Рафт

Склад

діюча речовина: дексаметазону натрію фосфат;

1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату в перерахунку на дексаметазону фосфат - 4 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію цитрат, креатинін, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 1 мл в ампулі. За 5 або 10 ампул в пачці. Або по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Дексаметазон є монофторірованним глюкокортикоїдом з вираженими антиалергічними, протизапальними та мембраностабілізуючівластивості, який також впливає на вуглеводний, білковий і жировий обмін.

Дексаметазон має глюкокортикоїдну дію, яке майже в 7,5 рази перевищує дію преднізолону і преднізону, при порівнянні з гідрокортизоном ефективність дексаметазону вище в 30 разів, при цьому мінералокортикоїдні ефекти відсутні. Такі глюкокортикоїди як дексаметазон виявляють свою біологічну дію шляхом активізації транскрипції генів, чутливих до кортикоидов. Протизапальні, імуносупресивні та антипроліферативні ефекти обумовлені, крім того, зниженням освіти, вивільнення та активності медіаторів запалення і пригніченням специфічних функцій і міграції запальних клітин. Крім того, кортикостероїди можуть пригнічувати дію сенсибілізованих T-лімфоцитів і макрофагів на клітини-мішені.

При необхідності тривалого прийому кортікоідних препаратів слід враховувати можливу індукцію транзитної недостатності кори надниркових залоз. Ризик пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кора надниркових залоз залежить, в тому числі, і від індивідуальних чинників.

Фармакокінетика

Дексаметазон дозозависимо зв'язується з альбумінами плазми крові. При дуже високих дозах більша частина вільно циркулює в крові. При гіпоальбумінемії зростає частка незв'язаного (чинного) кортикоидов. Через 4 години у людей після внутрішньовенного застосування радіоактивно маркованого дексаметазону спостерігалися максимальні рівні дексаметазону в лікворі, які становили близько 1/6 одночасної концентрації в плазмі.

Дексаметазон, який має біологічний період напіврозпаду більше 36 годин, відноситься до глюкокортикоїдів, які зберігають ефективність протягом дуже тривалого часу. На підставі тривалого часу дії дексаметазону, його щоденний постійний прийом може водночас привести до кумуляції і передозуванні.

Період напіввиведення (сироваткове час) дексаметазону становить у дорослих пацієнтів в середньому близько 250 хвилин (+ 80 хвилин). Виведення дексаметазону в основному здійснюється нирками, в формі вільної спиртової похідною. Частково відбувається Метаболізація, метаболіти виділяються переважно нирками у вигляді глюкуронати або сульфатів. Порушення функції нирок істотно не впливає на виведення дексаметазону. Важкі захворювання печінки подовжують період напіввиведення.

Системне застосування

• Набряк мозку, викликаний пухлиною мозку, нейрохірургічними втручаннями, абсцесом мозку, бактеріальний менінгіт.
• Політравматіческій шок / профілактика посттравматичного шокового легкого.
• Важкий гострий приступ астми.
• Парентеральне початкове лікування гострих важких поширених шкірних захворювань, таких як еритродермія, вульгарна пухирчатка, гострі екземи.
• Парентеральне початкове лікування аутоімунних захворювань, таких як системний червоний вовчак (зокрема, вісцеральна форма).
• Активний ревматоїдний артрит з важким прогресуючим перебігом, наприклад, форми, що супроводжуються швидкою деструкцією і / або позасуглобовими проявами.
• Важкі інфекційні захворювання з токсичними станами (наприклад туберкульоз, тиф, бруцельоз), тільки при одночасній антиинфекционной терапії.
• Паліативна терапія злоякісних пухлин.
• Профілактика і терапія післяопераційної або індукованої цитостатиками блювоти в рамках схем антиеметичними терапії.

місцеве застосування

• Внутрісуглобні ін'єкції: персистуючої запалення в одному або декількох суглобах після загального лікування хронічних запальних захворювань суглобів, синовіїти при артрозі, гострі форми плечолопаткового періартріта.
• Інфільтраційна терапія (строго за показаннями): небактерійний тендовагініт і бурсит, періартропатії, інсерційні тендопатії.
• Офтальмологія: субкон'юнктивально застосування при неінфекційних кератокон'юнктивіту, склер (за винятком некротизирующего склерита), передньому і інтермедіарного увеіте.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних.

