Омнадрен 250 розчин олійний для ін'єкцій в ампулах по 1 мл 5 шт

Препарат містить 4 ефіру тестостерону, у яких різна швидкість дії. у чоловіків тестостерон необхідний для функціонування гонад, формування зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, насінних бульбашок, вторинних статевих ознак (чоловічий тембр голосу, оволосіння за чоловічим типом і ін.). в жіночому організмі тестостерон діє антагоністично по відношенню до естрогенів. надає позитивний ефект при клімактеричних розладах.

Омнадрен 250 є сумішшю ефірів тестостерону, які після в / м введення повільно всмоктуються з різною швидкістю, що дозволяє зберігати відносно постійний рівень тестостерону в крові. Препарат призначають з інтервалом 4 тижні. У крові майже 98% тестостерону зв'язується зі специфічною фракцією глобулінів, що зв'язує тестостерон і естрадіол. Біотрансформація відбувається в печінці до різних 17-кетостероїдів, які після кон'югації з глюкуроновою або сірчаною кислотою виділяються з сечею (близько 90%). Близько 6% абсорбованого препарату виводиться з калом в незв'язаному вигляді. Т _½ тестостерону становить 10-100 хв.

У чоловіків - гіпогонадизм, затримка статевого дозрівання, посткастраційний синдром, імпотенція, викликана недостатністю прогестерону, порушення сперматогенезу.

У жінок - у виняткових випадках при захворюваннях, які супроводжуються гіперестрогенією.

Дозу встановлюють індивідуально. як правило, дорослим в / м вводять 1 мл розчину через 14 днів; при досягненні терапевтичного ефекту - 1 мл в / м через 28 днів. препарат не можна вводити в / в! тривалість лікування встановлюють індивідуально. зменшення прозорості олійного розчину і поява пластівчасті осаду утворень не свідчать про непридатність препарату. прозорість розчину відновлюється після нагрівання ампули у теплій воді.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; відомий або підозрюваний рак молочної або передміхурової залози; гіперкальціємія, гіперкальціурія, пухлини печінки в даний момент або в анамнезі.

Угри, гінекомастія, набряки, реакції гіперчутливості (алергічні реакції), часті ерекції, прояви гіперкальціємії. у чоловіків похилого віку - надмірне статеве збудження, порушення дозрівання сперматозоїдів, підвищення активності амінотрансфераз в крові, посилення лібідо, затримка рідини в організмі. у жінок при тривалому застосуванні препарату можливі симптоми вірилізації. можливі біль, свербіння і гіперемія в місці ін'єкції.

Тривале застосування препарату у високих дозах може викликати розвиток печінкової пурпура, новоутворень печінки. застосування препарату омнадрен 250 в якості допінгу може бути причиною розвитку серйозних побічних ефектів. період вагітності є абсолютним протипоказанням для застосування. відсутні дані про виділення тестостерону з грудним молоком. при необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, саліцилати, фенілбутазон, фенітоїн) можуть знижувати ефективність тестостерону. андрогенні препарати можуть знижувати концентрацію глюкози в сироватці крові та зменшувати потребу в інсуліні.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

діючі речовини:тестостерону пропіонат, тестостерону фенілпропіонат, тестостерону ізокапронат, тестостерону капрінат;

1 мл розчину містить: тестостерону пропіонату 30,0 мг; тестостерону фенілпропіонату 60,0 мг; тестостерону ізокапронату 60,0 мг; тестостерону капрінату 100,0 мг

допоміжні речовини: бензиловий спирт, олія арахісова.

Розчин для внутрішньом’язових ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору прозора олієподібна рідина.

Андрогени. Код АТХ G03B A03.

Фармакодинаміка

Омнадрен® 250 є гормональним препаратом.

Препарат містить чотири ефіри тестостерону, які мають різні швидкості дії. Тестостерон у чоловіків бере участь у формуванні функцій гонад, розвитку зовнішніх статевих органів, простати, у дозріванні сім’яних пухирців, появі чоловічих біотичних ознак (ріст, чоловічий тембр голосу, оволосіння). У жіночому організмі тестостерон діє антагоністично щодо естрогенів. Виявляє позитивний ефект при клімактеричних розладах.

