Сталево

Препарат Сталево випускається в таблетках. На ринку є три дозування препарату, кожна з яких йде в фасовках по 30 або 100 шт. у флаконі в картонній пачці.

• 1 таблетка Сталево 50 / 12,5 / 200 містить леводопи 0,05 г, карбідопи 0,0125 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 100/25/200 містить леводопи 0,1 г, карбідопи 0,025 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 150 / 37,5 / 200 містить леводопи 0,15 г, карбідопи 0,0375 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.

Купити таблетки Сталеве можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Сталево вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Пігулки покриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:

• Таблетки, вкриті оболонкою, по 50/12,5/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, круглі, двоопуклі, з позначкою LCE 50 з одного боку;
• таблетки, вкриті оболонкою, по 100/25/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, овальні, з відміткою LCE 100 з одного боку;
• таблетки, вкриті оболонкою, по 150/37,5/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, довгастий еліпс з відміткою LCE 150 з одного боку;
• таблетки покриті оболонкою по 200/50/200 мг: темного коричнево-червоного кольору, овальні, з відміткою LCE 200 з одного боку.

Препарат Сталево має протипаркінсонічний активністю. Включає в себе леводопу, що є метаболічним провеществом для синтезу допаміну; карбідопу, що перешкоджає роботі декарбоксилази ароматичних амінокислот; ентакапон, що виступає інгібітором КОМТ.

Препарат посилює утворення допаміну шляхом поставки провещества для його синтезу. Карбідопа запобігає несвоєчасне синтез допаміну і забезпечує створення достатньої концентрації леводопи в тканинах ЦНС. Ентакапон пригнічує КОМТ, сповільнюючи елімінацію леводопи з кровотоку. Це збільшує біодоступність останньої, дозволяючи їй досягти клітин-мішеней.

У разі пригнічення декарбоксилази інгібітором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) стає основним периферичним метаболічним шляхом, що прискорює перетворення леводопи на 3-О-метилдопу (3-ОМД), що є потенційно шкідливим метаболітом леводопи. Ентакапон є зворотним специфічним інгібітором КОМТ, який головним чином діє периферично і розроблений для прийому разом з леводопою. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровообігу, що призводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) у фармакокінетичному профілі леводопи. Отже, клінічна відповідь на кожну дозу леводопи посилюється і стає більш тривалою.

Загальний кліренс леводопи знаходиться в межах 0,55-1,38 л/кг/год, а ентакапон - не більше 0,70 л/кг/год. Період напіввиведення (t1/2) леводопи становить 0,6-1,3 години, карбідопа – від 2 до 3 годин та ентакапону – від 0,4 до 0,7 години для кожного інгредієнта окремо.
Завдяки короткому періоду напіввиведення при повторному прийомі стабільного накопичення леводопи чи ентакапону не відбувається.

Згідно з сучасними даними, симптоми хвороби Паркінсона пов'язані зі зниженням кількості допаміну в смугастому тілі. Допамін не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Леводопа, попередник допаміну, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та пом'якшує симптоми захворювання. Якщо приймати леводопу без інгібіторів метаболічних ферментів, вона переважно метаболізується на периферії, і лише невелика частина прийнятої дози досягає центральної нервової системи.

Дія препарату підтверджується результатами клінічних досліджень, що ґрунтуються на подвійному сліпому методі.

Препарат Сталево призначають при:

• паркінсонізмі у пацієнтів з відсутністю терапевтичного відповіді на комбінацію леводопа / карбідопа;
• хвороби Паркінсона.

Таблетки на частини не ділять. Приймають всередину. Оптимальна доза підбирається індивідуально. Для разового вживання вибирають одну з відповідних таблеток. Максимальні дози активних компонентів для добового прийому: 1,5 г леводопи, 0,375 г карбідопи, 2 г ентакапону. При одночасному використанні з препаратами леводопи необхідний ретельний розрахунок щоб уникнути передозування.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку
Пацієнти похилого віку не потребують спеціального підбору дози препарату Сталево.

Зазвичай Сталево застосовують пацієнтам, які в даний момент приймають відповідні дози леводопи або інгібіторів допа-декарбоксилази зі стандартним вивільненням та ентакарону.

