Діклотол

табл. п / о 100 мг блістер, № 10, № 28, № 30, № 100

Ацеклофенак 100 мг

Диклотол можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Диклотол 100 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Ацеклофенак є нестероїдних препаратом, надає протизапальний і знеболюючий ефекти. Механізмом дії вважається інгібування синтезу простагландинів.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біодоступність становить майже 100%. Cmax в плазмі досягається через 1,25-3 год після прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) сповільнюється при одночасному прийомі їжі, тоді як на ступінь поглинання це не впливає.

Розподіл. Ацеклофенак в значній мірі зв'язується з білками плазми крові (> 99,7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% від концентрації в плазмі крові. Обсяг розподілу - близько 30 л.

Виведення. Середній Т½ становить 4-4,3 год. Кліренс становить 5 л / ч. Приблизно ⅔ прийнятої дози виводиться з сечею, переважно в вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% разової пероральної дози виводиться в незміненому вигляді. Ацеклофенак, ймовірно, метаболізується за допомогою CYP 2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенака, клінічне дію якого несуттєво. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенака. У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначали поступове виведення ацеклофенака після прийому разової дози. В ході досліджень з багаторазовим прийомом при застосуванні 100 мг щодня різниці фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з цирозом печінки легкого та середнього ступеня тяжкості та у здорових добровольців не встановлено. У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому разової дози не відзначено.
Актуальна ціна на препарат Диклотол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат Диклотол застосовується як симптоматична терапія больового синдрому та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті, а також інших захворювань опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм).

Як анальгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну - функціональну - дісменорею).
Диклотол таблетки ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

небажані явища можна звести до мінімуму, якщо застосовувати препарат протягом найменшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Таблетки Диклотол, вкриті оболонкою, призначені для перорального застосування, слід запивати не менше ½ склянки рідини. Таблетки Діклотол при місячних можна приймати з їжею.

Дорослі. Максимальна рекомендована доза препарату Діклотол при остеохондрозі становить 200 мг/добу в 2 прийоми по 100 мг (по 1 таблетці вранці та ввечері).

Пацієнти похилого віку. Як правило, не потрібно зниження дози препарату Діклотол при невралгії та інших захворюваннях.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю слід знизити дозу ацеклофенака. Рекомендована початкова доза становить 100 мг/добу.

Ниркова недостатність. Немає інформації про необхідність корекції дози ацеклофенака у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю, проте слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у даної категорії хворих. Ліки Діклотол у таблетках або порошку можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на препарат Діклотол зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• гіперчутливість до ацеклофенаком або будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
• наявність в анамнезі вказівок на те, що прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів викликав напади бронхіальної астми, бронхоспазм, напади гострого риніту або алергічні висипання; підвищена чутливість до подібних лікарських препаратів;
• цероброваскулярні порушення чи захворювання; інсульт або епізоди транзиторних ішемічних атак в анамнезі;
• застійна серцева недостатність (функціональний клас II-IV за NYHA); ішемічна хвороба серця, включаючи стенокардію чи перенесений інфаркт міокарда; захворювання периферичних артерій;
• виразка або кровотеча, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі);
• аортокоронарне шунтування (для полегшення пери операційного болю) або використання апарату штучного кровообігу);
• напади астми, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
• наявна в фазі загострення або в анамнезі виразка шлунка або дванадцятипалої кишки або підозра на неї, кровотеча в шлунково-кишковому тракті (ШКТ) або інші кровотечі або порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність або тяжкі порушення функції нирок і печінки.

Гіпоглікемічні засоби.

Клінічні дослідження показують, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію.

Циклоспорин, такролімус.

При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зменшення утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.

найчастіші побічні реакції при клінічних дослідженнях були реакції з боку шлунково-кишкового тракту (диспепсія - 7,5%, біль в животі - 6,2%, нудота - 1,5% і діарея - 1,5%), в окремих випадках виникало запаморочення. Також відзначали скарги на реакції з боку шкірних покривів, включаючи свербіж і висипання, а також відхилення від норми в показниках печінкових ферментів. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і тривалий час) може призводити до підвищення ризику розвитку артеріальних тромботичних порушень (наприклад до інфаркту міокарда або інсульту).

Реакції, що відзначалися при застосуванні НПЗП, включають (дуже рідко) порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів - інтерстиціальнийнефрит.

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості; анафілактичні реакції (включаючи шок); псевдоалергічні реакції, що виявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазму або диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипів різних типів, сверблячки, кропив'янки, пурпури, ангоедромату та мультиформної еритеми).

небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування препарату в найменшу ефективну дозу для контролю симптомів. Слід уникати одночасного застосування Діклотола і НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку прийом НПЗП супроводжується підвищеною частотою виникнення небажаних реакцій, особливо перфорацій і кровотеч зі шлунково-кишкового тракту, які можуть привести до летального результату.

Респіраторні порушення. Застосовувати з обережністю у хворих на бронхіальну астму або з даним захворюванням в анамнезі, оскільки у них НПЗП провокують бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи, нирок і печінки. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до дозозалежного зниження вироблення простагландину і ниркової недостатності. До групи високого ризику виникнення такої реакції відносяться пацієнти з порушеною функцією нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнти, які приймають діуретики, і хворі похилого віку. Таким пацієнтам необхідний моніторинг функції нирок.

Нирки. Важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід брати до уваги по відношенню до пацієнтів з серцевою недостатністю або з порушенням функції нирок, які приймають діуретики або відновлюються після серйозної операції. Вплив на функцію нирок зазвичай є оборотним, і після відміни препарату Діклотол ситуація нормалізується.

Печінка. Якщо функціональні проби печінки залишаються порушеними або погіршуються, з'являються клінічні симптоми / ознаки захворювання печінки або інші прояви (еозинофілія, висип), прийом Діклотола слід припинити. Необхідно ретельне медичне спостереження за пацієнтами з порушенням функції печінки від слабкого до помірного. Може розвиватися гепатит без продромальних симптомів. Застосування препарату Діклотол у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати приступ захворювання.

Серцево-судинний і цереброваскулярні дію. Проведення належного моніторингу та відповідні рекомендації необхідні пацієнтам з артеріальною гіпертензією та / або застійною серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки терапія НПЗП супроводжується такими явищами, як затримка рідини та набряки.

Існують дані, що дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо довго і в високих дозах) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для того, щоб виключити такий ризик при прийомі ацеклофенака.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ІХС, захворюванням периферичних артерій і / або порушенням мозкового кровообігу призначати ацеклофенак слід тільки після ретельної оцінки показань. Оцінка також потрібна перед призначенням тривалого лікування пацієнтам з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Виразка, перфорація і кровотечі зі шлунково-кишкового тракту. Виразка, перфорація і кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, здатні привести до смерті, відзначені при прийомі всіх НПЗЗ в будь-який момент лікування при наявності / відсутності попереджувальних симптомів і у хворих з серйозною гастроинтестинальной патологією в анамнезі.

Ретельний медичний нагляд вкрай важливо при підозрі на наявність виразок шлунково-кишкового тракту в анамнезі, у пацієнтів з симптомами захворювань шлунково-кишкового тракту, виразковий коліт і хворобу Крона, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Ризик розвитку виразки, перфорації і кровотечі зі шлунково-кишкового тракту підвищується при високих дозах НПЗП у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Ці пацієнти повинні починати лікування з низьких доз. Можливість комбінованої терапії з протектівнимі засобами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи) слід розглядати для таких пацієнтів, а також для хворих, у яких потрібно пременение ацетилсаліцилової кислоти в супутньої меншій дозі або інших препаратів, здатних підвищувати ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти зі шлунково-кишковими токсичними реакціями в анамнезі, головним чином хворі похилого віку, повинні повідомляти про будь-яких нетипових симптомах з боку шлунково-кишкового тракту (особливо кровотечах зі шлунково-кишкового тракту), особливо на початку лікування. Особливої уваги потребують пацієнти, які отримують супутні препарати, здатні підвищувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральнікортикостероїди, такий антикоагулянт, як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, або такий антиагрегант, як ацетилсаліцилова кислота.

При виникненні виразки або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту у пацієнта, який приймає ацеклофенак, лікування слід припинити.

НПЗП слід з обережністю призначати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.

Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. У пацієнтів на системний червоний вовчак та змішаним захворюванням сполучної тканини може підвищуватися ризик розвитку асептичного менінгіту.

Дерматологія. Дуже рідко на фоні застосування НПЗП виникають шкірні реакції, які іноді призводять до летального результату, що включають ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку лікування: в більшості випадків такі реакції виникають в перший місяць прийому препарату. Прийом Діклотола слід припинити при перших ознаках шкірного висипу, ураженні слизових оболонок та інших проявах гіперчутливості.

Фертильність у жінок. Застосування препарату Діклотол може порушити фертильність у жінок. Прийом цього препарату не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, необхідно скасувати Діклотол.

Реакції гіперчутливості. Як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні, можуть виникати у пацієнтів, які раніше не приймали даний препарат.

