Дюлок

Склад

діюча речовина: duloxetine;

• 1 капсула містить дулоксетину гідрохлориду - 33,7 мг 67,4 мг, що еквівалентно дулоксетину - 30 мг або 60 мг
• допоміжні речовини: цукор сферичний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, тальк, сахароза, гідроксипропілметилцелюлози ацетату сукцинат, триетилцитрат;
• капсула желатинова тверда № 3 (для капсул 30 мг):
• склад оболонки капсули: титану діоксид (Е 171), індиготин синій (Е 132), желатин;
• капсула желатинова тверда № 1 (для капсул 60 мг):
• склад оболонки капсули: титану діоксид (Е 171), індиготин синій (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин (Е 127), желатин.

Форма випуску

Капсули кишково жорсткі (по 30 мг або 60 мг. По 10 капсул у блістерах. По 3 або 6 блістерів в пачці (упаковці з in bulk фірми-виробника Лабораторіос Нормон, С.А., Іспанія)).

Основні фізико-хімічні властивості

• Капсули 30 мг: тверда желатинова капсула № 3, корпус синього кольору, кришечка білого кольору. Вміст капсули - пелети білого або майже білого кольору.
• Капсули 60 мг: тверда желатинова капсула № 1, корпус синього кольору, кришечка кольору слонової кістки. Вміст капсули - пелети білого або майже білого кольору.

Купити таблетки Дюлок можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на антидепресант Дюлок вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дулоксетин - це комбінований інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Він незначно інгібує захоплення допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими та допаміновими, холинергическими та адренергическими рецепторами. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії обумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і, як наслідок, посиленням серотонинергической і норадренергической нейротрансмиссии в центральній нервовій системі. Дулоксетин також надає болезаспокійливу дію, що, ймовірно, є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі дулоксетин добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 6:00 після прийому препарату. Прийом їжі затримує час абсорбції, час досягнення максимальної концентрації збільшується з 6 до 10:00, при цьому всмоктування зменшується (приблизно на 11%).

Розподіл. Дулоксетин ефективно зв'язується з білками плазми (> 90%).

Метаболізм. Дулоксетин метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2. Метаболіти, що утворюються фармакологічно не активні.

Висновок. Період напіввиведення дулоксетину становить 12.00. Середній кліренс дулоксетину в плазмі - 101 л / год.

Лікування великого депресивного розладу.

Лікування діабетичної периферичної нейропатичного болю.

Лікування генералізованого тривожного розладу.

Протипоказанням для застосування препарату є підвищена чутливість до дулоксетину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Дулоксетин не можна призначати разом з неселективними незворотними інгібіторами МАО (МАО) або принаймні протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. З огляду на період напіврозпаду дулоксетину інгібітори МАО не можна призначати по крайней мере в протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином.

Дюлок не можна призначати хворим з нестабільною гіпертензією, оскільки це може спровокувати гіпертонічний криз.

Дюлок не можна призначати хворим з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну до 30 мл/хв).

Дюлок не слід призначати пацієнтам із захворюваннями печінки - це може привести до печінкової недостатності.

Дулоксетин не рекомендується призначати дітям у зв'язку з недостатністю даних щодо його безпеки та ефективності застосування цієї вікової категорії пацієнтів.

Дюлок не слід призначати в комбінації з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином (сильні інгібітори CYP1A2) через підвищення концентрації дулоксетину в плазмі крові.

При великому депресивному розладі. Дулоксетин призначають в дозі 60 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Деяким пацієнтам можна рекомендувати добову дозу вище 60 мг - до максимальної дози 120 мг на добу, розділеної на 2 прийоми. Можливість призначення доз понад 120 мг систематично не оцінювалася.

При діабетичному периферичному нейропатичного болю. Рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Деяким пацієнтам можна призначати добову дозу вище 60 мг - до максимальної дози 120 мг на добу, розділеної на 2 прийоми.