Внутрішньосуглобова ін'єкція протипоказана при:

• інфекції в суглобі, який підлягає лікуванню, або в безпосередній близькості від нього;
• бактеріальних артритах;
• нестабільності суглоба, що підлягає лікуванню;
• схильності до кровотеч (спонтанних або пов'язаних з прийомом антикоагулянтів);
• навколосуглобових кальцифікації;
• аваскулярний некроз кістки;
• розрив зв'язок;
• суглобі Шарко.

Забороняється інфільтрація без відповідної додаткової терапії при інфекціях в ділянці застосування, а також забороняється субкон'юнктивально застосування при захворюваннях очей вірусної, бактеріальної або грибкової природи, при пошкодженнях і виразкових процесах рогівки.

Дозування.

Розмір дозування залежить від виду і ступеня тяжкості захворювання, а також від індивідуальної реакції пацієнта на терапію. В основному застосовують відносно високі початкові дози, які повинні бути істотно вище при гострих захворюваннях, з плином у важкій формі, ніж при хронічних захворюваннях.

Якщо не рекомендовано інше, слід застосовувати таку схему.

Системне застосування:

набряк мозку: в залежності від причини та ступеня тяжкості початкова доза становить 8-10 мг (до 80 мг) внутрішньовенно (в / в), потім 16-24 мг (до 48 мг) на добу з розподілом на 3-4 (6) разові дози в / в протягом 4-8 днів. При опроміненні, а також при консервативної терапії неоперабельних пухлин мозку можливе виникнення потреби в більш довгостроковому прийомі менших доз дексаметазону.

Набряк мозку внаслідок бактеріального менінгіту: 0,15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин протягом 4 днів, для дітей - 0,4 мг/кг маси тіла кожні 12 годин протягом 2 днів; починаючи до першого прийому антибіотиків.

Посттравматичний шок / профілактика посттравматичного шокового легкого: первісна доза 40-100 мг (дітям 40 мг) в / в, повтор дози через 12 годин або кожні 6 годин за 16-40 мг протягом 2-3 днів.

Анафілактичний шок: спочатку в / в введення адреналіну (адреналіну), після цього 40-100 мг (дітям 40 мг) дексаметазону в / в, при необхідності повторити.

Гострий приступ астми тяжкого ступеня. Дорослі: невідкладна ін'єкція 8-20 мг в / в, при необхідності повторні ін'єкції по 8 мг кожні 4 години. Діти: 0,15-0,3 мг/кг маси тіла в / в або перорально у відповідній формі, або 1,2 мг/кг маси тіла болюсно, потім 0,3 мг/кг маси тіла кожні 4-6 годин. Додатково можна застосовувати аминофилин і секретолітичні кошти.

Гострі форми шкірних захворювань: в залежності від виду та тяжкості захворювання добові дози становлять 8-40 мг в / в, в окремих випадках до 100 мг. Подальше лікування - шляхом перекладу на пероральні форми з поступовим зниженням дози.

Активні фази ревматичних системних захворювань: системний червоний вовчак 6-16 мг/добу.

Активний ревматоїдний артрит з важким прогресуючим перебігом: при формах, що супроводжуються швидкою деструкцією: 12-16 мг/добу, при позасуглобових проявах: 6-12 мг/добу.

Важкі інфекційні захворювання, токсичні стани (наприклад, туберкульоз, тиф, тільки при одночасній відповідній антиинфекционной терапії) 4-20 мг/добу в / в, в окремих випадках (наприклад, тиф) первинна доза може бути до 200 мг.

Паліативна терапія злоякісних пухлин: спочатку 8-16 мг/добу, при продовженні тривалої терапії 4-12 мг/добу.

Профілактика і терапія індукованої цитостатичною терапією блювання в рамках схем противорвотной терапії: 10-20 мг в / в або перорально у відповідній формі до початку хіміотерапії, потім за потребою 4-8 мг від 2 до 3 разів щодня протягом 1-3 днів (при умеренноеметогенной хіміотерапії) або до 6 днів (Високоеметогенна хіміотерапія).

