Еротон

склад:

табл. 50 мг блістер, № 1, № 4

• Силденафіл 50 мг

табл. 100 мг блістер, № 1, № 4

• Силденафіл 100 мг

Фармакодинаміка. Еротон - пероральний лікарський препарат, який застосовують для лікування порушень ерекції у чоловіків. Препарат являє собою цитратную сіль силденафілу, селективний інгібітор цГМФ специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5).

Механізм дії. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, яка викликає підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові.

Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефективність оксиду азоту (NO), пригнічуючи ФДЕ5, що відповідає за деградацію цГМФ у кавернозному тілі.

Коли при сексуальній стимуляції відбувається локальне вивільнення NO, пригнічення ФДЕ5 силденафілом спричиняє підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, в результаті чого розслабляються гладкі м'язи та посилюється приплив крові до кавернозного тіла.

Застосування силденафілу в рекомендованих дозах неефективно без сексуальної стимуляції.

Силденафіл селективен щодо ФДЕ5. Його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж вплив на інші відомі фосфодіестерази.

Порушення зору. При застосуванні силденафілу в дозі 100 мг у деяких пацієнтів через 1 год виявлено легкий непостійне порушення сприйняття кольору (синього / зеленого); через 2 години після прийому препарату ці зміни зникали. Ймовірним механізмом порушення кольорового зору вважають пригнічення ФДЕ-6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці ока. Ефект силденафілу на ФДЕ-6 в 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5. Силденафіл не впливає на гостроту зору, контрастність сприйняття, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або пупілометрію.

Ефективність. Ефективність силденафілу, яку оцінювали стосовно здатності препарату забезпечувати наступ і підтримання ерекції, достатньої для проведення статевого акту, була продемонстрована і зберігалася при тривалому застосування препарату (1 рік).

При прийомі силденафілу в дозах 25; 50; 100 мг поліпшення ерекції відмічено у 62; 74; 82% пацієнтів відповідно. Крім поліпшення еректильної функції, аналіз МІЕФ (міжнародний індекс еректильної функції) показав, що лікування силденафілом підвищує також оргазм і задоволення від статевого акту.

При лікуванні силденафілом покращання було відмічено у 59% хворих на цукровий діабет; у 43% хворих, які перенесли радикальну простатектомію; у 83% пацієнтів з травмою спинного мозку.

Фармакокінетика. У межах рекомендованого діапазону доз фармакокінетика силденафілу пропорційна дозі. Препарат виводиться з організму переважно шляхом біотрансформації в печінці (в основному за участю цитохрому Р450 3А4) з утворенням активного метаболіту з властивостями, подібними силденафілу.

Всмоктування. Силденафіл швидко всмоктується після внутрішнього застосування. Сmax, які відзначали в плазмі крові, реєструвалися через 30-120 хв (в середньому 60 хв) після перорального прийому натщесерце. У випадках, коли препарат приймають разом з дуже жирною їжею, швидкість всмоктування зменшується.

Розподіл. Середній обсяг розподілу силденафілу в рівноважному стані - 105 л, що свідчить про його проникнення в тканини. Як силденафіл, так і його головний метаболіт приблизно на 96% зв'язаний з білками плазми крові. Зв'язування з білками не залежить від загальних концентрацій препарату.

Метаболізм. Силденафіл метаболізується переважно ізоферментами печінки. Головний циркулюючий метаболіт характеризується селективністю до ФДЕ5, подібною силденафілу, але його активність відносно ФДЕ5 становить близько 50% селективності вихідного препарату. Концентрація цього метаболіту в плазмі крові становить близько 40% відповідної концентрації силденафілу. Кінцевий час напіввиведення метаболіту становить близько 4 год.

Виведення. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год з кінцевим терміном напіввиведення 3-5 год. При пероральному застосуванні силденафіл виводиться головним чином з калом (близько 80% прийнятої дози) і меншою мірою з сечею (близько 13% прийнятої дози).

Фармакокінетика у пацієнтів спеціальних груп

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) відзначали знижені показники кліренсу силденафілу, а концентрації силденафілу були приблизно на 90% вище, ніж у молодих пацієнтів (18-45 років). З огляду на вікову залежність зв'язування з білками, відповідне підвищення концентрації вільного силденафілу в плазмі крові становило майже 40%.

