Діакордин ретард таблетки пролонгованої дії по 90 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. дилтіазем застосовується для профілактики нападів стенокардії та зниження пекло. препарат зменшує потребу міокарда в кисні та покращує коронарне кровопостачання, що попереджає виникнення нападу стенокардії. дилтіазем впливає на судини та таким чином знижує пекло.

Механізм дії дилтіазему полягає в обмеженні потрапляння кальцію в клітини міокарда і в клітини гладких м'язів стінок судин, що призводить до вазодилатації, і, внаслідок цього - до зменшення периферичного опору судин і зниження артеріального тиску. Цей препарат не викликає рефлекторної тахікардії, обумовленої негативним хронотропного ефектом дилтиазема.

Клінічна відповідь досягається за рахунок доз дилтиазема, які викликають мінімальний негативний інотропний ефект або взагалі не викликають такого ефекту. Дилтіазем зменшує потребу міокарда в кисні. Антиангінальний ефект відзначають вже після прийому початкової дози, тоді як антигіпертензивний ефект проявляється тільки після близько двох тижнів безперервного застосування препарату.

Фармакокінетика. Дилтіазем дуже швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті та потрапляє в кров через кілька хвилин після прийому. З _max в плазмі крові визначають через 4,1-7,1 год після прийому. Ступінь зв'язування дилтиазема з білками плазми крові - 80-85%. У зв'язку з ефектом першого проходження біодоступність таблетки, яка містить 60 мг дилтіазему, становить близько 40%.

Діакордін 90 і 120 ретард: завдяки сповільненому вивільненню активної речовини, C _max дилтиазема в плазмі крові досягається через 5-7 години після прийому, тривалість дії становить 12 год.

Біологічний Т _½ дилтиазема складається з двох фаз: ранньої - 20-30 хв і кінцевої - близько 3,5 год. Дилтиазем в значній мірі метаболізується цитохромом Р450 печінки. 2 основних циркулюючих метаболіти - N-монодезметілділтіазем і дезацетілділтіазем. Дилтіазем виводиться з жовчю (65%) і сечею (35%).

Стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) вазоспастична стенокардія; аг i і ii стадії - як для монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.

Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від відповідної реакції пацієнта. у хворих похилого віку необхідно враховувати можливу підвищену реакцію на препарат. препарат слід приймати з їжею або натщесерце. таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Діакордін 60. Дорослим зазвичай призначають 60 мг (1 таблетка) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих - 360 мг (6 таблеток). Лікування осіб похилого віку та хворих з порушенням функції печінки або нирок можна починати з введення препарату в дозі 60 мг 2 рази на добу, яку поступово підвищують відповідно до терапевтичної реакцією.

Діакордін 90 ретард. Дорослим зазвичай призначають 90 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. При недостатній ефективності дозу можна підвищити до 180 мг (2 таблетки) 2 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих - 360 мг (4 таблетки).

Діакордін 120 ретард. Дорослим зазвичай призначають 120 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих - 360 мг (3 таблетки).

Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, які входять до складу препарату; кардіогенний шок на тлі інфаркту міокарда або серцевої недостатності; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.); декомпенсована серцева недостатність; гострий інфаркт міокарда з ускладненим перебігом; шлуночкова аритмія і / або екстрасистолія; АV-блокада ii або iii ступеня без кардіостимуляції; тріпотіння або фібриляція передсердь при синдромі Вольфа - Паркінсона - Уайта або синдром Лауна - Ганонга - левина без імплантованого кардіостимулятора порушення провідності в синусно-предсердном вузлі (синдром слабкості синусового вузла); брадикардія (ЧСС 55 уд. / хв); супутнє застосування з інфузією дантролена зважаючи на ризик виникнення фібриляції шлуночків (див. взаємодії); період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 15 років.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (1/10); часто (1/100 1/10); нечасто (1/1000 1/100); рідко (1/10 000 1/1000); дуже рідко (1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку серцево-судинної системи: часто - AV-блокада I ступеня, синусова брадикардія; рідко - брадикардія, AV-блокада II-III ступеня, припинення активності синусового вузла, загострення симптомів стенокардії, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, екстрасистолія, непритомність, припливи, периферичні набряки, синкопе.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, запор, діарея, біль в шлунку, сухість в ротовій порожнині та горлі; рідко - анорексія, диспепсія, блювання, збільшення маси тіла, гінгівіт, гіперплазія ясен.

