Упаковка / 28 шт.
1055.20 грн.блістер / 7 шт.
263.80 грн.Торгівельна назва | Мікардис |
Діючі речовини | Телмісартан |
Кількість діючої речовини: | 80 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 28 таблеток (4 блістери по 7 шт.) |
Первинна упаковка: | блістер |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 15°C до 30°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Оригінал |
Виробник: | БЕРІНГЕР ІНГЕЛЬХАЙМ ЕЛЛАС А.Е. |
Країна виробництва: | Греція |
Заявник: | Boehringer Ingelheim |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA07 Телмісартан |
Фармакодинаміка. телмісартан - специфічний і ефективний антагоніст рецепторів ангіотензину ii (тип АТ 1). телмісартан з дуже високим ступенем спорідненості заміщає ангіотензин ii в місцях його зв'язування з рецепторами типу АТ1, відповідальними за фізіологічні ефекти ангіотензину ii. телмісартан не проявляє часткової агоністичної активності відносно рецепторів АТ 1. телмісартан селективно зв'язується з рецептором АТ 1. зв'язування є тривалим. телмісартан не володіє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи ат2- і інші, менш вивчені ат-рецептори. функціональна роль цих рецепторів невідома, що не виявлено ефект їх можливої «надстимуляції» ангиотензином ii, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові. телмісартан не пригнічує ренін в плазмі крові людини, не блокує іонні канали. телмісартан не інгібує ангиотензинпревращающий ензим (кініназа ii), ензим, який також руйнує брадикінін. тому не слід очікувати потенціювання брадікінінсопровождающіх побічних ефектів.
У людини телмісартан в дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, яке викликається ангиотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 год.
Фармакокінетика. Всмоктування. Всмоктування телмісартана швидке, хоча абсорбовані кількості різні. Середня абсолютна біодоступність - близько 50%. Якщо Мікардіс приймають під час їжі, зниження значення AUC варіює від 6% (при прийомі в дозі 40 мг) до 19% (при прийомі в дозі 160 мг). Через 3 години після прийому препарату концентрація в плазмі крові однакова і не залежить від того, брали телмісартан натщесерце або з їжею.
Лінійність / нелінійність. Вважають, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою і рівнем в плазмі крові. C max і в меншій мірі AUC збільшуються непропорційно при дозах вище 40 мг.
Розподіл. Телмісартан в значній мірі зв'язується з білками плазми крові (99,5%), в основному з альбуміном і альфа-1-кислим глікопротеїном. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 500 л.
Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом. Фармакологічна активність кон'югата не встановлена.
Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокинетическим профілем з Т ½ в термінальній фазі більше 20 ч. З max в плазмі крові та AUC підвищуються непропорційно дозі. Немає даних про клінічно значущої кумуляції в організмі при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрація в плазмі крові у жінок вище, ніж у чоловіків, без зміни ефективності.
Після перорального застосування телмісартан майже повністю виводиться з калом, як правило, в незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить 1% дози. Загальний плазмовий кліренс (Сl tot) високий (близько 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).
Особливі категорії пацієнтів
Стать. Концентрації в плазмі С max і AUC у жінок приблизно в 3 і 2 рази відповідно вище, ніж у чоловіків.
Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика телмісартана у осіб похилого віку та у віці до 65 років не відрізняється.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірною до середньої і важким ступенем ниркової недостатності спостерігалося підвищення концентрації в плазмі крові в 2 рази. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, виявлена низька концентрація в плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість до білків плазми крові у пацієнтів з нирковою недостатністю і не може бути виведений за допомогою діалізу. У пацієнтів з нирковою недостатністю Т ½ не змінюється.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки показали підвищення біодоступності приблизно до 100%. У пацієнтів з печінковою недостатністю Т ½ не змінюється.
Гіпертензія.
Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.
Попередження серцево-судинних захворювань
Зниження захворюваності серцево-судинними захворюваннями у пацієнтів:
Лікування аг. звичайна ефективна доза становить 40 мг/добу. у деяких пацієнтів може бути достатньою доза 20 мг/добу. у випадках, коли рівень бажаного пекло не досягається, дозу телмісартана можна підвищити до 80 мг/добу. альтернативно телмісартан можна застосовувати в комбінації з тіазиднимидіуретиками (гідрохлортіазид), які продемонстрували додаткове зниження ад при застосуванні одночасно з телмісартаном. при вирішенні питання про підвищення дози слід враховувати, що максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4-8 тижнів після початку лікування.
