Аксетин

Склад

Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введення від білого до світло-жовтого кольору.

1 фл. - цефуроксим (у формі натрієвої солі) 750 мг

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 250 мг або 500 мг.

Форма випуску

• Флакони скляні (1) - коробки картонні.
• Флакони скляні (100) - коробки картонні.
• Таблетки по 250 мг чи 500 мг №10.

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно - порушує синтез клітинної стінки бактерій. Володіє широким спектром антимікробної дії.

Має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus pyogenes (та інших бета-гемолітичних стрептококів), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans), Bordetella pertussis, більшості Clostridium spp.); грамнегативнихмікроорганізмів - Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включаючи штами, резистентні до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, резистентні до ампіциліну), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae , включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp. (За винятком Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грам позитивних та грам анаеробних мікроорганізмів (включаючи Peptococcus spp. і Peptostreptococcus spp.).

До цефуроксиму стійкі такі мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, стійкі до метициліну штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

всмоктування. Після в / м введення препарату в дозі 750 мг Cmax цефуроксиму у сироватці крові досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. Після в / в введення в дозах 750 мг і 1,5 г Cmax досягається через 15 хв і становить відповідно 50 і 100 мкг/мл. Терапевтична концентрація зберігається протягом 5.3 і 8 ч відповідно.

розподіл. Зв'язування з білками плазми становить 33-50%.

Терапевтичні концентрації визначаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують МПК для більшості поширених мікроорганізмів, досягаються в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочної рідини.

Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

метаболізм. Не метаболізується в печінці.

виведення. T1 / 2 після в / м і в / в введення становить 80 хв, у новонароджених збільшується в 3-5 разів.

Виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції - 85-90% в незміненому вигляді протягом 8 год; більша частина препарату виводиться протягом перших 6 год, при цьому в сечі створюються високі концентрації. Через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У новонароджених T1 / 2 триваліше в 3-5 разів. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

В / м і в / в дорослим препарат призначають по 750 мг 3 рази / добу; при інфекціях тяжкого перебігу дозу збільшують до 1,5 г 3-4 рази / добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза - 3-6 г.

Дітям призначають в дозі 30-100 мг/кг / добу в 3-4 прийоми. Для більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/добу. Новонародженим і дітям у віці до 3 місяців препарат призначають в дозі 30 мг/кг / добу в 2-3 прийоми.

При гонореї - уколи в дозі 1,5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням в різні області, наприклад, в обидві сідничні м'язи).

При бактеріальному менінгіті - в / в по 3 г кожні 8 год; дітям молодшого і старшого віку - 150-250 мг/кг / добу в 3-4 прийоми, новонародженим - 100 мг/кг/добу.

При операціях на черевній порожнині, органах тазу і при ортопедичних операціях - в / в 1,5 г при індукції анестезії, потім додатково - в / м 750 мг через 8 і 16 год після операції.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - в / в 1,5 г при індукції анестезії, потім - в / м по 750 мг 3 рази / добу протягом наступних 24-48 год.

При повній заміні суглоба - 1,5 г порошку змішують в сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.

При пневмонії - в / м або в / в по 1.5 г 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину (використовують лікарські форми для прийому всередину) по 500 мг 2 рази / добу протягом 7 10 днів.

При загостренні хронічного бронхіту призначають в / м або в / в по 750 мг 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину (використовують лікарські форми для прийому всередину) по 500 мг 2 рази / добу протягом 5-10 днів.

При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування. При КК 10-20 мл/хв призначають в / в або в / м по 750 мг 2 рази / добу, при КК менше 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз/добу.

Пацієнтам, які знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта або на гемофільтрації високої швидкості у ВІТ, призначають по 750 мг 2 рази / добу; для пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Зазвичай тривалість курсу лікування препратаом Аксетин в теблетках становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів). Дозування препарату для дорослих та дітей (≥ 40 кг) залежно від інфекцій наведено в "інструкція для медичного застосування".

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: збудження ЦНС, судоми.

Лікування: призначення протисудомних засобів, забезпечення вентиляції легенів і функції серцево-судинної системи, контроль і підтримання життєво важливих функцій організму, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

лікарська взаємодія

При одночасному призначенні всередину "петльових" діуретиків спостерігається уповільнення канальцевоїсекреції, зниження ниркового кліренсу, підвищення концентрації в плазмі та збільшення T1 / 2 цефуроксиму.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Препарати, що знижують кислотність шлункового соку, знижують всмоктування цефуроксиму і його біодоступність.

Фармацевтично сумісний з метронідазолом, азлоциліном, ксилітом, з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином глюкози, 5% розчином глюкози та 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та 0.45% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та 0,225% розчином натрію хлориду, 10% розчином глюкози; 10% інвертованим цукром у воді для ін'єкцій, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та гідрокортизоном, гепарином (10 од. / Мл і 50 од. / Мл) в 0.9% розчині натрію хлориду, калію хлоридом (10 мекв / л і 40 ммоль / л) в 0.9% розчині натрію хлориду.

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином натрію бікарбонату 2.74%.

Вагітність і лактація

З обережністю слід призначати препарат при вагітності та в період лактації.

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми та біль в животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів у плазмі - АСТ, АЛТ , ЛФ, ЛДГ; білірубіну), холестаз.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження КК, підвищення вмісту креатиніну і залишкового азоту сечовини в крові), дизурія.

З боку статевої системи: свербіж в промежині, вагініт.

З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.

Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат і біль у місці введення, флебіт.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату Аксетин мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
• інфекції ЛОР-органів (в т.ч. синусит, тонзиліт, фарингіт);
• інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія, гонорея);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (у т.ч. рожа);
• інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);
• інфекції органів малого таза (в акушерстві та гінекології);
• септицемія;
• менінгіт.

Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобів (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході, в судинної хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).

підвищена чутливість до цефуроксиму та інших цефалоспоринів, до пеніцилінів і карбапенемам.

З обережністю слід призначати препарат новонародженим дітям, недоношеним дітям, при хронічній нирковій недостатності, кровотечах і захворюваннях шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі, включаючи НВК), ослабленим і виснаженим пацієнтам.

У пацієнтів з вказівками в анамнезі на алергічні реакції на пеніциліни можлива наявність підвищеної чутливості до цефалоспоринових антибіотиків.

У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують високі дози препарату. Лікування рекомендується продовжувати протягом 48-72 год після зникнення симптомів у разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, рекомендується продовжувати лікування не менше 10 днів.

Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Після розведення можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 год, в холодильнику - протягом 48 год. Допускається застосування пожовклого за час зберігання розчину.

В період лікування слід уникати вживання алкоголю.

У пацієнтів, які отримують цефуроксим, при визначенні рівня глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксідазой або гексокиназой.

На тлі лікування менінгіту у дітей можливе зниження слуху.

При переході від парентерального введення до прийому всередину слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів і загальний стан пацієнта. Якщо через 72 годин після прийому цефуроксиму всередину не відзначається клінічного поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.

При порушеннях функції нирок

При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування. При КК 10-20 мл/хв призначають в / в або в / м по 750 мг 2 рази / добу, при КК менше 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз/добу.

Пацієнтам, які знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта або на гемофільтрації високої швидкості у ВІТ, призначають по 750 мг 2 рази / добу; для пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 2 роки.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Застосування в дитячому віці

З обережністю слід призначати препарат новонародженим і недоношеним дітям.