Фармакокінетика

Омнадрен® 250 є сумішшю ефірів тестостерону, які після внутрішньом’язового введення повільно всмоктуються з різною швидкістю, що дає змогу зберігати відносно постійний рівень тестостерону у крові. У крові майже 98% тестостерону зв’язуються зі специфічною фракцією глобулінів, які зв’язують тестостерон і естрадіол. Біотрансформація відбувається у печінці до різних 17-кетостероїдів, приблизно 90% яких після сполучення з глюкуроновою або сірчаною кислотою виділяються з сечею. 6% дози, що всмокталася, виводиться з калом.

У чоловіків - гіпогонадизм, затримка статевого дозрівання, посткастраційний синдром, імпотенція, викликана нестачею тестостерону, порушення сперматогенезу.

У жінок ˗ у виняткових випадках при захворюваннях, що супроводжуються гіперестрогенією.

• Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату;
• нефротичний синдром;
• підозрюваний або діагностований рак простати або грудної залози;
• новоутворення печінки.

Лікарські засоби, що спричиняють індукцію або інгібування ферментів, можуть відповідно знижувати або підвищувати концентрацію тестостерону, тому може бути потрібна корекція дози та/або інтервалів між ін’єкціями.

У пацієнтів, які отримували лікування пероральними антикоагулянтами, слід проводити ретельний контроль за показниками згортання крові. Андрогени знижують толерантність вуглеводів та підвищують необхідність в антидіабетичній терапії.

Барбітурати та інші препарати, що викликають індукцію ферментів

Можлива взаємодія з препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, що може призвес- ти до зростання кліренсу тестостерону.

Вплив андрогенів на інші препарати

Оксифенабутазон

Було відзначено підвищення рівня оксифенабутазону у сироватці крові.

Пероральні антикоагулянти

Повідомлялося, що тестостерон і його похідні підвищують активність пероральних антикоагулянтів, що, можливо, призводить до необхідності корегування дози. Незалежно від даного факту, слід завжди дотримуватися обмежень, що стосуються внутрішньом’язових ін’єкцій пацієнтам із набутими або спадковими порушеннями згортання крові.

Гіпоглікемічні препарати

Андрогени можуть підвищити рівень цукру у крові, знижуючи тим самим дію інсуліну. Може виникнути потреба у зниженні дози гіпоглікемічного препарату. Андрогени можуть знижувати рівень тироксинзв’язуючого глобуліну, що призводить до зниження концентрації Т₄ у сироватці і до підвищеного засвоєння Т₃ і Т₄.

Посилює дію анаболічних засобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор, сповільнює елімінацію циклоспорину. Також відмічалася резистентність до дії нейром’язових блокаторів.

Лікарський препарат призначений для використання в формі внутрішньом'язової ін'єкції.

Необхідний моніторінг стану пацієнтів, яким призначено Омнадрен® 250, до початку лікування, а протягом застосування препарату — один раз на рік, у тому числі:

- пальцеве ректальне обстеження для виключення доброякісної гіперплазії передміхурової залози і визначення простатичного специфічного антигену (ПСА) для виключення субклінічних форм раку передміхурової залози;

- контроль рівня гематокриту і гемоглобіну для виключення поліцитемії.

Лікарське спостереження під час прийому препарату потрібне пацієнтам, особливо літнього віку, з такими станами: рак молочної залози, гіпернефрома, бронхіальний рак та скелетні метастази. У цих пацієнтів гіперкальціємія або гіперкальціурія може розвинутися спонтанно і під час терапії андрогенами. Гіперкальціємія або гіперкальціурія може свідчити про позитивну реакцію пухлини на гормональне лікування. Однак слід призначити відповідне лікування гіперкальціємії або гіперкальціурії. Після досягнення нормального рівня кальцію гормональну терапію можна відновити.

Пацієнти з такими хворобами в анамнезі, як інфаркт міокарда, серцева, печінкова, ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, епілепсія, мігрень, повинні перебувати під наглядом лікаря у зв’язку з ризиком погіршення стану або загострення захворювання. У таких випадках лікування слід негайно припинити

Примітка: в разі ішемічного пріапізму прийом лікарського засобу слід припинити.

