Етол

табл. п / о 400 мг, № 4, № 14, № 28

• Етодолак 400 мг

• допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон;

  покриття Opadry II pink (85F240035): спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь 4000, тальк.

Пігулки покриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті пігулки блідо-рожевого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку та тисненням NOBEL – з іншого.

фармакодинамика. Етодолак - НПЗП, похідне индолуксусной кислоти, яка відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів наявністю ядра тетрагідропіраноіндола. Етодолак має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну властивостями. Препарат знижує синтез простагландинів з арахідонової кислоти, інгібуючи фермент ЦОГ, завдяки чому знижується чутливість рецепторів до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну), зменшується ексудація, міграція лейкоцитів, а також чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1 та ін.) . Етодолак має помірну селективність відносно ЦОГ-2, тому діє переважно у вогнищі запалення.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні етодолак швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Сmax в плазмі крові досягається через 60 хв і становить 18 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми крові - 95%, вільна фракція становить 1,2-4,7%.

Т½ з плазми крові - близько 7 год. Етодолак метаболізується в печінці та виділяється переважно нирками (до 60% у вигляді метаболітів). Обсяг розподілу - 0,4 л/кг маси тіла і плазмовий кліренс - 41 мл / ч / кг. Біодоступність етодолаку становить не менше 80%, не впливає на прийом їжі та антацидів.

Етол Форт для невідкладного або тривалого лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту.

Больовий синдром будь-якої етіології.

дорослі: рекомендована добова доза препарату Етол Форт становить 400-1200 мг. Максимальна добова доза - 1200 мг. Препарат приймають 2 рази на добу по 1 таблетці вранці та ввечері після їжі. У разі необхідності доза може бути збільшена до 3 таблеток на добу.

У пацієнтів з масою тіла <60 кг максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг/кг.

При ревматичних захворюваннях курс лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. За умови тривалого курсу лікування дозу необхідно коригувати через кожні 2-3 тижні.

При лікуванні больових станів внаслідок гострих запальних процесів (наприклад зубний біль, міозит, тендиніт), а також післяопераційних больових синдромів курс лікування становить 5 днів. При головному і менструальному болю Етол Форт призначають по 1-2 таблетки на добу при необхідності, але не більше 3 днів.

Етол Sr і Етол Форт можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Етол таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

гіперчутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки особливо в період загострення; цитопения; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, протипоказаний пацієнтам, у яких напади астми, кропив'янки, риніту або інших алергічних реакцій провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (повідомлялося про тяжкі анафілактичні реакції (див. Особливості застосування).

Протипоказаний для усунення болю при аортокоронарне шунтування.

у пацієнтів при прийомі етодолаку можуть відзначати такі такі реакції:

