Есциталопрам

таблетки п / полон. оболонкою 5 мг блістер, № 28

• Есциталопрам 5 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

таблетки п / полон. оболонкою 10 мг блістер, № 14, № 28

• Есциталопрам 10 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

таблетки п / полон. оболонкою 15 мг блістер, № 14, № 28

• Есциталопрам 15 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

таблетки п / полон. оболонкою 20 мг блістер, № 14, № 28

• Есциталопрам 20 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакодинамика

Препарат Есциталопрам-Тева - селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (5-НТ) з високою спорідненістю до первинного ділянці зв'язування. Він також зв'язується з алостеріческім ділянкою переносника серотоніна з меншим в 1000 разів спорідненістю.

Ліки Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з безліччю рецепторів, включаючи 5-HT1-, 5-HT2-, допаміновиє D1- і D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1-, мускаринові, холинергические, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.

Придушення зворотного захоплення 5-НТ серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, який здатний пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.

Фармакокінетика

Всмоктування практично повне і не залежить від їжі. Середній час досягнення Cmax становить близько 4 год. Абсолютна біодоступність есциталопраму - близько 80%.

Уявний об'єм розподілу після перорального застосування становить 12-26 л/кг маси тіла. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові - менше 80%.

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дідеметілірованного метаболітів. Обидва вони є біологічно активними. Азот також може окислюватися в формі N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметілметаболітов зазвичай становить відповідно 28-31 і <5% концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за допомогою CYP 2C19. Можливо певну участь і ферментів CYP 3A4 і CYP 2D6.

Період напіввиведення T½ після багаторазового застосування становить близько 30 год. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T½ більш тривалий. Вважається, що есциталопрам і його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно за 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У осіб похилого віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровообігу, розраховане за допомогою фармакокінетичного показника AUC, у осіб похилого віку на 50% вище, ніж у молодих здорових добровольців.

Недостатність функції печінки. У пацієнтів з помірною або легкою печінковою недостатністю (за критеріями А і В Чайлд-П'ю) T½ есциталопраму збільшувався майже вдвічі, і експозиція - на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.

Ослаблення функції нирок. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну - 10-53 мл/хв) відзначали збільшення T½ рацематного циталопрама і незначне збільшення експозиції. Концентрацію метаболітів в плазмі крові не досліджували, але можна припустити її підвищення.

При недостатній активності ізоферменту CYP 2C19 відзначали подвійне концентрацію в плазмі крові у порівнянні з нормальним метаболізмом есциталопраму.

При недостатності ферменту CYP 2D6 істотних змін експозиції не виявлено.

Використовується для лікування:

• великі депресивні епізоди;
• панічні розлади з / без агорафобії;
• соціальні тривожні розлади (соціальна фобія);
• генералізований тривожний розлад;
• обсесивно-компульсивний розлад (ОКР).

Есциталопрам-Тева призначають всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Велике депресивний розлад. Звичайно призначають 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Антидепресантний ефект, як правило, розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще мінімум 6 міс для закріплення досягнутого ефекту.

Панічні розлади з / без агорафобії. У 1-й тиждень лікування рекомендується доза 5 мг/добу, потім її підвищують до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищувати до максимальної - 20 мг/добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається за 3 міс. Терапія триває кілька місяців.

Соціальне тривожний розлад. Зазвичай призначають в дозі 10 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів, як правило, досягається протягом 2-4 тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна знизити до 5 мг/добу або підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Оскільки соціальне тривожний розлад є хронічним захворюванням, для закріплення досягнутого ефекту мінімальна рекомендована тривалість лікування становить 12 тижнів. Для попередження рецидивів захворювання препарат можна призначати протягом 6 місяців залежно від індивідуальної реакції пацієнтів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

Соціальне тривожний розлад має чітко визначену діагностичну термінологію конкретного захворювання, яке не слід плутати з гіпертрофованою сором'язливістю. Фармакотерапія показана виключно для розладу, що суттєво впливає на професійну і соціальну активність людини. Ефективність такого лікування у порівнянні з когнітивної поведінкової терапією не дослідили. Фармакотерапія повинна бути частиною загальної терапевтичної стратегії.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 міс. Дозволяється тривале призначення препарату (6 міс) у дозі 20 мг/добу з метою попередження рецидивів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

ОКР. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена до 20 мг/добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування слід продовжувати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Початкова доза - 5 мг/добу. Залежно від відповіді конкретного пацієнта дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Призначають мінімальну ефективну дозу.

Ефективність есциталопраму-Тева при соціальному тривожному розладі не дослідили серед пацієнтів похилого віку.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з помірною і слабкою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжким погіршенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) препарат слід призначати з обережністю.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з помірною і слабкою печінковою недостатністю рекомендована початкова доза в перші 2 тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до 10 мг/добу. При серйозної печінкової недостатності необхідні обережність у призначенні та ретельне титрування дози.