З боку шкіри: часто - висип, свербіж, шкірні висипання; рідко - синдром Стівенса - Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, червоний вовчак, петехія, фоточутливість, кропив'янка, алергічні реакції шкіри, включаючи мультиформна еритема, васкуліт, лімфаденопатія, еозинофілія.

З боку печінки: іноді - підвищення рівнів амінотрансфераз; рідко - гранулематозний гепатит, підвищення рівня ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, гіперглікемія.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, подовження часу кровотечі.

З боку психіки: рідко - сплутаність свідомості, амнезія, депресія, галюцинації, безсоння, нервозність, зміна особистості, порушення смаку та нюху.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення ходи, парестезія, сонливість, тремор, астенія; частота невідома - екстрапірамідний синдром.

З боку органу зору: рідко - амбліопія, подразнення очей.

З боку органу слуху: рідко - шум у вухах.

З боку м'язово-скелетної системи: рідко - біль в кістках і суглобах, біль у м'язах.

З боку респіраторної системи: рідко - задишка, носова кровотеча, застій в носі.

З боку сечовидільної системи: рідко - ніктурія, поліурія, підвищення рівня креатинкінази.

З боку репродуктивної системи: рідко - гінекомастія, сексуальні порушення.

Загальні порушення і реакції в місці введення: нечасто - слабкість і стомлюваність, пітливість, загальну слабкість.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю, а також пацієнтам, схильним до гіпотензії або брадикардії (55 уд. / Хв). препарат слід застосовувати з обережністю хворим на гостру порфірію.

Дилтіазем необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з недостатністю лівого передсердя, брадикардією, подовженням інтервалу P-Q і стенозом аорти. Також слід дотримуватися обережності під час сумісного застосування препарату з блокаторами β-адренорецепторів або іншими препаратами, які знижують скоротливу здатність серця або AV-провідність.

Антагоністи кальцію можуть потенціювати ефекти анестетиків на освіту серцевих імпульсів, впливати на провідність, скоротність і судинний тонус.

Антагоністи кальцію можуть сприяти зниженню чоловічої фертильності, це слід враховувати, якщо у пацієнтів, які приймають антагоністи кальцію, діагностується безпліддя невстановленої етіології. Даний ефект проходить після припинення терапії.

Абсорбція дилтиазема може бути знижена у пацієнтів із тривалою депресією (наприклад при виразковий коліт або хворобу Крона).

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазная недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь.

Період вагітності та годування груддю. Лікарський засіб протипоказано в період вагітності та годування груддю. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування препарат може негативно впливати на діяльність, що вимагає швидких психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення, тому застосування препарату під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами не рекомендується.

Існують дані, що регулярне виникнення фібриляції шлуночків, яке призводило до летального результату у тварин, у яких застосовували дилтіазем як супутню терапію до інфузії дантролена. тому комбінація з дантроленом є потенційно небезпечною (див. протипоказання).

Можливо потенціювання дії інших антигіпертензивних препаратів. Одночасне застосування препарату з блокаторами β-адренорецепторів, аміодароном або дигоксином, може пригнічувати AV-провідність та підвищувати ризик розвитку брадикардії або виникнення серцевої недостатності. Дилтіазем може збільшувати вираженість пригнічуючої дії на серце галотана і ізофлурану. В / в застосування солей кальцію знижує фармакологічний відповідь на застосування дилтіазему.

Дилтіазем спочатку метаболізується за допомогою механізму ферменту цитохрому CYP 3A4. Циметидин як інгібітор ферменту цитохрому CYP 3A4 може підвищувати концентрацію дилтіазему в плазмі крові.

