Дюксет

Склад

діюча речовина: duloxetine;

1 капсула містить дулоксетину гідрохлориду еквівалентного дулоксетину 30 мг або 60 мг

допоміжні речовини: цукор сферичний, гіпромелоза 603, сахароза, тальк, триетилцитрат, гіпромелози ацетат сукцинат (AS-LF), розчин амонію гідроксиду 25%, Opadry White 02A28361: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк

склад желатинової капсули №3 для 30 мг: титану діоксид (Е 171), індиго (Е 132), желатин

склад желатинової капсули №1 для 60 мг: титану діоксид (Е 171), індиго (Е 132), заліза оксид жовтий (Е172), желатин.

Форма випуску

Капсули кишковорозчинні (по 14 капсул в блістері, по 2 блістери в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості:
30 мг: жорсткі желатинові капсули з непрозорим корпусом білого кольору та непрозорою кришечкою темно-синього кольору, що містять пелети білого або майже білого кольору;
60 мг: жорсткі желатинові капсули з непрозорим корпусом зеленого кольору та непрозорою кришечкою темно-синього кольору, що містять пелети білого або майже білого кольору.

Купити таблетки Дюксет можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дулоксетин - це інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Він незначно інгібує захоплення допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими та допаміновими, холинергическими та адренергическими рецепторами. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії обумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і, як наслідок, посиленням серотонинергической і норадренергической нейротрансмиссии в центральній нервовій системі. Дулоксетин також надає болезаспокійливу дію, що, ймовірно, є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі дулоксетин добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 6:00 після прийому препарату. Прийом їжі затримує час абсорбції, час досягнення максимальної концентрації збільшується з 6 до 10:00, при цьому всмоктування зменшується (приблизно на 11%).

Розподіл. Дулоксетин ефективно зв'язується з білками плазми крові (> 90%).

Метаболізм. Дулоксетин метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2. Метаболіти, що утворюються фармакологічно не активні.

Висновок. Період напіввиведення дулоксетину становить 12.00. Середній кліренс дулоксетину в плазмі крові - 101 л / год.

Лікування великого депресивного розладу.

Лікування діабетичної периферичної нейропатичного болю.

Лікування генералізованого тривожного розладу.

• Підвищена чутливість до дулоксетину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.
• Одночасне застосування з неселективними незворотними інгібіторами МАО (МАО) або протягом принаймні 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. З огляду на період напіврозпаду дулоксетину, інгібітори МАО не можна призначати по крайней мере в протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином.
• Одночасне застосування з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином (сильні інгібітори CYP1A2) через підвищення концентрації дулоксетину в плазмі крові.
• Нестабільна артеріальна гіпертензія, яка може спровокувати гіпертонічний криз.
• Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
• Захворювання печінки, що може привести печінкову недостатність.
• Дитячий вік.

Великий депресивний розлад. Дюксет призначають в дозі 60 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Деяким пацієнтам можна рекомендувати дозу, що перевищує 60 мг, до максимальної дози 120 мг на добу, яку ділять на 2 прийоми. Можливість призначення доз понад 120 мг систематично не оцінювалася.

Діабетичний периферичний нейропатический біль. Рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Деяким пацієнтам можна рекомендувати дозу, що перевищує 60 мг 1 раз на добу, до максимальної дози 120 мг на добу, яку ділять на 2 прийоми.

Терапевтичний ефект лікування виявляється протягом 2 місяців.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована початкова доза становить 30 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Пацієнтам з недостатнім ефектом лікування дозу потрібно збільшити до 60 мг на добу. У азу недостатнього ефекту лікування дозою 60 мг можна розглядати підвищення дози до 90 або 120 мг на добу.

Терапевтичний ефект лікування виявляється протягом 2-4 тижнів.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози для пацієнтів зі слабкою та помірною нирковою недостатністю не потрібно. Застосування препарату Дюксет пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв) протипоказане.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Дюксет не можна призначати пацієнтам із захворюваннями печінки.