Знижена активність ізоферменту CYP 2C19. Для пацієнтів з відомою слабкою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза есциталопраму-Тева в перші 2 тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до 10 мг/добу.

Симптоми відміни після припинення лікування. Слід уникати різкого припинення прийому цього препарату. Дозу есциталопраму поступово знижують з інтервалами в 1-2 тижні для запобігання реакцій відміни. Якщо під час поступового зниження дози виникають симптоми непереносимості, можна відновити попередню дозу. Надалі лікар може продовжити знижувати дозу, але більш поступово.

Купити антидепресанти Есциталопрам можна в аптеках-партнерах мережі або замовити онлайн за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату, одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО (ІМАО), в зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією. Комбіноване лікування із застосуванням есциталопраму і зворотних ИМАО типу А (наприклад моклобеміду) або зворотних неселективних ІМАО (лінезолід) також протипоказано у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому. Якщо відомо про наявність у пацієнта подовження інтервалу Q-T або вродженого синдрому довгого Q-T, препарат протипоказано застосовувати разом з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T. Одночасне лікування пімозидом.

побічні реакції частіше виникають в 1-ю та 2-ю тиждень лікування і в подальшому стають менш інтенсивними, а їх частота знижується при продовженні лікування.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія1.

З боку психіки: тривога, страх, занепокоєння, дисфорія, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальну поведеніе2.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатізія1.

З боку органу зору: мідріаз, нечіткість зору.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, шлуночкова аритмія, включаючи аритмію torsade de pointes, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ, ортостатичнагіпотензія.

Респіраторні порушення: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висип, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, набряки.

Опорно-рухового порушення: біль у суглобах, біль у м'язах.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея; дисфункції у чоловіків: розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція; у жінок: метрорагія, менорагія.

Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.

1. Про даних побічних реакціях повідомлялося для терапевтичного класу препаратів селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) в цілому.
2. Випадки суїцидального мислення або поведінки відзначали як при терапії есциталопраму, так і відразу після припинення лікування.

Протягом постмаркетингового періоду відзначали випадки подовження інтервалу Q-T, зокрема веретенообразной аритмії, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу Q-T або іншими серцевими захворюваннями.

Клас-специфічні ефекти препаратів СІЗЗС: епідеміологічні дослідження, в основному проведені за участю пацієнтів віком від 50 років, виявляють підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС і трициклічні антидепресанти. Механізм цього явища невідомий.

такі особливі попередження та застереження поширюються на весь терапевтичний клас СИОЗС.

Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення симптомів тривоги. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується призначати низькі початкові дози препарату.

Судомні напади. Застосування есциталопраму необхідно припинити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у пацієнтів з встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СИОЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а за пацієнтами з контрольованою епілепсією необхідний ретельний нагляд.

Манія. СИОЗС повинні з обережністю застосовуватися у пацієнтів з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі у пацієнта маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.

Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль. Доза інсуліну і / або перорального гіпоглікемічного засобу може вимагати корекції.

Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїциду, суїцидальних думок і нанесення собі шкоди (суїцидальні дії). Цей ризик зберігається до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які перебувають на терапії антидепресантами. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, при яких застосовують Есциталопрам-Тева, також можуть бути пов'язані з підвищенням ризику суїцидальних дій. Крім цього, ці стани можуть супроводжуватися великим депресивним розладом. Подібної обережності необхідно дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного розвитку великого депресивного розладу.

Через великий ризик суїцидальних думок і дій під час лікування необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з суїцидальними думками або поведінкою в анамнезі або зі значним рівнем суїцидального мислення до початку лікування. Медикаментозна терапія повинна супроводжуватися ретельним наглядом пацієнтів, особливо з підвищеним ризиком, зокрема, на початку лікування і після зміни дози. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність контролю за проявом подібних дій і звернення за невідкладною допомогою при виникненні відповідних симптомів.

Акатизия і психомоторне збудження. Застосування СІЗЗС / СИОЗС і норадреналіну пов'язано з розвитком акатизии - стану, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і необхідності рухатися, часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш ймовірно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми.

Гипонатриемия. Під час застосування СІЗЗС повідомлялося про окремі випадки гіпонатріємії, ймовірно, викликаної порушеннями секреції антидіабетичного гормону (SIADH), яка зазвичай зникала при відміні терапії. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з груп ризику (похилий вік, наявність цирозу печінки або одночасне застосування лікарських засобів з гіпонатріеміческімі властивостями).

