Міалдекс

Склад

діюча речовина: dexketoprofen trometamol;

1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофену (в формі декскетопрофену трометамолу) 25 мг

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл в ампулі, по 5 ампул в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний розчин.

Актуальна ціна на Міалдекс ампули вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Застосування препарату Міалдекс дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо хворим, яким застосовували з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання контрольованого хворим, призначали та декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфію (на 35-45%), ніж хворим, які отримували плацебо.

Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні хворим з болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болі в опорно-двигуні. болі в попереку) та ниркових кольках. Аналгетичний ефект препарату настає швидко і досягає максимуму протягом перших 45 хвилин.

Фармакокінетика

Після введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг площа під кривою AUC ( «концентрація - час») пропорційна дозі. Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку 65 років, які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці в максимальній концентрації і часу її досягнення не спостерігалося. Період напіввиведення збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення – 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в разі, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових кольках і при болю в попереку.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену або в інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату.
• Напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів в носі, кропив'янки або ангіоневротичного набряку, після застосування речовин з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
• Бронхіальна астма в анамнезі.
• Свіжі пептичні виразки / кровотеча в травному тракті або підозра на їх наявність, а також рецидивуючі пептичні виразки / кровотеча в травному тракті (два або більше не пов'язаних один з одним епізоди, це підтверджують) або хронічна диспепсія в анамнезі.
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов'язані з прийомом НПЗЗ.
• Кровотеча в травному тракті, інші активні кровотечі та порушення згортання крові.
• Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
• Важка серцева недостатність.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (КК ˂ 50 мл/хв).
• Тяжке порушення функції печінки.
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• III триместрі вагітності та годування груддю.
• Застосування з метою нейроаксіальних (інтратекального або епідурального) введення (через вміст етанолу).

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом введення 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6:00. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середньої або сильної ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Коригування дози звичайно не потрібна. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижче доза, а саме: максимальна добова доза - 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих з патологією печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг і ретельно контролювати функцію печінки. При важких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв) препарат протипоказаний.

М введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко в м'яз.

Інфузія.

Для проведення інфузії вміст ампули 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготований розчин повинен бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготований розчин.

Міалдекс, розведений в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або в розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, Гидроксизин, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Міалдекс не можна змішувати в розчині для інфузій з прометазином і пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).

При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати в малих обсягах (наприклад в шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Міалдекс не можна змішувати в малих обсягах (наприклад в шприці) з розчинами допаміну, прометазин, пентазоцина, петидину і гідрокортизону, оскільки утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, які вказані вище.

При м або ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для інфузії слід застосовувати відразу після його приготування. Надалі відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготований розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 °C за умови, що він захищений від впливу денного світла.

При зберіганні розбавлених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або в пристосованих для введення ємностях з етилвінілацетат, пропионата целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін змісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Міалдекс призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно переконатися, що розчин прозорий і безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. 

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

У наведеній нижче таблиці вказані розподілені по класам систем органів і частотою виникнення побічні реакції, які можуть спостерігатися при прийомі декскетопрофену трометамол.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом, особливо у хворих похилого віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль в животі, мелений, блювота з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність, які можуть бути викликані прийомом НПЗЗ. Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, можливі такі побічні реакції: асептичнийменінгіт, що в цілому виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, супроводжується деяким збільшенням ризику розвитку патології, викликаної тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Слід з обережністю призначати хворим з порушенням функції печінки та/або нирок, а також хворим з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки у них на фоні застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та поява периферичних набряків. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні діуретичними засобами, а також хворим, у яких можливий розвиток гіповолемії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату в III триместрі вагітності та в період годування груддю протипоказане.

Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або розвиток плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вад серця і незрощення передньої черевної стінки. Так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з <1% до 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу в I і II триместрах вагітності можливо тільки в разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або в I і II триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога більш короткого періоду часу.

На III триместру все інгібітори синтезу простагландинів викликають такі ризики:

Для плода:

• кардіопульмональний токсичний синдром (з закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

Для матері та дитини:

• подовження часу кровотечі (ефект придушення агрегації тромбоцитів), що можливо навіть за умови застосування низьких доз
• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів і подовженням пологів.

Даних про проникнення декскетопрофену в грудне молоко немає.

Діти

Застосування препарату у дітей не вивчалась, тому пацієнтам цієї вікової групи призначати декскетопрофен не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні декскетопрофену запаморочення і поява загальної стомлюваності, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Одночасне застосування нижчеперелічених засобів з НПЗЗ не рекомендується:

• інші НПЗЗ, в тому числі високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні декількох нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаемопідсілювальноі дії;
• антикоагулянти НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, -за високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також з-за пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під наглядом лікаря з контролем відповідних лабораторних показників;
• гепарин підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під наглядом лікаря з контролем відповідних лабораторних показників;
• кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі
• літій (були повідомлення про декілька НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові
• метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові. 
• похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування нижчеперелічених засобів з нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності

• діуретики, інгібітори АПФ (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують ЦОГ, одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензііну ІІ може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок
• метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у хворих літнього віку лікування слід проводити під наглядом лікаря;
• пентоксифиллин: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі
• зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗП призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
• препарати сульфонілсечовини НПЗП здатні підсилити гіпоглікемічну дію цих коштів за рахунок заміщення їх в з'єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

• бета-блокатори НПЗП здатні послабити їх гіпотензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
• циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок
• тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі
• антиагрегантними кошти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі
• пробенецид: можливо збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, є результатом пригнічення канальцевоїсекреції і кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
• серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів в плазмі крові
• мифепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландінсінтетази НПЗЗ слід призначати тільки через 8-12 діб після терапії міфепристоном. Обмежені дані свідчать, що одночасне застосування НПЗЗ і простагландинів не впливає на дію міфепристону або простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності;
• антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону в високих дозах в поєднанні з НПЗП підвищується ризик розвитку судом.

Зберігати в оригінальній упаковці, в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі 2-8 °C у захищеному від світла місці.

Термін придатності - 3 роки.