Віта-мелатонін таблетки по 3 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. віта-мелатонін є синтетичним аналогом мелатоніну - нейропептиди, що виробляється шишкоподібним тілом (епіфізом). основний ефект віта-мелатоніну полягає в гальмуванні секреції гонадотропінів. в меншій мірі препарат гальмує секрецію інших гормонів аденогіпофіза - кортикотропіну, тиреотропіну, соматотропіну. крім того, в середньому мозку і гіпоталамусі підвищується вміст ГАМК і серотоніну.

Перераховані вище процеси сприяють нормалізації циркадних ритмів, зміні сну і неспання, ритмічності гонадотропних ефектів і статевої функції, підвищують розумову і фізичну працездатність, зменшують вираженість стресових реакцій.

Препарат має антиоксидантні властивості, що обумовлює його мембраностабілізуючу дію. Нормалізує проникність судинної стінки та підвищує її резистентність до пошкоджень факторами, покращує мікроциркуляцію.

Препарат покращує тільки порушене функціональний стан ендотелію, не впливаючи на його нормальну функцію. Мелатонін знижує систолічний АТ і ЧСС у пацієнтів похилого віку в стані спокою, знижує підвищений артеріальний тиск при психоемоційному навантаженні. Препарат нормалізує автономну нервову регуляцію серцево-судинної системи переважно в нічний період, що сприяє поліпшенню порушеного добового профілю АТ.

Віта-мелатонін, стимулюючи реакції клітинного імунітету, має імуномодулюючу дію на організм.

Фармакокінетика. Після прийому всередину мелатонін піддається істотному перетворенню при первинному проходженні через печінку. Біодоступність препарату становить 30-50%. При прийомі всередину в дозі 3 мг С _max в плазмі крові та слині досягається відповідно через 20 і 60 хв.

Мелатонін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, визначається в плаценті. Середній Т _½ мелатоніну становить 45 хв. Виділяється з організму нирками.

Віта-мелатонін застосовують для профілактики та лікування розладів циркадного ритму «сон-неспання» при зміні часових поясів, що проявляються підвищеною стомлюваністю; порушення сну, включаючи хронічне безсоння функціонального походження, безсоння у людей похилого віку (в тому числі при супутній аг і гіперхолестеринемії); для підвищення розумової і фізичної працездатності, а також усунення стресових реакцій та депресивних станів, що мають сезонний характер. підвищене пекло і гіпертонічна хвороба (i-ii стадії) у хворих похилого віку (в складі комплексної терапії).

Для лікування віта-мелатонін призначають дорослим в дозі 3-6 мг (1-2 таблетки) на добу за 30 хв перед сном кожен день, бажано в один і той же час.

Курс лікування продовжують до відновлення фізіологічного ритму «сон-неспання», але не більше 1 міс.

З профілактичною метою дозу препарату і тривалість його застосування визначає лікар залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та перебігу захворювання. Зазвичай призначають по 1-2 таблетки на добу за 30 хв перед сном, бажано в один час щодня протягом 2 міс з тижневою перервою між курсами (курс застосування - 1 міс).

Для лікування хронічних порушень сну (в тому числі при супутній АГ і / або гіперхолестеринемії) у пацієнтів похилого віку препарат призначають у мінімальній ефективній дозі 1,5 мг (½ таблетки) 1 раз на добу за 30 хв перед сном. При недостатній ефективності дозу підвищують до 3 мг. Відміну препарату слід проводити поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів.

За такою ж схемою препарат приймають при підвищеному АТ і гіпертонічної хвороби пацієнти похилого віку. Препарат можна застосовувати протягом 3-6 міс з інтервалами по 1 тижнів між місячними курсами лікування.

Ниркова недостатність. Відсутні дослідження щодо впливу різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну, тому мелатонін необхідно застосовувати з обережністю таким пацієнтам.

Порушення функції печінки. Відсутній досвід застосування мелатоніну у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Опубліковані дані свідчать про помітно підвищених рівнях ендогенного мелатоніну в денні години в результаті зниження кліренсу у таких пацієнтів. Тому мелатонін не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, лімфома, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, одночасне застосування інгібіторів мао, ГКС, циклоспорину.

У деяких випадках при застосуванні препарату може спостерігатися побічні реакції.

Інфекції та інвазії: оперізуючий лишай.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, відчуття серцебиття.

З боку психіки: дратівливість, підвищена збудливість, неспокій, безсоння, незвичайні сновидіння, зміни настрою, агресивність, ажитація, сльозливість, раннє ранкове пробудження, посилення лібідо, депресія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищена психомоторна активність, запаморочення, сонливість, погіршення пам'яті, порушення уваги, порушення якості сну, парестезія.

З боку органу зору: зниження гостроти зору, затуманення зору, посилене сльозотеча.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення при зміні положення тіла.

Судинні порушення: припливи крові.

З боку травної системи: біль у животі, запор, сухість у роті, виразки ротової порожнини, блювота, аномальні кишкові шуми, метеоризм, підвищена секреція слини, неприємний запах з рота, гастроезофагеальний рефлюкс.