Лабораторний тест

Концентрацію тестостерону визначають на початку і регулярно під час лікування. Лікарі повинні продовжувати індивідуальну корекцію дози з метою забезпечення того ж рівня тестостерону, що і при нормальній функції статевих залоз.

У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, необхідно регулярно контролювати такі лабораторні параметри: рівень гемоглобіну і гематокрит, функціональні проби печінки і ліпідний профіль.

Новоутворення

У пацієнтів з раком молочної залози андрогенна терапія може бути причиною гіперкальціємії внаслідок стимуляції остеолізу. Це може загострити метастазування в кістках. Виникнення гіперкальціємії може вимагати припинення прийому лікарського засобу. У жінок, які лікуються андрогенами через рак молочної залози, слід вести моніторинг концентрації кальцію в сечі і сироватці крові.

Довгострокове введення великих доз може призвести до виникнення печінкового висипу або пухлинних уражень печінки.

Виникнення запалення печінки є підставою для припинення андрогенної терапії та визначення етіології змін.

Андрогени можуть викликати гіперкальціємію у пацієнтів з недіагностованними або наявними хворобами серця, дисфункцією нирок, артеріальною гіпертензією, епілепсією або мігренню (або такими захворюваннями в анамнезі). Пацієнти з епілепсією або мігренню (навіть в анамнезі) повинні знаходитися під наглядом лікаря, оскільки андрогени можуть іноді спричиняти затримку рідини та натрію в організмі.

Тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність, ішемічна хвороба серця

У пацієнтів з тяжкою серцевою, печінковою, нирковою недостатністю або ішемічною хворобою серця терапія тестостероном може призвести до серйозних ускладнень у вигляді набряків, що прогресують із застійною серцевою недостатністю або без неї. У такому випадку лікування повинно бути негайно припинено.

Артеріальна гіпертензія

Тестостерон може викликати підвищення артеріального тиску, тому лікарський засіб Омнадрен^® 250 слід застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Порушення згортання крові

Тестостерон слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тромбофілією або факторами ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ), ), оскільки, за даними постмаркетингових досліджень, у цих пацієнтів спостерігалися тромботичні явища (наприклад, тромбоз глибоких вен, легенева емболія, тромбоз вени сітківки очей) під час терапії тестостероном. У пацієнтів з тромбофілією випадки ВТЕ реєструвалися навіть при лікуванні антикоагулянтами, тому після виникнення першого тромботичного ускладнення слід ретельно оцінити доцільність продовження лікування тестостероном. У разі продовження лікування необхідно вжити заходів для мінімізації індивідуального ризику ВТЕ.

З обережністю слід призначати препарат чоловікам з апное уві сні. Повідомлялося, що тестостерон може спричинити або посилити апное уві сні. Слід прийняти обґрунтоване клінічне рішення та проявляти обережність відносно пацієнтів з такими факторами ризику, як ожиріння і хронічні захворювання легенів.

Допінг-агент

Андрогени не застосовують для посилення розвитку м’язів та для підвищення фізичних здібностей у здорових суб’єктів. Застосування андрогенів не за призначенням, а для посилення витривалості у спортсменів вважається допінгом, спричиняє серйозний ризик для здоров’я та може призвести до небезпечних побічних ефектів. Пацієнти літнього віку У немолодих пацієнтів спостерігається підвищений ризик розвитку гіперплазії або раку передміхурової залози. Передміхурову залозу необхідно досліджувати до і після лікування, концентрація ПСА підлягає контролю. Дані щодо безпеки і ефективності застосування лікарського засобу Омнадрен^® 250 у пацієнтам віком понад 65 років обмежені. На сьогодні немає єдиної думки щодо вікових еталонних значень концентрації тестостерону. Однак слід враховувати, що фізіологічна концентрація тестостерону в сироватці плазми крові з віком зменшується. Раптова відміна лікарського засобу

При раптовій відміні лікарського засобу, що містить тестостерон пролонгованої дії ніяких симптомів, що загрожують життю або здоров'ю описано не було. Але при раптовій відміні лікарського засобу можливі винятки повільного повернення симптомів гіпогонадизму або синдрому ADAM (надниркова недостатність літніх чоловіків) або синдрому PADAM (часткова андрогенна недостатність літніх чоловіків) або втрати лібідо у деяких жінок.