Терапевтичний ефект лікування виявляється протягом 2 місяців.

При генералізованому тривожному розладі. Рекомендована початкова доза становить 30 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. У разі недостатнього ефекту лікування дозу потрібно збільшити до 60 мг на добу. В умовах недостатнього ефекту лікування в дозі 60 мг можна розглядати підвищення дози до 90 або 120 мг на добу.

Терапевтичний ефект лікування виявляється протягом 2-4 тижнів.

Клінічні дані щодо передозування дулоксетину обмежені. Є повідомлення про випадки прийому великих доз дулоксетину (до 1400 мг), окремо або в комбінації з іншими ліками, які не мали летальних випадків. Симптоми передозування (переважно при комбінації з іншими ліками) включали сонливість, кому, серотоніновий синдром, епілептичні припадки, блювота і тахікардію.

Лікування при передозуванні. Специфічні антидоти не відомі, при появі серотонінового синдрому необхідне специфічне лікування (ципрогептадин і / або контроль температури). Прохідність дихальних шляхів необхідно перевірити. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та контроль основних показників життєдіяльності разом з відповідними симптоматичними та підтримуючими заходами. Промивання шлунка може бути доцільним, якщо воно проводиться відразу після прийому препарату або пацієнтам з наявними симптомами передозування. Активоване вугілля зменшує абсорбцію препарату. Дулоксетин має великий обсяг розподілу в організмі, в зв'язку з чим форсований діурез, гемоперфузія і обмінна перфузія навряд чи будуть корисні.

Повідомлялося про запаморочення, нудоту і головний біль (> 5%) як про несприятливі симптоми при припиненні прийому дулоксетину. При припиненні прийому препарату також спостерігалися порушення чутливості, порушення сну, збудження або тривожність, тремор, дратівливість, діарея та пітливість. У таблиці наведено побічні реакції при прийомі дулоксетину згідно з даними, отриманих зі спонтанних звітів і в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.

Оцінка частоти: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1% і <10%), нечасто (≥ 0,1% та <1%), рідко (≥ 0,01% та <0,1%), дуже рідко (<0,01%).

Припинення терапії (особливо різке переривання) часто супроводжується синдромом відміни. Найбільш частими побічними реакціями в такому випадку: запаморочення, сонливість, порушення чутливості (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і сильні марення), слабкість, занепокоєння або агресивність, нудота і / або блювота, тремор, головний біль, дратівливість, діарея, гіпергідроз і вертиго. Рекомендується поступове припинення терапії.

Повідомлялося про випадки пошкодження печінки, включали значне підвищення рівня печінкових ферментів (збільшення в 10 разів вище норми), гепатит і жовтяницю. Більшість цих явищ траплялися протягом першого місяця лікування. Найбільш частий варіант печінкового пошкодження - гепатоцелюлярний. Дулоксетин необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які приймають ліки, які можуть викликати пошкодження печінки.

1 Випадки судом та дзвін у вухах спостерігалися після переривання лікування.
2 Випадки ортостатичної гіпотензії та втрати свідомості спостерігалися переважно на початку лікування.
3 Пацієнтам, у яких спостерігається постійне підвищення артеріального тиску при прийомі дулоксетину, необхідно знижувати дозу або поступово припиняти терапію препаратом.
4 Про випадки агресії та злості повідомлялося на початку лікування та після переривання лікування.
5 Про випадки суїцидального мислення та суїцидальної поведінки повідомлялося на початку лікування та одразу після переривання лікування.
6 Встановлено частоту побічних реакцій щодо постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях.
7 Статистично значимо не відрізняються від плацебо.
8 Випадки падіння були частішими у людей похилого віку (≥ 65 років).

