Кокарніт ліофілізат для розчину для ін'єкцій в ампулах 3 шт у комплекті з розчинником по 2 мл в ампулах 3 шт

Фармакодинаміка. препарат є комплексом метаболічних речовин та вітамінів.

Нікотинамід - одна з форм вітаміну РР, бере участь в окисно-відновних процесах в клітці, покращує вуглеводний і азотний обмін, нормалізує ліпідний обмін, знижує рівень атерогенних ліпопротеїнів у крові.

Кокарбоксилаза - кофермент, що утворюється в організмі з тіаміну (вітаміну _В1), який надходить ззовні. Відіграє важливу роль у вуглеводному обміні, входить до складу ферменту карбоксилази, що каталізує карбоксилювання і декарбоксилювання α-кетокислот. Опосередковано сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів. Знижує в організмі рівень молочної і піровиноградної кислот, сприяє засвоєнню глюкози. Покращуєтрофіку нервової тканини.

Ціанокобаламін (вітамін В ₁₂₎ в організмі перетворюється в активну форму - аденозилкобаламін або кобамід, який має високу біологічну активність. Підвищує синтез білка в організмі та сприяє його накопиченню. Активує обмін вуглеводів і ліпідів. Знижує рівень холестерину в крові, попереджає жирову інфільтрацію печінки. Необхідний для нормального функціонування кровотворних органів, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, які містять сульфгідрильні групи, підвищуючи їх стійкість до гемолізу. Підвищує здатність тканин до регенерації. Робить позитивний вплив на функцію печінки та нервової системи.

Динатрію аденозинтрифосфат тригідрат є похідним аденозину, стимулює метаболічні процеси. Надає гіпотензивну і антиаритмічну, судинорозширювальну дію, в тому числі на коронарні артерії.

Фармакокінетика препарату не досліджувалася.

Неврити, нейропатії (в тому числі при цукровому діабеті, пернициозной анемії); невралгії різного походження; міалгія, ішіалгія; люмбаго, радикуліт; бурсити, тендиніти; ІХС; міокардити; миокардиопатии.

У зв'язку з наявністю у складі препарату лідокаїну перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на підвищену чутливість. про наявність підвищеної чутливості свідчать набряк і почервоніння в місці ін'єкції.

Після розведення розчинником Кокарніт вводити в / м по 1-2 ампули препарату 1 раз на добу.

Тривалість лікування і проведення повторних курсів залежать від перебігу та тяжкості захворювання.

Для препарату Кокарніт: підвищена чутливість до компонентів препарату; кардіогенний шок та інші види шоку; декомпенсована серцева недостатність, синдром пролонгації інтервалу q-t, важкі форми брадиаритмии, av-блокада ii-iii ступеня, гострий інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, важкі форми аг; геморагічний інсульт; обструктивні захворювання бронхолегеневої системи; гіперкаліємія, гіпермагніємія, важкі форми ба; еритремія, еритроцитоз, новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластної анемією і дефіцитом вітаміну b12; виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення; подагра; гіперурикемія; тяжка печінкова недостатність (в тому числі цироз); декомпенсований діабет, раптове зниження периферичного судинного опору в анамнезі, гіперкоагуляція (в тому числі при гострих тромбозах); запальні захворювання легенів.

Додатково для розчинника - 0,5% розчину лідокаїну гідрохлориду: підвищена чутливість до інших місцевих анестетиків амідного типу; синдром слабкості синусового вузла; синдром Вольфа - Паркінсона - Уайта; синдром Адамса - Стокса; стенокардія напруги високого функціонального класу; наявність в анамнезі епілептиформних судом, пов'язаних з введенням лідокаїну гідрохлориду; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова недостатність.

При застосуванні препарату Кокарніт можливі наступні прояви побічних реакцій.

Неврологічні порушення: головний біль, запаморочення, короткочасна втрата свідомості, відчуття стиснення в голові, фобії, нервове збудження, парестезії.

З боку органу зору: нечіткість зору.

Кардіальні порушення: тахікардія, біль в області серця, аритмія, брадикардія, неприємні відчуття в грудях, серцебиття, порушення AV-провідності (блокада), асистолія.

З боку судин: зниження артеріального тиску, гіперкоагуляція.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, металевий присмак у роті, посилення моторики шлунково-кишкового тракту.

Загальні порушення: відчуття жару, нездужання, лихоманка, підвищене потовиділення, біль в руках, спині, шиї, порушення пуринового обміну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія обличчя, свербіж, висип, кропив'янка, акне, бульозні висипання, алергічний дерматит, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, набряк Квінке.

