Фрі-Ал

Склад

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172).

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 1 або по 2 або по 3 або по 9 блістерів в картонній пачці.).

Фармакологічні.

Дезлоратадин - це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, має селективну антагоністичну дію на периферичні H _{1-рецептори.} Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H _{1-рецептори.}

Инструкція повідомляє, що у дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 і IL-13 з огрядних клітин / базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, в яких дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалося. У клініко-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг в день протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом ФРІ-АЛ ефективно усував такі симптоми, як чхання, виділення з носа, свербіж, подразнення очей, сльозотеча і почервоніння, свербіж неба. ФРІ-АЛ ефективно контролював симптоми протягом 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованих дозах 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від такої у плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадина в дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.

ФРІ-АЛ значно полегшує тяжкість сезонного алергічного риніту, про що свідчить сумарний показник опитувальника по оцінці якості життя при рінокон'юнктівіт. Максимальне поліпшення відзначалося в пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами та щоденною діяльністю.

Хронічної ідіопатичної кропив'янки вивчали в клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічної ідіопатичної кропив'янки.

У двох плацебо 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою ФРІ-АЛ ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість і розмір уртикарии до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербіння на більш ніж 50% відзначалося у 55% ​​пацієнтів, що приймали дезлоратадин в порівнянні з 19% пацієнтів, що приймали плацебо. Прийом препарату не робить істотного впливу на сон і денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину в плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається через 3:00; період напіввиведення становить близько 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокинетическое дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів були порівнянні із загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалася висока концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися в залежності від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вище через приблизно 7:00, термінальний період напіввиведення становить приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю в загальній популяції.

розподіл

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадина від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

метаболізм

Фермент, що відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки що не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro показали, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

висновок

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг їжа (жирний висококалорійний сніданок) не впливав на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

• алергічний риніт;
• кропив'янку.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини або до лоратадину.

Дорослим і дітям старше 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.

Терапію інтермітируючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне і підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалося. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

У клінічних дослідженнях лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки побічні ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, спостерігалися на 3% частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Найчастіше, в порівнянні з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) і головний біль (0,6%).

Діти. У клінічних дослідженнях за участю 578 підлітків у віці від 12 до 17 років найбільш поширеним побічним ефектом була головний біль: він спостерігався в 5,9% пацієнтів, які приймали дезлоратадин, і в 6,9% пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторной гіперактивності (аномального поведінки), пов'язаної із застосуванням дезлоратадина (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також порушення).

У постреєстраційних період спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії і брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і частота невідома.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенності в дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому застосування при алергії лікарського засобу ФРІ-АЛ в цей період не рекомендується.

Годування грудьми.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування лікарського засобу ФРІ-АЛ годування груддю не рекомендується.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину підліткам від 12 до 17 років.

Ефективність та безпечність застосування лікарського засобу ФРІ-АЛ дітям до 12 років не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, ніяких погіршень у пацієнтів, що приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід поінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем і складною технікою.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при спільному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу ніяких клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

За даними клініко-фармакологічних досліджень, при застосуванні препарату з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак в постреєстраційних період спостерігалися випадки непереносимості алкоголю і алкогольна інтоксикація при застосуванні препарату. Тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні алкоголю в період лікування ФРІ-червоному.

Для лікарського засобу не потрібно спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.