Зловживання препаратом та залежність

Тестостероном зловживали, як правило, у дозах, що перевищують рекомендовані для затверджених показань, та в поєднанні з іншими анаболічними андрогенними стероїдами. Зловживання тестостероном та іншими анаболічними андрогенними стероїдами може призвести до серйозних побічних реакцій, включаючи серцево-судинні (з летальним наслідком у деяких випадках), печінкові та психіатричні ускладнення. Вживання надмірних кількостей тестостерону може спричинити залежність та виникнення симптомів відміни після значного зниження дози або різкого припинення застосування. Зловживання тестостероном та іншими анаболічними андрогенними стероїдами несе в собі серйозні ризики для здоров’я і має бути заборонено.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб містить арахісову олію. Якщо у пацієнта є алергія на арахіс або сою, лікарський засіб не слід застосовувати.

Лікарський засіб містить бензиловий спирт (50 мг/мл). Не призначати недоношеним і новонародженим.

Бензиловий спирт може викликати отруєння та анафілактоїдні реакції у немовлят та дітей до 3 років.

Вагітність

Лікарський засіб є небезпечним для плода. Застосування препарату вагітним демонструвало значний ризик для плода, який перевищував користь застосування для жінки.

Застосування тестостерону у період вагітності протипоказане.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає тестостерон у грудне молоко. Слід припинити годування груддю на період лікування препаратом.

Фертильність

Застосування тестостерону у чоловіків, особливо у високих дозах, може призвести до порушень дітородної функції, включаючи олігоспермію.

У жінок, застосування тестостерону може призвести до порушень менструального циклу чи аменореї.

Не спостерігалося жодного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Препарат Омнадрен® 250 слід вводити глибоко внутрішньом’язово, в сідничний м’яз.

Дози препарату Омнадрен® 250 та схеми лікування призначає індивідуально лікар, з урахуванням показань до застосування та стану пацієнта.

Стандартна рекомендована схема терапії ˗ 1 ампула (1 мл) внутрішньом’язово кожні 4 тижні.

У разі болісних відчуттів під час ерекції потрібно припинити лікування.

Первинний чоловічий гіпогонадизм (анорхізм, синдром Клінефельтера, кастраційний синдром, атрофія сім’яних залоз)

Залежно від ступеня недостатності статевих залоз (відповідно до клінічної оцінки і результатів лабораторних досліджень), препарат вводять у вигляді ін’єкцій кожен 7-14-21 день.

Інші показання

При деяких формах чоловічого безпліддя (азооспермія, олігоспермія), вводять 2 ін’єкції Омнадрен® 250 з двотижневим інтервалом.

У виняткових випадках Омнадрен ®250 застосовують при зміні статі з приводу різних форм гермафродитизму.

Зменшення прозорості олійного розчину і поява пластівчастих утворень не свідчить про закінчення терміну придатності препарату. Розчин набуває прозорості після нагрівання ампули у теплій воді.

Діти.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям та підліткам досліджені недостатньо, тому його не застосовують цим категоріям пацієнтів.

Передозування є малоймовірним при застосуванні у рекомендованому дозуванні.

Ознаками передозування у результаті застосування надмірної дози або введення препарату частіше ніж 1 раз на тиждень є болісні відчуття під час ерекції у чоловіків; охриплість голосу у жінок, що може призвести до необоротних змін голосу. Пріапізм у чоловіків є симптомом хронічного передозування.

У таких випадках застосування лікарського засобу слід припинити.

Побічні реакції, які у цілому спостерігаються при застосуванні лікарського засобу:

- у хлопчиків препубертатного періоду передчасний статевий розвиток, збільшення частоти ерекцій, збільшення статевого члена та передчасне епіфізарне закриття;

- пріапізм та інші види сексуальної стимуляції;

- затиримка рідини та натрію в організмі;

- олігоспермія та зменшення об’єму еякуляції.