Можливо потенціювання ефекту дилтіазему при одночасному застосуванні з макролідами, протигрибковими препаратами, похідними азолу, флуоксетином, тамоксифеном, ніфедипіном та інгібіторами протеази ВІЛ. При одночасному застосуванні препаратів, які індукують цитохром CYP 3A4, наприклад, карбамазепін, моріцізін, фенобарбітал і рифампіцин, можливо прискорення метаболізму дилтіазему.

Дилтіазем пригнічує метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою ферментів цитохрому CYP 3A4 і Р-глікопротеїну. Дилтіазем також є субстратом для ферменту цитохрому CYP 3A4 і Р-глікопротеїну. Необхідно контролювати концентрацію в плазмі крові та розвиток побічних ефектів при застосуванні таких препаратів: карбамазепін, фенітоїн, циклоспорин, сиролімус, такролімус, дигоксин, дигітоксин, метилпреднізолон і теофілін. При одночасному застосуванні дилтіазему та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються за допомогою ферментів цитохрому CYP 3A4, наприклад, симвастатин, аторвастатин, ловастатин та серівастатін, дози останніх повинні бути знижені для запобігання розвитку рабдоміолізу і пошкодження печінки. Препарат не пригнічує кліренс правастатину і флувастатину.

При одночасному застосуванні дилтіазему і ніфедипіну, квінідин, пропранололу, метопрололу, имипрамина, нортриптиліну, силденафілу, буспірону, мідазоламу, триазолама, діазепаму, альпразолама, альфентанілу і цизаприду, може підвищуватися концентрація останніх в плазмі крові.

При одночасному застосуванні препаратів літію та дилтіазему може розвинутися нейротоксичність, тому необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

Одночасне застосування дизопіраміду, прокаїнаміду або хінідину (та інших подібних речовин, які впливають на скорочення міокарда) з дилтіаземом може підвищувати ризик розвитку ділтіаземспеціфіческіх побічних ефектів (посилення негативних інотропних ефектів).

При одночасному застосуванні дилтіазему з нітратами пролонгованої дії проявляється адитивний ефект під час лікування стенокардії.

Препарат може потенціювати зниження скоротливості, провідності та автоматизму міокарда та сприяє розширенню кровоносних судин, зумовленого застосуванням анестетиків.

Клінічні ефекти гострого передозування можуть включати брадикардію, av-блокаду високого ступеня тяжкості, серцеву недостатність і артеріальна гіпотензія. дилтіазем погано виводиться за допомогою діалізу. терапія в разі передозування: промивання шлунка, прийняти активоване вугілля, ввести в / в препарати кальцію. при брадикардії і av-блокаді доцільно розглянути можливість в / в введення атропіну і проведення електрокардіостимуляції; при серцевій недостатності - в / в введення дофаміну і діуретиків; при артеріальній гіпотензії - в / в введення дофаміну і інфузія рідини.

При тахікардії у пацієнтів з синдромом Лауна - Ганонга - Левіна, порушення серцевої провідності, яка призводить до прискореного скорочення шлуночків або фібриляції передсердь, рекомендована кардіоверсія або в / в введення лідокаїну або мезокаїн.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: дилтіазем;

1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат 200, віск гірський, кремнію діоксид метильований, магнію стеарат, полісорбат 80, емульсія симетикону SE4, макрогол 6000, гіпромелоза 2910/15, заліза оксид жовтий (Е 172), тальк.

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: жовто-коричневі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром приблизно 10,6 мм.

Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні бензотіазепіну. Код АТХ C08D B01.

Фармакодинаміка

Механізм дії дилтіазему, який є антагоністом кальцію, полягає в обмеженні надходження іонів кальцію через повільні кальцієві канали в клітину, що зменшує вивільнення кальцію із запасів у саркоплазматичному ретикулумі. Це призводить до зменшення кількості наявного внутрішньоклітинного кальцію зі зменшенням споживання кисню міокардом. Підвищується здатність до фізичного навантаження і покращуються всі показники ішемії міокарда у пацієнтів зі стенокардією. Препарат виявляє розслаблюючий ефект на великі і малі коронарні артерії і зменшує спазм при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала) і відповідь на катехоламіни, але мало впливає на периферичну судинну систему. Тому не виникає можливості розвитку рефлекторної тахікардії. Виникає невелике зниження частоти серцевих скорочень, що супроводжується збільшенням серцевого викиду, поліпшенням перфузії міокарда і зменшенням роботи шлуночків. У дослідженнях на тваринах дилтіазем захищає міокард від ефектів ішемії і зменшує пошкодження, викликане надмірним надходженням кальцію в клітину міокарда під час реперфузії.