Пацієнти похилого віку. Будь-які зміни дози препарату при призначенні пацієнтам похилого віку не потрібні.

Дані про передозування дулоксетину обмежені. Є повідомлення про прийом великих доз (до 1400 мг) дулоксетину окремо або в комбінації з іншими лікарськими засобами, що не мало смертей. Симптоми передозування (переважно при комбінації з іншими лікарськими засобами) включали сонливість, кому, серотоніновий синдром, епілептичні припадки, блювота і тахікардію.

Лікування. Специфічні антидоти не відомі. При появі серотонінового синдрому необхідне специфічне лікування (застосування ципрогептадину і / або контроль температури). Прохідність дихальних шляхів потрібно перевірити. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та контроль основних показників життєдіяльності разом з відповідними симптоматичними та підтримуючими заходами. Промивання шлунка може бути доречним, якщо воно проводиться відразу після прийому препарату. Активоване вугілля зменшує абсорбцію препарату. Дулоксетин має великий обсяг розподілу в організмі, в зв'язку з чим форсований діурез, гемоперфузія і обмінна перфузія навряд чи будуть корисні.

Повідомлялося про запаморочення, нудоту і головний біль як про несприятливі симптоми при припиненні прийому дулоксетину. При припиненні прийому дулоксетину також повідомлялося про порушення чутливості, порушення сну, збудження або тривожність, тремор, дратівливість, діарею і гіпергідроз.

Інфекції та інвазії: ларингіт.

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість.

З боку метаболізму: зниження апетиту, гіперглікемія, дегідратація, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції АДГ.

З боку психіки: безсоння, ажитація, зниження лібідо, тривожність, аномальні бачення і аномальний оргазм, розлади сну, бруксизм, дезорієнтація, апатія, суїцидальні мислення, манія, галюцинації, агресія і злостивість, суїцидальну поведінку.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тремор, парестезії, міоклонія, акатизія, нервозність, розлади уваги, летаргія, дискінезія, порушення смаку, синдром неспокійних ніг, поганий сон, серотоніновий синдром, судоми, психомоторне занепокоєння, екстрапірамідні розлади.

З доку органів зору: розпливчасте зображення, мідріаз, порушення зору, сухість очей, глаукома.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, вертиго, біль у вухах.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття; тахікардія припливи; суправентрикулярная аритмія; фібриляція, частіше передсердна; артеріальна гіпертензія; підвищення артеріального тиску; ортостатичнагіпотензія; втрата свідомості; відчуття холоду в кінцівках; гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: позіхання, орофарингіальний біль, відчуття стиснення в горлі, носова кровотеча.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, болі в животі, запор, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, гастроентерит, відрижка, гастрит, стоматит, неприємний запах з рота, наявність крові в калі, сухість у роті.

З боку травної системи: підвищений рівень печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), гепатит, гостре ураження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри: підвищене потовиділення, висип, нічне потіння, контактний дерматит, кропив'янка, холодний піт, фотосенсибілізація, підвищена схильність до утворення синців, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м'язової системи: кістково-м'язовий біль, м'язовий спазм, посмикування м'язів, відчуття скутості м'язів, тризм.

З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі, утруднене початок сечовипускання, ніктурія, поліурія, зниження струму сечі, аномальний запах сечі.

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція, порушення або затримка еякуляції, менструальні розлади, статеві розлади, гінекологічні кровотечі, симптоми менопаузи, галакторея, гіперпролактинемія.

Загальні порушення: втомлюваність, біль в грудях, падіння, погане самопочуття, відчуття холоду, відчуття повзання «мурашок», спрага, нездужання, відчуття жару, порушення ходи.

Лабораторні дослідження: зниження маси тіла, збільшення маси, тіла, підвищення рівня КФК, підвищення рівня холестерину в крові.

