Опатанол краплі очні 1 мг/мл флакон-крапельниця Дроп-Тейнер 5 мл

Діюча речовина: олопатадин.

Склад

• 1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді гідрохлориду);
• допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні.

Олопатадину - сильнодіючий селективний протиалергічний/ антигістамінний засіб, що має кілька механізмів дії. протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) і запобігає індуковане гістаміном виділення цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що олопатадину діє на гладкі клітини кон'юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначали, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшує прояви ознак і симптомів, часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт. Препарат не чинить клінічно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Олопатадину абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою при концентрації в плазмі крові в межах від значення нижче межі кількісного визначення (0,5 нг / мл) до 1,3 нг / мл. Ця концентрація в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносять. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину становить приблизно 8-12 год; препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70% дози виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти - моно-десметил і N-оксид виявлені в сечі в низьких концентраціях.

Оскільки олопатадину виводиться з сечею головним чином у вигляді незміненої активної речовини, його фармакокінетика змінюється при порушеннях функції нирок. Максимальна концентрація в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну - 13 мл/хв) в 2-3 рази вище в порівнянні зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів після застосування препарату перорально в дозі 10 мг концентрація олопатадину в плазмі крові була значно нижче в день проведення гемодіалізу, ніж в день, коли він не проводився, що показує, що олопатадину піддається гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при застосуванні препарату перорально в дозі 10 мг у пацієнтів молодого (середній вік - 21 рік) і літнього віку (середній вік - 74 роки) не виявлено значущих відмінностей в концентрації в плазмі крові, зв'язуванні з білком, виведенні з сечею незміненого лікарського речовини та метаболітів.

Проведено дослідження олопатадину при пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що у цій категорії хворих при застосуванні олопатадину можливе підвищення концентрації в плазмі крові. Оскільки концентрація в плазмі крові після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносять, немає необхідності коригувати дозу у людей похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Сезонний алергічний кон'юнктивіт.

В кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) закапують по 1 краплі ОПАТАНОЛу ® 2 рази на добу (з інтервалом 8 год). в разі необхідності лікування може тривати до 4 міс.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів похилого віку, а також при порушенні функції печінки або нирок.

Може застосовуватися в педіатрії (діти у віці від 3 років) в такій же дозі, як і у дорослих.

Підвищена чутливість до олопатадину або інших компонентів препарату.

При проведенні клінічних досліджень за участю близько 950 пацієнтів ОПАТАНОЛ ® застосовували протягом 4 міс в якості монотерапії (4 рази на добу в обидва ока) або додаткової терапії до лоратадину 10 мг.

У 5% пацієнтів відзначали побічні ефекти, проте тільки у 1,4% вони були пов'язані із застосуванням ОПАТАНОЛу ®. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов'язані із застосуванням препарату. Найбільш часто - відчуття дискомфорту в очах (0,9%). При проведенні клінічних досліджень повідомлялося про виникнення таких побічних ефектів, які оцінювалися як безперечно, ймовірно або можливо пов'язані із застосуванням ОПАТАНОЛу ®. Виникнення всіх побічних ефектів було поодиноким (0,1-1%).

З боку органу зору: дискомфорт, свербіж, гіперемія, виділення, кератит, сухість очей, набряк повік, відчуття стороннього тіла, фотофобія.

Загальні побічні ефекти: астенія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку дихальної системи: сухість у носі.

Про інші побічні ефекти, виявлених в постмаркетинговий період застосування препарату ОПАТАНОЛ ®, повідомлялося дуже рідко (0,01%). Вони, як правило, були пов'язані із застосуванням протиалергічних / антигістамінних препаратів: нечіткість зору, сухість у роті, риніт, еритема.

ОПАТАНОЛ ® є протиалергічну / антигістамінним засобом, яке застосовується місцево, але абсорбується системно. в разі серйозних реакцій або підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.

Повідомлялося про випадки точкової кератопатії і / або токсичної виразкової кератопатії, які пов'язані із застосуванням бензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах як консервант. Оскільки ОПАТАНОЛ ® містить бензалконію хлорид, потрібно уважно спостерігати за пацієнтами з синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або протягом тривалого часу застосовують препарат.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Контактні лінзи. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що не слід застосовувати ОПАТАНОЛ ® під час носіння контактних лінз, необхідно почекати 10-15 хвилин після інстиляції препарату, перш ніж вставляти контактні лінзи.

Період вагітності та годування груддю. Потрібно дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним через відсутність клінічних даних щодо застосування препарату в період вагітності. Експериментальні дослідження не виявили прямого або непрямого негативного впливу при застосуванні в період вагітності на розвиток ембріона / плода, пологів і новонародженого. ОПАТАНОЛ ® не рекомендується використовувати в період годування груддю. В експериментальних дослідженнях олопатадину опинявся в молоці щурів після перорального введення; викликав уповільнення зростання малюків самок, яким вводили системні дози олапатадіна, значно перевищують максимальні рекомендовані дози при застосуванні субкон'юнктівально у людини. Не відомо, чи може місцеве застосування бути причиною системної абсорбції, достатньою для появи визначених кількостей препарату в грудному молоці.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з небезпечними механізмами. Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору можуть впливати на дані здатності. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж приступати до вищеперелічених занять.

