Гайнекс

Склад

діючі речовини: метронідазол (metronidazole), міконазолу нітрат (miconazole)

1 супозиторій містить метронідазолу 500 мг міконазолу нітрату 100 мг

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску

Супозиторії вагінальні (по 7 супозиторіїв в Стрипі. По 2 стрипи в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Супозиторії від білого до світло-жовтого кольору, торпедообразное.

Фармакодинаміка

Гайнекс - комбінований протимікробний препарат, дія якого обумовлена головними складовими метронидазолом і міконазолом, що входять до його складу.

Міконазолу нітрат - місцевий протигрибковий та антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи імідазолу. Міконазол інгібує біосинтез ергостеролу і змінює ліпідний склад мембрани, спричиняючи загибель клітини гриба. Чинить фунгіцидну дію на дерматофіти (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дріжджові та дріжджоподібні гриби (Candida albicans, Candida glabrata та інші види Candida.

Метронідазол, похідна 5-нітроімідазолу, є антибактеріальним і антипротозойним засобом.

Міконазолу нітрат і метронідазол не мають синергических і антагоністичних ефектів.

У рандомізованому відкритому порівняльному дослідженні ефективної, безпечної переносимості супозиторіїв з метронідазолом та міконазолом частота клінічного та мікробіологічного лікування становила 84% та 76% відповідно.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Міконазолу нітрат. Абсорбція міконазолу нітрату через стінки піхви є незначною (близько 1,4% дози). Міконазолу нітрат не визначається в плазмі крові при інтравагінальному введенні.

метронідазол

Біодоступність метронідазолу при інтравагінальному введенні становить 20% в порівнянні з його біодоступністю при пероральному застосуванні. Рівноважна концентрація метронідазолу в плазмі крові становить 1,6-7,2 мкг/мл після інтравагінального застосування добової дози препарату.

Розподіл.

Міконазолу нітрат. Зв'язування з білками плазми становить 90-93%. Його проникнення в спинномозкову рідину є низьким, але він широко розподіляється в інших тканинах. Обсяг розподілу становить 1400 л.

Метронідазол. Широко розподіляється в тканинах і рідинах тіла, включаючи жовч, кісткову тканину, молочні залози, молоко, абсцеси головного мозку, спинномозкову рідину, печінку і абсцеси печінки, слину, насінну рідину і вагінальний секрет, і досягає концентрацій, подібних до тих, що є в плазмі . Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр і швидко потрапляє в кровотік плоду. Зв'язування з білками плазми не більше 20%. Обсяг розподілу становить 0,25-0,85 л/кг.

Метаболізм.

Міконазолу нітрат. Метаболізується в печінці. Визначаються два неактивніметаболіти (2,4-дихлорфеніл-1 H-імідазол-етанол і 2,4-діхлормігдалева кислота).

Метронідазол. Метаболізується в печінці шляхом окислення, Гідроксиметаболіт є активною. Основні метаболіти метронідазолу - гідроксипохідних і похідні оцтової кислоти - виділяються з сечею. Гідроксиметаболіт виявляє 30% біологічної активності метронідазолу.

Висновок.

Міконазолу нітрат. Період напіввиведення становить 24 години. Менше 1% виводиться з сечею. Приблизно 50%, переважно в незміненому вигляді виводиться з калом.

Метронідазол. Період напіввиведення становить 6-11 годин. Приблизно 6-15% дози метронідазолу виводиться з калом. Близько 60-80% метронідазолу виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Приблизно 20% метронідазолу виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Для лікування:

• кандидозних вульвовагінітів, спричинених Candida albicans,
• бактеріальних вагінозів, викликаних анаеробними бактеріями та Gardnerella vaginalis,
• трихомонадних вагінітів, викликаних Trichomonas vaginalis,
• змішаних вагінальних інфекцій.

Купити свічки Гайнекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Гіперчутливість до будь-якої з діючих речовин препарату або до їх похідних.
• Вживання алкогольних напоїв під час лікування або протягом 3 днів після завершення лікування.
• Прийом дисульфіраму під час лікування або протягом 2 тижнів після завершення лікування.
• Перший триместр вагітності.
• Порфирія.
• Епілепсія.
• Тяжкі порушення функції печінки.

Свічки Гайнекс при місячних застосовувати не рекомендується.

Дорослим застосовувати інтравагінально ввечері перед сном по 1 свічці на ніч і по 1 вранці протягом 7 днів.