Припинення терапії (особливо різке переривання) часто супроводжується синдромом відміни. Найбільш частими побічними реакціями в такому випадку: запаморочення, сонливість, порушення чутливості (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і сильні марення), слабкість, занепокоєння або агресивність, нудота і / або блювота, тремор, головний біль, дратівливість, діарея, гіпергідроз і запаморочення. Рекомендується поступове припинення терапії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватні та контрольовані дослідження дії препарату на вагітних жінок не проводилися, тому застосування препарату в період вагітності не рекомендується. Як і при прийомі інших серотонінергічних лікарських засобів, у немовлят можуть спостерігатися симптоми синдрому відміни, якщо жінка застосовувала дулоксетин перед пологами. Симптоми синдрому відміни включають ортостатичноїгіпотензії, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, утруднення ковтання, смоктання, дихальні розлади, епілептичні припадки. У більшості випадків ці симптоми спостерігалися відразу після народження або протягом кількох перших днів життя. Необхідно рекомендувати жінкам повідомляти лікаря про те, що вони завагітніли або збираються завагітніти під час прийому дулоксетину.

Застосування препарату в період вагітності рекомендується лише за умови, якщо очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування груддю під час прийому дулоксетину не рекомендується.

Діти

Безпека і ефективність застосування дулоксетину дітям не вивчали, тому препарат протипоказаний цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування пацієнтам слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Препарати, які метаболізуються за допомогою CYP1A2. Під час клінічного вивчення одночасного застосування теофіліну, субстрату CYP1A2, з дулоксетином (60 мг 2 рази на добу щодня) значного впливу на фармакокінетику цих препаратів не спостерігалося.

Інгібітори CYP1A2. Оскільки CYP1A2 бере участь в обміні речовин дулоксетину, спільне використання дулоксетину з інгібіторами CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Флувоксамін (100 мг 1 раз на добу), що є потужним інгібітором CYP1A2, зменшує кліренс дулоксетину в плазмі крові до 77%. У зв'язку з цим Дюксет не можна призначати разом з інгібіторами CYP1A2.

Препарати, які метаболізуються за допомогою CYP2D6. Дулоксетин - помірний інгібітор CYP2D6. При призначенні дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на добу з разовою дозою дезипраміну, який є субстратом CYP2D6, AUC дезипраміну збільшується в 3 рази. Спільне призначення дулоксетину (40 мг 2 рази на добу) збільшує стаціонарний AUC толтеродину (2 мг 2 рази на добу) на 71%, але не впливає на фармакокінетику 5-гідроксильного метаболіту. У зв'язку з цим при призначенні дулоксетину з інгібіторами CYP2D6, що мають вузький терапевтичний індекс, необхідно дотримуватися певних запобіжних заходів.

Препарати, що діють на центральну нервову систему. При прийомі дулоксетину в комбінації з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, особливо з подібним механізмом дії, включаючи алкоголь і седативні лікарські засоби, необхідно дотримуватися певних запобіжних заходів.

Інгібітори МАО. Дулоксетин не слід призначати разом з неселективними незворотними інгібіторами МАО (МАО) через ризик виникнення серотонінового синдрому При прийомі оборотних селективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО), наприклад моклобеміду, ризик виникнення серотонінового синдрому менше, проте застосування такої комбінації не рекомендується.

Серотоніновий синдром. Потрібно з обережністю призначати Дюксет в комбінації з серотонінергічними та трициклічнимиантидепресантами, препаратами трави звіробою, трамадолом, пептідіном, триптофан.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Дулоксетин з обережністю призначають разом з пероральними антикоагулянтами та антикоагулянтами засобами в зв'язку з можливим підвищенням ризику виникнення кровотечі внаслідок фармакодинамічної взаємодії.

Лікарські засоби, що містять дулоксетин.

Необхідно уникати спільного застосування з іншими лікарськими засобами, що містять дулоксетин.

Препарати, що містять траву звіробою.

При спільному застосуванні з Дюксетом часто виникають побічні реакції.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.