Попередження серцево-судинних захворювань. Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартана в дозах 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.
Починаючи лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та при необхідності коригувати прийом препаратів, що знижують артеріальний тиск.
Препарат приймають незалежно від їжі.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. Досвід лікування пацієнтів з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. У таких пацієнтів рекомендується починати лікування з низької дози - 20 мг (див. Особливості застосування). Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня немає необхідності в корекції дози.
Порушення функції печінки. Мікардіс протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. Особливості застосування).
Пацієнти похилого віку. Не потрібно коригувати дозу осіб похилого віку.
Гіперчутливість до компонентів препарату; ii і iii триместр вагітності; обструктивні біліарние порушення; тяжкі порушення функції печінки.
Серйозні побічні ефекти, які включають анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк можливі в одиничних випадках (≥1 / 10 000, 1/1000), також відзначали ОПН.
Загальна частота проявів побічних явищ у пацієнтів з АГ в ході контрольованих клінічних досліджень при прийомі телмісартан зазвичай була порівнянна з прийомом плацебо (41,4% в порівнянні з 43,9%). Частота проявів побічних явищ не залежить від дози та не має взаємозв'язку зі статтю, віком або расою пацієнтів. Дані щодо безпеки препарату Мікардіс при попередженні серцево-судинних захворювань співвідносилися з даними при лікуванні АГ.
Наведені нижче побічні реакції на препарат відзначені в контрольованих клінічних дослідженнях за участю хворих на артеріальну гіпертензію, а також за даними постмаркетингових звітів. До цього переліку також увійшли серйозні побічні реакції та побічні реакції, які привели до припинення лікування та були виявлені під час 3 клінічних тривалих досліджень за участю 21 642 пацієнтів, які отримували телмісартан для попередження серцево-судинних захворювань і смертності протягом 6 років.
Побічні ефекти викладені із зазначенням частоти з використанням наступних позначень: дуже часто (≥1 / 10); часто (від 1/100 до 1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); рідко (від 1/10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10 000).
У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.
Інфекції та інвазії: нечасто - інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит; рідко - сепсис, в тому числі з летальним результатом 1.
З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто - анемія; рідко - тромбоцитопенія, еозинофілія.
З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість, анафілактична реакція.
Порушення обміну речовин: нечасто - гіперкаліємія; рідко - гіпоглікемія (у хворих на діабет).
Психічні розлади: нечасто - безсоння, депресія; рідко - неспокій.
З боку центральної нервової системи: нечасто - синкопе; рідко - сонливість.
З боку органу зору: рідко - порушення зору.
З боку вестибулярного апарату: нечасто - вертиго.
З боку серця: нечасто - брадикардія; рідко - тахікардія.
З боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія 2, ортостатичнагіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - диспное, кашель; дуже рідко - інтерстиціальна хвороба легенів 4.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко - дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - порушення функції печінки / печінкові порушення 3.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - посилене потовиділення, свербіж, висип; рідко - еритема, ангіоневротичний набряк (у тому числі з летальним результатом), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив'янка.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - біль у м'язах, біль у спині (наприклад ішіас), судоми м'язів; рідко - артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).
З боку сечовидільної системи: нечасто - порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.
Загальні порушення: нечасто - біль у грудях, астенія (слабкість); рідко - грипоподібні симптоми.
Лабораторні дані: нечасто - підвищення креатиніну в крові; рідко - підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня КФК в крові, зниження гемоглобіну.
1 Сепсис. У дослідженні PRоFESS серед пацієнтів, що приймали телмісартан, відзначали високу частоту випадків сепсису в порівнянні з отримували плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого поки невідома.
2 Гипотензия. Ця побічна реакція виявлялася часто у пацієнтів з контрольованим АТ, які брали телмісартан для зменшення вираженості серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.
3 Порушення функції печінки / печінкові розлади. За постмаркегінговим даними, більшість випадків порушень функції печінки / печінкові розлади спостерігалися у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.