Пацієнти з недостатністю функції нирок. У пацієнтів з легкою (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) і помірної (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) недостатністю функції нирок фармакокінетика силденафілу не змінювався після його прийому всередину в разовій дозі 50 мг. У пацієнтів з тяжкою (кліренс креатиніну? 30 мл/хв) недостатністю функції нирок кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) і Cmax (88%) у порівнянні з пацієнтами того ж віку, але без порушень функції нирок.

Пацієнти з недостатністю функції печінки. У пацієнтів з легким і помірним цирозом печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу зменшувався, що було причиною збільшення AUC (84%) і Cmax (47%) у порівнянні з пацієнтами такого ж віку, у яких не діагностована печінкова недостатність. Фармакокінетику силденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) не дослідили.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту. Для ефективної дії препарату необхідно сексуальне збудження.

Купити Еротон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Таблетки Еротон призначені для перорального прийому. Для реалізації ефекту силденафілу необхідне сексуальне збудження.

Приймають ліки всередину приблизно за 1 год до статевого акту.

Початкова доза препарату становить 50 мг. З огляду на ефективність і переносимість препарату, доза може бути підвищена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна добова доза - 100 мг, максимальна рекомендована частота прийому - 1 раз на добу. Активність Еротона може проявлятися великим терміном дії при прийомі препарату з їжею, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. При легкої і помірної ниркової недостатності (кліренс креатиніну - 30-80 мг/хв) режим дозування препарату не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв) внаслідок зниженого кліренсу силденафілу початкова доза препарату становить 25 мг.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Внаслідок зниженого кліренсу силденафілу початкова доза препарату становить 25 мг.

Застосування на тлі лікування іншими препаратами. Для пацієнтів, які приймають одночасно препарати - інгібітори ізоферменту 3А4 цитохрому Р450 (еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, саквінавір та т.п.), початкова доза силденафілу становить 25 мг. При одночасному прийомі з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 год.

З метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії слід досягти стабілізації стану пацієнтів на тлі терапії блокаторами? -Адренорецепторів до застосування препарату. Крім того, слід розпочати призначення препарату з найнижчої дози.

При необхідності призначення препарату в дозі 25 мг застосовують силденафіл у відповідній дозі.

підвищена чутливість до силденафілу та допоміжних компонентів препарату; терапія нітратами або іншими донаторамі оксиду азоту (оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, які застосовують постійно або в екстрених випадках); захворювання, при яких сексуальна активність є небажаною (тяжкі форми серцево-судинних захворювань, нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність тощо); одночасний прийом з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Прийом Еротона протипоказаний пацієнтам, які втратили зір на одне око через неартеріальной передньої ішемічної оптичної нейропатії, незалежно від того, сталося це через попередній прийому інгібітору фосфодіестерази-5 чи ні.

Безпека силденафілу не вивчалась у таких підгрупах пацієнтів, і тому його застосування протипоказано у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, з артеріальною гіпотензією (АТ <90/50 мм рт. Ст.), З нещодавно перенесеним інсультом або інфарктом міокарда та відомими спадковими дегенеративними захворюваннями сітківки, такими як пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки).

З боку нервової системи - головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія; епілептичний напад, депресія, рецидив епілептичного нападу, підвищена стомлюваність;

з боку серцево-судинної системи - вазодилатація (припливи), артеріальна гіпотензія або гіпертензія, пальпітація (відчуття серцебиття), транзиторні ішемічні атаки, шлуночкова аритмія, тахікардія, нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда, раптова зупинка серця, синкопе, носові кровотечі, інсульт;

з боку зорового аналізатора - порушення зору (затуманення зору, підвищена чутливість до світла), дефекти полів зору, хроматопсія (помірного ступеня, транзиторна, головним чином кольоровий зір), біль в очах, почервоніння очей, неартеріальная передня ішемічна оптична нейропатія, судинна оклюзія сітківки ;

з боку органу слуху - дзвін у вухах, раптова глухота;

з боку дихальної системи - риніт (закладеність носа);

з боку шлунково-кишкового тракту - диспепсія, нудота, блювання, сухість у роті;

з боку імунної системи - реакції гіперчутливості (включаючи висип на шкірі), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

з боку репродуктивної системи - пролонгована ерекція та / або пріапізм;

з боку кістково-м'язової системи - біль у м'язах, біль у грудях.

для діагностики порушень ерекції, визначення можливих причин захворювання та призначення адекватного лікування необхідно ретельно вивчити історію хвороби пацієнта та провести ретельне медичне обстеження.

Для ефективності Еротона необхідна сексуальна стимуляція.