Фармакокінетика

Дилтіазем добре всмоктується (90 %) у здорових добровольців після перорального прийому у шлунково-кишковому тракті і потрапляє у кров через кілька хвилин після прийому. Ці лікарські форми дилтіазему гідрохлориду забезпечують тривалу абсорбцію діючої речовини. Пікові концентрації в плазмі крові досягаються протягом періоду від 4 до 8 годин після застосування препарату.

Біодоступність цієї лікарської форми дилтіазему становить приблизно 90 % біодоступності звичайної таблетки. Середній уявний період напіввиведення з плазми крові становить 7-8 годин.

Ступінь зв’язування дилтіазему з білками плазми крові – 80 - 85 %.

Основний циркулюючий метаболіт, N-монодезметилдилтіазем, становить приблизно 35 % циркулюючого дилтіазему.

Менше ніж 5 % дилтіазему виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Під час тривалого застосування у будь-якого пацієнта плазмові концентрації дилтіазему залишаються постійними.

Середні концентрації в плазмі крові у осіб літнього віку та пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вищі, ніж у молодих пацієнтів.

Дилтіазем та його метаболіти погано піддаються діалізу.

Було виявлено, що лікарські форми дилтіазему для прийому 2 рази на добу мають різний фармакокінетичний профіль, тому не рекомендується замінювати препарат дилтіазему на препарати з іншими торговими назвами.

Артеріальна гіпертензія легкого і помірного ступеня тяжкості та стенокардія.

Синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ або ІІІ ступеня у пацієнтів без функціонуючого водія ритму.

Тяжка брадикардія (нижче 50 уд/хв). Недостатність лівого шлуночка із застійними легенями. Годування груддю.

Одночасне застосування дантролену в інфузіях (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Підвищена чутливість до дилтіазему або до допоміжних речовин, які входять до складу препарату.

Застосування у комбінації з івабрадином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікарські засоби, одночасне застосування яких протипоказане з міркувань безпеки

Дантролен (інфузії)

У тварин, яким одночасно призначали внутрішньовенно верапаміл і дантролен, регулярно спостерігалися летальні випадки фібриляції шлуночків. Таким чином, комбінація блокатора кальцієвих каналів і дантролену є потенційно небезпечною (див. розділ «Протипоказання»).

Івабрадин

Одночасне застосування препарату з івабрадином протипоказане, враховуючи ефект додаткового до дії івабрадину зниження частоти серцевих скорочень при застосуванні дилтіазему (див. розділ «Протипоказання»).

Лікарські засоби, одночасне застосування яких вимагає обережності

Альфа-антагоністи

Посилення антигіпертензивних ефектів. Одночасне застосування альфа-антагоністів може спричинити або посилити артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування дилтіазему з альфа-антагоністами слід розглядати тільки за умови ретельного моніторування артеріального тиску.

Бета-блокатори

Імовірність розвитку порушень серцевого ритму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення синоатріальної та атріовентрикулярної провідності та серцевої недостатності (синергічний ефект). Таку комбінацію можна використовувати лише за умови ретельного клінічного та ЕКГ-моніторування, особливо на початку такого лікування.

У пацієнтів, які отримують дилтіазем при одночасному застосуванні з бета-блокаторами, підвищується ризик виникнення депресії (див. розділ «Побічні реакції»).

Аміодарон, дигоксин

Збільшення ризику брадикардії. При комбінуванні цих препаратів з дилтіаземом необхідно дотримуватися обережності, особливо для пацієнтів літнього віку та при застосуванні високих доз.