4 Інтерстиційна хвороба легенів. Випадки інтерстиціального захворювання легень відзначали тимчасово при застосуванні телмісартан в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв'язок не встановлена.
Вагітність. в період вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ii. якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ii не рахується вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. при встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіогензіна ii необхідно терміново припинити та в разі необхідності почати альтернативне лікування (див. протипоказання і застосування в період вагітності та годування груддю).
Печінкова недостатність. Мікардіс не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток і печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. Побічна дія), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартана. Мікардіс слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю від помірної до середнього ступеня.
Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.
Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли Мікардіс призначають пацієнтам з порушенням функції нирок, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування Мікардіс пацієнтам з недавньою трансплантацією нирки.
Зниження ОЦК. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози Мікардіс, може виникати у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові та / або рівнем натрію, яка виникає внаслідок терапії діуретиками, обмеження вживання солі, яка надходить з їжею, діареї або блювання. Перед прийомом Мікардіс необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об'єму та / або рівня натрію.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Як наслідок гальмування-ангіотензин-альдостеронової системи у більш чутливих пацієнтів відзначалися артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємія і зміни функції нирок (в тому числі гострої ниркової недостатності), особливо якщо в комбіновану терапію входили лікарські засоби, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад застосування телмісартан з іншими блокаторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний моніторинг функції нирок.
Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи
У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом препарату Мікардіс з іншими медичними препаратами, що впливають на -ангіотензин-альдостеронову систему, був пов'язаний з гострою гіпотензією, гіперазотемією, олігурією, зрідка - з гострою нирковою недостатністю (див. Побічна дія).
Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом в цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телмісартана їм не рекомендується.
Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, Мікардіс з особливою обережністю призначають пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
Пацієнти з цукровим діабетом, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами
Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. За свідченнями може виникнути потреба в регулюванні дози протидіабетичних лікарських засобів.
У хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти з цукровим діабетом і супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним результатом і раптового кардиоваскулярного летального результату може бути вище при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину II і інгібітори АПФ. У хворих на цукровий діабет, протягом супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностірованнимі. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.
Гіперкаліємія. Протягом усього прийому лікарських засобів, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія.
У осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, у хворих, паралельно приймають інші лікарські засоби, які можуть викликати підвищення рівня калію, і / або з супутніми захворюваннями, гіперкаліємія може привести до летального результату.
Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно оцінити співвідношення користі та ризику.
Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:
Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Сорбіт. Лікарський засіб містить сорбіт (Е420). Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості фруктози не слід приймати цей препарат.
Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, телмісартан є явно менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється великим поширенням низьких реніновою станів у пацієнтів негроїдної раси з АГ.
Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним серцево-судинним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується в I триместр вагітності (див. Особливості застосування). Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано в II і III триместр вагітності (див. Побічна дія та Особливості застосування).
Немає достатніх даних про застосування Мікардіс у вагітних.
Епідеміологічне обгрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ в I триместр вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Незважаючи на відсутність контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається вкрай необхідним, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, які мають встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно терміново припинити та при необхідності почати альтернативне лікування. У II і III триместр вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину II, як відомо, викликають фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II почали в II триместр вагітності, рекомендується провести УЗД функції нирок і кісток черепа. Дітей, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, необхідно ретельно обстежити на наявність гіпотензії (див. Побічна дія та Особливості застосування).
Через відсутність інформації застосування препарату Мікардіс в період годування груддю не рекомендується. Перевага віддається альтернативного лікування з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини.
В ході доклінічних досліджень не виявлено впливу Мікардіс на фертильність чоловіків і жінок.
Діти. Безпека і ефективність препарату Мікардіс не досліджували у дітей (у віці до 18 років). Дані відсутні.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. При управлінні автомобілем і механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення або гиперсомнии при антигіпертензивної терапії, в тому числі препаратом Мікардіс.
Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. Особливі вказівки). ризик може підвищуватися при лікуванні в комбінації з іншими засобами, які також можуть провокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори апф, антагоністи рецепторів ангіотензину ii, нестероїдних протизапальних засобів (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, іммуносупрессанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).
Випадки гіперкаліємії залежать від пов'язаних з нею факторів ризику. Ризик підвищується в разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючимидіуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП викликає менший ризик за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.
