Оксилітен

склад:

діюча речовина: tenoxicam;

1 флакон містить теноксикам 20 мг

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт, натрію едетат.

1 ампула з розчинником містить 2 мл води для ін'єкцій.

Форма випуску:

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій по 20 мг у флаконі № 1 та розчинник по 2 мл в ампулі № 1 в картонній упаковці.

• Ревматоїдний артрит неспецифічний інфекційний поліартрит;
• подагричний артрит
• артроз остеоартроз; остеохондроз;
• анкілоспонділіт;
• ішіалгія; люмбаго;
• гострі захворювання кістково-м'язової системи: травми, розтягнення зв'язок; ушкодження м'яких тканин, міозит;
• тендиніт, бурсит.

Підвищена чутливість до теноксікаму, до допоміжних речовин препарату або інших нестероїдних протизапальних засобів (симптоми бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичногонабряку або кропив'янка). Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, вказівки в анамнезі на ерозивно-виразкові ураження травного тракту, гастрити тяжкого ступеня або шлунково-кишкові кровотечі, виражені порушення функції печінки, печінкова або ниркова недостатність, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність.

Препарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно.

Оксітен застосовують переважно в перші 5-7 днів лікування. Для подальшої терапії призначають теноксикам для перорального застосування (таблетки). Середня терапевтична доза Оксітену становить 20 мг. При гострих нападах артриту призначають 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2-х днів, потім - 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При досягненні позитивного ефекту дозу можна зменшити до 10 мг на добу протягом 7 днів. Перед застосуванням вміст флакона необхідно розчинити в 2 мл води для ін'єкцій. Оксітен слід вводити глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно. Стандартний курс лікування становить 7 днів. При важких активних захворюваннях кістково-м'язової системи курс лікування Оксітен може становити до 14 днів.

Пацієнтам похилого віку призначають низькі дози по 10-20 мг, контролюючи можливі шлунково-кишкові кровотечі протягом 4 тижнів після початку терапії. Оксітен слід застосовувати з обережністю через більш низької толерантності до побічних ефектів і наявність порушень функції печінки, нирок, серцево-судинної системи.

Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки

Слід бути обережним при низьких концентраціях альбуміну (наприклад, при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну в плазмі крові, оскільки теноксикам зв'язується з білками плазми крові в високому співвідношенні.

Недостатньо даних для рекомендації щодо дозування препарату Оксітен пацієнтам з недостатністю функції печінки.

Найчастіше виявляються побічні ефекти з боку травного тракту - ерозивно-виразкові ураження травного тракту, в тому числі ульцерогеннадію.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор, печія, диспепсія, біль у животі, мелена, епігастральній дистрес, гематімезіс, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, виразка або шлунково-кишкові кровотечі.

З боку травної системи: порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення в крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія тромбоцитопенічна пурпура нейтропенія; агранулоцитоз апластична анемія гемолітична анемія зниження рівня гемоглобіну, не пов'язане з кровотечами; лейкопенія еозинофілія.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: збудження, неврит зорового нерва, парестезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення.

З боку органів зору: подразнення і набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: набряки, задишка, тахікардія, серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційованих з лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). Особам похилого віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗЗ (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное шкірні порушення - висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит), можливі алопеція , фотосенсибілізація.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом короткого часу.

Не було повідомлень про тяжкі випадки передозування теноксікамом.

Симптоми передозування: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, іноді судоми. Можливі активна ниркова або печінкова недостатність при важких отруєннях.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат не застосовують.

На період лікування слід припинити годування груддю.

діти

Немає даних про безпеку застосування теноксікаму дітям, тому його не слід призначати цій категорії пацієнтів.

При застосуванні Оксітену потрібно стежити за функцією травного тракту. При виявленні перших ознак ульцерогенезу або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід негайно відмінити. З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок, проводити постійний моніторинг при посиленні ниркової недостатності, застосування діуретиків та нефротоксичних препаратів, збільшенні азоту сечовини крові, креатиніну сироватки, маси тіла, при діабетичної нефропатії, периферійних набряках у пацієнтів похилого віку, застійної серцевої недостатності, гіповолемії. З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки, при низькій концентрації альбуміну в плазмі крові, наприклад при нефротичному синдромі або при високій концентрації білірубіну. Якщо на тлі застосування Оксітену спостерігається значне підвищення трансаміназ, що зберігається в процесі терапії, препарат необхідно відмінити. Оксітен може затримувати іони калію, літію, а також рідину. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може ускладнювати перебіг зазначених захворювань. Відповідного контролю вимагають пацієнти з вказівками в анамнезі на середню і / або тяжкою серцевою недостатністю з появою набряків при проведенні терапії нестероїдними протизапальними препаратами. Теноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі, що слід враховувати при оперативних втручаннях і при визначенні часу кровотечі. Пацієнти, яким перорально призначають антикоагулянти або гіпоглікемічні препарати, повинні перебувати під ретельним контролем, і препарат не слід застосовувати, якщо проведення моніторингу неможливо.