Дослідження з вивчення взаємодії ОПАТАНОЛу ® з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадину не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать про те, що олопатадину не приводить до метаболічного взаємодії з іншими активними речовинами при їх супутньому застосуванні.

У разі застосування інших офтальмологічних засобів необхідно дотримуватись інтервалу 5-10 хвилин між їх застосуванням.

Немає даних щодо передозування при випадковому або навмисному ковтанні. в експериментальних дослідженнях олопатадину виявив низький рівень гострої токсичності. випадкове ковтання вмісту всього флакона ОПАТАНОЛу ® призведе до максимального системній дії 5 мг олопатадину. ця дія може проявитися при застосуванні дози 0,5 мг/мл у дитини вагою 10 кг у разі 100% абсорбції.

Збільшення інтервалу Q-T у собак відзначали тільки при застосуванні препарату в дозах, істотно перевищують максимальну дозу для людини, вказуючи на низьку ймовірність збільшення інтервалу Q-T при клінічному застосуванні. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків і жінок, людей похилого віку, які отримували 5 мг препарату 2 рази на добу перорально протягом 2,5 днів, спостерігалось незначне збільшення інтервалу Q-T в порівнянні з плацебо. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину в плазмі крові (35-127 нг / мг) щонайменше в 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацию.

У разі передозування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.

Не застосовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона. Після кожного застосування потрібно щільно закривати флакон-крапельницю.

діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді гідрохлориду);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильний прозорий розчин від безбарвного до світло- жовтого кольору.

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби.

Код АТХ S01G X09.

Фармакодинаміка

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату ОПАТАНОЛ^® у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не показали будь-якої небезпеки для людини.

Дослідження на тваринах показали затримку розвитку цуценят при їх грудному вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація у плазмі крові — в межах нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50−200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться.

Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно становить 8−12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60−70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться з сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2−3 рази вищі порівняно з такими у здорових дорослих добровольців. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при пероральному прийомі дози 10 мг молодими особами (середній вік – 21 рік) та особами літнього віку (середній вік – 74 роки) будь-якої істотної різниці між концентраціями у плазмі, зв’язуванням з білком, виведенням з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.

Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що у цієї категорії пацієнтів можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі при застосуванні препарату ОПАТАНОЛ^®. Оскільки концентрації у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50−200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Досліджень взаємодії препарату ОПАТАНОЛ^® з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

ОПАТАНОЛ^® є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.

ОПАТАНОЛ^® містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока.

Повідомлялося також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Слід уважно спостерігати за пацієнтами з синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу використовують препарат.

Контактні лінзи

Бензалконію хлорид, як відомо, може знебарвлювати контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід проінформувати про те, що перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та зачекати щонайменше 15 хвилин після закапування і лише тоді знову одягнути контактні лінзи.

Вагітність

Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність після системного застосування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що олопатадин проникає у грудне молоко після перорального застосування (детально див. «Фармакологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного віку. ОПАТАНОЛ^® не слід застосовувати у період годування груддю.

Репродуктивна функція

Досліджень впливу олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

ОПАТАНОЛ^® не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату ОПАТАНОЛ^® два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Немає необхідності у коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам.

ОПАТАНОЛ^® можна застосовувати у педіатричній практиці дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату ОПАТАНОЛ^® дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Досліджень олопатадину у формі очних крапель (ОПАТАНОЛ^®) пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, призначене для контролю першого відкриття.

Щоб попередити забруднення краю крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці. Після кожного використання слід щільно закривати флакон-крапельницю.

Якщо місцево застосовують більше ніж один офтальмологічний засіб, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Діти.

ОПАТАНОЛ^® можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату ОПАТАНОЛ^® призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні з участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей літнього віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з відповідним показником при застосуванні плацебо. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі (від 35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

У ході клінічних досліджень з участю 1680 пацієнтів ОПАТАНОЛ^® застосовували від 1 до 4 разів на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або як додаткову терапію до лоратадину 10 мг. Побічні ефекти, пов’язані із застосуванням препарату ОПАТАНОЛ^®, спостерігалися приблизно у 4,5 % пацієнтів; однак тільки 1,6 % з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку з виникненням цих побічних ефектів. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов’язані із застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату ОПАТАНОЛ^® був очний біль з частотою виникнення 0,7 %.

Нижченаведені побічні реакції відзначалися протягом клінічних досліджень і у постмаркетинговий період та класифіковані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), поодинокі (>1/10000, ≤1/1000), рідко (≤1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарській засіб є дуже важливим. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти, згідно з чинним законодавством, про підозрювані побічні реакції на препарат, що виникли у пацієнта під час терапії.

3 роки.

Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

По 5 мл у флаконах-крапельницях; 1 або 3 флакони-крапельниці в коробці з картону.

За рецептом.

Алкон-Куврьор/або Зігфрід Ель Масноу, С.А./

Alcon-Couvreur Zigfrid El Masnou, S.A.

Адреса

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія/К/Каміл Фабра 58, 08320 Ель Масноу,

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium. Барселона, Іспанія/

C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou,

Barcelona, Spain.