні ефекти, що згруповано за системно-органним класами, перераховані нижче.

Порушення метаболізму і харчування: часто - анорексія.

Психічні розлади: нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження; рідко - безсоння, психічні розлади; дуже рідко - гіперсексуальність, підвищення лібідо, патологічний потяг до азартних ігор.

З боку нервової системи: часто - головний біль, дрімота; нечасто - запаморочення, дискінезія; рідко - сонливість, парестезії; дуже рідко - раптове засинання, ринорея спинномозковій рідині.

З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору, розмитість поля зору.

З боку органів слуху та рівноваги: рідко - шум у вухах.

З боку серця: рідко - перикардіальний випіт, здавлюють перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія; дуже рідко - інфаркт міокарда, недостатність серцевих клапанів.

Судинні порушення: нечасто - ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - артеріальна гіпертензія, блідість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - закладеність носа; рідко - плевральнийвипіт, фіброз плеври, фіброз легенів, плеврит, утруднення дихання.

З боку травної системи: часто - нудота, запор; нечасто - сухість у роті, блювання; рідко - біль у животі, ретроперитонеальний фіброз, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразки в ШКТ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - алергічні шкірні реакції, випадання волосся.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто - судоми литкових м'язів.

Ускладнення загального характеру і реакції в місці введення: нечасто - підвищена стомлюваність; рідко - периферичний набряк; дуже рідко - злоякісний нейролептичний синдром (синдром відміни бромокриптина).

Зібрано недостатньо доказів ефективності бромокриптину в лікуванні пацієнток з передменструальним синдромом і доброякісними новоутвореннями молочної залози. тому застосування бромокриптину-Ріхтер для лікування пацієнтів з цими захворюваннями не рекомендується.

Бромокриптин не рекомендується для застосування після або під час пологів у жінок з АГ, атеросклеротичної хворобою серця і / або важкими серцево-судинними хворобами або серйозними психічними порушеннями в анамнезі. У жінок після пологів, які застосовують бромокриптин, слід ретельно контролювати артеріальний тиск через регулярні проміжки часу, особливо під час перших днів лікування.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або недавно застосовували) супутнє лікування препаратами, здатними впливати на артеріальний тиск.

Одночасне застосування бромокриптину з судинозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, в тому числі ергометрін або метілергометрін, під час пологів не рекомендується.

У рідкісних випадках у жінок після пологів, які застосовували бромокриптин для придушення лактації, спостерігалися серйозні побічні ефекти, в тому числі інфаркт міокарда, АГ, інсульт або психічні розлади. У деяких пацієнтів перед інсультом виникала важкий головний біль і / або тимчасові порушення зору.

У разі АГ, важкої і стійкою головного болю з порушеннями зору або будь-якими ознаками токсичності для ЦНС лікування слід негайно припинити.

У пацієнтів може розвинутися гиперпролактинемия идиопатического або лікарського походження, або обумовлена захворюваннями гіпоталамуса або гіпофіза. Бромокриптин ефективно знижує рівень пролактину у пацієнтів з пухлинами гіпофіза; однак він не позбавляє необхідності в застосуванні променевої терапії або хірургічного втручання в разі акромегалії.

Жінкам репродуктивного віку зі станами, не пов'язаними з гіперпролактинемією, слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі. Це застереження необхідно, щоб уникнути пригнічення секреції пролактину до рівнів нижче норми з наступним порушенням функції жовтого тіла. Під час лікування таким пацієнткам слід застосовувати надійний негормональний метод контрацепції, оскільки відомо, що пероральні контрацептиви підвищують рівень пролактину в плазмі крові.

Жінкам, яким необхідно застосовувати бромокриптин протягом тривалого періоду, потрібно гінекологічне обстеження (в тому числі цитологічне дослідження). Жінкам в період менопаузи пропонується проходити обстеження 1 раз в 6 міс, а жінкам репродуктивного віку - обстежитися 1 раз в рік.

Зареєстровано кілька випадків шлунково-кишкових кровотеч і кровотечі з виразки шлунка. Якщо це відбувається, бромокриптин необхідно негайно скасувати. Пацієнтів з виразкою шлунка в анамнезі слід ретельно контролювати при лікуванні бромокриптином.

