Тійозид таблетки по 8 мг 2 блістера по 10 шт

Діюча речовина: thiocolchicoside;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

Допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• період вагітності та годування груддю;
• застосування жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (добова доза 16 мг). Тривалість терапії має становити до 7 днів поспіль.

У разі виникнення нудоти дозу препарату слід знизити.

Тіоколхікозид може спричинити судоми у пацієнтів зі схильністю до виникнення судом або з епілепсією.

Вагітність

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

Діти

Тіоколхікозид не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.

Водії

У період лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення сонливості.

Дані про передозування відсутні.

З боку імунної системи:

• анафілактичні реакції, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок після внутрішньом’язового введення, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

• шкірні алергічні реакції (після внутрішньом’язового введення).

З боку нервової системи:

• сонливість, млявість, вазовагальна непритомність, що настає протягом декількох хвилин після застосування.

З боку травного тракту:

• діарея, біль у шлунку, блювання, нудота.

Даних про лікарську взаємодію немає. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, у тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

діюча речовина: thiocolchicoside;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «8» з іншого боку.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.

Фармакодинаміка

Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з глікозиду колхікозиду. Проявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і гліцинових рецепторів.

Міорелаксуючий ефект проявляється переважно на супраспінальному рівні, за рахунок складних регуляторних механізмів, не виключений також гліцинергічний механізм дії.

Зв’язування тіоколхікозиду з ГАМК якісно і кількісно розділяється з його активним метаболітом – глюкуронізованою похідною.

Тіоколхікозид та його похідні не мають седативного ефекту.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому одноразової дози 8 мг тіоколхікозиду максимальна концентрація (Сmax) досягається протягом 30 хвилин, і сягає значення 175 нг/мл. Значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) становить 417 нг. годину/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низьких концентраціях Cmax 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, і AUC 83 нг. годину/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.

Після перорального введення тіоколхікозиду в плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація в плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг, значення Cmax і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг. годину/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: Cmax становить десь 13 нг/мл, а АUC – у межах від 15,5 нг. годину/мл (до 3 годин) до 39,7 нг. годину/мл (до 24 годин).

Розподіл.

Об’єм розподілу тіоколхікозиду становить близько 42,7 л після застосування 8 мг. Дані щодо об’єму розподілу метаболітів відсутні.

Метаболізм.

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це, в основному, відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740 який має рівносильну фармакологічну активність з тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення.

Після перорального застосування ¹⁴С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79 %), а з сечею – лише 20 %. В незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду час напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2-7 годин та метаболіту SL59.0955 –у середньому 0,8 години.

Симптоматичне лікування болючих контрактур м’язів при патологіях спинного мозку.

– Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;

– період вагітності та годування груддю;

– застосування жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.

Даних про лікарську взаємодію немає. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, у тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Тіоколхікозид не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.

У разі виникнення нудоти дозу препарату слід знизити.

Тіоколхікозид може спричинити судоми у пацієнтів зі схильністю до виникнення судом або з епілепсією.

Відомо, що один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) індукує анеуплоїдію (тобто нерівне число хромосом в клітинах, що діляться) в концентраціях, близьких до виявлених у плазмі крові людини, при застосуванні дози 8 мг 2 рази на добу перорально. Анеуплоїдія є фактором ризику тератогенності, ембріо-/фетотоксичності, спонтанного викидня, порушення чоловічої фертильності, а також розвитку раку. Тому слід уникати застосування препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, та протягом тривалого часу.

Жінки дітородного віку повинні бути проінформовані про потенційний ризик у період вагітності та необхідність застосування ефективних засобів контрацепції.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення сонливості.

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (добова доза 16 мг). Тривалість терапії має становити до 7 днів поспіль.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 16 років.

Дані про передозування відсутні.

Лікування: симптоматичне, підтримувальна терапія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок після внутрішньом’язового введення, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної тканини: шкірні алергічні реакції (після внутрішньом’язового введення).

З боку нервової системи: сонливість, млявість, вазовагальна непритомність, що настає протягом декількох хвилин після застосування.

З боку травного тракту: діарея, біль у шлунку, блювання, нудота.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

Нобел Ілач Санаї ве Тіджарет А. Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299,  81100  м. Дюздже, Туреччина.