Мукосол розчин для інфузій 7,5 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 ампула містить амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат (Е 330); натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію хлорид; вода для ін'єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. муколітичні засоби.

Код АТС R05С В06.

Фармакодинаміка.

Амброксолу гідрохлорид збільшує секрецію в дихальних шляхах. Він також посилює виділення легеневого сурфактанта і стимулює активність циліарного епітелію. Ці дії призводять до поліпшення відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Поліпшення мукоциліарногокліренсу було продемонстровано в ході клінічних фармакологічних досліджень. Активація секреції рідини та збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу і полегшують кашель.

Дослідження in vitro продемонстрували, що під впливом амброксолу гідрохлориду зменшується кількість цитокінів, а також кількість циркулюючих і пов'язаних з тканиною мононуклеарів і поліморфонуклеарних клітин.

В ході багатьох доклінічних досліджень також спостерігалися антиоксидантні ефекти амброксолу.

Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищується концентрація антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та мокротинні.

Фармакокінетика.

Амброксолу гідрохлорид зв'язується з білками плазми приблизно на 90% у дорослих і на 60-70% у новонароджених. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і досягає легенів плода. Високий обсяг розподілу 410 л вказує на більшу нагромадження в тканинах, ніж у плазмі крові, концентрація в тканинах легенів перевищує відповідний показник в плазмі з коефіцієнтом 17.

Метаболізм і виведення.

Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і в меншій мірі - шляхом розщеплення до дібромантраніловой кислоти (остання становить приблизно 10% дози) також утворюються і інші незначні метаболіти. Дослідження мікросом печінки людини показали, що фермент CYP3А4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дібромантраніловой кислоти.

Через 3 дні після введення 4,6% дози виводиться в незміненому вигляді, тоді як 35,6% дози виводиться в кон'югованої формі з сечею.

Період напіввиведення амброксолу гідрохлориду з плазми становить приблизно 10 годин. У новонароджених після повторного внутрішньовенного введення період напіввиведення збільшується приблизно вдвічі, вказуючи на зменшення кліренсу.

При важких захворюваннях печінки кліренс амброксолу зменшується на 20-40%. При тяжких порушеннях функції нирок можливе накопичення метаболітів амброксолу, а саме - дібромантраніловой кислоти та глюкуронідів.

Амброксол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри та в грудне молоко.

Для посилення вироблення легеневого сурфактанту у недоношених дітей і новонароджених з синдромом дихальної недостатності.

Відома гіперчутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату.

До теперішнього часу не встановлено клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препарату Мукосол і засобів, що пригнічують кашель, може привести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу; така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику внаслідок застосування.

Якщо внутрішньовенне введення здійснюється надто швидко, в дуже рідкісних випадках можуть виникати головний біль, підвищена стомлюваність, виснаження і відчуття тяжкості в ногах.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат Мукосол, розчин для інфузій, слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленої секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна цилиарная дискінезія).

Мукосол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок або важким захворюванням печінки. При застосуванні амброксолу, як і будь-якого іншого діючої речовини, яке метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, накопичення метаболітів, які утворюються в печінці, спостерігається у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Дуже рідко розвивалися важкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), які іноді виникали на тлі застосування амброксолу. Більшість цих випадків пов'язана з основним захворюванням або з одночасним застосуванням іншого препарату. При появі будь-яких змін з боку шкіри або слизових оболонок застосування амброксолу слід припинити та негайно звернутися до лікаря.

Мукосол, розчин для інфузій, містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на ампулу.

Застосовувати недоношеним дітям і новонародженим.

Застосовувати недоношеним дітям і новонародженим.

Доведено, що ефективною є загальна добова доза, яка становить 30 мг амброксолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла.

Дозу препарату застосовувати в 4 прийоми шляхом повільної внутрішньовенної інфузії; рекомендується застосовувати кожну окрему дозу шляхом внутрішньовенної інфузії за допомогою помпової пристрої для інфузій протягом не менше 5 хвилин.

Тривалість лікування - 5 днів.

