Гозерелін

Склад

діюча речовина: goserelin;

1 імплантат містить гозереліна ацетату 12,50 мг в перерахунку на гозерелін 10,8 мг

допоміжні речовини: Резомер R202H Поле -D, L-лактид, Резомер® RG752H (Полі (D, L-лактид-ко-гліколід) 75:25.

Форма випуску

Імплантат в попередньо наповнених шприцах (по 1 імплантату в шприца-аппликаторе; шприц-аплікатор складається з полімерного корпусу з тримачем для імплантату, голки та поршня. По 1 шприцу в пакетику разом з вологопоглинаючу капсулою. По 1 або 3 пакетики в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Шматочки імплантату циліндричної форми від білого до майже білого кольору (приблизні розміри: діаметр - 1,5 мм, довжина - 20 мм), розміщені в полімерному корпусі шприца-аплікатора з власником. Імплантат бачимо в тримачі для імплантату.

Купити Гозерелін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на укол Гозерелін вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Гозерелін (D-Ser (But) 6Azgly10ЛГ-РГ) є синтетичним аналогом природного лютеїнізуючого гормону – рилізинг-гормону (ЛГ-РГ). При постійному застосуванні гозерелін 10,8 мг інгібує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону, що призводить до зниження сироваткової концентрації тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок. На початковому етапі гозерелін 10,8 мг, подібно до інших агоністів ЛГ-РГ, може викликати тимчасове збільшення сироваткової концентрації тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок.

Приблизно на 21-й день після першої ін'єкції концентрація тестостерону у чоловіків падає до рівня кастрації і залишається низькою з продовженням застосування препарату кожні 28 днів.

Придушення освіти тестостерону викликає регресію пухлини передміхурової залози та симптоматичне поліпшення у більшості пацієнтів.

При лікуванні пацієнтів з метастатичним раком простати під час порівнянних клінічних досліджень гозерелін показав результати виживаності, подібні до тих, що були отримані при хірургічної кастрації.

У комбінованому аналізі двох рандоманізованіх контрольованих досліджень, порівнювали монотерапії бікалутамідом по 159 мг і кастрацію (в основному у формі гозереліна), не було виявлено значної різниці в загальному рівні виживання у пацієнтів з раком передміхурової залози, які брали бікалутамід, і у пацієнтів, проходили лікування в формі кастрації (відносний ризик = 1,05 [СІ 0,81 до 1,36]). Однак, еквівалентність двох методів лікування неможливо оцінити статистично.

У порівняльних випробуваннях гозерелін поліпшував рівень виживання без ознак рецидиву і загальної виживаності при ад'ювантноїтерапії перед радіотерапією у пацієнтів з високоризикованих локалізованим (Т1-Т2 і PSA на рівні хоча б 10 нг / мл або хоча б 7 за шкалою Глісон) або місцево (ТС Т4) на рак простати. Оптимальна тривалість ад'ювантної терапії не була встановлена: порівняльне випробування показало, що 3-річна ад'ювантноїтерапії гозереліна показує значне поліпшення рівня виживання в порівнянні з монорадіотерапіею. Неоад'ювантна терапія перед радіотерапією показала поліпшення рівня виживання без ознак рецидиву у пацієнтів, що мають високий ризик локалізованого або місцево раку простати.

Після простатектомії у пацієнтів, у яких спостерігалося поширення пухлини передміхурової залози, ад'ювантна терапія гозереліна може поліпшити рівень виживання без ознак захворювання, хоча відсутня значне поліпшення виживаності, якщо пацієнти не мали лімфовузлів під час хірургічного втручання. Пацієнти з місцево хворобою на патологічної стадії мають додаткові фактори ризику, такі як рівень PSA хоча б 10 нг / мл або 7 за шкалою Глісон перед ад'ювантної терапією гозереліна повинні ретельно обстежитися. Немає доказів поліпшення клінічних результатів неоад'ювантної терапії гозереліна після радикальної простатектомії.

