Інфламін

Склад

• Діюча речовина: 1 супозиторій містить мелоксикаму 15 мг;
• Допоміжні речовини: твердий жир.

1 ампула (1,5 мл) раствора содержит 15 мг мелоксикама;

• 1 мл раствора содержит 10 мг мелоксикама;
• вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма випуску

Супозиторії ректальні (по 5 супозиторіїв у блістері, по 2 блістери в пачці).

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Супозиторії світло-жовтого з зеленуватим відтінком кольору, кулястої форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторія.

Фармакодинаміка

Інфламін - це НПЗП препарат класу енолієвої кислоти, має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Інфламін має високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм перелічених ефектів може полягати у здатності інфламіну пригнічувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення.

Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок і кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму порівняно зі стандартними дозами інших НПЗП.

Фармакокінетика

Мелоксикам добре абсорбується в травному тракті, що відбивається у високій абсолютної біодоступності (89%).

Розподіл. У плазмі більше 99% зв'язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації приблизно вдвічі меншій, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л. Індивідуальні відхилення становлять 30-40%.

Метаболізм. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці. Мелоксикам майже повністю метаболізується до чотирьох фармакологічних неактивних метаболітів. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5 "-гідроксіметілмелоксікам, також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що cyp2c9 грає важливу роль в процесі метаболізму, тоді як cyрза4 ізоензими сприяють меншому ступені. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.

Висновок. Екскреція мелоксикаму - переважно у вигляді метаболітів - виявляється в однаковій кількості з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється незмінною в кал, тоді як тільки сліди постійних складових виділяються з сечею. Період напіввиведення становить близько 20 годин.

Кліренс становить 8 мл/хв.

Симптоматичне лікування:

• Больового синдрому при остеоартриті ( артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів)
• Ревматоїдних артритів;
• Анкілозивний спондиліт.

Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.

Інфламін не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми бронхіальної астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Також протипоказаннями є:

• Активна форма або недавня поява виразки в травному тракті / перфорації;
• Запальне захворювання товстого кишечника в активній формі (хвороба крона або виразковий коліт);
• Важка печінкова недостатність
• Тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• Манифестная шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або системні порушення згортання крові;
• Важка неконтрольована серцева недостатність
• Проктит в анамнезі та ректальні кровотеча.

Інфламін протипоказаний як знеболюючий засіб в післяопераційному періоді при коронарного шунтування.

Перед застосуванням супозиторія необхідно:

• По лінії перфорації блістерної упаковки відірвати один супозиторій в первинній упаковці;
• Далі тримайтеся за краї плівки, розриваючи її в різні боки, і звільнити супозиторій від первинної упаковки.

Застосовувати дорослим і дітям старше 12 років

Остеоартрит: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Анкілозивний спондиліт: 15 мг/добу (1 супозиторій).

Максимально рекомендована добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг.

Оскільки зі збільшенням дози та тривалості лікування підвищується ризик виникнення побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду лікування.

При комбінованому призначенні різних форм препаратів мелоксикаму (капсули, таблетки, супозиторії, розчин) загальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

Внутрішньом'язове застосування. Інфламін в уколах внутрішньовенно не використовують.

Одна ін'єкція 15 мг один раз на добу. Не перевищувати дозу 15 мг на добу.

Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Свічки Інфламін в урології та Інфламін у гінекології лікарі можуть призначати у складі комплексного лікування. Наприклад, можуть використовувати інфламін при запаленні яєчників або інфламін при простатиті. Перед прийомом препарату Інфламін при кисті яєчника або Інфламін при циститі необхідна консультація лікаря.

Ліки Інфламін можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на свічки та уколи Інфламін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У разі передозування рекомендовані загальні підтримуючі засоби, оскільки антидот невідомий. Під час клінічних досліджень було виявлено, що холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

З боку системи крові та лімфатичної системи: відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи диференціальну лейкоцитарну формулу), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

Одночасний прийом потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призводити до виникнення цитопенії.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції та інші алергічні реакції негайного типу.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.

Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку органу зору: порушення функції зору, нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах.

Кардіальні порушення: серцебиття.

Судинні розлади: підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкова перфорація, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, виразка дванадцятипалої кишки, коліт, гастрит, езофагіт, стоматит, біль в животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, відрижка.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути потенційно летальними.

Розлади травної системи: гепатит, порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, поліморфна еритема, висип, кропив'янка, фотосенсибілізація, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки).

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може супроводжуватися розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

Загальні порушення і порушення в місці введення: набряк, печіння, свербіж в аноректальної області.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інфламін протипоказаний в період вагітності.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрохізісів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

У період III триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

• Серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• Порушення роботи нирок, може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• Можливого продовження часу кровотечі, протіагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
• Пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Хоча конкретних даних по мелоксикама немає, про НПЗЗ відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко, тому мелоксикам протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Діти

Препарат застосовується для лікування дітей віком від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, запаморочення, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Інші інгібітори простагландінсінтетази, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати (ацетилсаліцилова кислота) поєднане введення інгібіторів простагландинсинтетази через синергічну дію може призводити до збільшення ризику кровотечі та появи виразок у травному тракті, тому таке поєднане лікування не рекомендується. Інфламін не рекомендується застосовувати разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Пероральніантикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі через гальмування функції тромбоцитів. При необхідності такого поєднаного лікування рекомендується здійснювати ретельний нагляд.

Літій: мають місце дані про НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію в плазмі крові. Рекомендується контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Контрацепція: НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів.

Діуретики: лікування НПЗЗ зневоднених хворих пов'язано з потенційним ризиком розвитку ОПН, тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні мелоксикаму та діуретиків хворим необхідно отримувати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори апф, вазодилататори, діуретики): НПЗЗ зменшують антигіпертензивний ефект, що пов'язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

Холестирамін зв'язує мелоксикам у травному тракті, приводячи до його швидкому виведенню.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого відбуваються через цитохром (cyp) 450 і одна третина - шляхом пероксидазного окислення.

Взаємодії мелоксикаму з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному прийомі не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними гіпоглікемічними засобами.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.