Пацієнти похилого віку Оксітен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, слід застосовувати з обережністю через більш низької толерантності до побічних ефектів, ніж у більш молодих пацієнтів. Літні пацієнти зазвичай частіше отримують супутні препарати або з порушеннями функції нирок, печінки, серцево-судинної системи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальні дослідження щодо здатності керувати транспортними засобами та / або обслуговувати механізми під час застосування теноксікаму не проводилися. Але якщо виникають побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Терапевтичні дози теноксікаму не мають фармакокінетичної взаємодії з антацидами, циметидином, пероральними антикоагулянтами або гіпоглікемічними засобами; проте він може посилювати ефект таких антикоагулянтів типу кумарину і варфарин.

Пробенецид: підсилює елімінацію теноксікаму.

Серцеві глікозиди: не повідомляється про взаємодію з дигоксином; нестероїдні протизапальні препарати можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс клубочковоїфільтрації і збільшувати рівень серцевихглікозидів в плазмі крові.

Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину і зменшувати натрійуретічеськоє дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг зазначених захворювань.

Літій: рекомендується постійний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як результат зниження його елімінації.

Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом як результат зниження його елімінації.

Циклоспорин: ризик нефротоксичності.

Мифепристон: нестероїдні протизапальні препарати не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ здатні знижувати ефект міфепристону.

Інші анальгетики: слід уникати одночасного прийому двох або більше НПЗЗ у зв'язку з посиленням ризику розвитку кровотечі та виразок травного тракту.

Саліцилати: небажано приймати теноксикам одночасно з саліцилатами, конкуруючих з теноксікамом за місце зв'язування з білками, посилюючи його кліренс і розподілу. Одночасного застосування слід уникати через ризик збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі в травному тракті.

Антикоагулянти може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів і пероральних гіпоклікемічний препаратів на початкових стадіях лікування теноксікамом.

Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі ризик розвитку судом.

Антиагреганти та блокатори серотонінових рецепторів: підвищується ризик кровотечі в травному тракті.

Фармакологічні. Теноксикам - НПЗП класу оксикамов. Він має знеболюючу та протизапальну дію, жарознижуючий ефект виражений менше. В основі механізму дії лежить неселективне блокування активності ізоферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушується метаболізм арахідонової кислоти, в результаті чого знижується синтез простагландинів у вогнищі запалення, а також інших тканинах організму. Крім того, теноксикам знижує накопичення лейкоцитів в місці запалення. Теноксикам знижує проникність капілярів, стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує виділення макроергічних сполук (перш за все АТФ) в процесах окисного фосфорилювання; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикініни, лімфокіни, фактори комплементу і ін.). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію і знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Впливає на таламические центри больової чутливості (локальна блокада синтезу PgEl, PgE2 і РgF2альфа).

Аналгетичну дію обумовлено зниженням концентрації біогенних амінів, які мають альгогенних властивості, і збільшенням порогу больової чутливості рецепторного апарату. Купірує або зменшує інтенсивність больового синдрому будь-якої етіології, зменшує ранкову скутість, збільшує рухливість уражених суглобів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію. Особливістю теноксікаму є тривала дія.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність при в і пероральному застосуванні подібні. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми крові, добре проникає в синовіальну рідину.

При внутрішньовенному введенні теноксікаму по 20 мг його рівень в плазмі крові протягом 2:00 швидко зменшується, що пов'язано з процесом розподілу. Після цього короткого періоду немає різниці в концентрації в плазмі крові при внутрішньовенному і пероральному застосуванні. Середнє значення розподілу в фазі рівноваги становить 10-12 л. При рекомендованому режимі застосування 20 мг щодня встановлення рівноваги в концентрації в плазмі крові відбувається протягом 10-15 днів, не спостерігається ефекту кумуляції.

Теноксикам повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 прийнятої дози в основному виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксіпіріділу, залишок - з жовчю, в основному, у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою гідроксиметаболітів. Період напіввиведення становить 72 години. Загальний кліренс плазми крові - 2 мл/хв.

Фармакокінетика теноксікаму має лінійний характер в дослідженому інтервалі доз від 10 до 100 мг.

Пацієнти похилого віку. Не було виявлено залежності фармакокінетичних властивостей.

Основні фізико-хімічні властивості

жовтий або жовтувато-зелений ущільнений порошок.

несумісність

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Стерильно!