Для пацієнтів з акромегалію і наявністю виразки шлунка в анамнезі слід, по можливості, віддавати перевагу іншим засобам лікування. Якщо бромокриптин неможливо замінити іншим засобом, пацієнту необхідно порадити негайно повідомляти лікаря про будь-які побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти з тяжкими серцево-судинними порушеннями або психічними розладами, які застосовують бромокриптин за показаннями макроаденоми, повинні приймати його тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги більш вагомі, ніж потенційні ризики.

Оскільки в осіб з макроаденомами гіпофіза хвороба може супроводжуватися гипофункцией гіпофіза в результаті стиску або руйнування тканини гіпофіза, до початку застосування бромокриптину пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функції гіпофіза і почати відповідну замісну терапію в разі потреби. Пацієнтам із вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія ГКС.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлини у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза, а в разі появи розростання пухлини - зважити доцільність застосування хірургічних процедур.

Якщо у пацієнток з аденомою після прийому бромокриптина настає вагітність, обов'язково ретельне спостереження за їх станом здоров'я. Аденоми, які секретують пролактин, можуть розростатися в період вагітності. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин і швидкого зменшення дефектів поля зору. У важких випадках стиснення зорового і інших черепних нервів може виникати необхідність термінової операції на наднирниках.

Порушення поля зору є відомим ускладненням макропролактіноми. Ефективне лікування бромокриптином призводить до зменшення розміру пухлини та гіперпролактинемії, а також часто - до усунення порушення зору. Однак у деяких пацієнтів пізніше може розвинутися вторинне порушення поля зору, не дивлячись на нормалізований рівень пролактину і зменшення розміру пухлини. У таких випадках дефекти поля зору можуть зменшитися після зниження дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються кілька підвищені рівні пролактину і невелике розростання пухлини. Тому рекомендується контроль зорових полів у пацієнтів з метою ранньої діагностики вторинного скорочення поля зору і відповідної корекції дози препарату.

У деяких пацієнтів з аденомами, що виділяють пролактин, які застосовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозковій рідині. Наявні дані свідчать, що це може бути обумовлено зменшенням розміру проліферуючих пухлин.

Протягом перших декількох днів лікування у пацієнтів іноді можлива артеріальна гіпотензія.

Необхідна обережність у разі введення бромокриптину в високих дозах пацієнтам з наявністю психічних порушень або важких серцево-судинних порушень в анамнезі.

Лікування хвороби Паркінсона високими дозами вимагає обережності у пацієнтів з наявністю психозу або важких серцево-судинних порушень в анамнезі.

У пацієнтів, які застосовують бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів і в високих дозах, час від часу відзначали плевральний і перикардіальний випіт, фіброз плеври та легенів і здавлюють перикардит. Пацієнти з плевральної-легеневими порушеннями для виявлення причин вимагають ретельного огляду; в таких випадках слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У декількох пацієнтів, які отримували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів і в високих дозах, спостерігалися випадки ретроперитонеального фіброзу. Для забезпечення виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх оборотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад біль у спині, набряки нижніх кінцівок, порушення функції нирок) у цій категорії пацієнтів.

У разі діагностування або підозри на наявність фіброзних змін в ретроперитонеальном просторі лікування препаратами бромокриптина слід припинити.

Протягом терміну лікування слід ретельно спостерігати за станом здоров'я пацієнтів, звертаючи увагу на прояви прогресуючих фіброзних порушень. У разі діагностування або підозри на наявність ретроперитонеального фіброзу лікування бромокриптином слід припинити.

Лікування бромокриптином може бути пов'язано з сонливістю і випадками раптового засипання, особливо у осіб з хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, в деяких випадках навіть без усвідомлення цього пацієнтом і без попереджувальних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти повинні бути проінформовані про таку можливість, і їм слід рекомендувати дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами в період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість і / або випадки раптового засинання, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами. Більш того, в такому випадку слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування.

Порушення контролю над потягами. Слід регулярно контролювати стан пацієнтів щодо розвитку порушень контролю над потягами. Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, необхідно інформувати про можливості розвитку у пацієнтів, які застосовують агоністи дофаміну, в тому числі препарат Бромокриптин-Ріхтер, поведінкових симптомів розладів контролю над потягами, в тому числі патологічного потягу до азартних ігор, підвищеного лібідо, гіперсексуальності, схильності до імпульсивних витрат грошей або шопоголія, а також імпульсивного обжерливості. У разі появи таких симптомів слід розглянути можливість зниження дози препарату / поступового припинення його застосування.

