Ванлерк

Фармакодинаміка

Лерканідіпін – це антагоніст кальцію дигідропіридинової групи. Інгібує трансмембранний потік кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин, за рахунок чого зменшується загальний судинний периферичний опір. Незважаючи на короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін чинить пролонговану антигіпертензивну дію за рахунок його високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності препарат не має негативної інотропної дії. Гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.

Фармакокінетика

Абсорбція. Лерканідипін повністю всмоктується після перорального прийому 10–20 мг, максимальна концентрація в плазмі (Cmax) 3,30 нг/мл ± 2,09 с. в. та 7,66 нг/мл ±5,90 с. в. відповідно, реєструються приблизно за 1,5–3 години.

Розподіл. Розподіл із плазми крові в тканини та органи швидко та широко. Ступінь зв'язування лерканідипіну з білками сироватки перевищує 98%. Оскільки рівень білка в плазмі зменшений у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки, вільна фракція препарату може збільшуватися.

Біотрансформація. Лерканідипін екстенсивно метаболізується ізоферментом CYP3А4, незмінений препарат у сечі або калі не виявляється. Він перетворюється переважно на неактивні метаболіти, приблизно 50% прийнятої дози виводиться із сечею.

Висновок. Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середній термінальний період напіввиведення становить 8-10 годин, а терапевтична дія триває 24 години внаслідок високого ступеня зв'язування лерканідипіну з ліпідами клітинних мембран. При повторному застосуванні кумуляції не спостерігалося.

Лінійність/нелінійність. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не прямо пропорційна прийнятій дозі (нелінійна кінетика). Після прийому 10 мг, 20 мг та 40 мг максимальні концентрації в плазмі спостерігалися співвідношення 1:3:8, а AUC мали співвідношення 1:4:18, що вказує на поступове насичення метаболізму при першому проходженні. Таким чином, біодоступність лерканідипіну збільшується з підвищенням дози.

Есенціальна гіпертензія легкого або помірного ступеня тяжкості.

• підвищена чутливість до лерканідипіну або до будь-якого компонента лікарського засобу;
• обструкція вивідного відділу лівого шлуночка;
• нелікована застійна серцева недостатність;
• нестабільна стенокардія чи нещодавній (протягом 1 місяця) інфаркт міокарда;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв), включаючи пацієнтів на гемодіалізі;
• одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3А4, циклоспорином, грейпфрутом або грейпфрутовим соком.

Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти, пов'язані із застосуванням лерканідипіну:

• З боку імунної системи: підвищена чутливість.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність.
• З боку серця: тахікардія, посилене серцебиття, стенокардія.
• З боку судинної системи: припливи, гіпотензія.

Перед застосуванням препарату необхідно взяти до уваги, що: - застосовувати препарат бажано вранці, не менше ніж за 15 хвилин до сніданку; цей лікарський засіб не можна приймати з грейпфрутовим соком.

Рекомендована доза становить 10 мг перорально 1 раз на добу, приймати не раніше ніж за 15 хвилин до їди. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування дозу можна збільшити до 20 мг. Підбір дози повинен бути поступовим, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається протягом 2 тижнів лікування.

Лікарський препарат Ванлерк можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Cиндром слабкості синусового вузла. Лерканідипін слід з обережністю застосовувати хворим із синдромом слабкості синусового вузла (без імплантованого кардіостимулятора).

Дисфункція лівого шлуночка серця. Хоча гемодинамічно контрольовані дослідження не виявили порушення шлуночкової функції, з обережністю потрібно призначати лікарський засіб при дисфункції лівого шлуночка серця.

Застосування лерканідипіну пов'язується з розвитком помутніння перитонеального ексудату у пацієнтів із перитонеальним діалізом. Помутніння обумовлено підвищеною концентрацією тригліцеридів в ексудаті очеревини.

Ванлер містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, загальної лактазної недостатності або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Не рекомендовано застосовувати лерканідипін вагітним та в період годуванням груддю. Невідомо, чи проникає лерканідипін чи його метаболіти у грудне молоко, що створює ризик для дитини.

Діти

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям віком до 18 років не досліджувалися, дані щодо застосування дітям відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив лерканідипіну на здатність керувати транспортним засобом або іншими механізмами незначний. Однак необхідно враховувати можливість запаморочення, слабкості, підвищеної втомлюваності, рідко – сонливості.

Найбільш поширені побічні реакції, пов’язані з передозуванням, – це гіпотензія, запаморочення, головний біль та посилене серцебиття.

Мідазолам. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та мідазоламу у добровольців літнього віку абсорбція лерканідипіну підвищувалась (приблизно на 40 %), а швидкість абсорбції знижувалась (tmax подовжувався з 1,75 до 3 годин).

Дигоксин. При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну пацієнтам, які постійно приймають b-метилдигоксин, не було виявлено доказів фармакокінетичної взаємодії. Проте спостерігалося підвищення Сmax дигоксину в середньому на 33 %, тоді як показник AUC і нирковий кліренс значно не змінювались.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.