Фармакокінетика

Введення препарату кожні 12 тижнів забезпечує підтримку ефективних концентрацій. Кумуляції в тканинах при цьому не відбувається. Гозерелін погано зв'язується з білком, і період напіввиведення його із сироватки крові становить 2-4 години у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення збільшується у хворих з порушеннями функції нирок. При щомісячному введенні препарату вказана зміна не буде мати значних наслідків, тому змінювати дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок немає необхідності. У хворих з печінковою недостатністю значних змін у фармакокінетиці не спостерігається.

Лікування метастатичного раку простати - показники виживаності при застосуванні гозереліна порівнянні з такими при хірургічної кастрації.

Лікування місцево раку простати, як альтернатива хірургічної кастрації - показники виживаності при застосуванні гозереліна порівнянні з такими при застосуванні антиандрогенів.

Присадка лікування в радіотерапії для пацієнтів з високоризикованих локалізованим або місцево раком простати - гозерелін показує високу виживаність без ознак рецидиву і вища загальну виживаність.

НЕОАД'ЮВАНТНА лікування безпосередньо перед радіотерапією для пацієнтів з високоризикованих локалізованим або місцево раком простати - гозерелін показує високу виживаність без ознак рецидиву.

Ад'ювантноїтерапії перед радикальною простатектомії у пацієнтів з місцево раком простати з високим рівнем прогресування хвороби - гозерелін показує високу виживаність без ознак рецидиву.

Рак молочної залози у жінок під час пременопаузи.

Підвищена чутливість до гозереліна ацетату або іншим аналогів ЛГ-РГ (лютеїнізуючого гормону - рилізинг-гормону).

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік.

Застосовувати тільки в разі, якщо пакетик зі шприцом-аплікатором неушкоджений.

Застосовувати відразу після розтину пакетика.

Дозволяється застосування місцевої анестезії, але в більшості випадків вона не потрібна.

Вийміть шприц-аплікатор із стерильної упаковки.

Переконайтеся, що імплантат для підшкірного введення розташований в шприці-аппликаторе відповідним чином.

Зніміть захисне кільце.

Візьміть шприц-аплікатор за корпус і зніміть захисний ковпачок.

Затисніть шкіру пацієнта двома пальцями, одночасно охоплюючи корпус шприца і введіть голку навскоси (майже паралельно шкірі).

Вводите голку в підшкірну клітковину (не в м'яз і не в черевну порожнину) передньої черевної стінки під лінією пупка вглиб до тих пір, поки корпус шприца-аплікатора не торкнеться шкіри пацієнта.

Такий контакт зі шкірою повинен залишатися протягом усього процесу введення імплантату!

Натисніть на поршень. При натисканні імплантат для підшкірного введення переміщається з тримача на кінчик голки.

Ні в якому разі не тягніть шприц назад. При введенні імплантату для підшкірного введення корпус шприца-аплікатора повинен стосуватися шкіри пацієнта!

Коли поршень досягне свого кінцевого положення, система автоматичного втягування голки спрацює, і поршень зафіксує імплантат в підшкірній клітковині.

Голка втягується з тканини пацієнта в полімерний корпус шприца-аплікатора. Корпус шприца повинен залишатися в контакті зі шкірою пацієнта. Зазвичай рух поршня вперед і втягування голки здійснюються одним плавним рухом.

Процес введення імплантату для підшкірного введення завершено. Голка повністю втягнута в корпус шприца.

Захисне покриття корпусу шприца-аплікатора запобігає нанесення ушкоджень кінчиком голки.

Закрийте захисний ковпачок.

Дорослі чоловіки (в тому числі пацієнти літнього віку).

Препарат 10,8 мг вводять підшкірно в передню черевну стінку кожні 3 місяці.

Повторні курси лікування проводити не слід через небезпеку втрати частини мінеральних компонентів та зменшення щільності кісткової тканини.

Для хворих з нирковою або печінковою недостатністю, а також у хворих літнього віку корекції дози немає необхідності.

