Ревівал

Фармакодинаміка

Дулоксетин – це комбінований інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину. Він незначною мірою інгібує захоплення допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими і допаміновими, холінергічними та адренергічними рецепторами. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії зумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину та, як наслідок, посиленням серотонергічної і норадренергічної нейротрансмісії у центральній нервовій системі (ЦНС). Дулоксетин також чинить болезаспокійливу дію, що, імовірно, є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у ЦНС.

Фармакокінетика

Абсорбція. При пероральному прийомі дулоксетин добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 6 годин після прийому препарату. Прийом їжі затримує час абсорбції, час досягнення максимальної концентрації збільшується з 6 до 10 годин, при цьому всмоктування зменшується (приблизно на 11 %).

Розподіл. Дулоксетин ефективно зв’язується з білками сироватки крові (приблизно на 96 %) як з альбуміном, так і з α1-кислим глікопротеїном. Печінкова або ниркова недостатність не впливають на зв’язування білків.

Метаболізм. Дулоксетин метаболізується з участю ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2. Метаболіти, що утворюються, фармакологічно не активні.

Виведення. Період напіввиведення дулоксетину становить 12 годин. Середній кліренс дулоксетину у плазмі крові – 101 л/год.

Капсули Ревівал показані при:

• Лікуванні великого депресивного розладу.
• Лікуванні діабетичної периферичної нейропатичного болю.
• Лікуванні генералізованого тривожного розладу.

Підвищена чутливість до дулоксетину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

• Одночасне застосування з неселективними незворотними інгібіторами МАО (МАО) або протягом принаймні 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. З огляду на період напіврозпаду дулоксетину, інгібітори МАО не можна призначати по крайней мере в протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином.
• Одночасне застосування з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином (сильні інгібітори CYP1A2) через підвищення концентрації дулоксетину в плазмі крові.
• Нестабільна артеріальна гіпертензія, яка може спровокувати гіпертонічний криз.
• Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
• Захворювання печінки, що може привести печінкову недостатність.

Повідомлялося про запаморочення, нудоту і головний біль як про несприятливі симптоми при припиненні прийому дулоксетину. При припиненні прийому дулоксетину також повідомлялося про порушення чутливості, порушення сну, збудження або тривожність, тремор, дратівливість, діарея та пітливість.

• З боку ендокринної системи: гіпотиреоз - рідко.
• З боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість.
• З боку метаболізму: зниження апетиту, гіперглікемія, дегідратація, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
• З боку психіки: безсоння, ажитація, зниження лібідо, тривожність, аномальні бачення і аномальний оргазм, розлади сну, бруксизм, дезорієнтація, апатія, суїцидальні мислення, манія, галюцинації, агресія і злостивість, суїцидальну поведінку - нечасто.
• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тремор, парестезії, міоклонія, акатизія, нервозність, розлади уваги, летаргія, дискінезія, порушення смаку, синдром неспокійних ніг, поганий сон, серотоніновий синдром, судоми, екстрапірамідні розлади ..
• З боку органів зору: розпливчасте зображення, мідріаз, порушення зору, сухість очей, глаукома.
• З боку органів слуху: дзвін у вухах, вертиго, біль у вухах.
• З боку серцево-судинної системи: серцебиття; тахікардія припливи; суправентрикулярная аритмія; фібриляція, частіше передсердна; артеріальна гіпертензія; підвищення артеріального тиску; ортостатичнагіпотензія; втрата свідомості; відчуття холоду в кінцівках; гіпертонічний криз.
• З боку дихальної системи: позіхання, орофарингеальная біль, відчуття стиснення в горлі, носова кровотеча.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, болі в животі, запор, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, гастроентерит, відрижка, гастрит, стоматит, неприємний запах з рота, наявність крові в калі, сухість у роті.