При рецидивах захворювання або вагінітах, резистентних до іншого лікування, препарат слід застосовувати ввечері перед сном по 1 свічці на ніч і по 1 вранці протягом 14 днів.

Не рекомендується застосовувати Гайнекс в період менструації через зниження ефективності препарату і можливість деяких ускладнень при введенні.

Вагінальні супозиторії слід вводити в лежачому положенні, глибоко в піхву. Якщо можливо, не брати вертикальне положення протягом не менше півгодини після введення супозиторія. Не застосовувати подвійних доз для компенсації пропущеної дози.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат призначений виключно для вагінального застосування. Немає даних про передозування метронідазолу при вагінальному введенні. При введенні в піхву метронідазол може всмоктуватися в кількості, достатній для того, щоб викликати системні ефекти. При застосуванні надмірної кількості супозиторіїв можуть виникати системні ефекти, пов'язані з метронідазолом, однак при інтравагінальному введенні метронідазол не викликатиме загрожують життю симптомів.

Якщо випадково в травну систему потрапить велика кількість препарату, в разі необхідності слід застосувати відповідний метод промивання шлунка. Лікування потрібно проводити у випадках, коли в травну систему потрапило 12 г метронідазолу.

Специфічного антидоту не існує, рекомендується симптоматичне лікування. При передозуванні метронідазолу спостерігаються такі симптоми: нудота, блювота, біль у животі, діарея, свербіж, металевий присмак у роті, атаксія, вертиго, парестезії, судоми, лейкопенія, потемніння сечі. При передозуванні міконазолу нітрату спостерігаються такі симптоми: нудота, блювання, запалення горла і ротової порожнини, анорексія, головний біль, діарея.

Метронідазол і його метаболіти добре елімінуються за допомогою гемодіалізу.

Частота виникнення системних побічних ефектів незначна через дуже низький рівень метронідазолу в плазмі крові при вагінальному застосуванні препарату (2-12% від рівня, який досягається при пероральному застосуванні метронідазолу). Інша діюча речовина препарату, міконазолу нітрат, може викликати роздратування піхви (печіння, свербіж), як і всі інші протигрибкові засоби з вмістом похідних імідазолу, що вводяться вагінально (2-6%). При вагінітах застосування препарату може викликати запалення слизової піхви. Тому печіння і свербіж у піхві можуть спостерігатися від початку до третього дня терапії. Зазначені симптоми значно знижуються протягом лікування. У разі виникнення тяжкого подразнення або інших алергічних реакцій (висип, ангіоневротичний набряк в області обличчя, губ, язика, гортані та бронхоспазм) необхідно припинити.

Побічні реакції внаслідок місцевої дії діючих речовин препарату Гайнекс.

Метронідазол: реакції гіперчутливості (у тому числі висип), біль в животі, головний біль, свербіж, печіння і подразнення піхви.

Міконазолу нітрат: подразнення піхви (печіння, свербіж).

Побічні реакції внаслідок системної дії діючих речовин препарату Гайнекс.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія (частота невідома).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, лихоманка, анафілактичний шок (рідко).

З боку психіки: депресія, галюцинації, розлади свідомості.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль (часто), підвищена стомлюваність, слабкість, атаксія, судоми, периферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, розлади зору і руху ), підгострий мозжечковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор).

З боку органів зору: тимчасові порушення зору, такі як диплопія, міопія, розмівчасте зображення, зниження гостроти зору, зміни в сприйнятті кольорів, оптична нейропатія / неврит.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ), холестатичний або змішаний гепатит і ураження клітин печінки (гепатоцитів), іноді з жовтяницею; повідомлялося про випадки печінкової недостатності, вимагала трансплантації печінки у пацієнток, які лікувалися метронідазолом та іншими антибіотиками. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, включаючи такі, які можуть супроводжуватися лихоманкою, припливи, гіперемія, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, контактний дерматит. З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку нирок і органів сечовипускання: потемніння сечі (за рахунок метаболізму метронідазолу). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, порушення смаку, запалення слизової оболонки порожнини рота, металевий присмак у роті, обкладений язик, стоматит, глосит, нудота, блювота, запор, біль в епігастральній ділянці, діарея, сухість у роті, зниження апетиту, біль в животі та спазми.

Загальні порушення і реакції в місці введення: вагінальні виділення, вагініт, вульвовагінальне роздратування, дискомфорт в області малого тазу, відчуття спраги, відчуття печіння в піхву, свербіж, подразнення, місцеве подразнення та чутливість, припливи, підвищення температури тіла.

