Мелатонін

Залежно від виробника ліки випускаються у вигляді:

1. Мелатонін таблетки, які містять 1 мг і 3 мг з нейтральним смаком без подразнюючих властивостей для шлунково-кишкового тракту.
2. Желейних пастилок для прийому всередину з концентрацією 1 мг.
3. Мелатонін в капсулах 1 мг, 2 мг і 3 мг з вітаміном Е в складі.

Слід сказати, що дія мелатоніну, незалежно від дозування, недовга, проте найбільш фізіологічна.

Фармакодинаміка

Інструкція повідомляє, що Віта-мелатонін є синтетичним аналогом нейропептиду шишкоподібного тіла (епіфізу) мелатоніну. Основний ефект препарату «Віта-мелатонін®» полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. У меншій мірі лікарський засіб гальмує секрецію інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, тиреотропіну, соматотропіну. Крім того, під впливом мелатоніну в середньому мозку та гіпоталамусі підвищується вміст ГАМК та серотоніну.

Зазначені вище процеси призводять до нормалізації циркадних ритмів, зміни сну та неспання, ритмічності гонадотропних ефектів та статевої функції, підвищують розумову та фізичну працездатність, зменшують прояви стресових реакцій. Лікарський засіб має антиоксидантні властивості, що зумовлює його мембраностабілізуючу дію. Нормалізує проникність судинної стінки та збільшує її резистентність, покращує мікроциркуляцію.

Лікарський засіб покращує лише порушений функціональний стан ендотелію, не впливаючи на нормальну функцію ендотелію. Мелатонін знижує систолічний тиск та частоту серцевих скорочень у літніх хворих у стані спокою, зменшує підвищення артеріального тиску при психоемоційному навантаженні. Лікарський засіб нормалізує автономну нервову регуляцію серцево-судинної системи переважно у нічний період, що сприяє покращенню порушеного добового профілю артеріального тиску. Віта-мелатонін, стимулюючи реакції клітинного імунітету, має на організм імуномодулюючу дію.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо мелатонін піддається суттєвому перетворенню при первинному проходженні через печінку. Біодоступність лікарського засобу становить 30-50%. При прийомі внутрішньо в дозі 3 мг максимальна концентрація у сироватці крові та слині досягається відповідно через 20 хвилин та 1 година. Мелатонін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, що визначається в плаценті. Середній період напіввиведення мелатоніну становить 45 хвилин. Виводиться із організму нирками.

Мелатонін для сну застосовується для профілактики і лікування при різних порушеннях в процесі засипання або безпосередньо нічного відпочинку, включаючи: часті пробудження, ходіння уві сні, ранкову розбитість і погане самопочуття. Він ефективний як при класичному безсонні, так і при десинхронозі при різкій зміні часових поясів. Для підвищення розумової та фізичної працездатності, а також полегшення стресових реакцій та депресивних станів, що мають сезонний характер. Підвищений артеріальний тиск та гіпертонічна хвороба (I-II стадії) у хворих похилого віку (у складі комплексної терапії).

Препарат має ряд протипоказань і рекомендацій щодо застосування. Лікарський засіб не можна застосовувати:

• Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів (лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат).
• Під час вагітності та годування груддю.
• При печінковій недостатності.
• При тяжких порушеннях функції нирок.
• Аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, лімфома, мієлома, епілепсія, цукровий діабет.
• У віці до 18 років, оскільки у дітей не було досвіда застосування і не була доведена ефективність цього лікарського засобу на 2021 рік.
• При роботі, на якій потрібно підтримувати високу концентрацію уваги та швидкість реакції, наприклад, водії.
• Мелатонін не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність і літнім пацієнтам.

Мелатонін препарат: кращій за інші снодійні засоби. У зв'язку з тим, що він є повним синтетичним аналогом людського гормону сну, цей препарат не має таких побічних ефектів як:

1. Післядія: коли після пробудження людина відчуває себе втомленою, сонною і не відпочившою. Навпаки, після застосування мелатоніну, організм сповнений сил і енергії.
2. Зміна тривалості періодів сну: мелатонін не впливає на тривалість швидкої і повільної фаз, а лише нормалізує їх чергування і робить сон глибоким.
3. Синдром відміни: повернення симптомів безсоння і погіршення якості сну. Нормалізований ритм зберігається і після припинення застосування препарату.

Для лікування Мелатонін для дорослих призначають внутрішньо дорослим від 3 мг до 6 мг (1-2 таблетки) на добу. Таблетки Мелатонін при безсонні слід пити за 30 хвилин до сну щодня, бажано в той самий час. Курс лікування продовжується до відновлення фізіологічного ритму «сон-неспання», але не більше 1 місяця.

При застосуванні з профілактичною метою дозу лікарського засобу та тривалість його застосування визначає лікар залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та перебігу захворювання. Зазвичай приймають по 1-2 таблетки на добу за 30 хвилин до сну, бажано в той самий час, протягом 2 місяців з тижневою перервою між курсами (курс застосування - 1 місяць).

Для лікування хронічних порушень сну (у тому числі при супутній гіпертонічній хворобі та/або гіперхолестеринемії) у пацієнтів похилого віку засіб від безсоння мелатонін призначають у мінімальній дозі 1,5 мг (½ таблетки) один раз на добу, таблетки приймають за 30 хвилин до сну. За недостатньої ефективності дозу збільшують до 3 мг. Відміняти лікарський засіб для сну мелатонін слід поступово, зменшуючи дозу протягом 1-2 тижнів.