Протиаритмічні препарати

Оскільки дилтіазем має протиаритмічні властивості, його одночасне призначення разом з іншими протиаритмічними засобами не рекомендоване (адитивний ризик посилення небажаних явищ з боку серця). Таку комбінацію слід застосовувати лише за умови ретельного клінічного та ЕКГ-моніторування.

Похідні нітратів

Посилення гіпотензивних ефектів та зомління (адитивні вазодилатаційні ефекти). В усіх пацієнтів, які отримують блокатори кальцієвих каналів, призначення похідних нітратів має здійснюватися лише з використанням поступового підвищення доз.

Циклоспорин

Збільшення циркулюючих рівнів циклоспорину. Рекомендується зменшити дозу циклоспорину, моніторувати функцію нирок, кількісно визначати циркулюючі рівні циклоспорину та коригувати дозу під час комбінованої терапії цими препаратами та після її припинення.

Фенітоїн

При одночасному застосуванні з фенітоїном дилтіазем може збільшувати концентрацію фенітоїну у плазмі крові. Рекомендується моніторувати концентрацію фенітоїну у плазмі крові.

Рентгеноконтрастні речовини

У пацієнтів, які отримують дилтіазем, при внутрішньовенному болюсному введенні іонної рентгеноконтрастної речовини можуть посилюватися серцево-судинні ефекти, такі як артеріальна гіпотензія. Тому необхідна особлива обережність при одночасному застосуванні дилтіазему та іонної рентгеноконтрастної речовини.

Карбамазепін

Збільшення циркулюючих рівнів карбамазепіну. Рекомендується кількісно визначати рівень карбамазепіну у плазмі крові та при необхідності коригувати дозу препарату.

Теофілін

Збільшення циркулюючих рівнів теофіліну.

Блокатори H2-рецепторів (циметидин, ранітидин)

Збільшення концентрацій дилтіазему у плазмі крові. За пацієнтами, які отримують терапію дилтіаземом, необхідно здійснювати ретельний моніторинг при початку терапії блокаторами H2-рецепторів або при їх відміні. Може бути необхідним коригування добової дози дилтіазему.

Рифампіцин

Ризик зниження рівня дилтіазему у плазмі крові після початку терапії рифампіцином. За пацієнтом необхідно здійснювати ретельний моніторинг при початку терапії рифампіцином або при його відміні.

Літій

Ризик посилення нейротоксичних реакцій, спричинених літієм.

Антитромбоцитарні препарати

У дослідженні з оцінки фармакодинаміки показано, що дилтіазем інгібує агрегацію тромбоцитів. Хоча клінічна значимість цього результату невідома, слід враховувати потенційні адитивні ефекти при застосуванні препарату з антитромбоцитарними препаратами.

Ацетилсаліцилати (ацетилсаліцилова кислота [АСК]/ацетилсаліцилат лізину [АСЛ])

Через підвищений ризик виникнення кровотеч у зв’язку з потенційним адитивним ефектом на агрегацію тромбоцитів одночасне застосування ацетилсаліцилатів (АСК/АСЛ) з дилтіаземом слід здійснювати з обережністю.

Загальна інформація, яку слід взяти до уваги

Через потенціал адитивних ефектів у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно з іншими засобами з відомим впливом на скоротливість та/або провідність міокарда, необхідно дотримуватися обережності та ретельно титрувати дозу.

Дилтіазем метаболізується ферментом CYP3A4. Було задокументоване помірне (менше ніж у 2 рази) збільшення концентрації дилтіазему у плазмі крові у випадках його одночасного застосування з більш потужним інгібітором CYP3A4. Грейпфрутовий сік може підвищувати рівень дилтіазему в крові (у 1,2 раза). За пацієнтами, які споживають грейпфрутовий сік, необхідно здійснювати нагляд щодо можливого посилення небажаних ефектів дилтіазему. У випадку підозри на наявність такої взаємодії слід уникати споживання грейпфрутового соку.

