Ітоприд

Склад

діюча речовина: ітопріда гідрохлорид

1 таблетка містить 50 мг ітопріда гідрохлориду

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний; натріюкроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки. По 10 таблеток в блістері, по 1 або по 4 або 10 блістерів в картонну пачку.

Фармакодинаміка

Ітопріда гідрохлорид активує пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D 2 рецепторами та інгібуючої активності ацетилхолінестерази. Ітопріда гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його розпад. Ітопріда гідрохлорид також надає протиблювотну дію завдяки взаємодії з D 2 рецепторами, локалізованими в хеморецепторного критичною зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфініндукованого блювота у тварин. Дія ітопріда гідрохлориду є високоспецифічний щодо верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Препарат не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітопріда гідрохлориду З max досягається через 0,5 - 0,75 години та становить 0,28 мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика ітопріда гідрохлориду та його метаболітів була лінійної з мінімальною кумуляцією.

Розподіл. Інструкція повідомляє, що приблизно 96% ітопріда гідрохлориду зв'язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Зв'язування з α 1 кислим глікопротеїном становить менше 15%.

Метаболізм. Ітопріда гідрохлорид активно метаболізується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких проявляє незначну активність, не має фармакологічної значення (приблизно 2 - 3% ітопріда гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільноі групи.

Ітопріда гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежноі монооксигенази (FMO3). Кількість і ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який іноді призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром «рибного запаху»). У хворих на триметиламінурію, Т 1/2 збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітопріда гідрохлорид не робить ингибирующего або індукуючогоефекту щодо CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітопріда гідрохлориду не впливає на зміст CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.

Висновок. Ітоприд гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітопріда гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7% і 75,4% відповідно після одноразового застосування лікарського засобу здоровим добровольцям в терапевтичній дозі.

Термінальний Т 1/2 ітопріда гідрохлориду становив приблизно 6:00.

Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме:

• здуття живота,
• почуття швидкого насичення;
• біль і дискомфорт у верхній частині живота,
• анорексія;
• печія;
• нудота
• блювота.

• Підвищена чутливість до ітопріда гідрохлориду та інших компонентів препарату.
• Стану, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Для дорослих рекомендована доза становить 150 мг на добу (по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на добу перед їдою). Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку пацієнта і симптомів.

Під час клінічних досліджень тривалість застосування ітопріда гідрохлориду становила до 8 тижнів. Лікарські препарати можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на ліки Ітоприд вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Лікування. У разі надмірного передозування необхідно прийняти звичайні заходи по промивання шлунка і провести симптоматичне лікування.

Наступні побічні реакції спостерігалися наведеної частотою в 998 пацієнтів, які отримували ітопрід в 4 клінічних плацебо-контрольованих дослідженнях, 4 клінічних порівняльних дослідженнях і 13 неконтрольованих інтервенційних клінічних дослідженнях за стандартною добовою дозою ітопріда 150 мг або менше. Побічні реакції класифіковані за системами органів (відповідно до MedDRA) і по частоті виникнення: часто (від> 1/100 до <1/10) і нечасто (від> 1/1000 до <1/100). У категоріях «дуже часто» (> 1/10), "рідко" (від> 1/10000 до <1/1000) та «дуже рідко» (<1/10000) побічних реакцій не виявлено.

Шлунково-кишкові розлади: часто - біль в животі, діарея нечасто - підвищене слиновиділення.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - висип.

Лабораторні дослідження: нечасто - підвищений рівень амінотрансферази, знижена кількість білих кров'яних тілець.

Побічні реакції зі спонтанних повідомлень, про які повідомляли в ході постмаркетингового застосування. Неможливо точно оцінити частоту виникнення за наявними даними.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілактоїдні реакції.

З боку ендокринної системи: підвищений рівень пролактину в крові.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, еритема і свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну в крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Дані про застосування ітопріда вагітним жінкам відсутні або обмежені (менш 300 випадків наслідків вагітності). Дослідження на тваринах не виявили ніякого прямого чи непрямого шкідливого токсичного ефекту на репродуктивну функцію. Як профілактичний захід бажано відмовитися від застосування ітопріда в період вагітності.

годування грудьми

Ітопрід проникає в грудне молоко тварин, але по проникненню ітопріда в грудне молоко даних недостатньо. Ризик для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення / призупинення прийому ітопріда слід приймати з урахуванням користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування для жінки.

Діти

Безпека застосування ітопріда гідрохлориду дітям у віці до 16 років не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інформація про можливий вплив на швидкість реакції відсутній, але при вирішенні питання про управління автотранспортом або роботи з механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

Метаболічні взаємодії не очікується у зв'язку з тим, що ітопріда гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксігеназою, а не изоферментами системи Р450.

Ніяких змін щодо зв'язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, диазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлорид не спостерігалося. У зв'язку з тим, що ітопріда гідрохлорид має гастрокінетичної ефект, він може впливати на всмоктування інших лікарських засобів, що застосовуються одночасно перорально.

З особливою обережністю слід застосовувати лікарські засоби мають вузький терапевтичний індексом, уповільненим вивільненням або з кишково-розчинною оболонкою.

Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на прокинетическим дію ітопріда гідрохлориду.

Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітопріда гідрохлориду. Доцільність застосування препарату при ГЕРХ дізнавайтеся у лікаря.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.