Мононітросид таблетки по 40 мг 4 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. изосорбида мононитрат є метаболітом ізосорбіду динітрату, викликає релаксацію гладких м'язів судин і вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. ефект ізосорбіду динітрату розвивається швидше, ніж ізосорбіду мононітрату.

Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного відтоку до серця, і, як наслідок, до зниження кінцевого діастолічного тиску шлуночків і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження ОПСС (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасне вплив на перед- і постнавантаження призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Крім того, ізосорбіду мононітрат викликає перерозподіл кровотоку в бік субендокардіальних відділів при частковому зниженні коронарного кровотоку через наявність атеросклеротичних бляшок. Дилатація, викликана нітратами, покращує перфузію постстенотіческое ділянок міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи спазм вен. Нітрати поліпшують гемодинаміку в стані спокою і при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. При зниженні потреби в кисні та збільшенні його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат впливає на інші органи та системи: розслаблює м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового тракту. Ефект препарату розвивається через 20 хв і зберігається протягом 8 год.

Фармакокінетика. Після прийому всередину изосорбида мононитрат повністю абсорбується. C _max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Препарат метаболізується в неактивні метаболіти. Тільки 2% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді. T _½ препарату становить 4-5 год.

Профілактика нападів стенокардії; застійна серцева недостатність.

Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована доза - 40 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендують індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, реакції на препарат і переносимості. Для запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) необхідно забезпечити 10-12-годинний безнітратний інтервал (зазвичай вночі).

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату; гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія, колапс, шок; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; виражена анемія; недавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив в головний мозок; глаукома; одночасне застосування з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

На початку лікування, а також при підвищенні дози препарату часто - головний біль, вираженість якої поступово зменшується протягом декількох діб, але може бути вираженою і стійкою; нечасто - рухове занепокоєння, артеріальна гіпотензія, неуважність, запаморочення, сонливість і слабкість; рідко - нудота, блювота, дилатація судин шкіри з гіперемією, шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, ексфоліативний дерматит).

Можливі рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії при зниженні системного АТ.

В поодиноких випадках може розвинутися колапс з порушенням серцевого ритму і брадикардією, гіперемією особи, шумом у вухах.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають при підвищеному внутрішньочерепному тиску і схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі препарату у високих дозах можливе виникнення метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметрического визначення холестеролу.

Після тривалої терапії препаратом у високих дозах його скасування слід проводити поступово з метою запобігання рецидиву симптоматики стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами можливе виникнення толерантності до нітратів. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.

При тривалому застосуванні ізосорбіду мононітрату та при прийомі більш високих доз розвивається толерантність до препарату. Цього можна уникнути, дотримуючись режим з безнітратний періодом.

Тривале застосування нітратів у високих дозах призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності застосовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не можна застосовувати у пацієнтів з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

З обережністю застосовують при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонадісерця, низькому тиску наповнення серця, аортальному або мітральному стенозі, схильності до ортостатичних реакцій, тяжких порушеннях функції нирок, гіпертиреозі.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат впливає на гемодинаміку плода, тому протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату можуть виникати зміна швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, що необхідно враховувати при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл), потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Мононітросиду.

Подібний ефект спостерігається також при одночасному застосуванні нітратів з нейролептиками, вазодилататорами та трициклічнимиантидепресантами.

Виразність ефектів норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну зменшується при одночасному застосуванні з нітратами.

Одночасне застосування Мононітросиду з алкоголем і гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад блокатори β-адренорецепторів, антагоністи кальцію, вазодилататори) може посилити гіпотензивний ефект останніх.

Симпатоміметики можуть зменшити вираженість антиангінального ефекту нітратів.

Нітрати можуть підвищувати рівні дигідроерготаміну в плазмі крові та посилювати вираженість його гипертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з гепарином посилюється антиагрегантну дію.

При прийомі препарату в дозах, які значно перевищують терапевтичні, можливе виникнення таких симптомів: зниження ад 90 мм рт. ст., блідість шкірних покривів, гіпергідроз, ниткоподібний пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття страху, слабкість, непритомність, нудота, блювота, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ціаноз, тахіпное, задишка, кома .

Лікування включає промивання шлунка. Пацієнту необхідно надати горизонтальне положення, призначити кисень, при низькому АТ в / в вливання 0,9% р-р натрію хлориду або плазму крові. У важких випадках вводять допамін і симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначають 1% р-р метиленового синього в / в, ШВЛ, при необхідності проводять заместительное переливання крові. Препарат виводиться при гемодіалізі.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: ізосорбіду мононітрат;

1 таблетка містить 40 мг ізосорбіду мононітрату розведеного (у перерахунку на 100 % ізосорбіду мононітрат);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, які застосовують в кардіології. Органічні нітрати. Ізосорбіду мононітрат.

Код АТХ С01D A14.

Фармакодинаміка

Ізосорбіду мононітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату, спричиняє релаксацію гладкої мускулатури судин та вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що спричиняє збільшення ємності венозних судин, зменшення зворотного венозного відтоку до серця і, як наслідок, редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску та переднавантаження. Вплив на артеріальні судини приводить до зниження їх системного опору (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- та постнавантаження зменшує споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду мононітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшується завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація, спричинена нітратами, поліпшує перфузію постстенотичної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку у стані спокою та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Внаслідок зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат чинить вплив на інші органи і системи: розслаблює бронхіальну мускулатуру, м'язи шлунково-кишкового, біліарного та сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хвилин та триває протягом 8 годин.