• з боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, запор, діарея, диспепсія, меторізм, кровотеча / перфорація, печія, нудота, блювота, блювота з кров'ю, глосит, виразка (шлунка / дванадцятипалої кишки) з або без кровотечі та / або перфорація, гастрит, мелена, спрага, сухість у роті, виразковий стоматит, анорексія, відрижка, підвищення активності ферментів печінки, холестатичний гепатит, гепатит, холестатична жовтяниця, дуоденіт, жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки, виразка кишечника, панкреатит, езофагіт з чи без стриктур або кардіоспазм , коліт;
• з боку сечовидільної системи: порушення водно-електролітного обміну, гіпернатріємія, дизурія, часте сечовипускання, підвищення рівня сечовини, ниркова недостатність, папілярний некроз нирок, олігурія, поліурія, протеїнурія, цистит, гематурія, лейкорея, камені в нирках, інтерстиціальний нефрит, нерегулярне маточне кровотеча, гіперкаліємія;
• з боку шкіри: свербіж, висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, кропив'янка, везикулобульозний бульозні зміни, шкірний васкуліт з пурпурою, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперпігментація, мультиформна еритема, алопеція, макулопапульозний висип, фоточутливість, лущення шкіри ;
• з боку центральної нервової системи: астенія / слабкість, запаморочення, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, сонливість, парестезії, порушення свідомості, збудження, порушення сну, судоми, кома, галюцинації, менінгіт, тремор, стомлюваність;
• з боку органів чуття: затуманений зір, фотофобія, що проходять розлади зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, глухота, зміна смаку.
• з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, приплив крові до обличчя, відчуття серцебиття, синкопе, васкуліт (включаючи некротизуючий і алергічний), аритмія, інфаркт міокарда, інсульт, тахікардія;
• з боку системи крові: синці, анемія, тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, лімфаденопатія, апластична анемія і агранулоцитоз;
• метаболічні розлади: набряки, підвищення рівня креатиніну, гіперглікемія у пацієнтів з контрольованим рівнем глюкози в крові, зміна маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом;
• з боку дихальної системи: БА, інфільтрація легеневої системи з еозинофілією, бронхіт, задишка, фарингіт, риніт, синусит, пригнічення дихання, пневмонія;
• інші: носова кровотеча, озноб і підвищення температури, інфекції, сепсис, смерть, підвищена стомлюваність;
• реакції гіперчутливості: алергічні реакції, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), набряк Квінке.

У клінічних дослідженнях більшість побічних реакцій були проходять і помірними.

кардіальні порушення. При проведенні досліджень деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 і неселективних НПЗП відзначають серцево-судинні тромботичні ускладнення, інфаркт міокарда і напади, які здатні привести до смерті. Всі НПЗП, як селективні, так і неселективні, можуть стати причиною подібного ризику. Для зменшення вираженості побічних реакцій з боку серцево-судинної системи по можливості застосовують найменшу ефективну дозу НПЗП протягом найкоротшого періоду. Кардіальні порушення можуть виникати навіть без попередніх симптомів. Відсутні докази щодо пом'якшення симптомів з боку серцево-судинної системи при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів для купірування болю в перші 10-14 днів при аортокоронарне шунтування підвищує ризик інфаркту міокарда (див. Побічна дія).

АГ. НПЗП, включаючи етодолак, можуть призводити до підвищення артеріального тиску або погіршення стану при вже існуючої АГ, що може привести до появи побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. У пацієнтів, які одночасно з етодолак приймають тіазидні та петльові діуретики, може відзначатися зменшення дії останніх. Під час прийому нестероїдних протизапальних засобів необхідно контролювати артеріальний тиск.

Хронічна серцева недостатність і набряки. У пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, відзначається затримка рідини в організмі та набряки. Етодолак з обережністю застосовують у пацієнтів із затримкою рідини в організмі або із серцевою недостатністю.

Вплив на шлунково-кишкового тракту. НПЗП, включаючи Етодолак, може викликати важкі побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи запалення, кровотеча, виразку або перфорацію шлунка, кишечника, які здатні привести до смерті.

НПЗП з обережністю застосовують у пацієнтів з наявністю в анамнезі виразки шлунка і дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкової кровотечі. Інші фактори ризику, які підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, включають одночасний пероральний прийом кортикостероїдів, антикоагулянтів, тривалий прийом НПЗП, куріння, вживання алкоголю, похилий вік, важкий загальний стан. Більшість спонтанних повідомлень зафіксовані у пацієнтів похилого віку і ослаблених хворих. Для зниження потенційного ризику побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту застосовують низькі ефективні дози протягом найкоротшого періоду. Необхідно пам'ятати про симптоми шлунково-кишкової кровотечі та виразки під час лікування НПЗП, при підозрі на побічні реакції необхідно оцінити стан пацієнта, припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів.