Одночасне лікування статевих партнерів

Статеві партнери пацієнток, хворих на трихомонадний вагініт, також повинні пройти курс лікування. Статеві партнери, у яких виявлено Trichomonas vaginalis, повинні одночасно з пацієнткою пройти курс лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Вагітність - категорія C.

Оскільки недостатньо даних про відсутність негативного впливу на плід і розвиток новонароджених при інтравагінальному застосуванні супозиторіїв, що містять метронідазол і міконазолу нітрат, жінкам дітородного віку слід уникати вагітності протягом застосування препарату Гайнекс.

Застосування препарату Гайнекс в I триместрі вагітності протипоказано.

У II і III триместрах вагітності препарат застосовувати тільки за призначенням лікаря в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування грудьми.

Під час застосування препарату слід припинити годування груддю, оскільки метронідазол проникає в грудне молоко. Годування груддю можна відновити через 1-2 діб після закінчення лікування.

фертильність

Немає доказів шкідливого впливу на фертильність при застосуванні окремо метронідазол або міконазолу нітрату.

Діти

Препарат не рекомендується застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Системне застосування метронідазолу може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. У порівнянні з системним застосуванням, при вагінальному введенні абсорбція метронідазолу значно нижче. Існує ймовірність виникнення запаморочення, атаксії, психоемоційних розладів. При наявності таких симптомів не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Пов'язані з метронідазолом (внаслідок абсорбції).

Алкоголь: взаємодія метронідазолу з алкоголем може викликати реакцію, аналогічну взаємодії з дисульфірамом. Не можна вживати алкоголь протягом терапії та протягом 3 днів після завершення курсу (див. Розділ «Особливості застосування»).

Аміодарон: підвищення ризику кардіотоксичності (пролонгація інтервалу QT, тріпотіння-мерехтіння шлуночків, зупинка серця).

Астемізол і терфенадин: метронідазол пригнічує метаболізм цих ліків і збільшує їх концентрацію в плазмі крові.

Карбамазепін збільшується концентрація карбамазепіну в крові.

Циметидин: збільшується рівень метронідазолу в крові та ризик виникнення неврологічних побічних ефектів.

Циклоспорин: підвищується ризик токсичності циклоспорину.

Дісульфірам: ефекти з боку центральної нервової системи (наприклад, психотичні реакції).

Літій: підвищення токсичності літію.

Фенітоїн: збільшується рівень фенітоїну в крові, знижується рівень метронідазолу в крові.

Фенобарбітал: знижується рівень метронідазолу в крові.

Фторурацил: збільшується рівень в крові та токсичність фторурацилу.

Пероральніантикоагулянти посилюється дія антикоагулянтів підвищується ризик кровотеч (див. Розділ «Особливості застосування»).

Під час лікування препаратом спостерігався його вплив на рівень в крові ферментів печінки, глюкози (гексокіназну метод), теофіліну та прокаїнаміду.

Пов'язані з міконазолу нітратом (внаслідок особливостей його абсорбції).

Аценокумарол, анісіндіон, дикумарол, фенідіон, фенпрокумон варфарин: підвищення ризику виникнення кровотечі.

Астемізол, цизаприд і терфенадин: миконазол пригнічує метаболізм цих ліків і збільшує їх концентрацію в плазмі крові.

Карбамазепін знижується метаболізм карбамазепіну.

Циклоспорин: підвищується ризик токсичності циклоспорину (дисфункція нирок, холестаз, парестезія).

Фентаніл: збільшується або пролонгується дія опіоїдів (пригнічення центральної нервової системи, депресія, пригнічення дихання).

Фенітоїн і фосфенітоїн: збільшується ризик токсичності фенітоїну (атаксія, гіперлексія, ністагм, тремор).

Глімепірид: збільшується гіпоглікемічну дію.

Оксибутинін: збільшується концентрація в плазмі крові або дію оксибутиніну (сухість у роті, запори, головний біль).

Оксикодон: збільшується концентрація оксикодону в плазмі та знижується його виведення.

Пімозид: збільшується ризик кардіотоксичності (пролонгація інтервалу QT, тріпотіння-мерехтіння шлуночків, зупинка серця).

Толтеродин: збільшується біодоступність толтеродину в осіб з недостатністю дії цитохрому P450 2D6.

Триметрексат: збільшення токсичності триметрексату (пригнічення кісткового мозку, порушення функції нирок і печінки та утворення виразок в шлунку і кишечнику).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.