Форінекс спрей назальний суспензія 50 мкг/доза флакон 140 доз

Фармакодинаміка.

Мометазону фуроат - синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється при дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічну дію мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів c алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин в 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, щодо пригнічення синтезу / вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 і TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4 + Т-клітин. Мометазону фуроат також в 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність водного назального спрею мометазону фуроату як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування водного назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. В середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 год. Крім цього, мометазону фуроат проявив значну ефективність в послабленні симптомів з боку очей (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з назальними поліпами спрей мометазону фуроату продемонстрував значну клінічну ефективність щодо відновлення носового дихання, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів у віці старше 12 років назальний спрей мометазону фуроату по 200 мкг 2 рази на добу продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (Major Symptom Score - MSS) (біль в області обличчя, відчуття тиску в придаткових пазухах носа, біль при натисканні, біль в області придаткових пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг 3 рази на добу істотно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів в групі препарату мометазона фуроата була низькою і порівнянним з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситов 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика.

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить 1% в плазмі крові (згідно з даними, отриманими при використанні чутливого методу, нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг / мл). Суспензія мометазона фуроата дуже слабо абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а то невелика кількість, яке може проковтуватися і абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю і в деякій мірі - з сечею.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей 2 років. профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується починати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування. як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком старше 12 років.

Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком старше 12 років.

Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів у віці старше 18 років.

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якому з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (одна доза). якщо назальний спрей не використовували протягом ≥14 днів, перед наступним застосуванням необхідно повторне виприсківаніе шляхом 2 натискань, до тих пір, поки не буде спостерігатися повна подача. не пробивайте насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, необхідно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку й промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на місце. Не потрібно намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії зашкодять дозатор.

Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: для дорослих (в тому числі похилого віку) і дітей віком старше 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне знизити дозу до 1 впорскування в кожну носой хід 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значиме початок дії протягом 12 годин після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повний ефект від лікування не можна отримати в перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей у віці 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Для дорослих (в тому числі похилого віку) і дітей віком старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів у віці старше 18 років (в тому числі похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованою локалізованої інфекції з залученням слизової оболонки носової порожнини.

У зв'язку з тим, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння рани, пацієнтам, яким недавно робили операцію в носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероид, поки не відбудеться загоєння.

Під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов'язані із застосуванням препарату мометазона фуроата у вигляді назального спрею: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), роздратування (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа. розвиток подібних небажаних явищ типово при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди. носові кровотечі припинялися самі по собі та були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, які досліджували та застосовували як активний контроль (у деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). частота виникнення інших небажаних реакцій була порівнянною з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних реакцій, в тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття роздратування в носі (2%) і чхання (2%), була порівнянна з такою при застосуванні плацебо.

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може спостерігатися алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюху.

При застосуванні назального спрею мометазону фуроату як допоміжний засіб у лікуванні гострих епізодів синуситів відзначалися такі небажані явища, частота виникнення яких порівнянна з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) і подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені, і частота їх виникнення при застосуванні спрею мометазону фуроату також порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 і 4% відповідно).

У пацієнтів з назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею мометазону фуроату загальна кількість наведених вище небажаних явищ було порівняно з таким при застосуванні плацебо і подібно кількості, яке спостерігалося у пацієнтів з алергічним ринітом.

Виникнення інфекції верхніх дихальних шляхів спостерігалося у 1% пацієнтів, які застосовували мометазону фуроат для лікування назальних поліпів, що було порівняно з групою плацебо.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.

Про рідкісних випадках глаукоми та / або катаракти повідомлялося при використанні інтраназальних кортикостероїдів.

Застосування препарату у дітей молодшого віку необхідно проводити за допомогою дорослих.

Препарат Форінекс слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім у хворих з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованою грибкової, бактеріальної, системної вірусної інфекції або при інфекції Нerpes simplex з ураженням очей.

Після 12-місячного лікування мометазону фуроатом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і протягом будь-якого тривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом декількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд для виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Хоча препарат контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, супутнє застосування відповідної додаткової терапії може сприяти зменшенню вираженості інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.

При тривалому лікуванні мометазону фуроатом ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. За пацієнтами, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, необхідно уважно спостерігати. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагати відновлення терапії системними кортикостероїдами та застосування іншого відповідного лікування.

Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом Форінекс у деяких хворих разом зі зменшенням вираженості симптомів з боку носа можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах і / або м'язах, відчуття втоми та депресія). Таких хворих необхідно переконати в доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон'юнктивіт, екзема), які розвинулися раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність, і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації з лікарем, якщо такий контакт відбувся.

Потенційний ризик розвитку синдрому Кушинга може виникнути при тривалому застосуванні препаратів у високих дозах.

Після застосування інтраназальних кортикостероїдів дуже рідко повідомлялося про випадки перфорації носової перегородки або підвищеного внутрішньоочного тиску.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, у яких мометазона фуроат застосовували в щоденній дозі 100 мкг протягом 1 року, затримки росту не відзначалося.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів важкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильна однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість / набряк, погіршення стану після початкового поліпшення.

Препарат містить бензалконію хлорид, що може викликати бронхоспазм.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Спеціальних досліджень дії препарату у вагітних не проводилося.

Як і інші кортикостероїди для інтраназального застосування, препарат Форінекс можна застосовувати у вагітних і жінок, що годують груддю, тільки якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матері яких в період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати на предмет можливої гіпофункції надниркових залоз.

Діти.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким мометазона фуроат застосовували в добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Чи не досліджували безпеку і ефективність мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків у віці старше 18 років, симптомів риносинуситу - у дітей в віком від 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту - у дітей старше 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Невідома.

При одночасному застосуванні мометазону фуроату з лоратадином не було відзначено будь-якого впливу на концентрацію в плазмі крові лоратадину або його головного метаболіту, а мометазону фуроат не виявлявся в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. поєднана терапія добре переносилася хворими.

Дані щодо взаємодії з іншими препаратами не представлені.

Оскільки системна біодоступність препарату 1% (згідно з результатами чутливого методу нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг / мл), малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім спостереження за станом хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.