З боку обміну речовин: гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія.

З боку гепатобіліарної системи: гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, відхилення від норми даних лабораторних тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нічне потовиділення, дерматит, екзема, еритема, висип, свербіж, сухість шкіри, псоріаз, пошкодження нігтів.

З боку скелетних м'язів та сполучної тканини: біль у кінцівках, м'язові спазми, біль в шиї, артрит.

З боку сечостатевої системи: глюкозурія, протеїнурія, менопаузальні симптоми, поліурія, гематурія, ніктурія, пріапізм, простатит.

Загальні порушення: астенія, біль у грудній клітці, втомлюваність, спрага.

Інші порушення: збільшення маси тіла, зміна електролітного балансу.

Не застосовувати у жінок, які планують вагітність, у зв'язку з певною контрацептивною дією мелатоніну.

При застосуванні Віта-мелатоніну слід уникати яскравого освітлення.

У пацієнтів з цирозом печінки рівень метаболізму мелатоніну знижений, тому застосовувати препарат у цих хворих необхідно з обережністю.

Препарат можна застосовувати у хворих з підвищеним артеріальним тиском (особливо систолічним) і гіперхолестеринемією. При тривалому застосуванні Віта-мелатонін знижує рівень ХС у пацієнтів з гіперхолестеринемією, але не впливає на рівень ХС при його нормальному вмісті в плазмі крові. Препарат знижує рівень інсуліну і глюкози в плазмі крові, тому може застосовуватися у пацієнтів з АГ і гіперхолестеринемією, що супроводжуються інсулінорезистентністю (індекс НОМА 3).

З обережністю призначають при гормональних порушеннях і / або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.

Мелатонін викликає сонливість. З обережністю слід застосовувати препарат, якщо ймовірна сонливість може бути пов'язана з ризиком або небезпекою для здоров'я пацієнта.

Не рекомендується застосовувати при аутоімунних захворюваннях.

Хворі такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галатози не повинні застосовувати цей препарат.

Одночасне вживання алкоголю знижує ефективність мелатоніну.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю через відсутність клінічних даних.

Діти. Досвід застосування препарату в дитячому віці відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на, що препарат викликає сонливість, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Препарати, що блокують β-адренорецептори, клонідин, дексаметазон, флувоксамін та деякі інші лікарські засоби можуть змінювати секрецію ендогенного мелатоніну.

Віта-мелатонін може впливати на ефективність гормональних препаратів (естрогени, андрогени та ін.), Підвищувати зв'язування бензодіазепінів зі специфічними рецепторами, тому їх одночасне застосування вимагає медичного контролю.

Мелатонін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та небензодіазепіновие снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем і зопіклон. Отримано чіткі докази фармакодинамічної взаємодії мелатоніну і золпидема через 1 год після одночасного застосування. Одночасне застосування призводить до більш вираженого порушення уваги, пам'яті та координації в порівнянні з застосуванням одного золпидема.

Віта-мелатонін може потенціювати протипухлинний ефект тамоксифену.

Допамінергічні та серотонінергічні ефекти метамфетаміну можуть посилюватися при одночасному його застосуванні з Віта-мелатоніном.

Віта-мелатонін може потенціювати антибактеріальну дію ізоніазиду.

Мелатонін можна застосовувати з лізиноприлом в супутньої антигіпертензивної терапії у хворих з функціональною недостатністю пінеальною залози, посилюючи його ефект.

Відповідно до існуючих спостереженнями мелатонін індукує CYP 3A in vitro в концентраціях, що перевищують терапевтичні. Клінічне значення цього результату невідомо. Виникнення індукції може стати причиною зниження в плазмі крові концентрації препаратів, які вводяться паралельно.

Флувоксамін підвищує рівень мелатоніну шляхом пригнічення його метаболізму печінковими ізоферментами CYP 1A2 і CYP 2C19 цитохрому P450 (CYP). Слід уникати такої комбінації.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами, які отримують 5 або 8-метоксипсорален, який підвищує рівень мелатоніну в плазмі крові шляхом пригнічення його метаболізму.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами, які отримують циметидин - інгібітор CYP 2D, що підвищує рівень мелатоніну в плазмі крові шляхом пригнічення його метаболізму.

Куріння може знижувати рівень мелатоніну шляхом індукції CYP 1A2.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують естрогени (наприклад контрацептиви або замісну гормонотерапію), оскільки рівень мелатоніну підвищується через гальмування його метаболізму CYP 1A1 і CYP 1A2.

CYP 1A2-інгібітори, такі як хінолони, можуть сприяти посиленню дії мелатоніну.

CYP 1A2-індуктори, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть сприяти зниженню концентрації мелатоніну в плазмі крові.

Описані випадки передозування мелатоніну (одномоментний прийом 24-30 мг мелатоніну). при передозуванні можуть розвиватися дезорієнтація, тривалий сон, антероградна амнезія. терапія симптоматична.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

действующее вещество: мелатонин;

1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и полоской, белого или почти белого цвета.

Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Код АТХ N05C Н01.