Препарат містить 41 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з рідкісними спадковими ускладненнями, такими як непереносимість галактози, непереносимість лактози або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. У пацієнтів, які планують вагітність, бромокриптин, як і всі інші препарати, необхідно скасувати, коли вагітність підтверджується, якщо немає медичних протипоказань для продовження терапії. Ніякого збільшення числа абортів не спостерігалося після відміни бромокриптина в цей період. Клінічний досвід показав, що застосування бромокриптину в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або кінець.

Якщо вагітність виникає у пацієнтки з аденомою гіпофіза і лікування бромокриптином було зупинено, ретельне спостереження лікаря протягом усього періоду вагітності має важливе значення. У пацієнтів, у яких виникають ознаки вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головний біль або погіршення поля зору, лікування бромокриптином може бути повторно відновлено або доцільною може бути операція.

Годування грудьми. Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати годують груддю.

Діти. Препарат Бромокриптин-Ріхтер, таблетки, не рекомендуються для застосування у дітей віком до 7 років у зв'язку з недостатніми даними про безпеку та ефективність.

Бромокриптин застосовували для лікування при пролактинома і гігантизм (акромегалії) у пацієнтів у віці ≥7 років, такі випадки описані в літературі. Є окремі дані про застосування бромокриптину в педіатричній практиці у пацієнтів у віці до 7 років. Дані про безпеку обмежені, особливо при довгостроковому використанні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У перші кілька днів лікування у пацієнтів можуть виникати артеріальна гіпотензія, порушення зору і запаморочення, отже, їм слід бути особливо обережними під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Пацієнтам, у яких з'являються сонливість і / або випадки раптового засинання, слід рекомендувати відмовитися від керування транспортними засобами або участі в діяльності, при якій зниження уваги може поставити під загрозу інших людей.

Переносимість бромокриптину може знижуватися під впливом алкоголю.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з антигіпертензивними засобами (див. Особливості застосування).

Одночасне застосування еритроміцину, інших макролідних антибіотиків і октреотида здатне підвищити рівень бромокриптину в плазмі крові.

Антагоністи дофаміну (наприклад бутирофенони, фенотіазини) здатні зменшити вираженість ефектів бромокриптина, спрямованих на зниження рівня пролактину і лікування хвороби Паркінсона.

Метоклопрамід і домперидон можуть послабити ефект бромокриптину щодо зниження рівня пролактину.

Препарати-симпатоміметики, наприклад фенилпропаноламин, ізометептен, підвищують ризик токсичності.

Слід уникати одночасного застосування з іншими алкалоїдами ріжків.

Необхідно з обережністю застосовувати бромокриптин в комплексі з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад азольні фунгіциди, інгібітори протеази ВІЛ) (див. Фармакологічні властивості).

Ознаки та симптоми. передозування бромокриптину, ймовірно, повинна викликати симптоми надмірної стимуляції дофамінергічних рецепторів і може включати блювоту, нудоту, запаморочення, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія, дрімоту, сонливість, летаргію, галюцинації і сплутаність свідомості.

Отримано окремі звіти про випадковий прийом бромокриптина дітьми. У них спостерігалися такі побічні ефекти, як блювання, сонливість і лихоманку. Нормалізація стану пацієнтів відбувалася спонтанно через кілька годин або після належного лікування.

Лікування. Необхідно застосовувати загальні підтримуючі заходи, спрямовані на видалення будь-якій частині препарату, яка не встигла абсорбуватися, і підтримання АТ в разі потреби.

При температурі не вище 30 °C в захищеному від світла місці.

діюча речовина: бромокриптин;

1 таблетка містить 2,5 мг бромокриптину (у вигляді 2,87 мг бромокриптину мезилату);

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; тальк; повідон; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білі, круглі, плоскі таблетки, з фаскою, діаметром близько 7 мм, з рискою з одного боку і з гравіюванням «2.5» - з іншого.

Інші засоби для лікування гінекологічних захворювань. Інгібітори пролактину. Код ATХ G02C B01.

Протипаркінсонічні засоби. Агоністи дофамінових рецепторів. Код ATХ N04B C01.

Фармакодинаміка

Бромокриптин є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну. Сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні показання. Фармакологічні властивості препарату будуть обговорюватись для кожного виду показань.