З боку нирок та сечовидільної системи: посилення діурезу.

Місцеві реакції: зміни в місці введення, включаючи біль, почервоніння, свербіж, набряк.

Додатково для розчинника (0,5% розчину лідокаїну гідрохлориду) можливі наступні прояви побічних реакцій.

Неврологічні порушення: рухове занепокоєння, ейфорія, сонливість, порушення сну, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується при гіперкапнії і ацидозі), моторний блок, порушення чутливості.

З боку органу зору: ністагм, диплопія, світлобоязнь, оборотна сліпота, кон'юнктивіт.

З боку органу слуху: порушення слуху, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: риніт, параліч дихальних м'язів, респіраторний параліч.

З боку травної системи: блювота, неприємні відчуття в епігастрії.

Загальні порушення: слабкість, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

При тривалому і неконтрольованому прийомі - гіперкаліємія, гіпермагніємія.

Р-р необхідно застосувати відразу після його приготування. колір приготовленого розчину повинен бути червоним. не застосовувати розчин, якщо колір змінився.

Як розчинник використовується розчин лідокаїну гідрохлориду, який йде в комплекті. Введення розчину лідокаїну гідрохлориду здійснюють тільки медичні працівники. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Перед застосуванням лідокаїну гідрохлориду при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в плазмі крові.

З обережністю застосовувати при брадикардії, AV-блокаді I ступеня, неповної AV-блокадою, порушення внутрішньошлуночкової провідності, схильності до артеріальної гіпотензії, з серцевою недостатністю помірного ступеня, порушеннями функції печінки та нирок середнього ступеня, порушенням функції дихання, при схильності до бронхоспазму, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам похилого віку, при гіперацидному гастриті, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки (поза стадією загострення), глаукомі, при зловживанні алкоголем, пацієнтам, які приймають нітрати, антагоністи кальцієвих каналів, блокатори β адренорецепторів.

Оскільки тривале застосування препарату може призвести до жирової дистрофії печінки, для її профілактики в раціон хворих слід включати багаті на метіонін продукти або призначати метіонін та інші ліпотропні засоби.

Застосування препарату може призвести до збільшення потреби в інсуліні для хворих на цукровий діабет, недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемії хворим на цукровий діабет.

В період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові, функцію печінки, рівень глюкози та сечової кислоти в крові, при тривалому застосуванні необхідно контролювати рівень калію і магнію в крові.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусової дисфункції, подовженні інтервалу P-Q, розширенні QRS або появі аритмії слід знизити дозу препарату або припинити лікування.

В період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїну гідрохлорид парентерально.

При введенні лідокаїну гідрохлориду може підвищитися концентрація креатиніну, що може привести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Обмежити вживання продуктів, до складу яких входить кофеїн (кава, чай та інші напої).

Не застосовувати з лікарськими засобами, які підвищують згортання крові. Необхідно дотримуватися обережності в процесі лікування осіб зі схильністю до тромбоутворення і у хворих на стенокардію і контролювати показники згортання крові. При тенденції до розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не призначати в період вагітності. На час лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей відсутній, тому застосування його у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. У випадках, якщо під час лікування спостерігається запаморочення, зниження артеріального тиску, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Динатрію аденозину трифосфату тригідрат. при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та інгібіторами апф підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, з препаратами магнію - гіпермагніємії.

Препарат може посилювати антиангінальну дію блокаторів β-адренорецепторів, нітратів.

При одночасному застосуванні з дипіридамолом посилюється дія дипіридамолу, зокрема судинорозширювальний ефект.

Виявляється деякий антагонізм при одночасному застосуванні з похідними пурину (кофеїн і теофілін).

Не можна вводити одночасно з серцевими глікозидами у великих дозах, оскільки підвищується ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

При одночасному застосуванні з ксантинолу нікотинат знижується ефект натрію аденозинтрифосфату.

Карбамазепін може посилювати ефекти аденозину, привести до розвитку блокади.

Ціанокобаламін. Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію ціанокобаламіну, впливають на його кінетику. При одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, полимиксином, тетрацикліном всмоктування ціанокобаламіну зменшується.