Супутнє застосування не рекомендується
Калійзберігаючі калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, пом'якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть бути причиною значного підвищення концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показано на увазі документально підтвердженої гіпокаліємії, приймати необхідно з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові.
Літій. Відомі випадки оборотного підвищення концентрації літію в сироватці крові та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами АПФ і антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан. Якщо призначення цієї комбінації необхідно, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці крові.
Супутнє застосування, що вимагає обережності
НПЗП (ацетилсаліцилова кислота в протизапальних схемах терапії, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивної дії антагоністів рецепторів ангіотензину II.
У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад хворі зі зневодненням або хворі літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що гальмують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу ОПН, яка може бути оборотною. Тому таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо особам похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно контролювати функцію нирок.
В одному дослідженні повідомляється про те, що комбінований прийом телмісартана і раміприлу призвів до збільшення в 2,5 рази AUC 0-24 та C max рампіріла і раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.
Діуретики (тіазидні або петльові). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати обсягу і ризику гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.
Слід звернути увагу при супутньому застосуванні
Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартана знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних лікарських препаратів.
На підставі фармакологічних властивостей баклофена і аміфостин можна очікувати, що ці лікарські препарати можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатичнагіпотензія може бути погіршена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.
Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.
Інформація щодо передозування у людей обмежена.
Симптоми. Найбільш значними проявами при передозуванні телмісартана були артеріальна гіпотензія і тахікардія, а також повідомлялося про брадикардії, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та гострої ниркової недостатності.
Терапія. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу.
Хворі повинні перебувати під ретельним контролем і отримувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу, коли прийняли препарат, і тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та / або промивання шлунка. При терапії передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто контролювати рівень електролітів і креатиніну в сироватці крові. При виникненні гіпотензії пацієнту слід надати горизонтальне положення і надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об'єму рідини та солі в організмі.
У сухому місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.
Опис препарату Мікардис табл. 80мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Мікардис табл. 80мг №28 є:
Упаковка / 28 шт.
1055.20 грн.діюча речовина: телмісартан;
1 таблетка містить телміcартану 80 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид, повідон (Е 1201), меглюмін, сорбіт (Е 420), магнію стеарат (Е 470b).
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки білого або майже білого кольору з тисненням «52Н» з одного боку та символом компанії з іншого боку.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ C09C A07.
Механізм дії.
Телміcартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1) для перорального застосування. Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування з різновидом АТ1-рецепторів, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не виявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор. Телміcартан селективно зв’язується з АТ1-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телміcартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телміcартан зменшує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не знижує рівень реніну у плазмі крові та не блокує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуваних побічних ефектів.
У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю гальмує підвищення артеріального тиску, спричинене ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.
Всмоктування. Телмісартан швидко адсорбується, але кількість препарату, що адсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить приблизно 50 %. При застосуванні телміcартану з їжею зменшується площа під кривою «концентрація/час»
(AUC0-∞) для телміcартану від приблизно 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі крові стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.
Лінійність/нелінійність. Вважають, що незначне зменшення AUC не знижує терапевтичну ефективність. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах понад 40 мг.
Розподіл. Телмісартан значною мірою зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній об’єм розподілу (Vss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.
Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.
Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і меншою мірою площа під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.
Після перорального (та внутрішньовенного) введення телміcартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить 1 % дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).
Особливі категорії пацієнтів.
Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для гіпертензивних пацієнтів (n = 57) віком від 6 до max.
Стать. Концентрація в плазмі Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.
Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і пацієнтів віком до 65 років.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до помірного та тяжкого ступеня спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації в плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася нижча концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.
Гіпертензія.
Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.
Профілактика серцево-судинних захворювань.
Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:
- вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);
- цукровим діабетом ІІ типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату (див. розділ «Склад»);
- вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
- обструктивні захворювання жовчних проток;
- тяжкі порушення функцій печінки;
- дитячий вік (до 18 років).
Протипоказане одночасне застосування препарату МІКАРДИС та аліскіренвмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ 2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).
Дигоксин
При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалися медіанні зростання пікових концентрацій дигоксину в плазмі (на 49 %) та мінімальних концентрацій (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.
Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).
Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримання застережень при застосуванні.
Супутнє застосування не рекомендується.
Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій або калієвмісні замінники солі можуть призвести до значного зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.
Літій. При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначались оборотне підвищення концентрації літію у сироватці та токсичність. Якщо застосування цієї комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівня літію у сироватці крові.
Супутнє застосування, що вимагає обережності.
Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у хворих із дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід отримувати достатню кількість рідини; слід зважити можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.
В ході одного дослідження одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до підвищення в 2,5 раза AUC0-24 та Cmax раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього явища невідома.
Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.
Супутнє застосування, що вимагає уваги.
Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена шляхом супутнього застосування інших антигіпертензивних засобів.
Клінічні дані показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більш високою частотою таких побічних ефектів, як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність), у порівнянні із застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Особливості застосування», «Протипоказання» та «Фармакодинаміка»).
З огляду на фармакологічні властивості баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків та антидепресантів.
Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивного ефекту.
Вагітність. Під час вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності почати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Печінкова недостатність. МІКАРДИС не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток та тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартану.
МІКАРДИС слід з обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня.
Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.
Ниркова недостатність та трансплантація нирки. При застосуванні препарату МІКАРДИС пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Досвіду застосування препарату МІКАРДИС пацієнтам з нещодавньою трансплантацією нирки немає.
Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози лікарського засобу МІКАРДИС, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виник внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед прийомом лікарського засобу МІКАРДИС. Перед початком лікування препаратом МІКАРДИС необхідно нормалізувати рівень натрію та/або об’єм внутрішньосудинної рідини.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).
Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (аж до гострої ниркової недостатності).
Тому подвійна блокада шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).
Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.
Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.
Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.
У пацієнтів, судинний тонус яких та функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (таких як пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), застосування лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, таких як телмісартан, може спричиняти гостру гіпотензію, гіперазотемію, олігурію, зрідка – гостру ниркову недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).
Первинний альдостеронізм. Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при призначенні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з діагностованим аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами.
Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід контролювати рівень глюкози в крові, також може бути потрібна корекція дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.
У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.
Гіперкаліємія. Застосування лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може викликати гіперкаліємію.
У хворих літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів, які одночасно отримують інші лікарські засоби, що можуть підвищувати рівень калію, та/або у хворих із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.
Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.
Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:
- цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;
- комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, та/або харчовими добавками, які містять калій. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;
- інтеркурентні прояви, зокрема дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м’язів, обширна травма).
Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Етнічні відмінності. Щодо інгібіторів ангіотензинперетворюючих ферментів спостерігалося, що телмісартан та інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ є явно менш ефективними для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.
Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною кардіопатією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Сорбіт.
Лікарський засіб містить 337,28 мг сорбіту в кожній таблетці. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський засіб.
Натрій
Кожна таблетка препарату містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), що дає змогу вважати його безнатрієвим.
Вагітність.
Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). |
Немає відповідних даних про застосування препарату МІКАРДИС вагітним жінкам.
Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж першого триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та за необхідності почати альтернативне лікування.
Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).
Годування груддю.
Через відсутність інформації щодо застосування препарату МІКАРДИС у період годування груддю цей препарат не рекомендований для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.
Фертильність.
У ході доклінічних досліджень не виявлено впливу препарату МІКАРДИС на фертильність чоловіків та жінок.
При керуванні автомобілем та іншими механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у т. ч. препаратом МІКАРДИС.
Лікування артеріальної гіпертензії.
Звичайна ефективна доза телмісартану становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза телмісартану 20 мг. У разі якщо артеріальний тиск не знижується до бажаного значення, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при застосуванні з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.
Профілактика серцево-судинних захворювань.
Рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при профілактиці серцево-судинних захворювань невідома.
Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою зниження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску і у разі потреби коригувати дозу препаратів, які знижують артеріальний тиск.
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози не потрібна.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з найнижчої початкової дози телмісартану 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості потреби в корекції дози немає.
Порушення функції печінки. МІКАРДИС протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).
Телмісартан у формі таблеток приймають 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини незалежно від вживання їжі.
Застереження щодо зберігання і застосування лікарського засобу.