Профілактика і терапія післяопераційного блювання: окрема доза 8-20 мг в / в до початку операції, дітям з 2 років: 0,15-0,5 мг/кг маси тіла (максимум 16 мг).

Гострі отруєння дексаметазоном не відомі. При хронічному передозуванні посилюються побічні реакції, особливо з боку ендокринної системи, обміну речовин і електролітного балансу.

При короткочасної терапії дексаметазоном небезпека виникнення побічних реакцій незначна, виняток становить парентеральная терапія із застосуванням високих доз, при якій треба звертати увагу на порушення електролітного балансу, утворення набряків, можливе підвищення артеріального тиску, серцеву недостатність, порушення серцевого ритму або судоми, а також, в тому числі при короткочасному застосуванні, можлива клінічна маніфестація інфекцій.

Виразки шлунка і кишечника (часто обумовлені стресом) внаслідок терапії кортикоїдами можуть проходити зі слабо вираженою симптоматикою, можливе зниження толерантності до глюкози.

Можливі такі побічні дії, в значній мірі вони залежать від дози та тривалості терапії, тому частота виникнення таких побічних дій не може бути вказана:

Інфекції та паразитарні захворювання: маскування інфекцій, маніфестації, загострення або реактивації вірусних інфекцій, грибкові інфекції, бактеріальні, паразитарні інфекції, а також інфекції, викликані умовно-патогенними мікроорганізмами, активізація стронгилоидоза.

З боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозінопенія, поліцитемія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (наприклад, медикаментозна висипка), серйозні анафілактичні реакції, такі як аритмія, бронхоспазм, гіпотонія або гіпертонія, судинний колапс, зупинка серця, ослаблення імунного захисту.

Ендокринні захворювання: синдром Кушинга (типові симптоми: місяцеподібне обличчя, ожиріння тулуба і плетора (повнокров'я)), супрессия наднирників.

З боку обміну речовин і травлення: затримка натрію з утворенням набряків, підвищене виділення калію (обережно: аритмія), збільшення маси тіла, знижена толерантність до глюкози, цукровий діабет, гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, посилення апетиту.

Психіатричні захворювання: депресії, дратівливість, ейфорія, зміни настрою, психози, манія, галюцинації, афективна лабільність, відчуття страху, порушення сну, схильність до суїциду.

З боку нервової системи: псевдоопухоль мозочка, маніфестація латентної епілепсії, підвищення готовності нападу при маніфестной епілепсії.

З боку органів зору: катаракта, зокрема, з заднім субкапсулярні помутнінням, глаукома, погіршення симптомів при виразці рогівки, схильність до вірусних, грибкових і бактеріальних запалень очей, загострення бактеріальних запалень в роговій оболонці ока, птоз верхньої повіки, розширення зіниці, хемоз, ятрогенна склеральну перфорація, хоріоретинопатія. В окремих випадках - оборотний екзофтальм, при субкон'юнктивальному застосуванні - герпетичний кератит, перфорація рогівки при існуючому кератиті, розпливчастість зору.

З боку кровоносних судин: гіпертонія, підвищення ризику артеріосклерозу і тромбозу, васкуліт (також як синдром відміни після тривалої терапії), підвищена ламкість капілярів.

З боку шлунково-кишкового тракту: виразки шлунка і кишечника, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, біль у шлунку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: Стрий, атрофія, телеангіоектазія, петехії, екхімози, гіпертрихоз, стероїдні акне, розацеоподобний (періоральний) дерматит, зміни пігментації шкіри.

З боку скелетної мускулатури, сполучної тканини та кісток: міопатія, м'язова атрофія і м'язова слабкість, остеопороз (в залежності від дози, можливий також при короткочасному застосуванні), асептичні некрози кісток, захворювання сухожиль, тендиніт, розрив зв'язок, епідуральний липоматоз, затримка росту у дітей.

Захворювання статевих органів і молочних залоз: порушення секреції статевих гормонів (внаслідок цього виникнення таких явищ як нерегулярна менструація, до аменореї, гірсутизм, імпотенція).

Загальні захворювання і місцеві прояви: уповільнене загоєння ран.