Фармацевтично несумісний цианокобаламин з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, пиридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни). При взаємодії цианокобаламина з тіаміном посилюється ризик розвитку алергічних реакцій, викликаних тіаміном, з хлорамфеніколом - знижується гемопоетичних відповідь на препарат, з цітаменом - знижується ефект цітамена, з оральними контрацептивами - знижується концентрація цианокобаламина в крові. Антиметаболіти та більшість антибіотиків змінюють результати мікробіологічних досліджень цианокобаламина.

Лідокаїн. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну в плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (в тому числі аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалин) - посилюється кардіодепресивну дію (відбувається подовження інтервалу Q-T і в дуже рідкісних випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід - можливе порушення ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібних препарати - посилюється миорелаксация (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на дихання.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Блокатори β-адренорецепторів уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в тому числі токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів і лідокаїну необхідно знизити дозу останнього.

Серцеві глікозиди - послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів. Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби - можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні анальгетики (морфін) - посилюється знеболювальну дію наркотичних анальгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) - підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (в тому числі ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу - посилюється гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в / в).

Поліміксин В - необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та ускладнення побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу пірует.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Ізадрин, глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин - знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність), зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики знижують ефект лідокаїну в результаті гіпокаліємії.

Мідазолам - підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, - посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Нікотинова кислота / нікотинамід. Потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків і серцевих глікозидів, посилює токсичну дію алкоголю на печінку.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (можливе посилення гіпотензивної дії), антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (у зв'язку з ризиком розвитку геморагій).

Знижує дію пробенеціна, токсичність неоміцину і запобігає індуковане останнім зниження концентрації ХС і ЛПВЩ. Послаблює токсичну дію барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.

Оральні контрацептиви та ізоніазид уповільнюють перетворення триптофану в нікотинову кислоту і таким чином можуть підвищувати потребу в нікотинової кислоти. Антибіотики можуть посилювати почервоніння, викликану нікотиновою кислотою. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу при застосуванні нікотинової кислоти з ловастатином.

Симптоми: запаморочення, слабкість, тремор, шлуночкові порушення; порушення зору; тоніко-клонічні судоми; психомоторне збудження, синкопальний стан, пов'язаний з раптовим зниженням пекло; колапс; застійна серцева недостатність, набряк легенів; гиперкоагуляция, тромбоз периферичних судин; кома, асфіксія; апное або посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), холінолітики, симптоматична терапія, антагоністами аденозину є ксантіни (еуфілін, теофілін). Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і / або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів / барбітуратів короткочасної дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5-1 мг), при артеріальній гіпотензії - симпатоміметики в комбінації з агоністами β-блокатори. При зупинці серця показано негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, ШВЛ. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 °C.

діючі речовини: для препарату – нікотинамід, кокарбоксилаза, ціанокобаламін, динатрію аденозин трифосфат тригідрат; для розчинника – лідокаїну гідрохлорид.

1 ампула препарату містить нікотинаміду 20 мг, кокарбоксилази 50 мг, ціанокобаламіну 0,5 мг, динатрію аденозину трифосфату тригідрату 10 мг;

допоміжні речовини: гліцин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216);

1 ампула розчинника (2 мл 0,5 % розчину) містить лідокаїну гідрохлориду 10 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Препарат – ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Розчинник – розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

лікарський засіб – ліофілізат рожевого кольору;

розчинник – прозорий, безбарвний розчин.

Вітаміни у комбінації з різними речовинами. Код АТХ A11J C.

Фармакодинаміка

Лікарський засіб є комплексом метаболічних речовин і вітамінів.

Нікотинамід – одна із форм вітаміну РР, бере участь в окиснювально-відновних процесах у клітині, поліпшує вуглеводний та азотний обмін, нормалізує ліпідний обмін, знижує рівень атерогенних ліпопротеїнів у крові.

Кокарбоксилаза – кофермент, що утворюється в організмі з тіаміну (вітаміну В1), який надходить ззовні. Відіграє важливу роль у вуглеводному обміні, входить до складу ферменту карбоксилази, що каталізує карбоксилювання та декарбоксилювання a-кетокислот. Опосередковано сприяє cинтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів. Знижує в організмі рівень молочної і піровиноградної кислот, сприяє засвоєнню глюкози. Поліпшує трофіку нервової тканини.

Ціанокобаламін (вітамін В12) в організмі перетворюється в активну форму – аденозилкобаламін або кобамід, що має високу біологічну активність. Підвищує синтез білка в організмі і сприяє його накопиченню. Активує обмін вуглеводів і ліпідів. Знижує рівень холестерину в крові, попереджає жирову інфільтрацію печінки. Необхідний для нормального функціонування кровотворних органів, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи, підвищуючи їхню стійкість до гемолізу. Підвищує здатність тканин до регенерації. Виявляє позитивний вплив на функцію печінки і нервової системи.