Зміст 1-6 ампул слід розвести в 250-500 мл фізіологічного розчину або розчину Рінгера. Розчин, розведений за допомогою фізіологічного розчину або розчину Рінгера, стабільний з фізико-хімічної точки зору протягом 24 годин при температурі 15-25 °C. З мікробіологічної точки зору, якщо розтин ампул і розведення пов'язані з ризиком мікробіологічної контамінації, розчин слід використовувати відразу після приготування. Якщо це не відбулося, відповідальність за умови та термін зберігання несе користувач. Якщо жоден з цих розчинників недоступний, розчин глюкози 5% може бути застосований, як альтернативний. При застосуванні розчину глюкози 5% вміст ампул слід розводити безпосередньо перед використанням. Якщо розчин не був використаний відразу після приготування, його необхідно утилізувати.

Застосовувати недоношеним дітям і новонародженим за показаннями.

Поки немає повідомлень про специфічні симптоми передозування. симптоми, які спостерігаються при випадковому передозуванні або медичної помилку, аналогічні відомим побічних реакцій, які спостерігаються при застосуванні в рекомендованих дозах, і можуть зажадати симптоматичного лікування.

З боку імунної системи / з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: еритема; анафілактичні реакції (включаючи шок), ангіоневротичний набряк, шкірний висип, кропив'янка, свербіж та інші реакції підвищеної чутливості, важкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, запор, слинотеча, сухість в горлі, нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ринорея, задишка (як симптом реакції підвищеної чутливості).

З боку нирок та сечовидільної системи: розлади сечовипускання.

У широкому розумінні та патологічні явища в місці введення препарату: підвищення температури тіла і озноб, реакції з боку слизової оболонки.

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Мукосол не слід змішувати з будь-якими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі «Спосіб застосування».

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул в пачці, або по 5 ампул у блістері, по 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

діюча речовина: амброксолу гідрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 ампула містить амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат (E 330); натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію хлорид; вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби, що застосовуються при кашлю та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.

Фармакодинаміка

Амброксолу гідрохлорид, заміщений бензиламін, є метаболітом бромгексину. Він відрізняється від бромгексину відсутністю метильної групи та наявністю гідроксильної групи у пара-транс-положенні циклогексилового кільця.

Амброксол чинить секретолітичну і секретомоторну дію у бронхіальному тракті.

У доклінічних дослідженнях він збільшував частку серозного компонента бронхіальної секреції. Амброксол сприяє видаленню слизу шляхом зниження в’язкості та активації циліарного епітелію.

Амброксол активує систему сурфактанта за рахунок безпосереднього впливу на пневмоцити ІІ типу в альвеолах та клітини Клара в ділянці малих дихальних шляхів. Він посилює утворення та виведення поверхнево-активного матеріалу в альвеолах та бронхіальному дереві плода та дорослого організму. Ці ефекти були продемонстровані у різних біологічних видів на культурах клітин та in vivo.

Крім того, в різних доклінічних дослідженнях було продемонстровано антиоксидантні ефекти амброксолу.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному застосуванні біодоступність препарату за визначенням становить 100 %. Після внутрішньовенного введення кінетика амброксолу у терапевтичному діапазоні застосування становить 15-90 мг з лінійною залежністю від дози, при цьому навіть при внутрішньовенному введенні 1 г не спостерігається відчутних відхилень від лінійності дози.

Розподіл

Приблизно 85 % (80-90 %) препарату зв’язується з білками плазми крові. У легеневій тканині амброксол досягає більш високої концентрації, ніж у плазмі крові, при парентеральному введенні. Амброксол може проникати у цереброспінальну рідину, через плацентарний бар'єр та у грудне молоко.

Біотрансформація

Формування метаболітів, здатних проникати в нирки (наприклад, дибромантранілова кислота, глюкуронід), відбувається у печінці.

Виведення

Майже 90% препарату виводиться нирками у формі метаболітів, що утворюються в печінці. Менше 10% амброксолу виводиться нирками у незміненому вигляді. Через високий ступінь зв’язування з білками крові, великий об’єм розподілу та повільний перерозподіл препарату з тканин в кров при діалізі або форсованому діурезі суттєве виведення амброксолу малоймовірне.