Крововиливи. При прийомі СІЗЗС можливі шкірні крововиливи, екхімози та пупрура. Необхідно з обережністю застосовувати СИОЗС у пацієнтів, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, тиклопідином і дипиридамолом), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

Електросудомна терапія (ЕСТ). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і проведення ЕСТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Реверсивні, селективні ИМАО типу А. Комбінувати есциталопрам і ИМАО типу А протипоказано через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром. Необхідна обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічного дії, такими як суматриптан або інші тріптани, трамадол і триптофан.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому в поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі симптоми, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом есциталопраму і розпочати симптоматичне лікування.

Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може підвищувати частоту розвитку побічних дій.

Коронарна хвороба серця. Через обмеженість клінічного досвіду необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з коронарною хворобою серця.

Симптоми відміни. При припиненні лікування (особливо раптовому) зазвичай виникають симптоми відміни. Під час клінічних випробувань побічні дії, пов'язані з припиненням лікування, відзначали приблизно у 25% пацієнтів групи есциталопраму і у 15% пацієнтів групи плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни залежить від декількох факторів, зокрема від тривалості терапії, дози та поступовості зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (в тому числі парестезії і відчуття удару струмом), розлади сну (в тому числі безсоння і яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору відзначали як найбільш часті реакції. Зазвичай ці симптоми є легкими або помірними по тяжкості та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалими. Таким чином, рекомендується поступово припиняти застосування есциталопраму шляхом зниження дози протягом декількох тижнів або кількох місяців в залежності від стану пацієнта.

Подовження інтервалу Q-T. Встановлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу Q-T. Протягом постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q-T, зокрема веретенообразной аритмії, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу Q-T або іншими серцевими захворюваннями.

Рекомендується з обережністю застосовувати у пацієнтів зі значною брадикардією або з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або некомпенсований серцевою недостатністю.

Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку лікування есциталопраму.

При лікуванні пацієнтів зі стабільним серцевим захворюванням до початку лікування слід переглянути ЕКГ.

Якщо під час лікування есциталопраму виникають ознаки серцевої аритмії, слід припинити лікування і зробити ЕКГ.

Під час лікування есциталопраму не слід вживати алкогольні напої.

Закритокутова глаукома. СІЗЗС, в тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що проявляється мідріазом. В свою чергу, розширення зіниці може зумовлювати звуження кута ока і, як наслідок, підвищувати внутрішньоочний тиск та провокувати закритокутову глаукому, особливо у схильних пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані про застосування есциталопраму при вагітності обмежені. Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг чітко доведено необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам в період вагітності, особливо в III триместр.

Застосування препарату в період вагітності не повинно припинятися раптово.

Зафіксовані такі порушення у новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СИОЗС і норадреналін на кінцеві терміни вагітності: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури тіла, труднощі смоктання, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, сонливість, постійний плач, млявість і труднощі засипання. Ці порушення можуть бути проявом серотонінергічних ефектів або синдрому відміни. У більшості випадків ускладнення починалися відразу або через короткий час (<24 годин) після пологів.

Повідомлялося, що застосування СИОЗС у вагітних може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.

Годування грудьми. Оскільки есциталопрам проникає в грудне молоко, під час лікування не рекомендується годування груддю.

Фертильність. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СИОЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СИОЗС у людей свідчать, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не відзначено.

Діти. Препарат не можна призначати дітям, оскільки в клінічних дослідженнях виявлена велика частота суїцидальної поведінки (суїцидальні спроби та думки), ворожості (з переважанням агресії, схильності до конфронтації і дратівливості). Якщо клінічна ситуація все ж вимагає призначення такого лікування, пацієнта необхідно ретельно спостерігати для своєчасного виявлення суїцидальних симптомів. Крім того, немає даних про подальшу безпеки для дітей і підлітків по зростанню, статевого дозрівання і когнітивному і поведінковому розвитку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Хоча есциталопрам має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем, але, як і в разі застосування інших психотропних засобів, пацієнтів слід попередити про потенційний ризик негативного впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями.

протипоказані комбінації

Подовження інтервалу Q-T. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T, не проводилися. Не можна виключати загальний ефект есциталопраму і цих лікарських засобів. Тому одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T, такими як антиаритмічні препарати класу IA та III, антипсихотики (похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин , протималярійні засоби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин), протипоказано.

ИМАО. Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС в поєднанні з неселективними незворотними ИМАО, і у пацієнтів, які нещодавно припинили приймати СІЗЗС і перейшли на терапію, подібну ИМАО. Іноді у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром.

Одночасне застосування есциталопраму з неселективними незворотними ИМАО протипоказано. Лікування есциталопраму можна починати не раніше ніж за 14 днів після останнього застосування незворотного ИМАО. У свою чергу, лікування ІМАО можна починати тільки через 7 днів після закінчення лікування есциталопраму.