У разі виникнення побічних реакцій лікування слід припинити до їх зникнення, після чого застосування препарату можна продовжити у зменшених дозах. Охриплість голосу може бути першим симптомом зміни голосу, що може призвести до необоротного зниження тембру голосу. При появі ознак вірилізації та значної зміни голосу слід припинити лікування.

З боку травного тракту

Нудота, підвищення апетиту, діарея.

Гепатобіліарні розлади

Жовтяниця, обструктивна жовтяниця, порушення функцій печінки, «печінкові» плями, пухлинні ураження печінки.

З боку крові та лімфатичної системи

Гальмування факторів згортання крові II, V, VI та Х, кровотеча у пацієнтів, які отримували пероральні антикоагулянти, поліцитемія, підвищення рівня гематокриту, підвищення рівня еритроцитів, підвищення рівня гемоглобіну.

З боку нервової системи

Зміни лібідо, головний біль, неспокій, парестезії, підвищена нервова збудженість, зміни настрою, мігрень, тремор, агресивність, дратівливість, депресія, запаморочення.

Метаболічні порушення та порушення харчування

Підвищена концентрація холестерину у крові. Затримка натрію, хлору, рідини, калію і кальцію та неорганічних фосфатів, збільшення маси тіла, підвищення рівня гліколізованого гемоглобіну, гіперхолестеринемія, підвищення рівня холестерину в крові, порушення толерантності до глюкози.

Загальні розлади та розлади у місці введення препарату

Біль, свербіж та гіперемія - у місці введення. Підвищена втомлюваність, слабкість, гіпергідроз, нічна пітливість.

З боку серцево-судинної системи

Припливи, серцево-судинні розлади, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи

Бронхіт, синусит, кашель, диспное, хропіння, дисфонія.

З боку шкіри

Акне, алопеція, еритема, висипання, папульозні, вугрові висипання, свербіж, сухість шкіри, гірсутизм, чоловічий тип росту волосся.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

Артралгія, міалгія, біль у кінцівках, спазм м’язів, напруженість м’язів, ригідність скелетно- м’язової системи, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Зменшення виділення сечі, затримка сечі, розлади з боку сечовидільного тракту, ніктурія, дизурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози, внутрішньоепітеліальна неоплазія передміхурової залози, індурація простати, простатит, розлади з боку передміхурової залози, підвищення лібідо, зниження лібідо, біль у яєчках, індурація молочної залози, біль у молочних залозах, гінекомастія, підвищення рівня естрадіолу, підвищення рівня вільного тестостерону у крові, підвищення рівня тестостерону у крові, маскулінізація.

Лабораторні показники

Порушення функції печінки, зниження концентрації ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) та тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня ПСА (простатично специфічного антигену), гіперкальціємія.

Після відміни препарату побічні ефекти зберігаються ще певний час.

У поодиноких випадках легенева мікроемболія олійних розчинів може призвести до розвитку таких симптомів, як кашель, диспное, загальне нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезії або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час ін’єкції або одразу після ін’єкції і є оборотними. Можуть відзначатися стани знервованості, ворожості, апное уві сні, різні реакції шкіри, у тому числі себорея, збільшення частоти ерекцій, і в поодиноких випадках спостерігалася жовтяниця при лікуванні препаратами, які містять тестостерон.

Лікування великими дозами препаратів тестостерону часто спричиняє оборотне переривання або зменшення сперматогенезу, у зв’язку з чим зменшується розмір яєчок. Терапія тестостероном зрідка може призвести до персистуючих болісних ерекцій (пріапізму).

Великі дози або довгострокове введення тестостерону зрідка може бути причиною затримки рідини і набряків.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин Омнадрен® 250 не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

По 1 мл в ампулах. По 5 ампул у картонній коробці.

За рецептом.

Фармзавод Єльфа A.Т., Польща.

Адреса

58-500 м. Єленя Гура, вул. Вінцентего Пола, 21, Польща/

58-500 Jelenia Gora, str. Wincentego Pola, 21, Poland.