Найз таблетки по 100 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. німесулід - НПЗП групи метансульфонанілідов, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. лікувальний вплив німесуліду обумовлено тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти. німесулід селективно інгібує ЦОГ-2 і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід пригнічує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлини та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо німесулід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C _max в плазмі крові досягається через 2-3 ч. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми крові.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю CYP 2C9, ізоферменту цитохрому P450. Основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід - фармакологічно активна речовина. T _½ - від 3,2 до 6 ч. Німесулід виводиться з організму з сечею - близько 50% прийнятої дози. Близько 29% прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованих вигляді. Тільки 1-3% виводиться з організму в незміненому вигляді. Фармакокінетичний профіль у осіб похилого віку не змінюється.

Лікування при гострого болю. лікування при первинній дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду слід приймати на основі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Щоб мінімізувати небажані побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу.

Максимальна тривалість курсу лікування - 15 діб.

Дорослі. По 1 таблетці Найз (100 мг) 2 рази на добу - вранці та ввечері.

Особи похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.

Діти у віці від 12 років. Змінювати дозу не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким або помірним ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну - 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, в той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл / год) є протипоказанням до застосування.

Препарат слід приймати внутрішньо після їди та запивати достатньою кількістю рідини.

Небажані ефекти можуть бути мінімізовані шляхом мінімального періоду лікування, необхідного для контролю симптомів.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. гіперергічні реакції, які мали місце в минулому (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. гепатотоксичні реакції на німесулід, що відзначаються в анамнезі. одночасне застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичностью. алкоголізм і наркотична залежність. підозра на гостру хірургічну патологію. шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в шлунково-кишкового тракту. наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею. тяжкі порушення згортання крові. тяжка серцева недостатність. тяжкі порушення функції нирок. порушення функції печінки. хворі з підвищеною температурою тіла і / або грипоподібні симптомами. діти у віці до 12 років. iii триместр вагітності та період годування груддю.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: почуття тривоги, нервозність, нічні кошмари.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонлівоть, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органу зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, АГ.

З боку дихальної системи: задишка, БА, бронхоспазм.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотеча в травному тракті, виразка і перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, миттєвий (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз, підвищення рівня ферментів печінки.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, набряки, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряки, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні НПЗП відзначають побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у шлунково-кишковому тракті, іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювота, діарея, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, стілець чорного кольору, блювота з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит, виникнення набряку, АГ та серцевої недостатності, такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. рішення про призначення німесуліду необхідно приймати на основі оцінки всіх ризиків для окремого пацієнта.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. У разі відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.

Були повідомлення про випадки важких реакцій з боку печінки, в тому числі з летальним результатом при застосуванні німесуліду. У разі зростання рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад анорексія, нудота, блювота, біль у животі, відчуття підвищеної стомлюваності, сеча темного кольору) або при відхиленні даних лабораторних аналізів функції печінки від норми препарат слід відмінити. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказано.

В період лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, а також утримуватися від вживання алкоголю.

У хворих похилого віку підвищена частота небажаних реакцій при застосуванні НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій в шлунково-кишковому тракті, які можуть бути смертельно небезпечними. Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (без урахування терміну давності). Ризик подібних явищ підвищується разом зі збільшенням дози НПЗП у осіб, що мають в анамнезі виразку шлунково-кишкового тракту, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким пацієнтам лікування слід починати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає у поєднанні низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних речовин, наприклад мизопростола або інгібіторів протонного насоса.

Хворим з токсичним ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо особам похилого віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають в області шлунково-кишкового тракту, особливо про кровотечу. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, які можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як ГКС, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватися обережності при застосуванні німесуліду.

У разі виникнення у хворого, який отримує німесулід, кровотечі або виразки шлунково-кишкового тракту лікування потрібно припинити.

НПЗП з обережністю слід призначати хворим з хворобою Крона або неспецифічний виразковий коліт в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, може викликати загострення хвороби Крона та інших захворювань шлунково-кишкового тракту.