Динатрію аденозин трифосфат тригідрат є похідним аденозину. Стимулює метаболічні процеси. Чинить гіпотензивну та антиаритмічну, судинорозширювальну дію, у тому числі на коронарні артерії.

Фармакокінетика

Фармакокінетика лікарського засобу не досліджувалась.

У складі комплексного лікування:

невриту, нейропатії (у т. ч. при цукровому діабеті); невралгії різного походження; міалгії, ішіалгії; люмбаго, радикуліту; бурситу, тендиніту; ішемічної хвороби серця (І–ІІ функціональний клас за NYHA); міокардиту; міокардіопатії.

· Підвищена чутливість до діючих речовин або до інших компонентів лікарського засобу;

· кардіогенний шок та інші види шоку; декомпенсована серцева недостатність; синдром пролонгації інтервалу QT; тяжкі форми брадиаритмій; атріовентрикулярна блокада (АВ-блокада) ІІ–ІІІ ступеня; гострий інфаркт міокарда; артеріальна гіпотензія; тяжкі форми артеріальної гіпертензії; геморагічний інсульт; раптове зниження периферичного судинного опору в анамнезі, гіперкоагуляція (у т. ч. при гострих тромбозах);

· запальні захворювання легень; обструктивні захворювання бронхолегеневої системи; тяжкі форми бронхіальної астми;

· гіперкаліємія, гіпермагніємія;

· еритремія, еритроцитоз;

· новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну B12;

· виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;

· подагра; гіперурикемія;

· декомпенсований цукровий діабет;

· тяжка печінкова недостатність (у т. ч. цироз).

Додатково для розчинника – 0,5 % розчину лідокаїну гідрохлориду:

· підвищена чутливість до інших місцевих анестетиків амідного типу;

синдром слабкості синусового вузла; синдром Вольфа – Паркінсона – Уайта; синдром Адамса – Стокса; стенокардія напруження високого функціонального класу (ІІІ–ІV функціональний клас за NYHA);

· наявність в анамнезі епілептиформних судом, пов’язаних із введенням лідокаїну гідрохлориду;

· міастенія;

· гіповолемія;

· порфірія;

· тяжка ниркова недостатність.

Нікотинамід

Антикоагулянти, ацетилсаліцилова кислота – посилення ризику розвитку геморагій. У разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності.

Антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії. У разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності.

Антибіотики – можливе посилення гіперемії, спричиненої нікотинамідом.

Ловастатин, правастатин – одночасне застосування з нікотинамідом не рекомендується через підвищений ризик побічних реакцій. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу при одночасному застосуванні нікотинаміду з ловастатином.

Неоміцин, барбітурати, протитуберкульозні засоби, сульфаніламіди – зменшення токсичності останніх та запобігання індукованому неоміцином зменшенню концентрації холестерину і ліпопротеїдів високої щільності.

Пероральні контрацептиви, ізоніазид – можливе підвищення потреби у нікотинаміді (внаслідок уповільнення перетворення триптофану у нікотинову кислоту).

Пробенецид – послаблення дії останнього.

Ципрофібрат – одночасне застосування з нікотинамідом не рекомендується.

Фібринолітичні засоби, спазмолітичні засоби, серцеві глікозиди – посилення дії останніх.

Нікотинамід посилює токсичний вплив алкоголю на печінку.

Кокарбоксилаза

Серцеві глікозиди – посилення кардіотонічної дії серцевих глікозидів.

Ціанокобаламін

Засоби, що підвищують згортання крові – одночасне застосування з нікотинамідом не рекомендується.

Пероральні контрацептиви – зниження концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові.

Тіамін – посилення ризику алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Хлорамфенікол – зниження гемопоетичної відповіді на лікарський засіб.

Антиметаболіти та більшість антибіотиків змінюють результати мікробіологічних досліджень ціанокобаламіну.

Динатрію аденозин трифосфат тригідрат

Блокатори β-адренорецепторів, нітрати – посилення антиангінальної дії.

Дипіридамол – посилення дії останнього, зокрема його судинорозширювального ефекту.

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, інгібітори АПФ – посилення ризику гіперкаліємії.

Карбамазепін – посилення ефекту аденозину (у тому числі до розвитку блокади).

