Протафан

склад:

В 1 мл препарату міститься:

• активна речовина: інсулін-ізофан (людський генно-інженерний) 100 МН (3,5 мг); 1 ME відповідає 0,035 мг безводного людського інсуліну.
• допоміжні речовини: цинку, хлорид, гліцерин (гліцерол), метакрезол, фенол, натрію гідрофосфату дигідрат, протаміну сульфат, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева (для коригування рН), вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Суспензія для підшкірного введення 100 МО / мл.

За 3 мл препарату в картриджі зі скла 1 гидролитического класу, закупорені каучуковими дисками з одного боку і каучуковими поршнями з іншого.

1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО.
1 МО (міжнародних одиниць) дорівнює 0,035 мг безводного людського інсуліну.

За 5 картриджів у блістерній упаковці з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Придбати Протафан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Протафан вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Протафан® НМ - інсулін людини середньої тривалості дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантних ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани цитоплазми клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т. Ч. Синтез ряду ключових ферментів (гексокінази, піруваткіназа, глікогенсинтетазу і ін.).

Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.

Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу, місця введення і типу діабету), Тому профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і у одного і того ж людини. Дія його починається протягом 1 1/2 години після введення, а максимальний ефект проявляється протягом 4-12 годин, при цьому загальна тривалість дії становить близько 24 годин.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії інсуліну обумовлений виключно характеристиками абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад, від дози інсуліну, способу та місця ін'єкції, товщини підшкірної жирової клітковини, типу цукрового діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту інсуліну як у одного, так і у різних хворих.

Фармакокінетика

всмоктування

Повнота всмоктування і початок ефекту інсуліну залежить від способу введення (підшкірно, внутрішньом'язово), місця введення (живіт, стегно, сідниці), дози (обсягу введеного інсуліну), концентрації інсуліну в препараті: і ін. Максимальна концентрація (Сmax) інсуліну в плазмі досягається протягом 2-18 годин після підшкірного введення.

розподіл

Вираженого зв'язування з білками плазми не відзначається, іноді виявляються тільки циркулюючі антитіла до інсуліну.

метаболізм

Людський інсулін розщеплюється під дією інсулінової протеази або інсулін-розщеплюють ферментів, а також, можливо, під дією протеїн- дисульфид-ізомерази. Передбачається, що в молекулі людського інсуліну є кількох ділянок розщеплення (гідролізу); однак жоден з метаболітів, що утворилися внаслідок розщеплення, не є активним.

виведення

Період напіввиведення (Т1 / 2) визначається за швидкістю всмоктування з підшкірної тканини. Таким чином, Т1 / 2 швидше є мірою всмоктування, а не власне мірою виведення інсуліну з плазми (T1 / 2 інсуліну з кровотоку дорівнює всього декільком хвилинам). Дослідження показали, що T1 / 2 становить близько 5-10 годин.

Доклінічні дані з безпеки

В ході, доклінічних досліджень, що включали дослідження токсичності при повторному введенні дози, дослідження генотоксичности, канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну сферу, специфічного ризику д.ля людини виявлено не було.

Купити інсулін Протафан у картриджах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на картридж Протафан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Цукровий діабет.

Купити шприц ручку для інсуліну Протафан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на шприц ручка Протафан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіпоглікемія.

Гіперчутливість до людського інсуліну або до будь-якого компонента, що входить до складу даного препарату.

Вагітність і лактація

Обмежень щодо застосування інсуліну під час вагітності не існує, оскільки інсулін не проникає через плацентарний бар'єр. Більш того, якщо не проводити лікування цукрового діабету під час вагітності, то створюється: небезпека для плода. Тому терапію діабету необхідно продовжувати та під час вагітності.

Як гіпоглікемія, так і гіперглікемія, які можуть розвиватися в випадках недостатньо точно підібраною терапій, підвищують ризик виникнення вад розвитку плоду і внутрішньоутробної загибелі плоду. Вагітні жінки з діабетом протягом всієї вагітності повинні перебувати під наглядом, у них необхідно здійснювати посилений контроль рівня глюкози в крові; такі ж рекомендації стосуються і до жінок, які планують вагітність.

Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та поступово збільшується в другому і третьому триместрах.

Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який відзначався до вагітності.

Також не існує обмежень для використання препарату Протафан НМ в період лактації. Проведення інсуліпотерапіі годуючим матерям не представляє небезпеки для дитини. Однак матері може знадобитися корекція режиму дозування препарату Протафан НМ і / або дієти.

Препарат призначений для підшкірного введення.