Досвід передозування у людини невеликий. У разі введення гозереліна Алвогену раніше запланованого часу або в більшій, ніж належить, дозі, клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося. Результати досліджень на тваринах не свідчать про будь-який вплив, крім терапевтичного, на концентрацію статевих гормонів і статеві шляхи при застосуванні високих доз гозереліна Алвогену 10,8 мг. У разі передозування слід надати симптоматичне лікування.

Частота небажаних реакцій була розрахована за даними звітів про клінічні дослідження і постмаркетингових повідомлень. До найбільш поширених небажаних реакцій належали припливи, пітливість і реакції в місці введення.

При застосуванні гозереліна можливі: порушення функції печінки та розвиток жовтяниці з підвіщнням рівнів АлАТ, аспартаттрансамінази, гамма-глутамілтранспептидази; підвищення рівня лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, тригліцеридів; носова кровотеча, кропив'янка, свербіж.

Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися: з боку сечової системи - дизурія, підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатиніну, протеїнурія З боку крові - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

При застосуванні гозереліна можуть виникати реакції в місці введення (кровотеча, гематома, абсцес, ущільнення, біль), кровотечі навколо місця введення препарату, приводили до геморагічного шоку.

На початку лікування симптоми захворювання можуть тимчасово посилюватися, в такому випадку може бути призначено симптоматичне лікування.

Зрідка під час лікування аналогами ЛГ-РГ у жінок може настати менопауза, і менструації не відновлюються після завершення терапії. Або це впливом препарату Гозерелін Алвоген, або наслідком гінекологічних станів пацієнток, невідомо.

Акне, зміна оволосіння тіла, сухість шкіри, збільшення маси тіла, підвищення рівня сироваткового холестерину, синдром гіперстимуляції яєчників (при застосуванні в комбінації з гонадотропінами), вагініт, виділення з піхви, нервозність, розлади сну, стомлюваність, периферичні набряки м'язів, нудота , діарея, запор, скарги органів черевної порожнини, зміни голосу.

Зменшення мінеральної щільності кісток
Застосування агоністів ЛГ-РГ може спричинити зменшення мінеральної щільності кісткової тканини приблизно на 1% на місяць протягом 6-місячного періоду лікування. Кожне зниження мінеральної густини кісток на 10% у 2–3 рази підвищує ризик переломів.

Застосування гозереліну може призводити до посилення опору шийки матки, тому при розширенні шийки слід бути обережним.

Особливої обережності слід дотримуватись при застосуванні препарату Гозерелін Зентіва пацієнтам з низьким індексом маси тіла (ІМТ) та/або одержуючим препарати для повної антикоагуляції (див. Спосіб застосування та дози).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Гозерелін Алвоген в дозі 10,8 мг не показаний для застосування у пацієнтів жіночої статі. Для жінок такі аналоги ЛГ-РГ, як Гозерелін Зентіва 3,6 мг та Гозерелін Зентіва 10,8 мг, призначені для пригнічення ЛГ та ФСГ. Як наслідок, це може вплинути на лібідо (див. розділ «Побічні реакції») і спричинити припинення овуляції та менструації, з цього випливає негативний, але оборотний вплив на фертильність жінки. При лікуванні аналогами ГнРГ може наступити менопауза. Рідко у деяких жінок після припинення лікування менструації не відновлюються. Дослідження на щурах показують, що вплив на фертильність жінок є оборотним.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає відомостей про те, що гозерелін може погіршувати здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки андроген-депріваціонного терапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід ретельно зважити доцільність спільного застосування гозереліна з лікарськими засобами, здатними подовжувати інтервал QT, або препаратами, які можуть викликати шлуночкової тахікардії типу «пірует», такими як антиаритмічні засоби класу IA ( наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні препарати тощо.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Застосовувати тільки в разі, якщо пакетик зі шприцом-аплікатором неушкоджений.

Застосовувати відразу після розтину пакетика.