Аксетин порошок для розчину для ін'єкцій по 0,75 г в флаконі 10 шт

Склад

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно цефуроксиму 0,750 г.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакодинаміка. цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що володіє високою активністю щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують β-лактамази. цефуроксим стійкий до дії β-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність щодо багатьох ампіціллін- або амоксіціллінрезістентних штамів. основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:

• грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу ), Neisseria meningitidis, Salmonella spp .;
• грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans) , Bordetella pertussis;
• анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);
• грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spp.) та грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;
• інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus, метицилін штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, не чутливі до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

У дослідженнях in vitro показано, що при поєднанні цефуроксиму з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, в деяких випадках виявляється синергізм.

Фармакокінетика. C _max цефуроксиму у сироватці крові спостерігається через 30-45 хв після в / м введення. T _½ цефуроксима при в / в і в / м введенні становить приблизно 70 хв. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації в плазмі крові. Зв'язування з білками плазми крові коливається від 33 до 50%. Протягом 24 годин з моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виводиться в незміненому вигляді з сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6 год. Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом клубочкової фільтрації і тубулярної секреції. Рівень цефуроксиму в плазмі крові знижується шляхом діалізу. Концентрація цефуроксиму, що перевищує МПК для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочної рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

У 750 мг флаконі цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

Лікування при інфекціях, викликаних чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що викликав інфекційне захворювання. інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітини. інфекції вуха, горла, носа: синусит, тонзиліт, фарингіт і середній отит. інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія. інфекції м'яких тканин: целюліт, бешиха, ранова інфекція. інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит. акушерство і гінекологія: запальні захворювання тазових органів. гонорея, особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін. інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Аксетіном є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін'єкційно), особливо для профілактики у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Ін'єкції аксетіна призначені тільки для в / в або в / м введення. Перед застосуванням препарату рекомендується зробити шкірну пробу на переносимість.

загальні рекомендації

Дорослі. Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу в / м або в / в. При більш тяжких інфекціях дозу підвищують до 1,5 г 3 рази на добу в / в. У разі необхідності частоту введення можна збільшити до 6 ч, загальна доза на добу підвищиться до 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г 2 рази на добу (в / в або в / м) з подальшим застосуванням цефуроксиму перорально.

Немовлята і діти. 30-100 мг/кг маси тіла на добу, розділені на 3-4 ін'єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг/добу.

Новонароджені. 30-100 мг/кг / добу, розділені на 2-3 ін'єкції. Необхідно враховувати, що T _½ цефуроксима в перші тижні життя може бути в 3-5 разів вище, ніж у дорослих.

Гонорея. Одна ін'єкція 1,5 г або дві ін'єкції по 750 мг в обидві сідниці.

Менінгіт. Аксетін застосовують в монотерапії при бактеріальному менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г в / в кожні 8 ч.

Немовлята і діти: 150-250 мг/кг/добу в / в, розділені на 3 або 4 дози.

Новонароджені: 100 мг/кг/добу в / в.

Профілактика. Звичайна доза - 1,5 г в / в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Вона може бути доповнена в / м введенням 750 мг через 8 і 16 год.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г в / в, яку вводять на стадії індукції анестезії, а потім доповнюють в / м введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2-3 рази на добу (в / м або в / в) протягом 48-72 год, потім застосовують цефуроксим перорально, доза - 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (в / м або в / в) протягом 48-72 год, потім застосовують цефуроксим перорально, доза - 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок. Цефуроксим виділяється нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується знижувати дозу цефуроксима для компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності знижувати стандартну дозу (750 мг-1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну 20 мл/хв. Дорослим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, в більш важких випадках (кліренс креатиніну 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі необхідно вводити 750 мг в / в або в / м в кінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мг на кожні 2 л діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенозний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію в відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг 2 рази на добу. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми дозування, як для лікування при порушеній функції нирок.

Особливості введення препарату. Для в / м введення слід додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг цефуроксиму. Обережно струсити до утворення непрозорої суспензії.