Механізм дії

Ендокринологічні властивості

Бромокриптин пригнічує секрецію гормону передньої частки гіпофіза пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофіза.

У пацієнтів з акромегалією бромокриптин зменшує підвищений рівень гормону росту (соматотропний гормон, СТГ). Ці ефекти зумовлені стимуляцією рецепторів дофаміну.

У післяпологовий період пролактин необхідний для початку та підтримки післяпологової лактації. В інший час збільшення секреції пролактину спричиняє патологічну лактацію (галакторею) та/або розлади овуляції та менструації.

Як специфічний інгібітор секреції пролактину бромокриптин можна застосовувати для запобігання або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування пролактин-індукованих патологічних станів. При аменореї та/або ановуляції (з галактореєю або без) бромокриптин можна застосовувати для відновлення менструального циклу та овуляції.

При застосуванні бромокриптину звичайні заходи, що застосовують при пригніченні лактації, такі як обмеження споживання рідини, непотрібні. Крім того, бромокриптин не сповільнює післяродову інволюцію матки і не підвищує ризик тромбоемболії. Показано, що бромокриптин зупиняє ріст або зменшує розмір аденом гіпофізу, які секретують пролактин (пролактиноми).

У пацієнтів з акромегалією, крім зниження рівня гормону росту і пролактину в плазмі крові, бромокриптин сприятливо впливає на клінічні симптоми та толерантність до глюкози.

Бромокриптин полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників шляхом відновлення нормальної схеми секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ).

Неврологічні властивості

Завдяки дофамінергічній активності бромокриптин ефективний у лікуванні хвороби Паркінсона за умови введення у дозах, які зазвичай перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується специфічною нігростріарною нестачею дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином за таких умов здатна відновити нейрохімічний баланс у смугастому тілі.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує тремор, ригідність м’язів, брадикінезію та інші симптоми хвороби Паркінсона на усіх стадіях. Зазвичай терапевтичний ефект триває протягом багатьох років (до теперішнього часу хороші результати були зареєстровані у пацієнтів, які лікувалися до 8 років). Бромокриптин можна застосовувати у вигляді монотерапії або, як на ранніх, так і на пізніх стадіях, у поєднанні з іншими препаратами проти хвороби Паркінсона.

Комбіноване лікування з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічного ефекту та часто дає змогу зменшити необхідну дозу леводопи. Бромокриптин особливо корисний для пацієнтів, у яких під час лікування леводопою зменшується терапевтичний ефект або виникають ускладнення, наприклад, аномальні мимовільні рухи (хорео-атетоїдна дискінезія і/або болісна дистонія), погіршення стану наприкінці дії дози та феномен «ввімкнення-вимкнення».

Бромокриптин зменшує вираженість симптомів депресії, які часто спостерігаються у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Це зумовлено притаманними йому антидепресивними властивостями, які були підтверджені у контрольованих дослідженнях у хворих на ендогенну або психогенну депресію пацієнтів без паркінсонізму.

Фармакокінетика

Всмоктування

Бромокриптин добре всмоктується після перорального введення. У здорових добровольців після прийому таблеток період напівабсорбції бромокриптину становить 0,2–0,5 год, а максимальні концентрації бромокриптину у плазмі крові досягаються протягом 1–3 годин. Після прийому перорально дози бромокриптину 5 мг Cmax становить 0,465 нг/мл.

Розподіл

Зв’язування препарату з білками плазми крові становить 96 %. Максимальний рівень препарату у плазмі крові досягається впродовж 1–3 годин. Ефект зменшення рівня пролактину виявляється вже через 1–2 години після перорального прийому, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше, ніж на 80 %) через 5–10 годин і підтримується на близькому до максимального рівня протягом 8–12 годин.

Біотрансформація

Бромокриптин піддається інтенсивній пресистемній біотрансформації у печінці, що знаходить своє відображення у комплексному профілі метаболітів та майже повній відсутності вихідної субстанції у сечі та калі. Він проявляє високу афінність до CYP3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гідроксилювання пролінового кільця циклопептидного компонента. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та/або потужні субстрати CYP3A4 будуть пригнічувати виведення бромокриптину та призводити до підвищення його рівня у плазмі крові. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP3A4 з розрахованим значенням IC50 1,6 мкМ. Однак, враховуючи низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптину у пацієнтів, не слід очікувати значних змін метаболізму іншого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP3A4.