Ксантинолу нікотинат – послаблення ефекту аденозину.

Похідні пурину (кофеїн і теофілін) – виявляється деякий антагонізм з аденозином.

Препарати магнію – посилення ризику гіпермагніємії.

Серцеві глікозиди – посилення ризику побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Препарат не можна вводити у великих дозах одночасно із серцевими глікозидами.

Лідокаїну гідрохлорид

Амітриптилін, бупівакаїн, дизопірамід, іміпрамін, нортриптилін, петидин, хінідин, хлорпромазин – зниження концентрації лідокаїну у плазмі крові.

Антиаритмічні засоби (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилення кардіодепресивного ефекту (внаслідок подовження інтервалу QT) та у дуже поодиноких випадках можливий розвиток атріовентрикулярної блокади або фібриляції шлуночків. Одночасне застосування з аміодароном також може призвести до розвитку судом.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) – збільшення ризику кровотеч.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики – послаблення ефекту лідокаїну (внаслідок гіпокаліємії).

Барбітурати (фенобарбітал), протисудомні засоби – збільшення метаболізму та зниження концентрації лідокаїну у плазмі крові, а також посилення кардіодепресивного ефекту.

Блокатори β-адренорецепторів – уповільнення метаболізму та посилення ефектів (у т. ч. токсичних) лідокаїну, зокрема збільшення ризику брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні цих засобів слід зменшити дозу лідокаїну.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – можливе уповільнення абсорбції та пролонгація ефекту лідокаїну.

Глюкагон, ізадрин – збільшення кліренсу лідокаїну.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при спінальній та епідуральній анестезії збільшується ризик вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії.

Засоби для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), етанол – посилення пригнічувального впливу на дихання.

Засоби, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі – посилення ефекту таких засобів (внаслідок зменшення провідності нервових імпульсів).

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – збільшення ризику артеріальної гіпотензії. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Курареподібні засоби – поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів).

Мексилетин, норепінефрин – посилення токсичності лідокаїну (внаслідок зниження кліренсу та печінкового кровотоку).

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Наркотичні аналгетики (морфін) – посилення аналгезуючого ефекту таких засобів, однак посилюється і пригнічення дихання.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – збудження центральної нервової системи (ЦНС), марення, галюцинації.

Поліміксин В – у разі одночасного застосування слід контролювати функцію дихання.

Преніламін – збільшення ризику шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон – збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Рифампіцин – зниження концентрації останнього у плазмі крові.

Седативні та снодійні засоби – посилення пригнічувального ефекту на ЦНС.

Серцеві глікозиди – послаблення кардіотонічного ефекту серцевих глікозидів. На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість АВ-блокади.

Циметидин – зниження метаболізму (зниження печінкового кліренсу внаслідок інгібування мікросомального окислювання) та збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові, а також посилення його токсичних ефектів.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з брадикардією, атріовентрикулярною блокадою І ступеня, неповною АВ-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, схильністю до артеріальної гіпотензії, серцевою недостатністю помірного ступеня, порушенням функції печінки та нирок помірного ступеня, порушенням функції дихання, схильністю до бронхоспазмів, генетичною схильністю до злоякісної гіпертермії, гіперацидним гастритом, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (поза стадією загострення), глаукомою, епілепсією, після операцій на серці, при зловживанні алкоголем, пацієнтам, які приймають нітрати, антагоністи кальцієвих каналів, блокатори β-адренорецепторів, ослабленим хворим та пацієнтам літнього віку.

Слід дотримуватися обережності та контролювати показники згортання крові під час застосування лікарського засобу пацієнтам зі схильністю до тромбоутворення та зі стенокардією.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Перед застосуванням лікарського засобу пацієнтам з захворюваннями серця слід нормалізувати рівень калію у плазмі крові, оскільки гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну.

Застосування лікарського засобу може призвести до збільшення потреби в інсуліні у пацієнтів, хворих на цукровий діабет. Лікарський засіб недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемії хворим на цукровий діабет.

Під час застосування лікарського засобу слід контролювати показники периферичної крові, функцію печінки, рівень глюкози та сечової кислоти в плазмі крові, при тривалому застосуванні слід контролювати рівень калію і магнію в плазмі крові.

Під час застосування лікарського засобу необхідний ЕКГ-моніторинг. У разі розвитку синусової дисфункції, подовження інтервалу PQ, розширенні QRS або аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити його застосування.

При тенденції до розвитку лейко- та еритроцитозу дозу лікарського засобу слід зменшити або тимчасово призупинити його застосування.