Дилтіазем також є інгібітором ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування з іншими субстратами ферменту CYP3A4 може призводити до збільшення концентрації будь-якого з одночасно застосовуваних препаратів у плазмі крові. Одночасне застосування дилтіазему з індуктором ферменту CYP3A4 може зумовити зниження концентрації дилтіазему у плазмі крові.

Статини

Дилтіазем є інгібітором ферменту CYP3A4. Було показано, що він значущо збільшує AUC деяких статинів. При одночасному застосуванні дилтіазему може збільшуватися ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу, зумовлених статинами, які метаболізуються ферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин, флувастатин і симвастатин). Може знадобитися коригування дози статину (див. також інформацію про препарат відповідного статину). У разі можливості разом із дилтіаземом слід застосовувати статини, які не метаболізуються ферментом CYP3A4 (наприклад, правастатин); в іншому випадку необхідний ретельний моніторинг щодо можливого виникнення ознак та симптомів потенційних токсичних реакцій на статини.

Цилостазол

Інгібування метаболізму цилостазолу (CYP3A4). Було виявлено, що дилтіазем збільшує експозицію цилостазолу та підвищує його фармакологічну активність.

Бензодіазепіни (мідазолам, тріазолам)

Дилтіазем значно збільшує концентрації мідазоламу й тріазоламу у плазмі крові та подовжує їхній період напіввиведення. Для пацієнтів, які приймають дилтіазем, необхідно дотримуватися особливої обережності при призначенні короткодіючих бензодіазепінів, які метаболізуються за допомогою шляху, опосередкованого ферментом CYP3A4.

Кортикостероїди (метилпреднізолон)

Дилтіазем може збільшувати рівні метилпреднізолону (через інгібування CYP3A4 і можливе інгібування Р-глікопротеїну). За пацієнтом необхідно здійснювати моніторинг при початку терапії метилпреднізолоном. Може бути необхідним коригування дози метилпреднізолону.

Цей лікарський засіб містить моногідрат лактози. Пацієнти з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність цукрази-ізомальтази, не повинні приймати цей лікарський засіб.

Для пацієнтів із порушеннями функції лівого шлуночка, брадикардією (ризик загострення) або АV-блокадою першого ступеня або подовженим інтервалом PR, виявленими на ЕКГ (ризик загострення та, у рідкісних випадках, повної блокади), необхідний ретельний нагляд.

Перш ніж проводити загальне знеболювання, анестезіолог має бути поінформований про терапію дилтіаземом. Блокатори кальцієвих каналів можуть потенціювати пригнічення скоротливості, провідності та автоматизму міокарда, а також дилатацію судин, обумовлені дією анестезуючих засобів.

У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю може спостерігатися збільшення концентрації дилтіазему у плазмі крові. Необхідно суворо дотримуватися протипоказань та запобіжних заходів і на початку лікування препаратом здійснювати ретельний моніторинг, особливо за частотою серцевих скорочень.

У разі проведення загальної анестезії анестезіолога необхідно повідомити, що пацієнт приймає дилтіазем. Блокатори кальцієвих каналів можуть потенціювати пригнічення скоротливості, провідності та автоматичності міокарда, а також дилатацію судин, обумовлених дією анестезуючих засобів.

Застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як дилтіазем, може асоціюватися зі змінами настрою, в тому числі з виникненням депресії (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції»). Раннє розпізнавання відповідних симптомів має важливе значення, особливо у схильних до цього пацієнтів. У таких випадках слід розглянути припинення прийому препарату.

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, дилтіазем виявляє пригнічувальний вплив на перистальтику кишечнику. У зв’язку з цим його слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають ризик виникнення непрохідності кишечнику.

Неперетравлені залишки таблетованої форми препарату з уповільненим вивільненням діючої речовини можуть виводитися з калом, проте цей факт не має клінічного значення.

У пацієнтів з латентним або явним цукровим діабетом необхідний ретельний моніторинг з огляду на можливе збільшення рівня глюкози в крові.