• У деяких пацієнтів прийом препарату призводить до підвищення артеріального тиску і клінічно значущої артеріальної гіпертензії.
• Підвищена концентрація дулоксетину в плазмі крові спостерігається у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок при гемодіалізі.
• Побічні реакції можуть бути більш поширеними при одночасному застосуванні Ревівал і препаратів, що містять траву звіробою (Hypericum perforatum).
• Пацієнтам, які приймають антикоагулянти та / або лікарські засоби, які можуть впливати на функцію тромбоцитів (наприклад, НПЗЗ або ацетилсаліцилова кислота), і пацієнтам зі схильністю до кровотечі рекомендується обережність.
• Необхідно з обережністю призначати пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіпонатріємії (наприклад, пацієнтам похилого віку), пацієнтам з цирозом печінки, дегідратірованной пацієнтам і пацієнтам, які отримують діуретики. Прояви акатизии (характеризується суб'єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою рухатися, часто супроводжуючись неможливістю сидіти або стояти на місці) виникають протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
• Були зареєстровані випадки пошкодження печінки, включаючи серйозне підвищення рівня ферментів печінки (> 10-кратна верхня межа норми), гепатит і жовтяниця.
• Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку з максимальною дозуванням.
• Не можна приймати Ревівал пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції, недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що репродуктивна токсичність при системному впливі (AUC) дулоксетину нижча, ніж максимальний клінічний вплив. Застосування препарату в період вагітності рекомендується лише за умови, якщо очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти

Безпека і ефективність застосування дулоксетину дітям не вивчали, тому препарат протипоказаний цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування пацієнтам слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Великий депресивний розлад. Початкова та рекомендована підтримуюча доза становить 60 мг 1 раз на добу незалежно від їди. Дозування понад 60 мг 1 раз на добу, до максимальної 120 мг на добу, було оцінено з точки зору безпеки. Однак немає клінічних даних про те, що пацієнти, які не реагують на початкову дозу, що рекомендується, можуть отримати користь від збільшення дози. Терапевтична реакція зазвичай спостерігається через 2-4 тижні лікування.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована початкова доза становить 30 мг один раз на добу. Препарат слід приймати незалежно від їди. Пацієнтам із недостатнім ефектом лікування дозу слід збільшити до 60 мг на добу. У разі недостатнього ефекту лікування дозою 60 мг можна розглядати підвищення дози до 90 чи 120 мг на добу. Терапевтичний ефект лікування проявляється протягом 2-4 тижнів. Після закріплення відповіді рекомендується продовжувати лікування протягом кількох місяців, щоб уникнути рецидиву.

Діабетичний периферичний нейропатичний біль. Початкова та рекомендована підтримуюча доза становить 60 мг 1 раз на добу. Застосовувати незалежно від їди. Деяким пацієнтам можна рекомендувати підвищення дози, до максимальної - 120 мг на добу, розділеної на 2 прийоми. Терапевтичний ефект спостерігається протягом 2 місяців. У хворих із неадекватною початковою реакцією додаткова реакція після цього періоду навряд чи можлива.

Лікарський препарат Ревівал можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані про передозування дулоксетину обмежені. Є повідомлення про прийом великих доз (до 1400 мг) дулоксетину окремо або в комбінації з іншими лікарськими засобами, що не мало смертей. Симптоми передозування (переважно при комбінації з іншими лікарськими засобами) включали сонливість, кому, серотоніновий синдром, епілептичні припадки, рвот уі тахікардію.

Лікування. Специфічні антидоти не відомі. При появі серотонінового синдрому необхідне специфічне лікування (застосування ципрогептадина і / або контроль температури). Прохідність дихальних шляхів потрібно перевірити. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та контроль основних показників життєдіяльності разом з відповідними симптоматичними та підтримуючими заходами. Промивання шлунка може бути доречним, якщо воно проводиться відразу після прийому препарату. Активоване вугілля зменшує абсорбцію препарату. Дулоксетин має великий обсяг розподілу в організмі, в зв'язку з чим форсований діурез, гемоперфузія і обмінна перфузія навряд чи будуть корисні.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.