Вплив на нирки. Тривале застосування НПЗЗ може послужити причиною папілярного некрозу і інших пошкоджень нирок. Простагландини нирок відіграють компенсаторну роль в підтримці перфузії нирок. У пацієнтів при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів може відзначатися дозозалежне зниження утворення простагландинів, що призводить до погіршення компенсації нирок. До пацієнтів з високим ризиком розвитку цих реакцій відносяться особи з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, ті, хто приймає діуретики та інгібітори АПФ, хворі похилого віку. Припинення прийому нестероїдних протизапальних засобів призводить до відновлення попереднього стану.

Погіршення стану при захворюваннях нирок. Відсутня інформація про застосування етодолаку у пацієнтів з прогресуючою нирковою недостатністю, тому у них не рекомендується застосовувати етодолак. Перед початком лікування етодолак необхідно провести контроль функції нирок.

Анафілактичні реакції. Як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, можуть відзначатися анафілактичніреакції с / без наявності в анамнезі реакцій гіперчутливості. Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з аспириновой астмою. Ці симптоми виникають у хворих на бронхіальну астму з ринітом с / без назальних поліпів або з розвитком важких потенційно смертельних випадків бронхоспазму після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

НПЗП, включаючи етодолак, можуть викликати важкі шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, іноді приводить до смерті. Пацієнтів необхідно інформувати про симптоми важких шкірних проявів. При появі шкірних висипань або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату необхідно припинити.

Загальні. Етодолак не замінює кортикостероїдів при кортикостероидной недостатності. Раптове припинення прийому етодолаку може призводити до загострення захворювання. Пацієнтам, тривало застосовують кортикостероїди, скасовувати їх необхідно поступово.

Вплив на печінку. При застосуванні етодолаку відзначається підвищення рівня ферментів печінки. Лабораторні зміни можуть прогресувати, залишатися незмінними або проходити після припинення терапії. Значне підвищення АЛТ і АСТ (в 3 і більше разів) зазначалося у 1% пацієнтів під час проведення клінічних досліджень НПЗП. Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтяницю і летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність, іноді з летальним результатом. При розвитку клінічних симптомів порушення функції нирок можливі системні прояви (еозинофілія, висипання на шкірі), в такому випадку застосування етодолаку необхідно припинити.

Вплив на кров. Іноді при застосуванні НПЗП, включаючи етодолак, відзначається анемія внаслідок затримки рідини в організмі, при шлунково-кишковій кровотечі, порушення еритропоезу. При тривалому застосуванні НПЗП, включаючи етодолак, необхідно контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту в крові. НПЗП пригнічують агрегацію тромбоцитів і у деяких пацієнтів подовжують час кровотечі. У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою вплив етодолаку на тромбоцити значно менше, зменшується час лікування, відзначається зворотний вплив. У пацієнтів, які приймають етодолак і антикоагулянти, необхідно контролювати рівень тромбоцитів у крові, оскільки можлива зміна коагуляції.

БА. У хворих на бронхіальну астму можлива медикаментозна астма. Застосування ацетилсаліцилової кислоти при медикаментозної астмі викликає важкий бронхоспазм. Не слід приймати препарат у пацієнтів, в анамнезі яких при лікуванні іншими НПЗП були вказівки на виникнення астми, риніту, кропив'янки.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози. 

Системний червоний вовчак та захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком та захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. «Побічні реакції»). Це долак необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із затримкою рідини, артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю.

Період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Діти. Чи не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При тривалому застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності, керуючи транспортними засобами або працюючи з іншими механізмами.

інгібітори АПФ. Етол Форт знижує ефект антигіпертензивних препаратів, інгібіторів АПФ.

Антациди. При одночасному застосуванні антацидів відсутній вплив на загальне всмоктування етодолаку. Антациди можуть знижувати Cmax етодолаку від 15 до 20%, однак визначального впливу на Cmax немає.

Етол Форт, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, підсилює дію пероральних антикоагулянтів і гепарину, який підвищує ризик кровотечі. Етодолак підвищує токсичність аміноглікозиднихантибіотиків, дигоксину. Підсилює дію пероральних засобів, фенітоїну.

