Тіворель

• діючі речовини: левокарнітіна і аргініну гідрохлорид;
• 1 мл містить 42 мг аргініну гідрохлориду та 20 мг левокарнітіна;
• допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Розчин для інфузій (по 100 мл у пляшці, по 1 пляшці в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакодинаміка

Тиворель містить як діючі речовини амінокислоти левокарнітин і аргініну гідрохлорид.

Аргінін (a-аміно-d-гуанідиновалеріанова кислота) - амінокислота, яка є активним і різнобічним клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, виявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти, а також є одним з основних субстратів у циклі синтезу сечовини в печінці. Гіпоамоніємічні ефект препарату реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Має гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичну і мембраностабілізуючої активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Левокарнітін є природним речовиною, які беруть участь в енергетичному метаболізмі, а також метаболізмі кетонових тел. Тільки L-ізомер карнітину є біологічно активним. Препарат активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) в ендотелії судин, зменшує активацію й адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 і MCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації й міграції гладких міоцитів судинної стінки.

Левокарнітин необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії для подальшого бета-окиснення та утворення енергії. Жирні кислоти використовуються як енергетичний субстрат усіма тканинами, за винятком мозку. У скелетних м'язах і міокарді жирні кислоти є основним субстратом для отримання енергії.

Левокарнітин відіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від достатньої кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня левокарнітину в міокардіальній тканині.

У людини фізіологічні потреби в карнітині поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м'яса), і шляхом ендогенного синтезу в печінці з тріметіллізіну. Найбільша концентрація левокарнітіна визначається в м'язовій тканині, в міокарді та печінці.

Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, стимулює активність ключового ферменту гліколізу – піруватдегідрогенази, а в скелетних м’язах – окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо або опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов’язкова для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл.

Первинний системний дефіцит карнітину характеризується низькою концентрацією левокарнітіна в плазмі крові, еритроцитах та / або тканинах. Вторинний дефіцит карнітину може бути наслідком вроджених порушень метаболізму карнітину або ятрогенних втручань, таких як гемодіаліз.

Фармакокінетика

При безперервної інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі крові досягається через 20 - 30 хв від початку введення. Аргінін проникає через плацентарний бар'єр, фільтрується в ниркових клубочках, однак практично повністю реабсорбується в ниркових канальцях.

Левокарнітін всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечника і відносно повільно входить у кров'яне русло; ймовірно, всмоктування пов'язане з активним транслюмінальної механізмом. Всмоктування після перорального прийому обмежена (<10%) і мінливе.

Абсорбований левокарнітіна транспортується в різні органи через кров; вважається, що в процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

Левокарнітін виводиться з сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концентрації карнітину в крові.

Левокарнітін практично не метаболізується в організмі.

Ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда і стану після перенесення гострого інфаркту міокарда, стенокардія.

Купити препарат Тіворель можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до препарату. Тяжкі порушення функції нирок, гіперхлоремічний ацидоз алергічні реакції в анамнезі застосування калійзберігаючихдіуретиків, а також спіронолактону.

Лікарський засіб Тіворель вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10-15 хв, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель в хвилину.

Добова доза - 100 мл.

Тиворель купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Тиворель ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, великі дози можуть викликати діарею.

Лікування. У разі передозування інфузію препарату необхідно припинити. Слід контролювати фізіологічні реакції і підтримувати життєві функції організму. При необхідності вводять підлужуючі кошти та кошти для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози). Особливості застосування.

Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота в тілі.

З боку кістково-м'язової системи: біль у суглобах.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: зміни в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, блідість шкіри, аж до акроцианоза.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, болі в області серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор, частіше при перевищенні швидкості введення.

Лабораторні показники: гіперкаліємія.

Лікарський засіб з обережністю застосовують при порушенні функції ендокринних залоз. Препарат може провокувати секрецію інсуліну та гормону росту.

Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування лікарського засобу Тіворель пацієнтам із цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози у плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Повідомляли про судомні напади у пацієнтів з наявною судомною активністю в анамнезі, однак до кінця не з’ясовано, чи збільшує левокарнітин частоту та/або ступінь тяжкості судом. У випадках, коли левокарнітин підозрюється в причині судомних нападів, слід розглянути можливість відміни застосування даного лікарського засобу.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Немає даних щодо застосування Тіворелю вагітним жінкам. Дані по екскреції препарату в грудне молоко і його дію на плід невідомі. Тому в період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти

Немає даних щодо застосування препарату дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

При застосуванні препарату Тіворель 100 мл необхідно враховувати, що препарат може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню рівня концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.

У пацієнтів, які отримували одночасно з левокарнітином антикоагулянти кумаринового ряду (див. розділ «Особливості застосування»), спостерігалися дуже рідкісні випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). МНВ або інший відповідний коагуляційний тест слід проводити щотижня, до моменту, поки показники не стануть стабільними, і щомісяця після цього, у пацієнтів, які приймають такі антикоагулянти разом з левокарнітином.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітіна в тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби підсилюють ефект препарату.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.