Повідомлялося про незначне підвищення рівня калію в крові. Нечасто спостерігалися минущі аномальні значення рівня калію у пацієнтів, які отримували лікування дулоксетином, в порівнянні з плацебо.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватні та контрольовані дослідження дії препарату на вагітних жінок не проводилися, тому застосування препарату в період вагітності не рекомендується. Як і при прийомі інших серотонінергічних лікарських засобів, у немовлят можуть спостерігатися симптоми синдрому відміни, якщо мати застосовувала дулоксетин перед пологами. Симптоми синдрому відміни включають ортостатичноїгіпотензії, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, утруднення ковтання, смоктання, дихальні розлади, епілептичні припадки. У більшості випадків ці симптоми спостерігалися відразу після народження або протягом кількох перших днів життя. Необхідно рекомендувати жінкам повідомляти лікаря про те, що вони завагітніли або збираються завагітніти під час прийому дулоксетину.

Застосування препарату під час вагітності рекомендується лише за умови, якщо очікуваний ефект перевищує ризик.

Дулоксетин слабо виводиться в грудне молоко. Приблизна доза отримує дитина (з розрахунку мг на кг маси тіла), становить 0,14% від материнської дози. Безпека застосування дулоксетину дітям невідома, тому годування груддю під час прийому дулоксетину не рекомендується.

Діти

Клінічні дослідження по застосуванню дулоксетину дітям не проводилися, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування пацієнтам слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Ліки, які метаболізуються за допомогою CYP1A2. Під час клінічного вивчення в разі одночасного призначення теофіліну, субстрату CYP1A2, з дулоксетином (60 мг двічі на добу щодня) їх фармакокінетики не впливали значно друг на друга.

Інгібітори CYP1A2. Оскільки CYP1A2 бере участь в метаболізмі дулоксетину, спільне використання дулоксетину з інгібіторами CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Флувоксамін (100 мг 1 раз на добу), що є сильним інгібітором CYP1A2, зменшує кліренс дулоксетину в плазмі приблизно на 77%. У зв'язку з цим Дюлок не можна призначати разом з інгібіторами CYP1A2.

Ліки, які метаболізуються за допомогою CYP2D6. Дулоксетин - помірний інгібітор CYP2D6. При призначенні дулоксетину в дозі 60 мг два рази на добу з разовою дозою дезипраміну, який є субстратом CYP2D6, AUC дезипраміну збільшується в 3 рази. Спільне призначення дулоксетину (40 мг двічі на добу) збільшує стаціонарний AUC толтеродину (2 мг двічі на добу) на 71%, але не впливає на фармакокінетику 5-гідроксілметаболіту. У зв'язку з цим при призначенні дулоксетину з інгібіторами CYP2D6, що мають вузький терапевтичний індекс, необхідно вживати певних запобіжних заходів.

Ліки, що діють на центральну нервову систему. При призначенні дулоксетину в комбінації з іншими ліками та речовинами, які діють на центральну нервову систему, особливо з подібним механізмом дії, включаючи алкоголь і седативні лікарські засоби, необхідно вживати певних запобіжних заходів.

Інгібітори МАО. Дулоксетин не слід призначати разом з неселективними незворотними інгібіторами МАО (МАО) через ризик виникнення серотонінового синдрому При прийомі оборотних селективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО), наприклад моклобеміду, ризик виникнення серотонінового синдрому менше, проте застосування такої комбінації не рекомендується.

Серотоніновий синдром. Потрібно з обережністю призначати Дюлок в комбінації з серотонінергічними та трициклічнимиантидепресантами, препаратами трави звіробою, трамадолом, пептідіном, триптофан.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Дулоксетин з обережністю призначають разом з пероральними антикоагулянтами та антикоагулянтами засобами в зв'язку з підвищенням ризику виникнення кровотечі з фармакодинамічну взаємодія.

Лікарські засоби, що містять дулоксетин.

Необхідно уникати спільного застосування з іншими лікарськими засобами, що містять дулоксетин.

Препарати, що містять траву звіробою.

При спільному застосуванні з препаратом Дюлок часто виникають побічні реакції.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.