Особи з АГ і / або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗП потребують відповідного контролі стану і консультації лікаря.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Також потрібно ретельно оцінити стан хворих з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при АГ, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні, перед призначенням препарату.

Хворим з нирковою або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю внаслідок можливого погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану лікування необхідно припинити. Особи похилого віку вимагають проведення ретельного клінічного контролю через можливість розвитку кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим з геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, що приймають німесулід, прийом препарату слід відмінити.

Були повідомлення про окремі випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути смертельно небезпечні, наприклад ексфоліативнийдерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У хворих виникає дуже високий ризик таких реакцій, якщо при раніше призначеному курсі лікування поява реакції в більшості випадків виникало протягом першого місяця лікування. Німесулід необхідно скасувати у разі появи перших ознак шкірного висипу, ураження слизової оболонки та інших алергічних проявів.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або якщо вони знаходяться на обстеженні з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесулід.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність і / або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може підвищити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизис. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід в I і II триместр вагітності без крайньої необхідності. У разі необхідності застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в I і II триместр вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть призвести до розвитку у плода:

пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальної протоки та гіпертензією в системі легеневої артерії);

дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

У матері та плоду в кінці вагітності можливо:

збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах;

пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може привести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний в III триместр вагітності.

Застосування німесуліду може погіршити фертильную функцію у жінок, тому не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити вживання німесуліду. Якщо вагітність встановлена при застосуванні німесуліду, то лікар повинен бути про це поінформовано.

Як НПЗП, яка пригнічує синтез простагландину, німесулід може викликати передчасне закриття боталлова протоки, легеневу гіпертензію, олигурию, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах показали атипову репродуктивної токсичності препарату, але достовірних даних щодо застосування німесуліду у вагітних не існує.

Оскільки не відомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

фармакодинамічні взаємодії

ГКС: підвищується ризик виникнення виразки ШКТ або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): підвищується ризик виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим з важкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II: НПЗП можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад у осіб зі зневодненням або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему ЦОГ, може викликати подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною . Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий приймає німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Потрібно бути обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо в осіб похилого віку. Хворим слід отримувати достатню кількість рідини, а функцію нирок - ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду з виведення натрію і меншою мірою - виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду у хворих з порушенням функції нирок або серцевої функції потребує обережності.

У здорових осіб німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Були повідомлення про те, що НПЗП знижують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP 2C9. При одночасному застосуванні з німесулідом лікарських засобів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх в плазмі крові може підвищуватися.

Потрібна обережність у випадку, коли німесулід необхідно застосувати менш ніж через 24 годин до менш ніж за 24 години після їжі до прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в плазмі крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Вплив інших препаратів на німесулід. Толбутамід, саліцилова кислота, вальпроєва кислота витісняють німесулід з ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі крові, ці взаємодії не зважають клінічно значущими.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці. ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючої терапії. можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, аг, ОПН, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. були повідомлення про анафілактоїдних реакціях при застосуванні НПЗП в терапевтичних дозах і при їх передозуванні. специфічного антидоту немає. лікування при передозуванні - симптоматичне і підтримуюче. даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. при наявності симптомів передозування або після застосування високих доз протягом 4 годин після прийому пацієнтам можуть бути призначені штучне викликання блювоти та / або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) і / або застосування осмотичного проносного засобу. форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз і гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв'язування німесуліду з білками плазми крові. слід контролювати функції нирок і печінки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі гладенькі двоопуклі таблетки від майже білого до жовтого кольору.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати.

Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинаміка

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) групи метансульфонанілідів, який проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика

Після застосування всередину німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–3 години. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми крові.

Препарат активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1–3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль в осіб літнього віку не змінюється.

Лікування гострого болю. Лікування первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки у якості препарату другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду, до будь-якого іншого НПЗЗ або до будь-якого компонента лікарського засобу. Гіперергічні реакції, які мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому.

Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.

Алкоголізм та наркотична залежність.

Підозра на гостру хірургічну патологію.

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.

Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.

Тяжкі порушення згортання крові.

Тяжка серцева недостатність.

Тяжкі порушення функції нирок.

