Кетодекса

Склад

діюча речовина: декскетопрофен;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену трометамол 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; натріюкрохмальгліколят; гліцерину дистеарат; покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

10 таблеток в блістері; 1 або 3 блістери в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, яка надає аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії грунтується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксідов PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани ТхА2 і ТХВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Гнітюче дію декскетопрофену трометамол на ізоензими циклогенез СОХ-1 і ЦОГ-2 було виявлено у тварин і людей. Декскетопрофену трометамол надає ефективну знеболюючу дію, яке розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4-6 годин.

Фармакокінетика

Після перорального застосування декскетопрофену трометамол максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається в середньому через 30 хв (15-60 хв). Час розподілу і період напіввиведення декскетопрофену трометамол становить 0,35 і 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (99%) середній обсяг розподілу декскетопрофену трометамол становить менше 0,25 л/кг. Виведення декскетопрофену трометамол відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками. Після застосування декскетопрофену трометамол в сечі виявляється тільки S - (+) - енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R - (+) - енантіомер в організмі людини. При дослідженні фармакокінетики багаторазових доз було показано, що після останнього застосування декскетопрофену трометамол значення площі під кривою біодоступності (ППК) було не вище, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність накопичення лікарського засобу. При застосуванні декскетопрофену трометамол разом з їжею значення ППК не змінюється, однак значення Cmax знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується tmax).

Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад:

• кістково - м'язовий біль,
• хворобливі менструації ( дисменорея ),
• зубний біль.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, до будь-якого інших нестероїдних протизапальних засобів або до допоміжних речовин препарату.
• Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби, викликають напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропивниці або набряком.
• Активна фаза виразкової хвороби / кровотеча в травному тракті або підозра на його наявність, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби / кровотеча в травному тракті в анамнезі (не менш 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі), а також хронічна диспепсія.
• Кровотеча або перфорації в травному тракті в анамнезі, пов'язані із застосуванням НПЗЗ.
• Кровотеча в травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.
• Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
• Бронхіальна астма в анамнезі.
• Важка серцева недостатність.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну
• Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• ІІІ триместр вагітності та період годування груддю.

Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Небажані явища препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. КЕТОДЕКСА не передбачений для тривалої терапії; лікування триває до зникнення симптомів. Одночасний прийом їжі зменшує швидкість всмоктування діючої речовини, тому препарат рекомендується приймати найменше за 30 хв до їди.

Пацієнти похилого віку рекомендується починати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови гарної переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

При порушеннях функції печінки легкого та помірного ступеня. Лікування слід починати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг.

При порушеннях функції нирок легкого ступеня. Для хворих з порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Лікування. При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина взяли дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години потрібно застосувати активоване вугілля. Для виведення декскетопрофену можна застосувати гемодіаліз.

З боку системи крові: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: набряк гортані; анафілактичніреакції, в тому числі анафілактичний шок.

З боку метаболізму: відсутність апетиту.

З боку психіки: безсоння, неспокій.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, синкопе.

З боку органів зору: розмитість зору.

З боку органів слуху: вертиго, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія, припливи, артеріальна гіпертензія / гіпотензія.

З боку дихальної системи: брадіпное, бронхоспазм, диспное.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, біль у животі, діарея, диспепсія, гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм, виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гепатоцелюлярний пошкодження.

З боку шкіри: висипання, кропив'янка, акне, підвищена пітливість, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, поліурія, нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи: порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози.

Загальні порушення: втомлюваність, біль, астенія, ригідність м'язів, нездужання, периферичний набряк.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний в ІІІ триместрі вагітності та в період годування груддю.

Препарат можна застосовувати в період І та ІІ триместрів вагітності лише в разі гострої необхідності та тільки якщо потенційна користь перевищує потенционально ризик для плоду. Дозу і тривалість лікування зменшити до мінімального рівня.

Діти

Застосування препарату дітям не вивчалось, тому пацієнтам цієї вікової групи призначати декскетопрофен не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування декскетопрофену можливі запаморочення і підвищена стомлюваність, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами.

Чи не рекомендовані комбінації для застосування з препаратом КЕТОДЕКСА

Інші НПЗЗ, в тому числі високі дози саліцилатів (більше 3 г/добу): збільшується ризик виникнення пептичних виразок за рахунок синергічної дії.

Гепарин та антикоагулянти непрямої дії (наприклад, варфарин): посилюється дія антикоагулянтів, що може привести до збільшення часу кровотечі; якщо уникнути такої комбінації немає можливості, необхідний ретельний контроль за станом хворого з відповідним контролем лабораторних показників.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Препарати літію: підвищується рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками.

Метотрексат при застосуванні в високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.

Гидантоин і сульфонаміди: підвищується токсичність цих речовин.

Комбінації з препаратом КЕТОДЕКСА, що вимагають обережного застосування

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотики групи аміноглікозидів і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів похилого віку) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, які пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ і антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з яким-небудь диуретическим засобом потрібно бути впевненим, що пацієнт не гидратирован, а під час лікування проводити контроль функції нирок.

Метотрексат при застосуванні в малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо при наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.

Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим і контролювати час кровотечі.

Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку важкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому в перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно проводити аналіз крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.

Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв'язків з білками крові.

Комбінації з препаратом КЕТОДЕКСА, що вимагають обережності при застосуванні

β-адреноблокатори: може знижуватися їх антигіпертензивнудію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин і такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації потрібно проводити регулярний контроль функції нирок.

Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції і глюкуронізації; в такому випадку треба проводити корекцію дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

Мифепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону.

Хіноліни: застосування їх в високих дозах в комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.