Застосування дилтіазему може викликати бронхоспазм, включаючи загострення бронхіальної астми, особливо у пацієнтів з раніше існуючою гіперреактивністю бронхів. Також повідомлялося про такі випадки після збільшення дози. Необхідно моніторувати стан пацієнтів для виявлення ознак та симптомів порушення функції дихання під час терапії дилтіаземом.

Педіатрична популяція

Безпека та ефективність дилтіазему у дітей не встановлені.

Вагітність

На даний час дані щодо застосування дилтіазему у вагітних пацієнток є дуже обмеженими. Було показано, що дилтіазем проявляє репродуктивну токсичність у деяких видів тварин (щурів, мишей, кролів). У зв’язку з цим дилтіазем не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують ефективні методи контрацепції.

Період годування груддю

Оскільки цей препарат виводиться у грудне молоко, грудне вигодовування під час прийому дилтіазему протипоказане.

З огляду на дані, отримані щодо небажаних реакцій, наприклад щодо виникнення запаморочення (часто), загальне нездужання (часто) та нудоти, препарат може змінювати здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами. Проте не було проведено жодних досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Таблетки Діакордин^®90 Ретард слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води, не розламувати та не розжовувати таблетку.

Пацієнтам слід повідомити, що оболонка таблетки може проходити через шлунково-кишковий тракт у незміненому вигляді.

Є доступним ряд форм випуску препарату, що дозволяє коригувати дозування відповідно до індивідуальних потреб пацієнта. У разі необхідності слід враховувати ретельне титрування дози, оскільки індивідуальна відповідь на терапію різних пацієнтів може варіювати. При переході від одного типу препарату на інший може бути необхідним коригування дози до досягнення задовільної відповіді на терапію. Щоб забезпечити стійкість відповіді на терапію після її досягнення, особливо при застосуванні лікарських форм з уповільненим вивільненням, препарат 90 мг і 120 мг слід продовжувати призначати за торговою маркою.

Дорослі:

Стенокардія та артеріальна гіпертензія:

Звичайна початкова доза становить одну таблетку (90 мг або 120 мг) при застосуванні 2 рази на добу. Відповіді пацієнтів на терапію можуть варіювати, потреби в дозі препарату можуть істотно відрізнятися між окремими пацієнтами. У деяких пацієнтів зі стенокардією виявилося корисним застосування вищих доз препарату до 480 мг на добу, особливо при нестабільній стенокардії. Можуть бути необхідними дози 360 мг на добу для забезпечення адекватного контролю АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Пацієнти літнього віку і пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок:

Слід проводити моніторинг частоти серцевих скорочень у цих пацієнтів, і якщо вона знижується нижче показника 50 ударів за хвилину, дозу не слід збільшувати.

Стенокардія:

Рекомендована початкова доза препарату становить 1 таблетка препарату 60 мг 2 рази на добу. Ця доза може бути збільшена до однієї таблетки препарату 90 мг або 120 мг при застосуванні 2 рази на добу.

Артеріальна гіпертензія:

Початкова доза повинна становити одну таблетку препарату 120 мг на добу. Може знадобитися коригування дози до однієї таблетки препарату 90 мг або 120 мг при застосуванні 2 рази на добу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування дилтіазему дітям не встановлені, тому застосування препарату дітям не рекомендоване.

Клінічні ефекти гострого передозування можуть включати виражену артеріальну гіпотензію, яка може призводити до колапсу, та гостре ураження нирок, синусову брадикардію з ізоритмічною дисоціацією або без неї, зупинку синусового вузла, порушення атріовентрикулярної провідності та зупинку серця.

Лікування в умовах стаціонару включатиме промивання шлунка та осмотичний діурез. Порушення провідності можуть коригуватися шляхом тимчасового встановлення водія ритму. Засоби, які пропонуються для коригування розладів: атропін, вазопресори, інотропні засоби, глюкагон та інфузії кальцію глюконату.

У наведеній нижче таблиці представлені дані щодо небажаних реакцій при застосуванні дилтіазему, схвалені Радою міжнародних організацій медичних наук (CIOMS) із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» від застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи фармаконагляду.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

№ 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

ТОВ «Зентіва».

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».

Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48-50А.