Рехол

Склад

діюча речовина: адеметионин;

1 таблетка містить 760 мг адеметіоніна 1,4-бутандісульфонату в дозі, еквівалентно 400 мг адеметіоніна;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кросповідон; кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат метакрилатний сополімер (тип А); поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171) заліза оксид жовтий (Е172) тальк.

Форма випуску

За 8 таблеток в блістері, по 1 або 3 блістери в пачці з картону;

По 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці з картону.

Фармакодинаміка

S-аденозил-L-метіонін (адеметіонін) - натуральна амінокислота, яка присутня майже в усіх тканинах і рідких середовищах організму. Адеметионин головним чином діє як коензим і донор метильної групи в реакціях трансметилирования, що необхідно метаболічним процесом у людей і у тварин. Перенесення метильних груп (трансметилирования) також необхідно метаболічним процесом при будівництві подвійного фосфолипидного шару в мембранах клітин і сприяє плинності мембран. Адеметионин здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Процес трансметилирования за участю адеметіоніна є ключовим в утворенні нейромедіаторів центральної нервової системи, включаючи катехоламіни (допамін, норадреналін, адреналін), серотонін, мелатонін і гістамін.

Адеметионин також є попередником в освіті фізіологічних сульфуровані з'єднань (цистеїну, таурину, глютатіону, коензиму А та інших) в реакціях транссульфурування. Глютатіон, потужний антиоксидант в печінці, грає важливу роль в печінкової детоксикації. Адеметионин підвищує рівень печінкового глютатіону у пацієнтів з ураженням печінки як алкогольного, так і неалкогольного генезу. Фолієва кислота (фолат) і вітамін В 12 необхідні конутріентами в процесах метаболізму і відновлення адеметіоніна.

Фармакокінетика

Абсорбція. У людини після введення фармакокінетичний профіль адеметіоніна є біекспоненціальною і складається з фази швидкого вираженого розподілу в тканинах і кінцевої фази елімінації з періодом напіввиведення близько 1,5 години. Абсорбція при введенні є майже повною (96%), максимальна плазмова концентрація досягається через 45 хвилин після застосування. Після прийому всередину кишково таблеток адеметіоніна максимальна плазмова концентрація залежить від його дози, становить 0,5-1 мг/л і досягається через 3-5 години після прийому разової дози від 400 мг до 1000 мг. Плазмова концентрація знижується до початкового значення протягом 24 годин. Біодоступність після перорального застосування підвищується, якщо адеметионин застосовувати між прийомами їжі.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 0,41 л/кг і 0,44 л/кг для доз адеметіоніна 100 мг і 500 мг відповідно. Зв'язування з білками плазми крові незначне і становить ≤ 5%.

Метаболізм. Реакції, в результаті яких виробляється, засвоюється і регенерується адеметионин, називаються циклом адеметіоніна. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежна метилаза використовує адеметионин як субстрат для вироблення S-аденозил-гомоцистеїну, який потім гідролізується до гомоцистеїну і аденозину за допомогою S-аденозил-гомоцистеїн-гідролази. Гомоцистеїн, зі свого боку, піддається зворотної трансформації в метіоніну шляхом перенесення метильної групи від 5-метілтетрагідрофолата. Зрештою, метіонін може бути перетворений в адеметионин, завершуючи цикл.

Висновок. У радіоізотопних дослідженнях при пероральному застосуванні радіоактивно міченого (метил 14С) адеметіоніна у здорових добровольців виведення з сечею радіоактивної речовини склав 15,5 ± 1,5% через 48 годин, виведення з фекаліями - 23,5 ± 3,5% через 72 години , при цьому в стійких пулах залишалося інкорпоровані приблизно 60% речовини.

• Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, в тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки
• внутрішньопечінковий холестаз у вагітних;
• депресивні синдроми.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
• Генетичні дефекти, що впливають на метіонінових цикл і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад, недостатність цистатіонін бета-синтази, дефект метаболізму вітаміну 12).

Початкова терапія.

Для перорального (внутрішнього) застосування рекомендована доза становить 10-25 мг на кілограм маси тіла на добу. Початкова доза становить 800 мг/добу (2 таблетки), загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг (4 таблетки). Добову дозу таблеток можна розділити на 2-3 прийоми.

Підтримуюча терапія.

Застосовувати всередину по 2-4 таблетки на добу (800-1600 мг/добу).

Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи. Таблетки РЕХОЛ покриті спеціальною оболонкою, яка розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у дванадцятипалій кишці. Для кращого всмоктування активної речовини та для повного терапевтичного ефекту таблетки слід застосовувати між прийомами їжі.

Пацієнти похилого віку.

Клінічні дослідження, проводили з адеметіоніном, не включали достатню кількість пацієнтів похилого віку (тобто пацієнтів у віці від 65 років) для того, щоб можна було визначити, чи є різниця у відповіді на лікування у пацієнтів похилого віку і молодими пацієнтами. Однак з наявного клінічного досвіду відмінностей в реакціях на лікування у пацієнтів похилого віку і молодими пацієнтами не виявлено. Загалом підбір дози для пацієнтів похилого віку необхідно проводити обережно, зазвичай починаючи з мінімальної рекомендованої дози, враховуючи збільшену частоту зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів і застосування лікарських засобів.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Рідко повідомлялося про випадки передозування адеметіоніном. При передозуванні лікарі повинні звертатися в місцеві токсикологічних центрів. Загалом, рекомендується спостереження за пацієнтом і підтримуючу терапію.

В ході клінічних досліджень адеметионин застосовували понад 2100 пацієнтів. Найчастіше при лікуванні адеметіоніном повідомлялося про головний біль, діарею і нудоту.

Про такі побічні реакції повідомлялося із зазначенням частотою в ході клінічних досліджень застосування адеметіоніна (n = 2115), а також в спонтанних повідомленнях. Побічні реакції класифіковані за системами органів (відповідно до MedDRA) і по частоті виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - біль в животі, діарея, нудота нечасто - сухість у роті, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишкові розлади, блювання рідко - здуття живота, езофагіт.

Загальні порушення: нечасто - астенія, набряк, гіпертермія, озноб; рідко - нездужання.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад, гіперемія, задишка, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміна артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія) ).

Інфекції та інвазії: нечасто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - артралгія, м'язові судоми.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, дисгевзія.

З боку психіки: часто - тривожність, безсоння нечасто - ажитація, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - набряк гортані.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - свербіж нечасто - гіпергідроз, ангіоневротичний набряк, алергічні шкірні реакції (наприклад, висип, свербіж, кропив'янка, еритема).

З боку судин: нечасто - припливи, артеріальна гіпотензія, флебіт.

Рідко повідомлялося про суїцидальні думки / депресію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

В ході клінічних досліджень у жінок, яких лікували адеметіоніном в III триместрі вагітності, не спостерігалося жодних побічних реакцій.

У I і II триместрі вагітності препарат РЕХОЛ слід застосовувати тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь для вагітної / ризик для плода.

У період годування груддю препарат можна застосовувати тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для немовляти.

Діти

Безпека і ефективність застосування адеметіоніна дітям не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів під час терапії лікарським засобом може виникнути запаморочення. У таких випадках слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами до повного зникнення симптомів, які можуть впливати на швидкість реакції при зазначених видах діяльності.

Працівниками Державтоінспекції зафіксовано розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметионин на тлі прийому кломіпраміну. Хоча можливість взаємодії передбачається, слід з обережністю застосовувати адеметионин одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (наприклад, кломипрамин), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.