Доза препарату підбирається індивідуально, з урахуванням потреб пацієнта. Зазвичай потреба в інсуліні становить від 0,3 до 1 МО / кг / добу. Добова потреба в інсуліні може бути вище у пацієнтів з інсулінорезистентністю (наприклад, в період статевого дозрівання, а також у пацієнтів з ожирінням), і нижче - у пацієнтів із залишковою ендогенної продукцією інсуліну.

Крім того, лікар визначає, скільки ін'єкцій в день повинен отримувати пацієнт - одну або кілька. Протафан НМ може вводитися як ізольовано, гак і в комбінації з інсуліном швидкого або короткої дії. При необхідності проведення інтенсивної інсулінотерапії дана суспензія може використовуватися як базальний інсулін (ін'єкція проводиться ввечері та / або вранці), в комбінації з інсуліном швидкого або короткої дії, ін'єкції якого повинні бути приурочені до прийомів їжі.

Якщо у пацієнтів з цукровим діабетом досягається оптимальний контроль глікемії, то ускладнення діабету у них, як правило, проявляються пізніше. У зв'язку з цим, слід прагнути до оптимізації метаболічного контролю, зокрема, Проводячи ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Протафан НМ звичайно вводять підшкірно, в область стегна. Якщо це зручно, то ін'єкції можна робити також в передню черевну стінку, в сідничний область або в область дельтоподібного м'яза плеча. При введенні препарату в область стегна відзначається більш повільне всмоктування, ніж при введенні в область передньої черевної стінки. Якщо ін'єкція проводиться в відтягнуту шкірну складку, то тоді зводиться до мінімуму ризик випадкового внутрішньом'язового введення препарату.

Необхідно змінювати місця ін'єкцій в межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку липодистрофий.

Суспензії інсулінів, ні за яких обставин, не можна вводити внутрішньовенно.

корекція дози

При ураженні нирок або печінки потреба в інсуліні знижується.

Побічні реакції, що відзначалися у пацієнтів на тлі терапії препаратом Протафан НМ, переважно були дозо-залежними та були обумовлені фармакологічною дією інсуліну. Як і при застосуванні інших препаратів інсуліну, найбільш частим побічним ефектом є гіпоглікемія. Вона розвивається у випадках, коли доза інсуліну значно перевищує потребу в ньому. В ході клінічних випробувань, а також в ході застосування препарату після його випуску на споживчий ринок було встановлено, що частота гіпоглікемії різна у різних популяції пацієнтів і при використанні різних режимів дозування, тому вказати точні значення частоти не представляється можливим.

При важкої гіпоглікемії можуть відзначатися втрата свідомості та / або судоми, може статися тимчасове або постійне порушення функції головного мозку і навіть смерть. Клінічні випробування показали, що частота гіпоглікемії в цілому не розрізнялася у пацієнтів, які отримували людський інсулін, і у пацієнтів, які отримували інсулін аспарт.

Нижче наводяться значення частоти побічних реакцій, виявлених в ході клінічних, випробувань, які, на загальну думку, були розцінені як пов'язані із застосуванням препарату Протафан НМ. Частота визначалася таким чином: нечасто (> 1/1000, <1/100); дуже рідко (<1/10000), ізольовані спонтанні випадки.

Порушення з боку імунної системи

Нечасто - кропив'янка, висип.

Дуже рідко - анафілактичні реакції.

Симптоми генералізованої гіперчутливості можуть включати генералізовану висипання на шкірі, свербіж, пітливість, порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичний набряк, задишку, серцебиття, зниження артеріального тиску, непритомність / втрату свідомості.

Реакції генералізованої гіперчутливості можуть створювати загрозу для життя.

Порушення з боку нервової системи

Дуже рідко периферична нейропатія.

Якщо поліпшення контролю рівня: глюкози в крові було досягнуто дуже швидко, може розвинутися стан, зване «гостра хвороблива нейропатія», яке зазвичай можна зупинити,

Порушення з боку органу зору

Дуже рідко - порушення рефракції.

Аномалії рефракції зазвичай відзначаються на початковому етапі інсулінотерапії.

Як правило, ці симптоми носять оборотний характер.

Нечасто - діабетична ретинопатія.

Якщо протягом тривалого часу забезпечується адекватний контроль глікемії, то ризик прогресування діабетичної ретинопатії знижується. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю глікемії може призводити до тимчасового посилення вираженості діабетичної ретинопатії.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто - ліподистрофія.