Виведення

Виведення вихідної речовини з плазми двофазне, період напіввиведення становить близько 15 годин (діапазон 8–20 годин). Вихідна речовина та її метаболіти майже повністю виводяться з калом, лише 6 % виводиться з сечею.

Характеристики у пацієнтів

Немає жодних доказів того, що літній вік може безпосередньо змінювати фармакокінетичні властивості та переносимість бромокриптину. Проте у пацієнтів із порушенням функції печінки швидкість елімінації може бути збільшеною, а вміст препарату у плазмі крові може зростати, що вимагає корекції дози.

Запобігання лактації за медичними показаннями

Запобігання або пригнічення фізіологічної лактації у післяпологовому періоді тільки за медичними показаннями (такими, як інтранатальна гибель плода, неонатальна смерть, ВІЛ-інфікування матері).

Бромокриптин не рекомендується для рутинного пригнічення лактації або для полегшення симптомів післяпологового болю та нагрубання молочних залоз у тих випадках, коли ефективні немедикаментозні методи впливу (делікатна підтримка грудей, холодні компреси) та/або ненаркотичні знеболювальні засоби.

Гіперпролактинемія

Лікування гіперпролактинемії у пацієнтів із гіпогонадизмом та/або галактореєю.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Лікування жіночого безпліддя з нормальним базальним рівнем гонадотропіну та гіперпролактинемією (абсолютною або відносною).

Пролактиноми

У ряді спеціалізованих відділень пацієнтів, у яких були виявлені пролактинсекретуючі аденоми, успішно лікували бромокриптином. Зокрема, бромокриптин можна розглядати як препарат першого вибору у лікуванні пацієнтів з макроаденомами і представляти альтернативу хірургічному втручанню (транссфеноїдальної гіпофізектомії) у пацієнтів з мікроаденомами.

Акромегалія

Бромокриптин застосовують у деяких спеціалізованих відділеннях як доповнення до хірургічного втручання та/або променевої терапії з метою зниження рівня гормону росту в системному кровотоці при лікуванні пацієнтів з акромегалією.

Хвороба Паркінсона

У лікуванні ідіопатичної хвороби Паркінсона, бромокриптин застосовують як монотерапію, або в комбінації з леводопою пацієнтам, які раніше не лікувалися, і пацієнтам з наявністю феномена «ввімкнення-вимкнення». Бромокриптин застосовували з епізодичною ефективністю пацієнтам, які не реагують на лікування леводопою або не переносять її, а також пацієнтам, реакція яких на леводопу зменшується.

Додатково

Існує недостатньо доказів ефективності бромокриптину при лікуванні доброякісних захворювань молочної залози та передменструальних симптомів. Тому застосування бромокриптину пацієнтам з цими станами не рекомендовано.

Гіперчутливість до діючої речовини, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якої з допоміжних речовин препарату (див. розділ «Склад»).

Неконтрольована гіпертензія, гіпертензивні стани, повʼязані з вагітністю (включаючи еклампсію, прееклампсію або гестаційну артеріальну гіпертензію), артеріальна гіпертензія раннього і пізнього післяпологового періоду.

Для пригнічення лактації та при інших показаннях, що не загрожують життю у пацієнток з наявністю в анамнезі ішемічної хвороби серця або іншої тяжкої серцево-судинної патології, або симптомів/наявних в анамнезі тяжких психічних розладів.

Для довготривалого лікування: Приознаках патології серцевих клапанів, одержаних під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

Переносимість бромокриптину може зменшуватися під впливом алкоголю.

Одночасне застосування макролідних антибіотиків, таких як еритроміцин або джозаміцин здатне підвищити рівень бромокриптину у плазмі крові.

Лікування пацієнтів з акромегалією комбінацією бромокриптину та октреотиду може збільшити рівень бромкриптину у плазмі крові.

Оскільки бромокриптин чинить терапевтичний ефект шляхом стимуляції центральних рецепторів дофаміну антагоністи дофаміну такі як антипсихотики (наприклад, бутирофенони, фенотіазини та тіоксантени), а також метоклопрамід та домперидон можуть послабити ефект бромокриптину.

Препарати-симпатоміметики, наприклад фенілпропаноламін, ізометептен, підвищують ризик токсичності.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими алкалоїдами ріжків.