Одночасне застосування есциталопраму з ІМАО-А (моклобемідом) не рекомендується через ризик серотонінового синдрому. Якщо така комбінація вкрай необхідна, лікування починають в мінімальної рекомендованої дози з обов'язковим ретельним клінічним моніторингом.

Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які отримують терапію есциталопраму. Якщо така комбінація вкрай необхідна, лікування починають в мінімальної рекомендованої дози з обов'язковим ретельним клінічним моніторингом.

Через ризик серотонінового синдрому необхідна обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з селегиліном (незворотний ИМАО-В). Для одночасного застосування з рацемічним циталопрамом безпечними є дози селегініна до 10 мг/добу.

Комбінації, що вимагають обережності

Серотонінергічні лікарські засоби. Одночасне застосування з серотонінергічними препаратами (наприклад суматриптан, інші тріптани, трамадол, оксітріптан і триптофан) може привести до серотоніновий синдром.

Літій, триптофан. Оскільки зафіксовані випадки посилення серотонінергічних ефектів при застосуванні СІЗЗС в комбінації з літієм або триптофаном, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні есциталопраму з цими препаратами. При цьому обов'язково слід проводити регулярний моніторинг рівня літію та триптофану.

Лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності. СИОЗС здатні знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні есциталопраму з іншими препаратами, які можуть знижувати цей поріг [наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохин, бупропріон і трамадол].

Звіробій. Одночасне застосування есциталопраму і рослинних препаратів з вмістом звіробою (Hypericum perforatum) може підвищувати частоту розвитку побічних реакцій. Тому не слід одночасно призначати есциталопрам і препарати, що містять звіробій.

Антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, паралельно приймають антикоагулянти, препарати, що впливають на функцію тромбоцитів, зокрема нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту, дипіридамол, тиклопідин або інші засоби (наприклад атипові антипсихотики, фенотіазини, трициклічні депресанти), які можуть підвищувати ризик кровотечі.

Етанол. Есциталопрам не має фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії з етанолом, але, як і в разі застосування інших психотропних лікарських засобів, одночасний прийом есциталопраму з препаратами, що містять етанол, не рекомендується.

Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму. Метаболізм есциталопраму відбувається, головним чином, за участю CYP 2C19, але в метаболізмі також задіяні CYP 3A4 і CYP 2D6, хоча і в меншій мірі. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається изофермент CYP 2D6. Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітор CYP 2C19) викликало помірне підвищення (приблизно на 50%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Одночасне застосування есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірний загальний інгібітор ферментів) викликає помірне підвищення (приблизно на 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, необхідно з обережністю призначати есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому CYP 2C19 (наприклад омепразолом, езомепрозолом, флувоксаміном, ланзопразолом, тиклопідином) або циметидином. При одночасному застосуванні з вищевказаними препаратами моніторинг побічних ефектів може викликати необхідність зниження дози есциталопраму.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів. Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP 2D6. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму одночасно з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ферменту, а також з препаратами, що мають малий терапевтичний індекс, наприклад флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом (який застосовують при серцевій недостатності), або з лікарськими засобами, що діють на центральну нервову систему і в основному метаболізуються за участю CYP 2D6, наприклад антидепресантами - дезипраміну, кломіпраміном і нортриптиліном; антипсихотичними препаратами - рисперидоном, тіоридазином або галоперидолом. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне застосування з дезипраміну (основний метаболіт іміпраміну) або метопрололом призводить до двократного збільшення плазмових рівнів двох субстратів CYP 2D6. Есциталопрам викликає слабке пригнічення CYP 2C19. Тому рекомендується обережність при одночасному застосуванні лікарських препаратів, метаболізм яких відбувається за участю CYP 2C19.

дані про передозування есциталопраму обмежені. У більшості випадків симптоми були відсутні або були слабко виражені. При передозуванні есциталопраму про летальні випадки повідомлялося рідко. У більшості таких випадків відзначали супутню передозування інших препаратів. Дози есциталопраму (без інших препаратів) 400-800 мг не викликали важких симптомів.

Симптоми, про які повідомлялося при передозуванні есциталопраму, в цілому стосувалися ЦНС (від запаморочення, тремору, ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкового тракту (блювота, нудота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження личение інтервалу Q-T і аритмія), а також рівноваги електролітів і рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту немає. Підтримка і забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація і респіраторна функція. Промивання шлунка, яке слід провести якомога швидше після перорального прийому препарату, і застосування активованого вугілля. Рекомендується постійний моніторинг функцій серцево-судинної системи та основних показників стану організму в поєднанні із загальними симптоматичними підтримують заходами.

У разі передозування рекомендується ЕКГ-моніторинг у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю / брадиаритмією, у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які подовжують інтервал Q-T, або у пацієнтів з порушенням метаболізму, наприклад при печінковій недостатності.

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.