За такою ж схемою гормон мелатонін в таблетках приймають пацієнти похилого віку при підвищеному артеріальному тиску та гіпертонічній хворобі. Засіб Мелатонін від безсоння можна застосовувати протягом 3-6 місяців з інтервалами по 1 тижню між місячними курсами лікування.

Ниркова недостатність. Немає досліджень щодо впливу різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну, тому снодійне мелатонін необхідно застосовувати з обережністю таким пацієнтам.

Купити Мелатонін в Україні можна в аптеках-партнерах мережі або за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на Мелатонін в добавках або ліки Мелатонін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При застосуванні препарату «Віта-мелатонін» слід уникати яскравого освітлення.

У пацієнтів із цирозом печінки рівень метаболізму мелатоніну знижений, тому застосовувати комплекс для сну Мелатонін цим хворим необхідно з обережністю.

З обережністю призначають при гормональних порушеннях та/або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.

Мелатонін викликає сонливість. З обережністю слід застосовувати бад для сну мелатонін, якщо ймовірна сонливість може бути пов'язана з ризиком або небезпекою для здоров'я пацієнта.

Не рекомендується застосовувати хворим на аутоімунні захворювання.

Пацієнти з такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галатози, не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Одночасний прийом алкоголю знижує ефективність мелатоніну.

«Віта-мелатонін®» може потенціювати протипухлинний ефект тамоксифену.

Допамінергічні та серотонінергічні ефекти метамфетаміну можуть посилюватись при одночасному його застосуванні з препаратом «Віта-мелатонін®».

«Віта-мелатонін®» може потенціювати антибактеріальну дію ізоніазиду.

Мелатонін може застосовуватися з лізиноприлом у супутній антигіпертензивній терапії хворих з функціональною недостатністю пінеальної залози, посилюючи його ефект.

Описано кілька випадків передозування мелатоніну (одноразовий прийом 24-30 мг мелатоніну). При передозуванні можуть розвиватись дезорієнтація, тривалий сон, антероградна втрата пам'яті. Терапія симптоматична.

У деяких випадках при застосуванні лікарського засобу можуть спостерігатись побічні реакції.

• З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
• З боку серцево-судинної системи: стенокардія, серцебиття.
• З боку психіки: дратівливість, підвищена збудливість, неспокій, безсоння, незвичайні сновидіння, зміна настрою, агресивність, ажитація, сльозливість, раннє ранкове пробудження, посилення лібідо, депресія.
• З боку центральної нервової системи: мігрень, підвищена психомоторна активність, запаморочення, сонливість, погіршення пам'яті, порушення уваги, порушення якості сну, парестезія.
• З боку органів зору: зниження гостроти зору, затуманеність зору, посилена сльозотеча.
• З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення при зміні положення тіла.
• З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, сухість у роті, виразки слизової оболонки ротової порожнини, блювання, аномальні кишкові шуми, метеоризм, підвищена секреція слини, неприємний запах з рота, гастроезофагеальний рефлюкс.
• З боку обміну речовин: гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія.
• З боку гепатобіліарної системи гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, відхилення від норми даних лабораторних тестів.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: нічна пітливість, дерматит, екзема, еритема, свербляча висипка; свербіж, сухість шкіри, псоріаз, пошкодження нігтів.
• З боку скелетних м'язів та сполучної тканини: біль у кінцівках, м'язові спазми, біль у шиї, артрит.
• З боку сечостатевої системи: глюкозурія, протеїнурія, менопаузальні симптоми, поліурія, гематурія, ніктурія, пріапізм, простатит.
• Загальні порушення: астенія, біль у грудній клітці, стомлюваність, спрага.
• Інші порушення: збільшення маси тіла, зміна рівня електролітів.

• Препарати, що блокують β-адренорецептори, клонідин, дексаметазон, флувоксамін та деякі інші лікарські засоби можуть змінювати секрецію ендогенного мелатоніну.
• Віта-мелатонін може впливати на ефективність гормональних препаратів (естрогени, андрогени та інші), підвищувати зв'язування бензодіазепінів зі специфічними рецепторами, тому їх одночасне застосування потребує медичного контролю.
• Мелатонін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та небензодіазепінових снодійних засобів, таких як залепон, золпідем та зопіклон. Отримано чіткі докази фармакодинамічної взаємодії мелатоніну та золпідему через одну годину після спільного застосування. Одночасне застосування призводить до більш сильного порушення уваги, пам'яті та координації порівняно із застосуванням одного золпідему.
• Відповідно до існуючих спостережень, мелатонін індукує CYP3A in vitro у концентраціях, що перевищують терапевтичні. Клінічне значення цього результату невідоме. Виникнення індукції може спричинити зниження в плазмі крові препаратів, які вводяться паралельно.
• Флувоксамін підвищує рівень мелатоніну шляхом інгібування його метаболізму печінковими ізоферментами CYP1A2 та CYP2C19 цитохрому P450 (CYP). Слід уникати такої комбінації.
• CYP1A2-інгібітори, такі як хінолони, можуть сприяти посиленню дії мелатоніну. CYP1A2-індуктори, такі як карбамазепін та рифампіцин, можуть сприяти зниженню концентрації мелатоніну у плазмі крові.

Купити Мелатонін в інтернеті можна на сайті МІС Аптека 9-1-1. Актуальна вартість Мелатоніну вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Державний реєстр лікарських засобів України.
2. Фармакологія: підручник / за ред. Р. Н. Аляутдінов. - 5-е изд., Перераб. і доп. - М.: ГЕОТАР-Медіа, 2016. - 228 с.