Застосування препарату Сталево може супроводжуватися:

• атаксией;
• злоякісною меланомою;
• дисфагией;
• збудженням;
• аритмією;
• діареєю;
• диплопией;
• дисфонией;
• брадикінезії;
• тризмом;
• анорексією;
• жахливими сновидіннями;
• онімінням;
• ейфорією;
• запором;
• параноїдальним мисленням;
• активацією синдрому Хорнера;
• блювотою;
• дискінезією;
• диспное;
• блефароспазмом;
• нудотою;
• сплутаністю свідомості;
• тромбоцитопенией;
• ортостатичну гіпотензію;
• макулоподобние висипом;
• посилюванням симптомів паркінсонізму;
• бруксизмом;
• безсонням;
• дискомфортом в шлунку;
• болем у грудях;
• слинотечею;
• депресією;
• гіркотою в роті;
• транзиторними психозами;
• агранулоцитозом;
• артеріальною гіпертензією;
• сонливістю;
• виразкою дванадцятипалої кишки;
• розмитим зоровим сприйняттям;
• гикавкою;
• гіперемією шкіри;
• запамороченням;
• суїцидальними думками;
• головним болем;
• енурезом;
• гіпергідрозом;
• ЖК-кровотечами;
• приапизмом;
• сухістю в роті;
• галюцинаціями;
• епігастральній болем;
• розширенням зіниць;
• тривожністю;
• кропив'янку;
• флебитом;
• гепатитом;
• когнітивними порушеннями;
• метеоризмом;
• затримкою сечі;
• випаданням волосся;
• зміною кольору сечі;
• анемією;
• окулогірні кризи;
• еритематозними висипаннями;
• палінням мови;
• астенією.
• З боку метаболізму та харчування
  Часто втрата маси тіла, втрата апетиту.
• З боку печінки
  Нечасто: зміна показників печінкової функції

Висновки щодо профілю безпеки препарату
Найчастіше виникають такі небажані реакції як дискінезія (19% пацієнтів); розлади шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та діарею (15% та 12% відповідно); болі в м'язах, опорно-рухового апарату та сполучної тканини (12%); зміна кольору сечі червоно-коричневого кольору (10%). При клінічних випробуваннях препарату Сталево або ентакапону у поєднанні з леводопою/інгібітором ДДК були виявлені випадки шлунково-кишкової кровотечі та набряку Квінке. Випадки гепатиту з ознаками холестазу, рабдоміоліз та злоякісний нейролептичний синдром можуть виникати при прийомі Стальова, хоча жодного випадку під час клінічних випробувань не виявлено.

Препарат Сталево не призначають при:

• злоякісному нейролептичному синдромі;
• важких патологіях печінки;
• лактації;
• Атравматичний гострому рабдоміолізі;
• свідченнях у підлітків;
• закритокутовійглаукомі;
• гіперчутливості до діючих або допоміжних компонентів таблеток;
• терапії інгібіторами МАО;
• феохромоцитоме;
• вагітності;
• свідченнях у дітей.

З обережністю препарат Сталево призначають при:

• важкої недостатності легких;
• тяжкої серцевої недостатності;
• бронхіальній астмі;
• судомах;
• патологіях печінки;
• цукровому діабеті;
• патологіях нирок;
• ерозивних і виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту;
• декомпенсованих ендокринних порушеннях;
• інфаркті міокарда (в анамнезі);
• асоціальній поведінці;
• психозі;
• терапії гіпотензивними препаратами;
• депресії з суїцидальними настроями;
• відкритокутовій глаукомі.

У разі необхідності загальної анестезії лікування препаратом Сталево може продовжуватись, поки хворому дозволено перорально використовувати рідину та ліки. Якщо необхідно на якийсь час призупинити лікування, прийом препарату Сталево можна знову повторити в тій же добовій дозі відразу після того, як хворий може прийняти ліки в середині.

Препарат Сталево не призначають вагітним жінкам. Він може застосовуватися лише при явній користь для матері, т. К. Засіб може завдати шкоди здоров'ю плода.

Інші протипаркінсонічні препарати
Інформація про взаємодію протипаркінсонічних препаратів та Стальова не існує. Високі дози ентакапону можуть вплинути на всмоктування карбідопа. Однак при рекомендованому дозуванні взаємодії з карбідопою не спостерігалося (200 мг ентакапону до 10 разів на добу). При вивченні взаємодії між ентакапоном та селегіліном у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймали леводопу/інгібітор ДДК, не спостерігалося жодної взаємодії. При застосуванні Сталевої добова доза селігініну не повинна перевищувати 10 мг.

При перевищенні терапевтичних дозувань з'являються виражені побічні ефекти. Пацієнта госпіталізують, очищають ЖКТ, контролюють стан життєво важливих систем організму. Може знадобитися антиаритмічної терапії. Використання піридоксину неефективно.

Температура зберігання таблеток Сталево - 15-25 градусів Цельсія. Термін придатності таблеток всіх дозувань - 3 роки.