Бромокриптин є одночасно субстратом та інгібітором CYP3A4 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Отже, слід з обережністю застосовувати бромокриптин у комплексі з лікарськими засобами, що є потужними інгібіторами та/або субстратами CYP3A4 (наприклад, азольні фунгіциди, інгібітори протеази ВІЛ).

Якщо жінок зі станами, що не пов’язані з гіперпролактинемією, лікують бромокриптином, препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі, необхідній для полегшення симптомів. Це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину у плазмі крові нижче рівня норми і розвитку у зв’язку з цим порушень функції жовтого тіла.

Були повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч і виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень бромокриптин слід відмінити. Під час лікування бромокриптином необхідний пильний нагляд за пацієнтами, які страждають на виразкову хворобу або мали її в анамнезі.

Жінки у післяпологовому періоді

Рідко повідомляли про розвиток серйозних небажаних явищ, включаючи артеріальну гіпертензію, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психічні розлади у жінок в післяпологовому періоді, які отримували бромокриптин для пригнічення лактації. Розвитку епілептичних нападів або інсульту у деяких пацієнток передував сильний головний біль та/або тимчасові порушення зору. Слід ретельно контролювати рівень артеріального тиску особливо протягом перших днів лікування. У разі розвитку артеріальної гіпертензії, болю в грудній клітці, сильного, прогресуючого і неослабного головного болю з порушеннями зору або без таких, або ознак токсичної дії на ЦНС, лікування бромокриптином слід негайно припинити і пацієнтку слід негайно обстежити.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або нещодавно використовували) супутнє лікування препаратами, здатними змінювати артеріальний тиск, а саме судинозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, у тому числі ергометрин чи метилергометрин. Хоча остаточних доказів взаємодії між бромокриптином і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Аденоми, що секретують пролактин

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза хвороба може супроводжуватися гіпофункцією гіпофіза у результаті стискання або руйнування тканини гіпофіза, до початку застосування бромокриптину пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функцій гіпофіза та розпочати відповідну замісну терапію у разі потреби. Пацієнтам із вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія кортикостероїдами.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлин у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза, а у разі появи розростання пухлини слід зважити доцільність застосування хірургічних процедур. Якщо під час застосування бромокриптину у пацієнтки з аденомою гіпофіза розвивається вагітність, слід забезпечити пильний нагляд за пацієнткою. Аденоми, які секретують пролактин, можуть розростатися у період вагітності. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин та швидкого послаблення дефектів поля зору. У тяжких випадках стискання зорового та інших черепних нервів може зумовлювати необхідність у терміновій операції на надниркових залозах.

Порушення поля зору є відомим ускладненням макропролактиноми. Ефективне лікування бромокриптином призводить до зменшення гіперпролактинемії, а також часто – до усунення порушення зору. Проте у деяких пацієнтів пізніше може розвинутися вторинне порушення поля зору, незважаючи на нормалізований рівень пролактину та зменшення розміру пухлини, що може розвинутись внаслідок зміщення зорової хіазми, яка опускається в майже пусте турецьке сідло. У таких випадках дефекти поля зору можуть зменшитися після зниження дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються дещо підвищені рівні пролактину та невелике розростання пухлини. Тому рекомендується контроль полів зору у пацієнтів з макропролактиномою з метою ранньої діагностики вторинного випадіння полів зору внаслідок кили хіазми та корекції дози бромокриптину.

У деяких пацієнтів з аденомами, що виділяють пролактин, які застосовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозкової рідини, це може виникати внаслідок зменшення розмірів пухлини з інвазивним ростом.

Хвороба Паркінсона

У пацієнтів, які застосовують бромокриптин, іноді спостерігався плевральний та перикардіальний випіт, а також фіброз плеври та легень і констриктивний перикардит. Пацієнти з плеврально-легеневими порушеннями з невиявлених причин потребують ретельного огляду; у таких випадках слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У декількох пацієнтів, які використовували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, спостерігалися випадки ретроперитонеального фіброзу. Для забезпечення виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх зворотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад, біль у спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок) у даної групи пацієнтів.

У разі діагностування або підозри на наявність фіброзних змін у ретроперитонеальному просторі лікування препаратами бромокриптину слід припинити.