Фармакодинамика

«Вита-мелатонин^®» является синтетическим аналогом нейропептида шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Основной эффект препарата «Вита-мелатонин^®» заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени лекарственное средство тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, под влиянием мелатонина в среднем мозге и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.

Указанные выше процессы приводят к нормализации циркадных ритмов, смене сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают проявления стрессовых реакций.

Лекарственное средство обладает антиоксидантными свойствами, что обуславливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.

Лекарственное средство улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у пожилых больных в состоянии покоя, уменьшает повышение артериального давления при психоэмоциональной нагрузке. Лекарственное средство нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля артериального давления.

«Вита-мелатонин^®», стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает на организм иммуномодулирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность лекарственного средства составляет 30-50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 минут.

Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 минут. Выводится из организма почками.

Для профилактики и лечения расстройств циркадного ритма «сон-бодрствование» при изменении часовых поясов, проявляющихся повышенной утомляемостью; нарушение сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонницу у людей пожилого возраста (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и гиперхолестеринемии); для повышения умственной и физической работоспособности, а также облегчения стрессовых реакций и депрессивных состояний, имеющих сезонный характер. Повышенное артериальное давление и гипертоническая болезнь (I-II стадии) у больных пожилого возраста (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, кортикостероидов, циклоспорина.

Препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.

«Вита-мелатонин^®» может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и другие), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.

Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. Получены четкие доказательства фармакодинамического взаимодействия мелатонина и золпидема через один час после совместного применения. Одновременное применение приводит к более сильному нарушению внимания, памяти и координации, по сравнению с применением одного золпидема.

«Вита-мелатонин^®» может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с препаратом «Вита-мелатонин^®».

«Вита-мелатонин^®» может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

Мелатонин может применяться с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии больных с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его эффект.

В соответствии с существующими наблюдениями, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови препаратов, которые вводятся параллельно.

Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, получающими 5- или 8-метоксипсорален, который повышает уровень мелатонина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, которые получают циметидин - ингибитор CYP2D, повышающий уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.

Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены (например контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина повышается из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.

CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут содействовать усилению действия мелатонина.

CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут содействовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

При применении препарата «Вита-мелатонин^®» следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять лекарственное средство этим больным необходимо с осторожностью.

Лекарственное средство может применяться больным с повышенным артериальным давлением (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении препарата «Вита-мелатонин^®» снижает уровень холестерина у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень холестерина при его нормальном содержании в сыворотке крови. Лекарственное средство снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться пациентам с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией, сопровождающихся инсулинорезистент-ностью (индекс НОМА выше 3 усл. ед.).

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять лекарственное средство, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Не рекомендуется применять больным аутоиммунными заболеваниями.

Пациенты с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галатозы, не должны применять это лекарственное средство.

Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Лекарственное средство не применяют в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинических данных.

Учитывая, что лекарственное средство вызывает сонливость, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Для лечения «Вита-мелатонин^®» назначают внутрь взрослым от 3 мг до 6 мг (1-2 таблетки) в сутки. Таблетки следует принимать за 30 минут до сна каждый день, желательно в одно и то же время.

Курс лечения продолжается до восстановления физиологического ритма «сон-бодрствование», но не более 1 месяца.

При применении с профилактической целью дозу лекарственного средства и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно принимают по 1-2 таблетки в сутки за 30 минут до сна, желательно в одно и то же время, в течение 2 месяцев с недельным перерывом между курсами (курс применения - 1 месяц).

Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста лекарственное средство назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) один раз в сутки, таблетки принимают за 30 минут до сна. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 3 мг. Отмену лекарственного средства следует проводить постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель.

По такой же схеме лекарственное средство принимают пациенты пожилого возраста при повышенном артериальном давлении и гипертонической болезни. Лекарственное средство можно применять в течение 3-6 месяцев с интервалами по 1 неделе между месячными курсами лечения.

Почечная недостаточность. Отсутствуют исследования относительно влияния разной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина, поэтому мелатонин необходимо применять с осторожностью таким пациентам.

Нарушения функции печени. Отсутствует опыт применения мелатонина пациентам с нарушениями функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о заметно повышенных уровнях эндогенного мелатонина в дневные часы в результате уменьшенного клиренса у таких пациентов. Поэтому мелатонин не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства пациентам детского возраста отсутствует.

Описано несколько случаев передозировки мелатонина (одномоментный прием 24-30 мг мелатонина). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, антероградная потеря памяти. Терапия симптоматическая.

В некоторых случаях при применении лекарственного средства могут наблюдаться побочные реакции.

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны психики: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.

Со стороны ЦНС: мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела.

Сосудистые нарушения: приливы крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ночная потливость, дерматит, экзема, эритема, зудящая сыпь; зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях, мышечные спазмы, боли в шее, артрит.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы, полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.

Общие нарушения: астения, боль в грудной клетке, утомляемость, жажда.

Другие нарушения: увеличение массы тела, изменение уровня электролитов.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Киевский витаминный завод».

Адрес

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.