Ацетилсаліцилова кислота. При одночасному застосуванні етодолаку з ацетилсаліциловою кислотою зменшується його зв'язування з білками плазми крові, хоча кліренс вільного етодолаку не змінюється. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме, хоча можливе посилення проявів побічних реакцій при такій взаємодії.

Циклоспорин, дігоксин, метотрексат. Етодолак, як і інші НПЗП, може впливати на виведення простагландинів, призводити до підвищення рівня циклоспорину, дигоксину, метотрексату і підвищувати їх токсичність. Нефротоксичность внаслідок застосування циклоспорину може підвищуватися. Щоб уникнути специфічної токсичності цих препаратів необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають етодолак або інші нестероїдні протизапальні засоби, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Діуретики. Даних щодо реакцій взаємодії при одночасному застосуванні фуросеміду та гідрохлоротіазиду немає. Однак існують повідомлення, що етодолак у деяких пацієнтів зменшує натрійуретічеськоє дію фуросеміду і тіазидів. Це відбувається внаслідок пригнічення синтезу простагландинів. Необхідно уникати одночасного призначення етодолаку і діуретиків через зменшення діуретичного ефекту з одного боку і підвищення ризику ураження нирок - з іншого. Необхідно контролювати функцію нирок.

Глібенкламід. Відсутні дані щодо фармакокінетичної взаємодії етодолаку і глібенкламіду.

Літій. НПЗП можуть підвищувати рівень літію в плазмі крові та знижувати нирковий кліренс літію. Середня Cmax літію в крові підвищується на 15%, нирковий кліренс знижується на 20% відповідно. Це відбувається внаслідок пригнічення синтезу простагландинів нирками. Тому при одночасному застосуванні літію і етодолаку підвищується токсичність літію.

Фенілбутазон. Чи не рекомендовано одночасне застосування фенилбутазона і етодолаку, оскільки фенилбутазон підвищує (до 80%) вільну фракцію етодолаку, досліджень in vivo не проводили.

Фенітоїн. Відсутні видимі фармакокінетичні взаємодії фенітоїну і етодолаку.

Варфарин. При застосуванні НПЗП і варфарину підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч. Короткочасне дослідження фармакокінетики показує, що при одночасному застосуванні варфарину та етодолаку знижується зв'язування варфарину з білками плазми крові, але кліренс варфарину не змінюється. При такій комбінації для уникнення кровотеч необхідно контролювати протромбіновий час.

Оскільки Етол Форт значною мірою зв'язується з білками плазми крові, він може витісняти білірубін із зв'язку з альбумінами. Тому при застосуванні етодолаку можливий хибнопозитивний результат аналізу на білірубін із застосуванням реагенту Ерліха.

При визначенні кетонових тіл в сечі методом занурення у деяких пацієнтів можлива хибнопозитивна реакція. Етодолак знижує рівень сечової кислоти в плазмі крові.

Антациди. При одночасному застосуванні антацидів відсутній вплив на загальне всмоктування цедолака. Антациди можуть знижувати пікову концентрацію цедолака на 15-20%, проте визначального впливу на пікову концентрацію вони не мають.

при передозуванні препарату можливе посилення побічних ефектів: нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, виразка, шлунково-кишкова кровотеча, гіпернатріємія, гіперкаліємія, гіперкреатинінемія, підвищення артеріального тиску, алергічний інтерстиціальний нефрит, жовтяниця, гепатит, бронхоспазм, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання. При передозуванні можливі анафілактичні реакції.

Лікування: необхідно припинити прийом препарату. Специфічний антидот відсутній. Рекомендовано промивання шлунка, очисна клізма або прийом проносних засобів, активованого вугілля, дезінтоксикаційна терапія. Необхідно забезпечити моніторинг діяльності дихальної та серцево-судинної системи, контроль гемостазу. Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія малоефективні внаслідок зв'язування етодолаку з білками плазми крові.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.