Гематологічні порушення. Діклотол може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Тривале лікування. Усіх пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, необхідно активно спостерігати для своєчасного виявлення ниркової недостатності, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів) і зміни формули крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами у разі виникнення запаморочення, підвищеної стомлюваності або інших порушень з боку ЦНС в період прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Клінічних даних про застосування ацеклофенака в період вагітності немає. Пригнічення синтезу простагландину може негативно позначитися на вагітності та / або розвитку ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищення ризику невиношування вагітності, а також розвитку вад серця і гастрошизис при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик порушень з боку серцево-судинної системи підвищується від рівня <1% до ≈1,5%. Ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводило до підвищення до- і постімплантаціонних втрат, а також до смерті ембріона (зародка). Крім того, у тварин, яким вводили інгібітори синтезу простагландинів в органогенетіческій період вагітності, відзначали підвищення частоти розвитку різних вроджених порушень, включаючи серцево-судинні. Під час I і II триместру вагітності Діклотол можна застосовувати тільки у випадках, коли в цьому існує очевидна необхідність. У разі застосування препарта Діклотол у жінки, яка планує вагітність, або під час I і II триместру вагітності слід дотримуватися мінімальної можливої дози та тривалості терапії.

Під час III триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливі такі дії на плід:

• серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідрамніон.

Вагітна і плід в кінці вагітності можуть піддатися таким діям:

• можливе збільшення тривалості кровотеч, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочувальної функції матки, що може привести до збільшення тривалості пологів.

Діклотол від головного болю протипоказаний під час III триместру вагітності.

Період годування груддю. Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗП виявляються в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Від прийому цих препаратів в період годування груддю слід по можливості відмовитися.

Від прийому препарату Діклотол в період вагітності та годування груддю слід відмовитися, якщо тільки потенційна користь для матері не перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Діти. Диклотол ліки протипоказаний дітям.

інші анальгетики, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Необхідно уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки це може підвищити ризик розвитку побічних реакцій.

Антигіпертензивні препарати. Зниження антигіпертензивної дії.

Діуретики. Зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗП. Хоча одночасне застосування з бендрофлуазід не впливало на контроль АТ, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками слід контролювати вміст калію в плазмі крові.

Серцеві глікозиди. НПЗП можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівень глікозидів в плазмі крові.

Препарати літію. Викликають зниження елімінації літію.

Метотрексат. Зниження елімінації метотрексату. Необхідна обережність при прийомі НПЗП і метотрексату з інтервалом в 24 ч, оскільки НПЗЗ можуть підвищити рівень концентрації препарату в плазмі крові, що призводить до підвищення токсичності.

Циклоспорин. Підвищується ризик нефротоксичності.

Мифепристон. НПЗП не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону.

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти. НПЗП можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами та препаратом Діклотол.

Антибіотики групи хінолонів. Результати експериментів на тваринах свідчать про те, що нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик розвитку судом, пов'язаних з прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом.

Антиагрегаційні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.

Такролімус. При одночасному прийомі НПЗП і такролімусу можливе підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин. При одночасному прийомі з нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик гематологічної токсичності. Підтверджено підвищення ризику розвитку гемартроза і гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією при одночасному прийомі зидовудину та ібупрофену.

Протидіабетичні препарати. Виявлено, що диклофенак при одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемічними препаратами може впливати на клінічну ефективність останніх. Однак є окремі повідомлення про виникнення гіпоглікемічного і гипергликемического ефектів. Таким чином, при призначенні препарату Діклотол слід провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів.

Інші НПЗП. Супутній прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами може підвищувати частоту виникнення небажаних реакцій, включаючи підвищення ризику кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.

симптоми. Симптоми включають головний біль, нудоту, блювоту, біль в епігастральній ділянці, роздратування і кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, рідко - діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальна гіпотензія, розлад дихання, втрату свідомості, іноді - судоми . У разі сильного отруєння можуть розвиватися гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Лікування. Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування при необхідності.

В межах 1 години після проковтування препарату в потенційно токсичному кількості слід прийняти активоване вугілля. Як альтернативу дорослим слід провести промивання шлунка в межах 1 години після передозування, яка загрожує життю.

Такі специфічні терапевтичні засоби, як діаліз або гемоперфузія, швидше за все, виявляться неефективними для виведення НПЗП через їх високий ступінь зв'язування з білками та екстенсивного метаболізму.

Необхідно забезпечити хороший діурез.

Необхідний ретельний моніторинг функції нирок і печінки.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом 4 годин після проковтування препарату в потенційно токсичному кількості. При частих і тривалих судомах пацієнту необхідно в / в введення діазепаму.

Інші заходи визначаються клінічним станом пацієнта.

Лікування гострого отруєння НПЗП зазвичай включає підтримуючу і симптоматичну терапію. Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротші терміни після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв'язування НПЗЗ з білками крові та екстенсивний метаболізм.

при температурі не вище 25 °C в сухому захищеному від світла місці.
Диклотол ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.