Ізосорбіду мононітрат дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрішньотромбоцитарний синтез тромбоксану.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ізосорбіду мононітрат повністю абсорбується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину після прийому. При «першому проходженні» через печінку ізосорбіду мононітрат біологічній трансформації не піддається, не зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення препарату становить 4-5 годин. Фармакокінетика ізосорбіду мононітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової і печінкової недостатності.

Ізосорбіду мононітрат перетворюється у печінці на ізосорбід та ізосорбід-5-мононітрат-2-глюкуронід. Обидва метаболіти фармакологічно неактивні та виводяться нирками. Тільки 2 % препарату екскретується з сечею у незміненому вигляді.

Профілактика стенокардії.

Застійна серцева недостатність.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

Гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.) або гіповолемія, колапс; кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом.

Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка.

Виражена анемія.

Токсичний набряк легенів.

Нещодавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив у мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск.

Глаукома.

Підвищена чутливість до нітратів.

Одночасне застосування з силденафілом та іншими інгібіторами фосфодіестерази.

Інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл), нейролептики, вазодилататори та трициклічні антидепресанти: потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Мононітросидом.

Норадреналін, ацетилхолін, гістамін: зменшуються їх ефекти при одночасному застосуванні з нітратами.

Алкоголь, опіоїдні аналгетики, судинорозширювальні засоби та препарати, які знижують артеріальний тиск (такі як бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори): можливе посилення їх гіпотензивного ефекту.

Симпатоміметики: можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.

Дигідроерготамін: нітрати можуть підвищувати плазмові рівні та посилювати його гіпертензивний ефект.

Гепарин: посилення антиагрегантної дії.

Не застосовувати для лікування інфаркту міокарда у гострому періоді, для усунення нападів стенокардії.

Застосування ізосорбіду мононітрату може призвести до транзиторної гіпоксії та ішемії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.

З обережністю застосовують:

• при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонаді серця, низькому тиску наповнення серця, аортальному або мітральному стенозі;
• при тяжких порушеннях функції нирок та/або печінки;
• пацієнтам з гіпотиреозом, гіпотермією, з недостатнім харчуванням;
• пацієнтам літнього віку (оскільки вони можуть бути більш чутливими до гіпотензивної дії нітратів);
• при схильності до артеріальної гіпотензії, ортостатичних дисфункцій (зниження систолічного тиску на 10-25 мм рт. ст. нижче від 90 мм рт. ст., що виникає при зміні положення тіла), при хірургічних втручаннях.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами доз, при тривалому застосуванні високих доз можливий розвиток нітратної толерантності в результаті виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму з безнітратним періодом. Також для запобігання розвитку толерантності використовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повній неефективності лікарського засобу рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

Після тривалої терапії із застосуванням високих доз відміну препарату потрібно проводити поступово з метою запобігання відновленню симптоматики стенокардії.

При прийомі високих доз можливий розвиток метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметричного визначення холестеролу.

Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів у сечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ваніліл-мигдалевої кислоти у сечі. Протягом лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Препарат містить лактозу, тому його не можна призначати пацієнтам із лактазною недостатністю, галактоземією або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат впливає на гемодинаміку плода/дитини, тому він протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, що необхідно враховувати при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу і кратність прийому встановлює лікар індивідуально. З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості.

Розпочинати лікування необхідно з низьких доз, які у процесі лікування при необхідності підвищувати. Рекомендована доза – 40 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Для запобігання розвитку нітратної толерантності (при будь-якому режимі дозування) необхідно забезпечити 10-12 годинний безнітратний інтервал (зазвичай вночі). Другу таблетку рекомендується приймати не раніше ніж через 8 годин після прийому першої.

При лікуванні стенокардії з частими нічними нападами лікарський засіб слід застосовувати вранці та безпосередньо перед сном.

Для визначення індивідуального дозування велике значення має моніторинг гемодинаміки.

Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 120 мг (максимальна добова доза) за 3 прийоми.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Симптоми: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття жару або озноб, гіперемія, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, вертиго, ортостатична гіпотензія, церебральні симптоми, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ціаноз, диспное, тахіпное, задишка, кома.

Лікування симптоматичне. Припинити застосування препарату. Рекомендовано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та плазми. Якщо прийом препарату був здійснений нещодавно, то для його виведення рекомендується промивання шлунка, прийом ентеросорбентів (активоване вугілля). При артеріальній гіпотензії слід покласти пацієнта на горизонтальну поверхню з низьким узголів'ям (ноги необхідно підняти).

В тяжких випадках вводять допамін та симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначають аскорбінову кислоту 1 г внутрішньо, 1 % метиленовий синій внутрішньовенно, толуїдиновий синій 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, штучну вентиляцію легенів, при необхідності проводять замісне переливання крові. Показаний гемодіаліз.

Нервова система: головний біль, який поступово зменшується протягом кількох діб, але може бути сильним та стійким, неуважність, запаморочення, сонливість та слабкість, рухове занепокоєння, синкопе.

Серцево-судинна система: артеріальна (в т. ч. ортостатична) гіпотензія, колапс із порушенням серцевого ритму та брадикардією, посилення симптомів стенокардії, брадиаритмія, рефлекторна тахікардія, перехідна гіпоксемія з гіпоксії міокарда у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея, диспепсія.

Шкіра та підшкірна клітковина: шкірні алергічні реакції (в т. ч. висип, свербіж, ексфоліативний дерматит), дилатація судин шкіри з почервонінням, блідість та підвищення потовиділення.

Імунна система: у пацієнтів з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості.

Інші: гіперемія обличчя, шум у вухах, астенія.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, у т. ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повній неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

4 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 4 блістери у пачці.

За рецептом.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

Адреса

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.