Випадки раптового засинання

Оскільки іноді можуть виникати гіпотензивні реакції, що призводять до зниженої пильності, особливо протягом перших кількох днів лікування, необхідно з особливою обережністю керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Лікування бромокриптином може бути пов’язане із сонливістю та випадками раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках навіть без усвідомлення цього пацієнтом та без попереджувальних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти повинні бути поінформовані про таку можливість, їм слід рекомендувати уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами у період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість та/або випадок раптового засинання, необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Більше того, у такому разі слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування.

Розлади контролю над імпульсами (непереборними потягами)

Слід регулярно контролювати стан пацієнтів на предмет розвитку розладів контролю над потягами. Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, необхідно інформувати про можливість розвитку у пацієнтів, які використовують агоністи дофаміну, у тому числі препарат Бромокриптин-Ріхтер, поведінкових симптомів розладів контролю над потягами, у тому числі патологічного потягу до азартних ігор, підвищеного лібідо, гіперсексуальності, схильності до імпульсивних розтрат грошей або шопоголії, постійної потреби в їжі, а також компульсивної обжерливості. У разі появи таких симптомів слід розглянути можливість зменшення дози препарату/поступового припинення його застосування.

Діти та підлітки (віком від 7 до 17 років)

Безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей досліджувалися тільки для пролактиноми та акромегалії у пацієнтів віком від 7 років. Є лише ізольовані дані про застосування бромкриптину дітям віком до 7 років. Проте досвід клінічного застосування, у тому числі постмаркетингові звіти про небажані реакції, не виявив відмінностей у переносимості між дорослими та підлітками або дітьми. Незважаючи на те, що не спостерігали жодних відмінностей у побічних реакціях у дітей, які отримують бромокриптин, більша чутливість у деяких молодих людей не може бути категорично виключена, і рекомендовано обережно титрувати дозу у дітей.

Пацієнти літнього віку

Клінічні дослідження бромокриптину не включали достатню кількість пацієнтів у віці від 65 років, щоб визначити, чи люди літнього віку по-іншому відповідають на лікування, ніж молодші. Проте досвід клінічного застосування, у тому числі постмаркетингові звіти про небажані реакції, не виявив відмінностей у переносимості між людьми літнього віку порівняно з пацієнтами віком до 65 років.

Незважаючи на те, що не спостерігалося жодних відмінностей у побічних реакціях у людей літнього віку, які отримують бромокриптин, більша чутливість у деяких людей літнього віку не може бути категорично виключена. Загалом рекомендовано обережно титрувати дозу у пацієнтів літнього віку, починаючи з мінімального діапазону доз, зважаючи на збільшену поширеність зниження печінкової, ниркової функцій або функції серця та супутніх захворювань або супутньої терапії іншими препаратами у цієї групи пацієнтів.

Допоміжні речовини

Таблетки Бромокриптин-Ріхтер містять лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, повна лактазна недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Вагітність.

Пацієнткам, які бажають завагітніти, бромокриптин, як і всі інші лікарські засоби, після підтвердження вагітності слід відміняти, за винятком випадків, коли є медичні показання для продовження терапії. Відміна бромокриптину при вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її мимовільного переривання. Клінічний досвід показує, що застосування бромокриптину в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або завершення.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза і лікування бромокриптином припинили, необхідний уважний нагляд за пацієнткою протягом усього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад, головного болю або звуження полів зору, лікування бромокриптином може бути відновлене або проведене оперативне втручання.

Період годування груддю.

Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати матерям, які обрали грудне вигодовування.

Фертильність

Фертильність може бути відновлена при лікуванні бромокриптином. Тому жінкам репродуктивного віку, які не хочуть завагітніти, слід порадити застосовувати надійний метод контрацепції.

Оскільки, особливо у перші декілька днів лікування препаратом у пацієнтів іноді можуть виникати гіпотензивні реакції, що призводять до зниженої пильності, їм слід бути особливо обережними під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Пацієнтам, які отримують бромокриптин і у яких з’являються сонливість та/або випадки раптового засинання, слід рекомендувати відмовитись від керування автотранспортом або участі у діяльності, під час якої зменшення уваги може збільшити ризик серйозних травм або летального наслідку (як, наприклад, при роботі з механізмами) для них або інших людей допоки такі повторювані епізоди та сонливість не зникнуть (див. розділ «Особливості застосування»).

Дози

Максимальна доза не повинна перевищувати 30 мг на добу.

