Спізеф

Склад

діюча речовина: cefuroxime;

1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі в перерахунку на цефуроксим 750 мг

1500 мг.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 750 мг або 1500 мг у флаконі 15 мл або 20 мл із прозорого скла, закриті сірої гумовою пробкою і запечатані синьою кришечкою. 1 флакон в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Від білого до жовтуватого кольору порошок, не містить сторонні частинки; при додаванні до порошку стерильної води для ін'єкцій утворюється від блідо-жовтого до світло-жовтого кольору прозорий розчин, рН розчину 6,0-8,5.

Фармакодинаміка

Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують β-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії β-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність щодо багатьох ампіцілін- або амоксіцілінрезістентніх штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація лікарського засобу в сироватці крові спостерігається через 30-45 хвилин після введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні становить близько 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації в сироватці крові. Зв'язування з білками плазми крові коливається від 33% до 50%. Протягом 24 годин з моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виділяється в незміненому вигляді з сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6:00. Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (МПК) для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочної рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

Призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що викликав інфекційне захворювання:

• інфекції дихальних шляхів - гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;
• інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;
• інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
• інфекції м'яких тканин: бешиха, целюліт, ранові інфекції;
• інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
• акушерство і гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
• гонорея, особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
• інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія препаратом Спізефом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін'єкційно), особливо для профілактики післяопераційних інфекцій в абдомінальній та гінекологічній хірургії.

Оскільки цефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетил для перорального застосування (Спізефом), можна з парентеральної терапії препаратом Спізефом послідовно перейти на пероральну терапію Спізефом у випадках, коли це клінічно доцільно.

Підвищена чутливість до цефуроксиму або інших компонентів препарату. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Наявність в анамнезі важкої гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактамами та карбапенеми).

Ін'єкції препарату Спізефом, порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 750 мг призначені для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Спізефом, порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1500 мг призначений тільки для внутрішньовенного введення.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість. При застосуванні лідокаїну як розчинники, слід попередньо зробити пробу на переносимість.

Приготування розчинів для парентерального введення лікарського засобу Спізефом.

М: додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг Спізефом, обережно струснути флакон до утворення непрозорої суспензії.

Внутрішньовенно: додати не менше 6 мл води для ін'єкцій до 750 мг цефуроксиму; 15 мл води для ін'єкцій до 1500 мг цефуроксиму.

Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хв): 750 мг або 1500 мг розчинити в 50 або 100 мл води для ін'єкцій.

Отримані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або в трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Дорослі. Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшити до 1500 мг 3 рази на добу. У разі необхідності частота введення може бути збільшена до шестигодинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1500 мг двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) з подальшим пероральним застосуванням препарату Спізефом.

Діти.

Призначати препарат у дозі 30-100 мг/кг на добу, розділену на 3-4 введення (кожні 6-8 годин). Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

Новонароджені - 30-100 мг/кг на добу розподіливши на 2-3 ін'єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

Гонорея.

1500 мг шляхом однієї ін'єкції внутрішньовенно або по 750 мг двома ін'єкціями внутрішньом'язово в обидві сідниці.

менінгіт

Спізефом застосовувати в якості монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі 3 г кожні 8:00.

Діти: 150-250 мг/кг на добу, розділені на 3 або 4 введення.

Новонароджені: доза повинна становити 100 мг/кг на добу, внутрішньовенно.

Профілактика інфекцій. Звичайна доза - 1500 мг в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнений додатковим внутрішньом'язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин. При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1500 мг: ввести в стадії індукції анестезії, потім доповнюється внутрішньом'язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин. При повній заміні суглоба 1500 мг порошку цефуроксиму змішати з 1 пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру. Послідовна терапія.

Пневмонія: 1500 мг Спізефом 2-3 рази на добу (внутрішньовенно) протягом 48 - 72 годин, потім Спізефом (цефуроксим аксетил) таблетки, вкриті оболонкою по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Спізефом 2-3 рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім Спізефом (цефуроксим аксетил) таблетки, вкриті оболонкою 500 мг кожні 12:00 перорально протягом 5-10 діб.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Дози для пацієнтів літнього віку. Максимальна добова доза цефуроксиму становить 1000 мг.

Дозування препарату для дорослих з нирковою недостатністю. Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу препарату Спізефом для компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг-1500 мг 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну 20 мл/хв. Дорослим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендована доза 750 мг 2 рази на добу, в більш важких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мг на кожні 2 л діалізної рідини). Для пацієнтів, які перебувають на тривалому артеріовенозному гемодіалізі або швидкій гемофільтрації у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на день. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрації, потрібно дотримуватись схеми доз як для лікування при порушеній функції нирок.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Специфічного антидоту немає. ОСОБЛИВІ. Рівень цефуроксиму може бути знижений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

При застосуванні Спізефу® побічна дія виникає відносно рідко, помірно вираженою і має оборотний характер.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida при тривалому застосуванні.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтропенія, еозинофілія, лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, викликаючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко гемолітичні анемії.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, що включають шкірний висип, кропив'янка і свербіж, медикаментозну гарячку, інтерстиціальний нефрит, анафілаксії, ангіоневротичний набряк, шкірний васкуліт

З боку шлунково-кишкового тракту: діскофорт в шлунково-кишковому тракті, нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота.

Гепатобіліарні порушення: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, транзиторне підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну виникає головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зниження рівня кліренсу креатиніну.

Загальні розлади та розлади в місці введення реакції в місці введення, які можуть включати біль і тромбофлебіт.

Імовірність виникнення болю в місці введення велика при застосуванні високих доз, однак це навряд чи причиною припинення лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Експериментальних свідчень ембріотоксичної і тератогенної дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, його слід з обережністю призначати в перші місяці вагітності.

Цефуроксим проникає в грудне молоко, тому слід припинити годування груддю на період застосування препарату.

Діти

Препарат можна застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані відсутні, проте передбачається, що при застосуванні препарат Спізефом не повинен впливати на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Як і інші антибіотики, Спізефом може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

При лікуванні препаратом Спізефом рівень глюкози в крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Спізефом не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Спізефом незначній мірі може впливати на використання методик, заснованих на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до хибнопозитивних результатів, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Порошок зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Свіжоприготовлений розчин придатний для застосування протягом 24 годин при зберіганні при температурі не вище 25 °C або 48 годин в холодильнику (5 ± 3 °C).

Термін придатності - 2 роки.