Із сексуальною активністю пов'язаний певний ступінь ризику через можливість серцевого нападу. Отже, перш ніж почати курс будь-якого лікування порушень ерекції, лікар повинен перевірити стан серцево-судинної системи пацієнта. Препарати, призначені для лікування еректильної дисфункції, не слід приймати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана.

Повідомлялося про серйозні серцево-судинні ускладнення, таких як інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, вентрикулярная аритмія, цереброваскулярна геморагія і транзиторна ішемічна атака. Більшість, але не всі пацієнти з такими ускладненнями, мали попередні серцево-судинні фактори ризику. Переважна більшість таких випадків спостерігалася протягом або відразу після сексуального навантаження, незначну частину - через короткий період після прийому силденафілу без сексуальної активності. Інші випадки виникали через години або дні після застосування силденафілу та сексуального навантаження. Таким чином, неможливо встановити пряму залежність таких випадків із застосуванням силденафілу, сексуальним навантаженням, супутніми серцево-судинними захворюваннями, комбінацією цих факторів або іншими факторами.

При одноразовому прийомі силденафілу в дозах до 100 мг не виявлено клінічно значущих змін ЕКГ. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску у пацієнтів, які перебували в горизонтальному положенні, після перорального прийому препарату в дозі 100 мг становило 8,34 мм рт. ст. Відповідну зміну діастолічного артеріального тиску у пацієнтів, які перебували в горизонтальному положенні, становило 5,5 / 3 мм рт. ст. Нижче ніж зазвичай, але короткочасно АТ знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати.

Силденафіл чинив системну вазодилатуючу дію, що призводила до минущого зниження артеріального тиску. Цей ефект незначний або взагалі не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Однак до призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити ризик небажаних проявів вазодилатирующего дії у пацієнтів з певними супутніми захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена чутливість до вазодилататорам виявлена у хворих з лівошлуночковою обструкцією (аортальний стеноз, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія), а також з множинними проявами системної атрофії, яка відзначається в одиничних випадках і проявляється тяжким порушенням автономного контролю артеріального тиску.

Еротон в дозі 100 мг 1 раз на добу при пероральному застосуванні пацієнтами з важкими захворюваннями серця знижує показники середнього систолічного артеріального тиску спокою та діастолічного АТ в порівнянні з вихідним рівнем. Середнє легеневе систолічний АТ знизилося на 9%. Силденафіл не чинив ніякого впливу на серцевий викид і кровотік в стенозірованних коронарних артеріях внаслідок поліпшення аденозінстімулірованного резерву кровотоку (у коронарних артеріях з та без стенозу).

У хворих з еректильною дисфункцією і стабільною стенокардією, які регулярно приймали антиангінальні препарати (за винятком нітратів) та застосовували силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на добу всередину, відзначено збільшення тривалості тредміл-тесту і середнього часу виконання вправи до загострення симптомів стенокардії в порівнянні з плацебо.

У пацієнтів із супутньою АГ, які одночасно приймають 2 і більше антигіпертензивних препаратів, силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на добу всередину поліпшував ерекцію і збільшував кількість успішних сексуальних спроб. Кількість побічних ефектів була однаковою порівняно з відповідним показником у пацієнтів в інших групах, які брали 3 і більше антигіпертензивних препаратів.

Повідомлялося про неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (NAION), яка є причиною погіршення або втрати зору. У разі раптового погіршення зору слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. У більшості цих пацієнтів мали такі фактори ризику: зменшене співвідношення глибина / площа (застійний диск), вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, захворювання коронарних судин, гіперліпідемія і куріння. Не було встановлено жодних причинних зв'язків між застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 і виникненням NAION. Лікар повинен попередити пацієнтів, що вже мали прояви NAION, про можливий рецидив NAION. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі раптового погіршення зору.

У пацієнтів з віковою дегенерацією сітківки силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на добу всередину добре переносився і не виявляв клінічного ефекту під час дослідження зорових функцій в тестах (гострота зору, сітка Амслера, розпізнавання кольору, штучний потік світла, периметр Гамфрея і фотострес).

Силденафіл рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно приймають блокатори? -Адренорецепторів, оскільки в деяких випадках це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Для того щоб мінімізувати ризик розвитку постуральної гіпотензії, слід досягти стабілізації показників артеріального тиску за допомогою блокаторів? -Адренорецепторів до застосування силденафілу. Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати застосування силденафілу з низьких доз. Крім того, лікар повинен інформувати пацієнта, що робити в разі виникнення симптомів постуральної гіпотензії.