Телмісартан слід зберігати в запаяному блістері для захисту від вологи. Таблетки необхідно виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату МІКАРДИС дітям (віком до 18 років) не досліджувалися.
Поточні доступні дані зазначені в підрозділі «Фармакокінетика», але не можна робити жодних рекомендацій щодо призначення доз.
Інформація про передозування препарату обмежена.
Симптоми. Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та гостру ниркову недостатність.
Терапія. Телміcартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнти повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу після передозування та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.
Серйозні побічні явища, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі в поодиноких випадках (від ≥ 1/10000 до
Загальна частота побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай була порівнянна з такою при прийомі плацебо (41,4 % порівняно з 43,9 %). Частота побічних реакцій не залежала від дози, не пов’язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки телмісартану у пацієнтів, яким застосовували препарат для профілактики серцево-судинних захворювань, відповідав профілю безпеки, отриманому при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Зазначені нижче побічні реакції на препарат наведено на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів з гіпертензією та постмаркетингових звітів. Цей перелік також охоплює серйозні побічні реакції та побічні реакції, що призвели до припинення застосування препарату у ході трьох довгострокових клінічних досліджень за участю 21642 пацієнтів, які отримували телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом періоду до шести років.
Побічні реакції зазначаються відповідно до їх частоти: дуже часті (³1/10); часті (від 1/100 до
У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.
Інфекційні захворювання та інвазії:
нечасті – інфекційні захворювання сечових шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусит);
поодинокі – сепсис, у т. ч. з летальним наслідком1.
З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасті – анемія;
поодинокі – еозинофілія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи:
поодинокі – анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення обміну речовин:
нечасті – гіперкаліємія;
поодинокі – гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).
Психічні розлади:
нечасті – безсоння, депресія;
поодинокі – тривожність.
З боку нервової системи:
нечасті – синкопе;
поодинокі – сонливість.
З боку органів зору:
поодинокі – порушення зору.
З боку органів слуху, вестибулярного апарату:
нечасті – вертиго.
З боку серця:
нечасті – брадикардія;
поодинокі – тахікардія.
З боку судин:
нечасті – артеріальна гіпотензія2, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
нечасті – диспное, кашель;
рідкісні – інтерстиціальна хвороба легень4.
З боку травного тракту:
нечасті – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;
поодинокі – сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.
Гепатобіліарні порушення:
поодинокі – порушення функції печінки/печінкові розлади3.
З боку шкіри і підшкірної клітковини:
нечасті – свербіж, посилене потовиділення, висипання;
поодинокі – ангіоневротичний набряк (у т. ч. з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:
нечасті – біль у спині (наприклад, ішіас), судоми м’язів, міалгія;
поодинокі – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).
З боку сечовидільної системи:
нечасті – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.
Загальні порушення:
нечасті – біль у грудях, астенія (слабкість);
поодинокі – симптоми, подібні до грипу.
Лабораторні дані:
нечасті – підвищення креатиніну в крові;
поодинокі – зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові.
1, 2, 3, 4 Детальний опис див. у розділі «Побічні реакції. Опис окремих побічних реакцій».
Опис окремих побічних реакцій
Сепсис. У дослідженні PRoFESS у пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігалась вища частота випадків сепсису, ніж у тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.
Гіпотензія. Ця побічна реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.
Порушення функції печінки/ печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/ печінкових розладів спостерігались у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.
Інтерстиціальна хвороба легень. У період постмаркетингових спостережень повідомлялись випадки інтерстиціальної хвороби легень пов’язані в часі із застосуванням телмісартану. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.
Повідомлення про побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського препарату є важливими. Це дає змогу постійно вести моніторинг співвідношення користь/ризик, пов’язаних із застосуванням лікарського засобу. Просимо медичних працівників повідомляти про будь-які можливі побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
4 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºC. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 7 таблеток у блістері; по 2 або по 4 блістери в картонній коробці.
За рецептом.
Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ/
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co.KG
або
Берінгер Інгельхайм Хеллас Сингл Мембер С. А./
Boehringer Ingelheim Hellas Single Member S.A.
Адреса
Бінгер Штрассе 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany
або
5-й км Пайаніа-Маркопоуло, Коропі Аттика, 19441, Греція/
5th km Paіаnia-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Greece.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}