Мемокс

МЕМОКС 10

табл. п / полон. оболонкою 10 мг блістер, № 30, № 60

Мемантин гідрохлорид 10 мг

МЕМОКС 20

табл. п / полон. оболонкою 20 мг блістер, № 30

Мемантин гідрохлорид 20 мг.

• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
• Суміш для плівкового покриття: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 4000 (макрогол), для таблеток 20 мг: заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172).

фармакодинамика. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю NМDА- (N-мeтіл-D-аспартат) -рецепторів.

Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст nmda-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика

Абсорбція. Абсолютна біодоступність мемантину становить близько 100%, час досягнення Cmax в плазмі крові (tmax) - від 3 до 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.

Розподіл. Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі (сироватці) крові в межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та плазмі крові дорівнює 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з протеїнами плазми крові.

Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NМDА-антагоністичних властивостей. Участь цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

Елімінація. Мемантин елімінується по кривій моноекспоненціальной залежності з Т½ від 60 до 100 ч. У людей з нормальною функцією нирок загальний кліренс дорівнює 170 мл/хв / 1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого м'ясними стравами раціону вегетаріанським чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок. При дозі мемантину 20 мг/добу рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до важких форм.

лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. Терапію можна починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.

дорослі

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового підвищення дози на 5 мг/тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

1-й тиждень (1-7-й день): приймати ½ таблетки препарату Мемокс 10 (5 мг/добу) протягом тижня;

2-й тиждень (8-14-й день): приймати 10 мг/добу протягом тижня;

3-й тиждень (15-21-й день): приймати 15 мг/добу протягом тижня;

починаючи з 4-го тижня: приймати 20 мг/добу щоденно.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг/добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, найкраще - протягом 3 міс від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до чинних клінічними рекомендаціями. Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована доза для пацієнтів у віці старше 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну - 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібна. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну - 30-49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Вона може бути збільшена до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну - 5-29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (Child-Pugh A, B) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендують.

Таблетки Мемокс можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

наведені в таблиці виявлені побічні реакції за частотою визначаються як дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (> 1 / 10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

1Галлюцінаціі в основному відзначалися у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера.

2Отдельние повідомлення при медичному застосуванні.

Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.

слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.

Деякі фактори, що викликають підвищення рН сечі, можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за пацієнтом. Зазначені фактори включають суттєві зміни дієти, наприклад, заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський або інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стан тубулярного ниркового ацидозу або внаслідок важких інфекцій сечового тракту, викликаних Proteus bacteria.

Існують тільки обмежені дані щодо пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, пацієнтів з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III-IV ступеня згідно з класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), а також із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та тих, хто брав мемантін. Тому пацієнти з такими захворюваннями повинні ретельно контролюватися.

До складу препарату входить лактоза. Його не повинні приймати пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Даних про вплив мемантину при застосуванні в період вагітності немає. Повідомлялося, що дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при впливі концентрацій, ідентичних або дещо більше за ті, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, обумовлених чіткою та явною необхідністю.

Не відомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, що, однак, може мати місце з огляду на липофильности субстанції. Жінкам, що застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.

Діти. Препарат не застосовують у дітей в зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Хвороба Альцгеймера від середнього ступеня до важких форм зазвичай обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Більш того, мемантин має незначний або помірний вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити, що необхідно дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.

слід уникати одночасного застосування N-метил-D-аспартат (NMDA) -антагоністів (амантадин, кетамін або декстрометорфан). Зазначені сполуки впливають на ту ж систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з ЦНС) можуть бути більш частими чи більш вираженими. В одному опублікованому звіті говорилося також про можливий ризик комбінації мемантину і фенітоїну.

Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NМDА-антагоністів, як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Спільне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може змінювати їх ефекти, що може обумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів цих препаратів в плазмі крові.

При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом чи будь-яким комбінованим препаратом, який містить гідрохлортіазид, можливе зниження рівня вмісту останнього в плазмі крові.

Повідомлялося про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) при застосуванні мемантину у пацієнтів, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНО у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.

Суттєвих ефектів взаємодії мемантина з глібенкламідом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявлено.

Мемантин in vitro не є інгібітором СУР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3A, флавінсодержащей монооксигенази, епоксідгідролази або сульфатіона.

досвід обмежений.

Симптоми. Значне передозування (200 і 105 мг/добу протягом 3 днів) виявлялася симптомами стомлюваності, слабкості та / або діареєю або мала безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленої дозою відзначалися симптоми з боку ЦНС, наприклад сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи та / або шлунково-кишкові розлади (блювота і діарея). Після прийому 2000мг мемантина у пацієнта розвинулася кома (10 днів), латеральна диплопія і збудження. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.

Лікування. Симптоматичне, специфічного антидоту немає. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для виведення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення реакції сечі, форсований діурез. У разі надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід проводити з обережністю.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.