Порушення функції печінки.

Підвищена температура тіла та/або грипоподібні симптоми.

Вік пацієнта до 12 років.

ІІІ триместр вагітності та період годування груддю.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): збільшується ризик виникнення виразок або кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ: НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад, у хворих зі зневодненням або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може спричинити подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід сумісно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворим слід отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та німесуліду хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових осіб німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншою мірою на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація – час (AUC)» та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Інші НПЗЗ. Сумісне застосування лікарських засобів, що містять німесулід (див. розділ «Клінічні характеристики»), з іншими НПЗЗ, у тому числі з ацетилсаліциловою кислотою у протизапальних дозах (≥ 1 г у вигляді одноразового прийому або ≥ 3 г на добу), не рекомендується.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися.

Потрібна обережність у випадку, коли німесулід необхідно застосувати менш ніж через 24 години до або менш ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів.

Ефекти інших препаратів на німесулід.

Толбутамід, саліцилова кислота, вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв’язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату у плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду необхідно приймати на основі оцінки усіх ризиків для окремого пацієнта.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. У разі відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.

Були повідомлення про випадки тяжких реакцій з боку печінки, у тому числі з летальним наслідком при застосуванні німесуліду. У разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття підвищеної втомлюваності, сеча темного кольору) або при відхиленні даних лабораторних аналізів функції печінки від норми препарат потрібно відмінити. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2, а також утримуватися від вживання алкоголю.

У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути летальними. Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних речовин, наприклад, місопростолу або інгібіторів протонного насоса.

Хворим із токсичним ураженням травного тракту, особливо особам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду.

У випадку виникнення у хворого, який отримує німесулід, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом треба припинити.

НПЗЗ з обережністю потрібно призначати хворим із хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, можуть спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворі з артеріальною гіпертензією та/або з серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ потребують відповідного контролю стану і консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід потрібно призначати після ретельної оцінки стану. Також слід ретельно оцінити стан хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад, при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні, перед призначенням препарату.

Хворим із нирковою або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю внаслідок можливого погіршення ниркової функції. У випадку погіршення стану лікування треба припинити. За особами літнього віку треба проводити ретельний клінічний контроль через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути летальними, наприклад ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У хворих виникає дуже високий ризик таких реакцій, якщо при раніше призначеному курсі лікування реакція у більшості випадків виникала протягом першого місяця лікування. Німесулід необхідно відмінити у разі появи перших ознак шкірного висипання, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або якщо вони знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати німесулід.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід у І і ІІ триместрі вагітності без крайньої необхідності. У разі необхідності застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в І і ІІ триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальної протоки і гіпертензією в системі легеневої артерії);

• дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

У матері і плода в кінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;

• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити вживання німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

Як НПЗЗ, що пригнічує синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує.

Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано у період годування груддю.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчали. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення, вертиго або сонливість, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, треба застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу.

Максимальна тривалість курсу лікування – 15 діб.

Дорослі. По 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері.

Особи літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну

Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Небажані ефекти можуть бути мінімізовані шляхом найкоротшого терміну лікування, яке необхідне для контролю симптомів.

Діти. Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 12 років.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60–100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття тривожності, нервозність, нічні жахи.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органів зору: нечіткий зір, розлади зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, миттєвий (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком у тому числі, жовтяниця, холестаз, збільшення рівня ферментів печінки.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, набряки, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряки, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, діарея, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона, гастрити, виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, такі реакції шкіри як утворення пухирів, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Виробник 1

Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, ФТО – ІI

Дільниця № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупалі, Бачупалі Мандал, округ Медчал Малкайгірі – 500090, штат Телангана, Індія

Виробник 2

Д-р Редді’с Лабораторіс Лімітед

Виробнича дільниця - VI с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія

Повідомити про побічну реакцію або відсутність ефективності при застосуванні лікарського засобу можна за телефонами:

+380 44 207 51 97 або +380 50 414 39 39; а також на електронну адресу: DrugSafetyUa@drreddys.com (цілодобово).