Ліподистрофія може розвиватися в місці проведення ін'єкцій в тому випадку, коли не здійснюють постійну зміну місця ін'єкції в межах однієї області тіла.

Порушення з боку організму в цілому, а також реакції в місці введення препарату

Нечасто - реакції в місці проведення ін'єкції.

На тлі терапії інсуліном можуть виникати реакції в місці проведення ін'єкції (почервоніння шкіри, припухлість, свербіння, хворобливість, утворення гематоми в місці проведення ін'єкції). Однак в більшості випадків ці реакції носять тимчасовий характер і в процесі продовження терапії зникають.

Нечасто - набряклість.

Набряклість зазвичай відзначається на початковому етапі інсулінотерапії. Як правило, цей симптом носить тимчасовий характер.

Специфічною дози, при введенні якої можна було б говорити про передозування інсуліну, не встановлено, проте у випадках, коли пацієнтам вводяться занадто високі дози, що перевершують їх. потреби, можливий розвиток стану гіпоглікемії різного ступеня тяжкості:

Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину цукор або багаті: вуглеводами продукти харчування. Тому, хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити з собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік.

У важких випадках, при втраті пацієнтом свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин глюкози (глюкози); внутрішньом'язово, підшкірно - глюкагон (0,5-1 мг). Після відновлення свідомості пацієнтові рекомендують прийняти їжу, багату вуглеводами, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.

Є ряд лікарських засобів, які впливають на потребу в інсуліні, Гіпоглікемічна дія інсуліну підсилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори моноамінооксидази, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол. піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамин, препарати літію, препарати, що містить етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють оральні контрацептиви, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливо як ослаблення, так і посилення дії препарату.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і ускладнювати усунення гіпоглікемії.

Октреотід / ланреотид можуть як зменшувати, так і збільшувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати та подовжувати гіпоглікемічну дію інсуліну.

несумісність

В цілому інсулін може використовуватися тільки з тими сполуками, з якими він, як відомо, сумісний.

Суспензії інсуліну не можна додавати до розчинів для інфузій.

При неправильно підібраній дозі або при відміні терапії може розвинутися гіперглікемія, особливо у пацієнтів з діабетом 1 типу. Перші симптоми гіперглікемії зазвичай проявляються поступово, протягом декількох годин або днів. До таких симптомів належать нудота, блювота, виражена сонливість, почервоніла, суха шкіра, сухість у роті, збільшене виділення сечі, спрага, втрата апетиту, а також запах ацетону з рота.

Якщо не проводити лікування гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призводити до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. У випадках значного поліпшення глікемічного контролю, наприклад, за рахунок інтенсифікований інсулінотерапії, можуть також змінюватися звичні симптоми-провісники гіпоглікемії, про що пацієнти повинні бути попереджені.

При супутніх захворюваннях, особливо при інфекціях і гарячкових станах, потреба пацієнтів в інсуліні зазвичай зростає. Якщо пацієнта переводять з одного виду інсуліну на інший, то ранні симптоми- провісники гіпоглікемії можуть змінюватися або ставати менш вираженими, ніж ті, які відзначалися при введенні попереднього інсуліну.

Переклад пацієнтів на інший тип інсуліну або на інсулін іншого компанії- виробника повинен здійснюватися тільки під медичним контролем. При зміні біологічної активності, зміну компанії-виробника, типу, виду (тваринний, людський, аналог людського інсуліну) і / або методу виготовлення може знадобитися зміна режиму дозування.

Якщо необхідне коректування дози, це можна зробити вже при введенні першої дози або в перші тижні або місяці терапії.

Пропуск прийому їжі або незапланована важке фізичне навантаження можуть викликати гіпоглікемію.

Якщо пацієнта чекає подорож з перетином часових поясів, то йому слід проконсультуватися з лікарем, оскільки йому доведеться змінити час введення інсуліну і прийому їжі.

Протафан НМ можна застосовувати в інсулінових насосах для тривалого підшкірного введення інсуліну.

До складу препарату Протафан НМ входить метакрезол, який може викликати алергічні реакції.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії і гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здатності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з; машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників розвивається гіпоглікемії або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування автомобілем взагалі.

зберігати в холодильнику при температурі від 2 оС до 8 оС (не надто близько до морозильної камери). Чи не заморожувати. Зберігати картридж в картонній пачці для захисту від світла.

Для розкритих картриджів: зберігати при температурі не вище 30 оС протягом 6 тижнів. Не рекомендується зберігати в холодильнику.

Препарат слід захищати від впливу тепла і сонячного світла.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 30 місяців. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.