Для в / в введення розчинити 750 мг цефуроксиму в не менше ніж 6 мл води для ін'єкцій, 1,5 г - у 15 мл. Для інфузій, тривалість яких не більше 30 хв, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти в 50-100 мл води для ін'єкцій. Отримані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або в трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Побічні дії в основному є поодинокими та в цілому легкими та оборотними за своїм характером. крім того, частота випадків побічних реакцій варіює залежно від показань.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida, при тривалому застосуванні.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтропенія, еозинофілія, лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, викликаючи позитивний результат тесту Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко - гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що включають шкірний висип, кропив'янку та свербіж; медикаментозна лихоманка, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, шкірний васкуліт.

Шлунково-кишкові розлади: дискомфорт в травному тракті: нудота, блювота і діарея; псевдомембранознийколіт.

Гепатобіліарні реакції: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, транзиторне підвищення рівня білірубіну. Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну виникало головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну в плазмі крові, азоту сечовини крові та зниження рівня кліренсу креатиніну.

Загальні порушення і реакції в місці введення: реакції в місці введення, які можуть включати біль і тромбофлебіт. Імовірність виникнення болю в місці в / м введення підвищується при застосуванні препарату в більш високих дозах, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

З особливою обережністю призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок потрібно контролювати у цих хворих так само, як у осіб похилого віку, а також у тих, у кого існує ниркова недостатність (див. Спосіб застосування).

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні антибіотиками, через 18-36 годин після ін'єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявляли культуру Haemophilus influenzae. Однак клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може вимагати припинення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Повідомлень про вплив цефуроксиму на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами немає.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат з обережністю призначають в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування препарату годування груддю необхідно припинити.

Діти. Препарат застосовують в педіатричній практиці.

Як і інші антибіотики, цефуроксим може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

При лікуванні Аксетіном рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Аксетін не впливає на результати ферментних методів визначення глюкозурії.

Препарат в незначній мірі може впливати на результати досліджень з використанням методик, заснованих на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до хибнопозитивних результатів, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Несумісність. Цефуроксим не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

pH 2,74% р-ра бікарбонату натрію для ін'єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення цефуроксиму. Однак, в разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію в / в шляхом інфузії, Аксетін можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

1,5 г Аксетіна, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, можна використовувати разом з ін'єкцією метронідазолу (500 мг / 100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C.

1,5 г Аксетіна сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 год при температурі 4 °C і 6 ч - при температурі не вище 25 °C.

Аксетін (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C в 5% або 10% р-ре ксилітолу для ін'єкцій.

Аксетін сумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Аксетін сумісний з більшістю общепріменяемих розчинів для в / в ін'єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах:

• 0,9% розчин хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% р-р глюкози для ін'єкцій;
• 0,18% розчин хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін'єкцій;
• 5% р-р глюкози з 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% р-р глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% р-р глюкози з 0,225% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 10% р-р глюкози для ін'єкцій;
• 10% р-р інвертованою глюкози у воді для ін'єкцій;
• розчин Рінгера;
• р-р Рінгер-лактату;
• M / 6 розчин натрію лактату;
• р-р Хартмана.

Стабільність Аксетіна в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій з 5% розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксетін також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

• з гепарином (10 або 50 од. / мл) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій;
• з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв / л) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. рівень цефуроксиму може бути знижений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. лікування симптоматичне.

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. в разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію зберігають в холодильнику протягом 24 год при температурі 2-8 °C.

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно цефуроксиму 0,750 г або 1,5 г.

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий до жовтуватого порошок.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибактеріальні засоби. Цефалоспорини другого покоління. Цефуроксим. Код АТX J01D С02.

Фармакодинаміка

Цефуроксим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії β-лактамаз і тому, відповідно, проявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано у разі наявності звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Препарат високоактивний проти Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами) та коагулазонегативних стафілококів (метицилінчутливі штами),Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Streptococcuspyogenes, Escherichiacoli, Streptococcusmitis (viridiansgroup), Clostridiumspp., Proteusmirabilis, Proteusrettgeri, Salmonellatyphi, Salmonellatyphimuriumта інших штамів Salmonella, Shigellaspp., Neisseriaspp. (включаючи штами Neisseriagonorrhoea, що продукують бета-лактамазу), Bordetellapertussis. Препарат виявляє помірну чутливість проти Proteusvulgaris, Morganellamorganii (Proteusmorganii) та Bacteroidesfragilis.

Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridiumdifficile, Pseudomonasspp., Campylobacterspp., Acinetobactercalcoaceticus, Legionellaspp., метицилінрезистентні штами Staphylococcusaureusта коагулазонегативних стафілококів.

Деякі штами таких видів також виявилися нечутливими до цефуроксиму: Streptococcusfaecalis, Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Enterobacterspp., Citrobacterspp., Serratiaspp. та Bacteroidesfragilis.

Invitro цефуроксим у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками має щонайменше адитивну дію, інколи з ознаками синергізму.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові спостерігається через 30‒45 хвилин після внутрішньом’язового введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричиняє підвищення його концентрації у сироватці крові.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33 до 50 %.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85‒90 %) виділяється у незмінному стані з сечею, більша частина препарату виводиться у перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

Аксетин застосовувати для лікування нижчезазначених інфекцій у дорослих і дітей, у тому числі новонароджених (від народження).

• Позалікарняна пневмонія.
• Загострення хронічного бронхіту.
• Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит.
• Інфекції м'яких тканин: целюліти, еризепілоїд, ранові інфекції.
• Внутрішньочеревні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»).
• Профілактика інфікування при операціях шлунково-кишкового тракту (у тому числі стравоходу), при ортопедичних, серцево-судинних та гінекологічних операціях (включаючи кесаревий розтин).

Цефуроксим слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами при лікуванні та профілактиці інфекцій, у випадку високої вірогідності анаеробної інфекції. Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

Підвищена чутливість до цефуроксиму.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Як і інші антибіотики, цефуроксим може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому подовжується напівперіод виведення антибіотика і збільшується максимальна концентрація у сироватці крові.

Потенційні нефротоксичні препарати та петльові діуретики

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозидні антибіотики, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків.

Інші взаємодії

Визначення рівня глюкози у крові/плазмі (див. розділ «Особливості застосування»).

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Реакції гіперчутливості

Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибіотиків, повідомляли про тяжкі та часом летальні реакції гіперчутливості. У разі виникнення тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та вжити відповідних невідкладних заходів.

Перед початком лікування слід визначити у пацієнта наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості до цефуроксиму, цефалоспоринових антибіотиків або інших бета-лактамних антибіотиків. З особливою обережністю препарат призначати пацієнтам, у яких були реакції гіперчутливості на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

Одночасне застосування з сильнодіючими діуретиками та аміноглікозидними антибіотиками

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок необхідно контролювати у цих хворих так само, як у хворих літнього віку, а також у тих, у кого існує ниркова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад enterococci та Clostridium difficile), що, у свою чергу, може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

При застосуванні антибіотиків повідомляли про випадки псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості: від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після застосування цефуроксиму (див. розділ «Побічні реакції»). Слід припинити терапію цефуроксимом і застосувати специфічне лікування Clostridium difficile. Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, не слід застосовувати.

Інтраабдомінальні інфекції

Враховуючи спектр антибактеріальної активності, цефуроксим не підходить для лікування інфекцій, спричинених грамнегативними неферментуючими бактеріями (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Вплив на діагностичні тести

Позитивний тест Кумбса, що пов'язаний із застосуванням цефуроксиму, може впливати на перехресну пробу на сумісність крові (див. розділ «Побічні реакції»).

Цефуроксим незначною мірою може впливати на результати досліджень із використанням методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не

призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Оскільки при фероціанідному тесті можливий псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові/плазмі пацієнтам, які лікуються цефуроксиму натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику.

Препарат містить натрій. Це слід мати на увазі пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам. Даних щодо ембріотоксичної та тератогенної дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, препарат слід з обережністю призначати вагітним жінкам тільки у разі, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Встановлено, що цефуроксим проникає через плаценту і досягає терапевтичних доз в амніотичній рідині та пуповинної крові після внутрішньом'язової або внутрішньовенної дози для матері.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової інфекції слизових оболонок. Тому може виникнути необхідність припинити годування груддю. Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від застосування цефуроксиму з врахуванням користі від грудного годовування для дитини та користі від терапії для жінки.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму натрію на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Дані відсутні, однак оскільки цефуроксим може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Доросліта діти (маса тіла ≥ 40 кг)

Діти (маса тіла < 40 кг)

Пацієнти з нирковою недостатністю

Цефуроксим в основному виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Аксетину для компенсації більш повільної екскреції препарату.

Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг – 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну більше 20 мл/хв (T_1/2 становить 1,7–2,6 години). Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10–20 мл/хв, T_1/2 становить 4,3–6,5 години) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв, T_1/2 становить 14,8–22,3 години) – 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі (T_1/2–3,75) потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим натрію можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які перебувають на програмному гемодіалізі (T_1/2 становить 7,9–12,6) або високопоточній гемофільтрації (T_1/2–1,6) у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, які перебувають на низькопоточній гемофільтрації, потрібно дотримуватися схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Цефуроксим в основному виводиться нирками. У пацієнтів із печінковою недостатністю не очікується вплив на фармакокінетику цефуроксиму.

Особливості введення препарату

Аксетин можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції тривалістю більше 3–5 хвилин безпосередньо у вену або у трубку крапельниці або інфузійно тривалістю не менше 30–60 хвилин. Аксетин можна вводити також шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. Для внутрішньом’язового введення слід додати 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг цефуроксиму або 6 мл води для ін’єкцій до 1,5 г. Обережно струсити до утворення непрозорої суспензії.

Для внутрішньовенного введення розчинити 750 мг цефуроксиму у не менш ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у не менш ніж 15 мл. Для інфузій, що тривають не більше 30 хвилин, 1,5 г розведеного цефуроксиму додати до 50–100 мл сумісної інфузійної рідини. Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Препарат випускається також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального застосування, що дає змогу призначати послідовно після парентерального введення препарату його пероральні форми, якщо це клінічно доцільно.

Діти.

Препарат застосовувати з перших днів життя.

Передозування цефалоспоринами може спричинити неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми і кому. Симптоми передозування можуть виникнути, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів із порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції переважно є поодинокі (менше 1/10000) і загалом легкі та оборотні за своїм характером. Частота виникнення, наведена нижче, є приблизною, оскільки для більшості реакцій немає достатніх даних для такого підрахунку. Крім того, частота випадків побічних реакцій варіюється залежно від показання.

Критерії оцінки частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10000.

Інфекції та інвазії: рідко – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida, Clostridiumdifficile.

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – нейтропенія, еозинофілія, зниження рівня гемоглобіну, нечасто – лейкопенія, позитивний тест Кумбса, рідко – тромбоцитопенія, дуже рідко – гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний результат тесту Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко – гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що включають рідко – медикаментозну гарячку, дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, анафілаксію, шкірний васкуліт.

З боку шлунково-кишковоготракту: нечасто – дискомфорт у травному тракті, дуже рідко – псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: часто – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, нечасто – транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну виникало головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип, кропив’янка та свербіж дуже рідко – поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – збільшення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зменшення рівня кліренсу креатиніну.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часто – реакції в місці введення, що можуть включати біль і тромбофлебіт.

Імовірність виникнення болю в місці внутрішньом’язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

Профіль безпеки при застосуванні цефуроксиму натрію у дітей відповідає профілю безпеки дорослих.

2 роки.

Зберігати притемпературі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. У разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію зберігають у холодильнику протягом 24 годин при температурі 2–8 °C.

Аксетин не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74 % розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення цефуроксиму. Однак у разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Аксетин можна ввести безпосередньо у трубку крапельниці.

1,5 г Аксетину, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна застосовувати разом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C.

1,5 г Аксетину сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °C та 6 годин при температурі до 25 °C.

Аксетин можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C у 5 % або 10 % розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Аксетин сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідрохлориду.

Аксетин сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі у таких розчинах: 0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози для ін’єкцій; 0,18 % розчин хлориду натрію з 4 % розчином глюкози для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,9 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,45 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,225 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 10 % розчин глюкози для ін’єкцій; 10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій; розчин Рінгера; розчин Рінгера-лактату; М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана.

Стабільність Аксетину у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксетин також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій;

з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Порошок для розчину для ін'єкцій по 0,750 г № 10, № 100 (10х10): по 10 або по 100 флаконів з порошком у картонній коробці.

За рецептом.

Медокемі ЛТД (Завод С)/Medochemie LTD (Factory C).

Адреса

2, Міхаел Ераклеос Cтріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лімассол, Кіпр/2, Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.