Дустарін

Фармакологічні.

Дутастерид - подвійний інгібітор 5a-редуктази, гальмує як тип 1, так і тип 2 ізоферментів 5a-редуктази, які відповідають за перетворення тестостерону на 5a-дигідротестостерон. Дигідротестостерон – андроген, який, в першу чергу, відповідає за гіперплазію тканини передміхурової залози. Максимальне зменшення дигідротестостерону на фоні прийому дутастериду залежить від дози та спостерігається у перші 1-2 тижні. Після 1-го та 2-го тижнів застосування дутастериду в дозі 0,5 мг середня концентрація дигідротестостерону зменшується на 85 і 90% відповідно.

У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, які отримували 0,5 мг дутастериду на добу, середнє зниження рівня дигідротестостерону становило 94% через 1 рік та 93% – через 2 роки лікування, середній рівень тестостерону підвищувався на 19% через 1 та через 2 роки.

Фармакокінетика

Дутастерид застосовувати внутрішньо у вигляді розчину у м'яких желатинових капсулах. Після прийому разової дози 0,5 мг максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 1-3 години. Біодоступність становить 60%. Біодоступність не залежить від їди.

Дутастерид після одноразового або багаторазового прийому має великий обсяг розподілу (від 300 до 500 л). Відсоток зв'язування з білками крові – понад 99,5%.
Рак передміхурової залози та низькодиференційовані пухлини

Повідомлялося про дослідження порівняння плацебо та дутастериду за участю чоловіків віком від 50 до 75 років з попередньо негативним результатом біопсії щодо раку простати та початковим рівнем PSA між 2,5 нг/мл та 10 нг/мл у чоловіків від 50 до 60 років або 3 нг/мл та 10 нг/мл у чоловіків віком від 60 років. Суб'єктам було проведено голкову біопсію простати (обов'язкове за початковим протоколом), дані якого були використані для аналізу диференціювання за шкалою Глісона. У дослідженні було виявлено пацієнтів із діагнозом рак простати. Більшість пухлин простати (70%), виявлених за допомогою біопсії в обох групах лікування мали високий рівень диференціювання (5-6 балів за шкалою Глісона).

Лікування симптомів середнього та тяжкого ступеня доброякісної гіперплазії передміхурової залози; зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання у пацієнтів із симптомами середнього та тяжкого ступеня доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

• Дутастерид протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до дутастериду, інших інгібіторів 5a-редуктази або до інших компонентів препарату.
• Дутастерид не застосовувати для лікування жінок і дітей (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю», «Діти»).
• Дутастерид протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Частота захворювання протягом 1 року лікування: імпотенція - 6,0%; змінене (знижене) лібідо - 3,7%; розлади еякуляції - 1,8%; захворювання молочної залози - 1,3%.

Побічні реакції з боку серцево-судинної системи

Було встановлено, що частота виникнення серцевої недостатності (збиральний термін для всіх повідомлень, переважно первинної серцевої недостатності та застійної серцевої недостатності) була вищою у пацієнтів, які лікувалися комбінацією дутастериду з альфа-блокаторами, головним чином тамсулозином у порівнянні з пацієнтами, які не отримували такої комбінації. . За даними досліджень частота серцевої недостатності була низькою (≤ 1%) та варіабельною в межах цих досліджень. Диспропорції у частоті виникнення серцево-судинних побічних явищ у жодному з досліджень. Причинного зв'язку між застосуванням дутастериду (окремо або в комбінації з альфа-блокаторами) та виникненням серцевої недостатності встановлено не було.

Рак грудної залози

Повідомлялося про рідкісні випадки раку грудної залози у чоловіків під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. При цьому епідеміологічні дослідження вказують на відсутність підвищення ризику раку молочної залози у чоловіків при застосуванні інгібіторів 5α-редуктази. Пацієнти повинні негайно повідомляти про будь-які зміни в тканині молочної залози, наприклад, виділення з соска або припухлість.

Вплив дутастериду на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Дутастерид не впливає на фармакокінетику варфарину чи дигоксину. Це вказує на те, що дутастерид не пригнічується / НЕ індукує активність ферменту CYP2C9 або Р-глікопротеїну-переносника. Дані досліджень взаємодії in vitro вказують на те, що дутастерид не пригнічується ферментами CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 або CYP3A4.

Печінкова недостатність

Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику дутастериду не вивчали. Через активний метаболізм дутастериду та 3-5-тижневий період його напіввиведення лікування дутастеридом пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю слід проводити з обережністю (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Протипоказання», «Спосіб застосування та дози»).

Дослідження виявило вищу частоту раку простати з оцінкою за шкалою Глісона 8-10 у чоловіків, які приймали дутастерид порівняно з плацебо. Невідомо, чи вплинули на результати цього дослідження зменшення обсягу простати чи інші фактори, пов'язані з прийомом дутастериду.

Пацієнти, які приймають Дустарін, повинні мати новий початковий рівень PSA, встановлений через 6 місяців після лікування цим препаратом. Згодом цей рівень рекомендується регулярно перевіряти. Будь-яке підтверджене збільшення рівня PSA від низького рівня при застосуванні препарату може бути свідченням наявності раку передміхурової залози або недотримання режиму лікування Дустаріном і вимагає ретельного вивчення, навіть якщо показники PSA знаходяться в межах норми для чоловіків, які не лікувалися інгібіторами 5a-редуктази. При інтерпретації показників PSA у хворих, які лікуються Дустаріном, слід враховувати попередні показники PSA для порівняння.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дутастерид протипоказаний для лікування жінок.

Діти

Протипоказане застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості дутастерид не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Застосування разових доз дутастериду до 40 мг/добу (у 80 разів вищі за терапевтичні) протягом 7 днів не спричиняло занепокоєнь з точки зору безпеки їх застосування. Застосування дутастериду у дозі 5 мг/добу протягом 6 місяців не призводило до появи додаткових побічних реакцій порівняно з застосуванням дутастериду у дозах 0,5 мг/добу.

Специфічного антидоту немає, тому у разі ймовірного передозування необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Купити Дустарін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.