Місцеве застосування: можливі локальні подразнення і симптоми несумісності (відчуття жару, тривале відчуття болю), особливо при застосуванні для очей. У разі недотримання обережності при ін'єкції кортикостероїду в порожнину суглоба не можна виключати розвитку атрофії шкіри та атрофії підшкірної клітковини у місці ін'єкції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Дексаметазон проходить через плаценту.

У період вагітності, особливо протягом перших 3 місяців, застосування повинно відбуватися тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик.

При тривалій терапії глюкокортикоїдами в період вагітності можливі порушення розвитку плоду.

У дослідженнях на тваринах були отримані дані, що кортикостероїди можуть викликати пороки в ході розвитку плода, включаючи розщеплення неба, затримку внутрішньоутробного розвитку плода і вплив на ріст і розвиток мозку. Дані, що вказують на те, що кортикостероїди призводять до зростання частоти виникнення вроджених аномалій у людини, таких як розщеплення неба / розщеплення губи, відсутні.

При прийомі глюкокортикоїдів в кінці вагітності існує небезпека атрофії коркового шару надниркових залоз у плода, через що може знадобитися замісна терапія у новонародженого.

Період годування груддю.

Дексаметазон проникає в грудне молоко. До сих пір невідомо про можливу шкоду дитині. Однак, застосування в період годування груддю повинно мати ретельне обгрунтування. Якщо з причин захворювання потребують підвищених доз, годування дитини груддю необхідно припинити.

Діти

При ранньому застосуванні терапії (менш ніж через 96 годин після народження) у недоношених дітей з хронічним захворюванням легенів з початковими дозами 0,25 мг/кг двічі на добу щодня існують дані про негативний довготривалому впливі на нейрони розвиток.

При вирішенні питання про терапію препаратом Рафт для дітей в фазі зростання слід ретельно аналізувати співвідношення користь-ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

До сих пір відсутні будь-які вказівки щодо того, що застосування препарату Рафт погіршує здатність керувати автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Естрогени (наприклад, інгібітори овуляції): може подовжуватися період напіврозпаду глюкокортикоїдів, тому їхня дія може посилюватися.

Лікарські засоби - індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, барбітурати та примідон: дія кортикоидов може знижуватися.

Інгібітори CYP3A4 (включаючи кетоконазол, ітраконазол, ритонавір та кобіцістат) можуть знижувати кліренс дексаметазону, що призводить до посилення дії і можливої супрессии наднирників / синдрому Кушинга. Слід уникати застосування такої комбінації, крім випадків, коли можлива користь переважає над підвищеним ризиком системних побічних дій кортікостеріодов. У таких випадках необхідний контроль стану пацієнтів, враховуючи системні дії кортикостероїдів.

Ефедрин: метаболізм глюкокортикоїдів може прискорюватися, і їх ефективність знижуватися.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту: підвищений ризик змін складу крові.

Серцеві глікозиди: дія глікозидів може посилюватися внаслідок дефіциту калію.

Салуретики / проносні засоби: можливе посилення виділення калію.

Протидіабетичні засоби: гипогликемическая ефективність може бути зменшена.

Похідні кумарину: можливе зниження або посилення антикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні може виникнути необхідність корекції дози антикоагулянтів.

Нестероїдні протизапальні засоби / протиревматичні засоби, саліцилати та індометацин: підвищується небезпека шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Недеполяризуючі міорелаксанти: можливо більш тривале збереження миорелаксации.

Атропін, інші антихолінергічні засоби: при одночасному застосуванні можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску.

Празиквантел: внаслідок прийому кортикостероїдів можливе зниження концентрації празиквантелу в крові.

Хлорохін, гидроксихлорохин, мефлохин: існує підвищений ризик виникнення міопатії, кардіоміопатії.

Протірелін: ефект протіреліна на підвищення рівня тиреотропного гормону може знижуватися.

Імунодепресанти: підвищується схильність до інфекції і можливе погіршення або маніфестація латентних інфекцій. Додатково для циклоспорину: рівні циклоспорину в крові підвищуються, існує підвищена небезпека церебральних судомних нападів.

Фторхінолони можуть підвищувати ризик порушень, пов'язаних з сухожиллями.

Вплив на методи дослідження: можливе пригнічення шкірних реакцій при алергодіагностика.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 15 місяців. Купити Рафт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат Рафт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.