Гатилин

Склад

діюча речовина: gatifloxacin;

100 мл розчину містять гатифлоксацину сесквігідрату еквівалентно гатифлоксацину 200 мг або 400 мг

Допоміжні речовини:

для Гатилин (200 мг / 100 мл): глюкоза безводна, кислота соляна концентрована, вода для ін'єкцій

для Гатилин (400 мг / 100 мл): глюкоза безводна, кислота соляна концентрована, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій.

По 100 мл препарату в контейнерах. По 1 контейнеру в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Гатифлоксацин - це 8-метоксіфлороквінолон, що має антибактеріальну активність відносно широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних аеробних мікроорганізмів, анаеробів і внутрішньоклітинних збудників. Антибактеріальну дію гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомерази IV є ферментом, який відіграє провідну роль в реплікації хромосом ДНК при редуплікації бактеріальної клітини.

До гатифлоксацину чутливі мікроорганізми:

грампозитивнімікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативнімікроорганізми Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Haemophilias раrаіnfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включаючи штами, які продукують β- лактамази) Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби -.... Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides ламка, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas пиз, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Ctostridium Perfringens, Clostridium ramosum ;

збудники атипової форми Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі як мікобактерії туберкульозу, Helicobacter Pylori.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.

Фармакокінетика

Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину у пацієнтів - 96%.

Пероральний і внутрішньовенний способи застосування взаємозамінні, оскільки фармакокінетичні параметри після введення протягом 1:00 подібні фармакокінетичних параметрів після перорального прийому препарату.

Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 20% і не залежить від концентрації препарату в крові.

Гатифлоксацин добре проникає в тканини організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах, високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових пазухах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім "явівідній рідини , піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. Понад 70% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 48 годин після застосування і 5% - з калом.

Немає інформації стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Фармакокінетику у пацієнтів у віці до 18 років не вивчали.

Лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

1) інфекції дихальних шляхів (у тому числі загострення хронічного бронхіту (тільки в разі, якщо визнано неефективним або недоцільним застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначають для лікування цих інфекцій), гострий синусит (тільки в разі, якщо визнано неефективним або недоцільним застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначають для лікування цих інфекцій), позалікарняна пневмонія);

2) інфекції нирок і сечовидільної системи: цистит, пієлонефрит (з ускладненнями та без ускладнень);

3) захворювання, що передаються статевим шляхом: уретральна гонорея без ускладнень, ректальна гонорея без ускладнень у жінок.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Підвищена чутливість до гатифлоксацину та інших фторхінолонів в анамнезі або інших компонентів препарату.

Цукровий діабет.

Перед застосуванням слід провести шкірний тест на переносимість.

Препарат призначати кожні 24 години внутрішньовенно крапельно. Дозування і тривалість лікування залежать від виду і ступеня тяжкості інфекції.

Загострення хронічного бронхіту - 400 мг 1 раз на добу протягом 5-7 діб.

Гострий синусит - 400 мг 1 раз на добу протягом 10 діб.

Позалікарняна пневмонія - 400 мг 1 раз на добу протягом 7-14 діб.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит - 400 мг на добу протягом 7-10 діб.

Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків і неускладнена вагінальна і ректальна гонорея у жінок - 400 мг одноразово.

Клінічні симптоми передозування: можуть бути зміни з боку ЦНС - сплутаність свідомості, запаморочення, судомні напади, психози. Слід уважно вести спостереження за пацієнтами (включаючи ЕКГ). У разі передозування гатифлоксацину необхідно зробити промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під контролем і отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Потрібно застосовувати відповідну стану гідратаційну терапію.

Гемодіаліз у разі передозування препарату неефективний: вилучається з крові приблизно 14% введеної дози протягом 4:00, при постійному амбулаторному перитонеальному діалізі - 11% за 8 діб.

Найпоширеніші побічні ефекти препарату - запаморочення, блювота, діарея, вагініт, біль у животі, головний біль. Також можуть виникати інші побічні ефекти.

З боку імунної системи: лихоманка, жар, анафілактоїдні реакції, васкуліт, екзема, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, фотосенсибілізація, фототоксічность, підвищена пітливість, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи *: збудження, порушення свідомості, нервозність, неспокій, тривожність, порушення сну, безсоння, сонливість, парестезії, кошмари або параноя, тремор, судоми, запаморочення, депресія, нейропатія.

З боку органів слуху та лабіринту *: дзвін у вухах, ототоксичність.

З боку органів зору *: порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, периферичні набряки, біль у грудях, подовження інтервалу QT на ЕКГ, розширення судин, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, синкопе.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, здуття живота, діарея, глосит, гастрит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, печія, метеоризм, блювання, спрага, панкреатит, порушення смаку.

З боку опорно-рухової системи *: артропатії, артралгії, міалгії, судоми, тендиніт, тендовагініт, підвищений ризик розриву сухожиль.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку ендокринної системи: зміни рівня цукру в крові (гіпоглікемія (включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія та гематурія виникають рідко.

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт.

Загальні розлади *: астенія, біль у спині, головний біль, біль в грудях.

Лабораторні порушення: нейтропенія, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів, підвищення протромбінового часу, тромбоцитопенія.

Інші побічні реакції можуть виникати при застосуванні гатифлоксацину в складі моно- чи комбінованої терапії: порушення мислення, порушення толерантності до алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксія, брадикардія, коліт, ціаноз, деперсоналізація, екхімози, носова кровотеча, ейфорія, фоточутливість очей , гінгівіт, ворожість, галюцинації, маткові кровотечі, гіперестезія, лімфаденопатія, макулопапульозні висипи, міастенія, ректальні кровотечі, стрес, субстернальній біль, везикулобульозний бульозні висипання.

* У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від наявних факторів ризику, повідомлялося про тривалих (протягом місяців або років), інвалідизуючих і потенційно незворотні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на кілька відразу систем організму і органи чуття (в тому числі такі як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов'язані з парестезії, депресія, втома, порушення пам'яті, порушення сну, порушення слуху, зору, смаку і запаху).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування протипоказано.

При необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенно введеного мідазоламу. Одноразове введення мідазоламу в дозі 0,0145 мг/кг не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати не суперечать тому, що в ході досліджень in vitro з людським ізоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не виявляв ніякого впливу.

Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.

Одночасне застосування гатифлоксацину та глібенкламіду (при стабільному стані - 1 раз на добу) пацієнтами з ІІ типом цукрового діабету не впливало на фармакокінетику і фармакодинаміку одного з цих препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.

Не було виявлено жодного взаємодії при одночасному застосуванні зазначених вище лікарських засобів з гатифлоксацином. Крім того, в кожному випадку потрібно проводити коригування доз препаратів.

Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дало значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та / або симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, що мають ознаки та / або симптоми інтоксикації дигоксином, потрібно перевірити концентрацію дигоксину в сироватці крові та дози дигоксину відкоригувати.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Однак завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину або його похідних, протромбіновий час або інший відповідний тест на згортання слід строго контролювати, якщо протибактеріальний хінолон призначати разом з варфарином або похідними цього препарату.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів з хінолонами останні можуть підвищити ризик виникнення розладів центральної нервової системи та судом.

Трициклічніантидепресанти, похідні фенотіазину, еритроміцин, цизаприд підвищують ризик виникнення порушень ритму серця.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.