У деяких пацієнтів з вродженим пігментним ретинітом відзначені генетичні дефекти фосфодіестерази сітківки ока. Немає ніякої інформації щодо безпеки призначення силденафілу пацієнтам з пігментним ретинітом, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Силденафіл підсилює антіагрегаціоннийй ефект натрію нітропрусиду (донатора NO). Немає ніякої інформації щодо безпеки при призначенні силденафілу пацієнтам зі схильністю до кровотечі або гострою виразкою шлунка, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції, кавернозні фібрози або хвороба Пейроні) та пацієнтам із захворюваннями, які можуть привести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно анемія, множинна мієлома або лейкемія) .

Безпека і ефективність комбінацій силденафілу з іншими видами лікування для еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосовувати такі комбінації не рекомендується.

Після перорального прийому разової дози 100 мг силденафілу не відмічено ніякого впливу на рухливість сперматозоїдів і морфологічні властивості сперми у здорових пацієнтів.

Повідомлялося про раптове зниження і втрати слуху у незначної кількості пацієнтів при застосуванні інгібіторів фосфодіестерази-5, включаючи силденафіл. У більшій частині цих пацієнтів мали фактори ризику раптового зниження або втрати слуху. Ніяких причинних зв'язків між застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 і раптовим зниженням і втратою слуху не встановлено. У разі раптового зниження та втрати слуху слід рекомендувати пацієнтам припинити застосування силденафілу та негайно проконсультуватися з лікарем.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовують у жінок.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Внаслідок побічних ефектів (запаморочення, зміни зору) силденафіл може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Вплив інших препаратів на силденафіл

Метаболізм силденафілу опосередкований головним чином цитохромом Р450 (CYP). Інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити виведення силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищити його виведення.

Зазначалося зменшення кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні його з інгібіторами CYP 3А4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP 3А4 при одночасному прийомі із силденафілом в дозі 50 мг знижується на 56%.

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду і алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Інгібітори CYP 2С9 (такі як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP 2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та відповідні діуретики, інгібітори АПФ і блокатори кальцієвих каналів не впливали на фармакокінетику силденафілу.

Вплив азитроміцину (500 мг/добу протягом 3 діб) на швидкість виведення та період напіввиведення силденафілу або його основних метаболітів не доведений.

Вплив силденафілу на інші препарати

Силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450. Малоймовірно, що Еротон здатний змінити виведення субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект при короткочасному і тривалому застосуванні нітратів, тому одноразове або курсове застосування донаторів оксиду азоту, органічних нітратів або органічних нітритів у будь-яких формах з силденафілом протипоказане.

Коли силденафіл (25; 50 і 100 мг) застосовувався у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози одночасно з терапією доксазозином (4 і 8 мг), яка підтримувалася на стабільному рівні, простежувалося додаткове зниження артеріального тиску і середнє додаткове зниження артеріального тиску. Коли силденафіл і доксазозин призначали одночасно пацієнтам, резистентним до доксазозінтерапіі, нечасто відзначали випадки симптоматичної постуральної гіпотензії. Її ознаки включали запаморочення і порушення координації при дії світла, але не втрату свідомості. Супутнє лікування силденафілом пацієнтів, які застосовують терапію блокаторами β-адренорецепторів, може привести до виникнення симптоматичної гіпотензії у деяких з них.

Ознак істотної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), кожен з яких метаболізується CYP 2С9, не виявлено.

Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивний ефект алкоголю у здорових пацієнтів.

Не відмічено взаємодії силденафілу (100 мг) та амлодипіну у хворих АГ.

Не рекомендується призначати силденафіл одночасно з ритонавіром, який є інгібітором P450 та призводить до зміни фармакокінетичних показників силденафілу.

Аналіз безпеки показав, що немає різниці в профілі побічних реакцій у пацієнтів, які приймають силденафіл окремо, і у пацієнтів, які застосовують цей препарат разом з антигіпертензивними препаратами.

Симптоми: при передозуванні силденафілу (доза 800 мг у здорових добровольців) відзначаються небажані ефекти, подібні при застосуванні нижчих доз препарату, але частота їх виникнення та ступінь тяжкості збільшувалися.

Лікування: симптоматична терапія. Діаліз неефективний через високий ступінь зв'язування силденафілу та його метаболіту з білками крові.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.