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 7–12 годин. Період напіввиведення з плазми амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 години.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок

У пацієнтів з тяжкими розладами з боку печінки кліренс амброксолу знижується на 20– 40 %. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок необхідно враховувати кумуляцію метаболітів амброксолу.

Діти

У новонароджених, яким повторно внутрішньовенно вводили амброксол, період напіввиведення приблизно подвоювався, що вказує на знижений кліренс.

Для посилення вироблення легеневого сурфактанта у недоношених дітей та новонароджених із синдромом дихальної недостатності.

Відома гіперчутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату.

До цього часу не встановлено клінічно значущих взаємодій препарату з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препарату Мукосол та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу; така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Лабораторні аналізи

Одночасне застосування амброксолу та антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, доксицикліну і еритроміцину) призводить до підвищення концентрації антибіотиків у бронхолегеневих секретах і мокротинні.

Якщо внутрішньовенне введення здійснюється надто швидко, в дуже рідкісних випадках можуть виникати головний біль, підвищена втомлюваність, виснаження і відчуття важкості в ногах.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат Мукосол, розчин для інфузій, слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія).

Мукосол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок або тяжким захворюванням печінки. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, накопичення метаболітів, які утворюються у печінці, спостерігається у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри, такі як: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та гострий генералізований екзантематозний пустульоз, пов᾽язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Більшість цих випадків пов’язані з основним захворюванням або з одночасним застосуванням іншого препарату. При появі будь-яких змін з боку шкіри або слизових оболонок (іноді пов᾽язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), застосування амброксолу слід припинити та негайно звернутися до лікаря.

Мукосол, розчин для інфузій, містить менш ніж 1 ммоль (23 мг) натрію на ампулу.

Дані відсутні через відсутність показань.

Не стосується, оскільки препарат застосовують недоношеним дітям та новонародженим.

Для внутрішньовенної інфузії.

Дозування

30 мг на 1 кг маси тіла і на добу, розподілені на 4 одиночні дози.

Дозування при нирковій і/або печінковій недостатності

При тяжкій нирковій недостатності або тяжкій печінковій недостатності підтримувальну дозу потрібно відповідно зменшити або збільшити інтервал між введенням доз.

Розчин потрібно вводити за допомогою помпового пристрою для інфузій шляхом короткої інфузії протягом щонайменше 5 хвилин.

Тривалість лікування – 5 днів.

Вміст 1-6 ампул слід розвести у 250-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або розчину Рінгера. Розчин, розведений за допомогою 0,9 % розчину натрію хлориду або розчину Рінгера, стабільний з фізико-хімічної точки зору протягом 24 годин при температурі 15-25 °C. З мікробіологічної точки зору, якщо відкриття ампул і розведення пов’язане з ризиком мікробіологічної контамінації, розчин слід використати одразу після приготування. Якщо цього не сталося, відповідальність за умови та термін зберігання несе користувач. Якщо жоден із цих розчинників недоступний, розчин глюкози 5 % може бути застосований як альтернативний. При застосуванні розчину глюкози 5 % вміст ампул слід розводити безпосередньо перед використанням. Якщо розчин не було використано негайно після приготування, його потрібно утилізувати.

Діти.

Застосовувати недоношеним дітям та новонародженим за показаннями.

Наразі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симптоми, що спостерігаються у разі випадкового передозування або медичної помилки, аналогічні відомим побічним реакціям при застосуванні в рекомендованих дозах та можуть потребувати симптоматичного лікування.

З боку імунної системи/з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: еритема; анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж та інші реакції підвищеної чутливості, тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, запор, слинотеча, сухість у горлі, нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ринорея, диспное (як симптом реакції підвищеної чутливості).

З боку нирок та сечовидільної системи: розлади сечовипускання.

Патологічні явища загального характеру та зміни у місці введення препарату: підвищення температури тіла та озноб, реакції з боку слизової оболонки.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у ДП «Державний експертний центр МОЗ України».

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Мукосол не слід змішувати з будь-якими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 2 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул у пачці, або по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Адреса

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.