Під час застосування лікарського засобу слід обмежити вживання продуктів, до складу яких входить кофеїн (кава, чай та інші напої).

Оскільки тривале застосування лікарського засобу може призвести до жирової дистрофії печінки, для її профілактики у раціон хворих слід включати багаті метіоніном продукти або призначати метіонін та інші ліпотропні засоби.

Лікарський засіб містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216), що можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені), а в окремих випадках – бронхоспазм.

Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності. Під час застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

Якщо під час застосування лікарського засобу спостерігається запаморочення, зниження артеріального тиску, слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб призначений для внутрішньом’язового введення.

Після розведення розчинником лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 1– 2 ампули 1 раз на добу. Як розчинник використовується розчин лідокаїну гідрохлориду, що йде у комплекті. При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Введення розчину лідокаїну гідрохлориду повинні здійснювати лише медичні працівники.

Розчин слід застосувати одразу після його приготування. Колір приготовленого розчину повинен бути червоним. Не застосовувати розчин, якщо колір змінився.

Тривалість лікування лікарським засобом та проведення повторних курсів залежать від перебігу і тяжкості захворювання.

Діти.

Досвід застосування лікарського засобу дітям відсутній, тому його не рекомендується застосовувати цій категорії пацієнтів.

Симптоми: запаморочення, слабкість, тремор, шлуночкові порушення; порушення зору; тоніко-клонічні судоми; психомоторне збудження, синкопальний стан, пов’язаний з раптовим зниженням артеріального тиску; колапс; застійна серцева недостатність, набряк легень; гіперкоагуляція, тромбоз периферичних судин; кома; асфіксія; апное або посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики, симптоматична терапія, антагоністами аденозину є ксантини (еуфілін, теофілін). Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткої дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

З боку крові та лімфатичної системи: гіперкоагуляція.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції, набряки, у тому числі набряк Квінке.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, короткочасна втрата свідомості, загальмованість, відчуття стиснення у голові, фобії, нервове збудження, парестезії.

З боку органів зору: нечіткість зору, макулярний набряк.

З боку серця: тахікардія, біль у ділянці серця, аритмія, брадикардія, неприємні відчуття у грудях, відчуття серцебиття, порушення АВ-провідності (АВ-блокада), асистолія.

З боку судин: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, бронхоспазм.

З боку травного тракту: нудота, металевий присмак у роті, посилення моторики травного каналу, послаблення випорожнень.

З боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, акроціаноз, свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, акне, бульозні висипання, алергічний дерматит, ексфоліативний дерматит, сухість шкіри та слизових оболонок очей, акантоз.

З боку нирок та сечовидільної системи: посилення діурезу.

Загальні розлади та реакції у місці введення: зміни у місці введення, включаючи біль, гіперемію, свербіж, набряк, ущільнення та некроз у місці інʼєкції; слабкість, нездужання, озноб, гарячка, відчуття жару, підвищена пітливість, біль у руках, спині, шиї, порушення пуринового обміну.

Додатково для розчинника (0,5 % розчину лідокаїну гідрохлориду) можливі нижчезазначені побічні реакції.

З боку нервової системи: руховий неспокій, ейфорія, сонливість, порушення сну, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується при гіперкапнії і ацидозі), моторний блок, порушення чутливості, занепокоєння, сплутаність свідомості, кома.

З боку органів зору: ністагм, диплопія, світлобоязнь, оборотна сліпота, кон’юнктивіт, мигтіння «мушок» перед очима.

З боку органів слуху: порушення слуху, шум у вухах, гіперакузія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, параліч дихальних м’язів, респіраторний параліч.

З боку травного тракту: блювання, неприємні відчуття в епігастрії.

Загальні розлади: слабкість, злоякісна гіпертермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

При тривалому та неконтрольованому прийомі – гіперкаліємія, гіпермагніємія.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Готовий лікарський засіб – 3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

3 скляні ампули коричневого кольору з лікарським засобом (ліофілізатом) та 3 скляні ампули коричневого кольору з розчинником у контурній чарунковій упаковці; 1 контурна чарункова упаковка у картонній коробці.

За рецептом.

Е.І.П.І.Ко., Єгипет/

E.I.P.I.Co., Egypt.

Тенс ов Рамадан Сіті, Перша Промислова Зона, B1, а/я 149 Тенс, Єгипет/

Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth, Egypt.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД/

WORLD MEDICINE LTD.