Дорослі

Оскільки бромокриптин застосовують для лікування різних станів, то і рекомендовані схеми дозування відрізняються. У більшості випадків, незалежно від кінцевої дози, оптимальна відповідь з мінімальними побічними ефектами найкраще досягається шляхом поступового збільшення дози бромокриптину.

Рекомендована схема прийому описана нижче

На початку лікування рекомендована доза становить пів таблетки (1,25 мг) перед сном, через 2–3 дні дозу збільшити до 1 таблетки (2,5 мг) перед сном. Потім дозу можна збільшувати на 0,5 таблетки – 1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) з інтервалами у 2–3 дні до досягнення добової дози 2×2,5 мг. Подальше збільшення дози, якщо воно необхідне, здійснювати аналогічним чином.

Попередження лактації

2,5 мг у день пологів з наступним введенням 2 рази на добу протягом 14-ти днів. Для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Пригнічення лактації

2,5 мг у перший день з наступним підвищенням дози до 2 рази на добу через 2-3 дні протягом 14 днів; для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Гіпогеніталізм/синдроми галактореї/стерильність

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою.

У більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг на добу (у декілька прийомів), проте дозу можна збільшувати до 30 мг на добу максимум. У стерильних пацієнток без доведеного підвищення рівнів пролактину у сироватці звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу.

Пролактиноми

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Дозу можна потім збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Акромегалія

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Дозу можна потім збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Хвороба Паркінсона

Бромокриптин вводять поступово таким чином:

• 1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.
• 2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.
• 3-й тиждень: 2,5 мг 2 рази на добу.
• 4-й тиждень: 2,5 мг 3 рази на добу.

Після досягнення триразового прийому на добу, добова доза може збільшуватися на 2,5 мг протягом 3–14 днів залежно від реакції пацієнта. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози; зазвичай, ця доза становить 10–30 мг на добу. Пацієнтам, що вже отримують леводопу, дозу леводопи можна поступово зменшувати, в той час як дозу бромокриптину збільшувати до досягнення оптимального балансу.

Застосування в осіб літнього віку

Відсутні свідчення на користь того, що бромокриптин становить особливу небезпеку для осіб літнього віку.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки швидкість виведення препарату може зменшуватися, і, відповідно, рівень препарату у плазмі може зростати, що вимагає корекції доз.

Застосовують внутрішньо. Даний лікарський препарат завжди слід приймати під час вживання їжі.

Діти.

Не рекомендується застосувати препарат Бромокриптин-Ріхтер дітям та підліткам віком до 15 років через відсутність даних з безпеки та ефективності.

Ознаки та симптоми.

У всіх випадках передозування бромокриптину (прийнятого самостійно) пацієнти вижили. Максимальна одноразово прийнята доза бромокриптину, відома на даний час, становить 325 мг. Симптоми передозування включають блювання, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, ортостатичну гіпотензію, тахікардію, млявість, сонливість, галюцинації.

Існують поодинокі повідомлення про дітей, які випадково вживали бромкриптин. При цьому реєстрували такі побічні реакції як блювання, сонливість та пропасниця. Пацієнти одужували самостійно за декілька годин або після відповідного лікування.

Лікування передозування

У випадку передозування рекомендовано застосувати активоване вугілля, але якщо препарат був прийнятий всередину зовсім недавно, можна промити шлунок.

Лікування гострої інтоксикації симптоматичне. Для лікування блювання або галюцинацій може бути показаний метоклопрамід.

Побічні реакції представлені відповідно до класифікації систем органів MedDRA, а також відповідно до частоти виникнення. У кожній частотній категорії спочатку вказується найчастіша побічна реакція.

Опис деяких побічних реакцій

Застосування бромокриптину для пригнічення фізіологічної лактації після пологів було пов’язане з поодинокими випадками артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судомів, інсульту або психічних розладів (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади контролю над імпульсами

Патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної розтрати грошей чи шопоголії, а також постійна потреба в їжі та компульсивна обжерливість може виникнути у пацієнтів, які лікуються агоністами дофаміну, включно з бромокриптином (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Дуже важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату. Це дозволяє тривалий час контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Фахівців у галузі охорони здоровʼя просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему обліку.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 30 °C, у захищеному від світла місці.

30 таблеток у коричневому скляному флаконі, з ковпачком, що гарантійно закривається та має гофровану прокладку. 1 флакон у картонній упаковці.

За рецептом.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження виробника/заявника та адреса місця провадження його діяльності

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.