Діаліпон Турбо розчин для інфузій 1.2 % у флаконах по 50 мл 10 шт

Фармакодинаміка. альфа-ліпоєва кислота - речовина, яка синтезується в організмі та виконує функцію коензиму в окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетокислот; відіграє важливу роль в процесі утворення енергії в клітині. сприяє зниженню рівня глюкози в крові та збільшення кількості глікогену в печінці. недолік або порушення обміну альфа-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикації або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. альфа-ліпоєва кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена і відновлена), які надають антитоксичну і антиоксидантну дію. альфа-ліпоєва кислота впливає на обмін хс, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії). альфа-ліпоєва кислота за фармакологічними властивостями подібна вітамінам групи в.

Фармакокінетика. Альфа-ліпоєва кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Відзначено значні міжіндивідуальні коливання в системній доступності альфа-ліпоєвої кислоти. Виділяється нирками, переважно у вигляді метаболітів. Освіта метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югації. Т _½ препарату з плазми крові становить 10-20 хв.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Препарат вводять в / в крапельно. Діаліпон турбо вводять безпосередньо з флакона (тобто без розчинника) дорослим у дозі 600 мг/добу (вміст одного флакона) протягом щонайменше 30 хв. в зв'язку з тим, що альфа-ліпоєва кислота чутлива до дії світла, флакони слід зберігати в картонній упаковці до безпосереднього застосування.

Курс лікування - 2-4 тижні. Надалі можна продовжити прийом препарату в капсулах в дозі 600 мг/добу.

Гіперчутливість до препарату або одного з його компонентів; стану, які можуть привести до лактоцидозу (серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм і ін.); дитячий вік; період вагітності та годування груддю.

З боку нервової системи та органів чуття: дуже рідко можливі судоми, диплопія, зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку системи крові: геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.

Алергічні реакції: кропив'янка або екзема в місці ін'єкції, системні алергічні реакції, які можуть привести до розвитку анафілактичного шоку.

Інші: зниження рівня глюкози в крові, гіпоглікемія, запаморочення, припливи, підвищене потовиділення, головний біль, зниження зору, нудота, блювота, біль в області серця, тахікардія.

Після швидкого введення препарату можливе відчуття стиснення в голові, пригнічення дихання, але ці явища зникають спонтанно.

При застосуванні препарату Діаліпон турбо використовують світлозахисні чорні пакети, які надягають на флакон.

При проведенні терапії препаратом Діаліпон Турбо хворим на цукровий діабет необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові. У деяких випадках потрібне зниження дози гіпоглікемічних засобів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Під дією алкоголю знижується терапевтична активність альфа-ліпоєвої кислоти, тому слід утримуватися від вживання алкоголю під час лікування препаратом Діаліпон Турбо.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю через відсутність достатнього досвіду.

Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Особливих застережень немає.

Альфа-ліпоєва кислота посилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.

Одночасне застосування може призвести до втрати активності цисплатину. З молекулами глюкози альфа-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Таким чином, р-р альфа-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера та розчинами, що мають в складі з'єднання, які можуть вступати в хімічну взаємодію з SH-групами або дисульфідними містками.

Не можна застосовувати разом з препаратами, що містять сполуки металів (наприклад з препаратами заліза, магнію).

Несумісність. Діаліпон Турбо in vitro вступає в реакцію з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефект. Діаліпон Турбо з цукрами утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Тому інфузійний розчин Діаліпон Турбо несумісний з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера і розчинами, що мають в складі з'єднання, які можуть вступати в хімічну взаємодію з SH-групами або дисульфідними містками.

Не можна застосовувати разом з препаратами, що містять сполуки металів (наприклад препарати заліза, магнію).

Симптоми: нудота, блювота, головний біль, психомоторне збудження, запаморочення, генералізовані епілептичні напади та розвиток лактоацидозу. при застосуванні альфа-ліпоєвої кислоти у високих дозах були повідомлення про такі наслідки інтоксикації, як гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, ДВС-синдром, пригнічення функції головного мозку і порушення з боку внутрішніх органів.

Лікування слід проводити відповідно до сучасних принципам інтенсивної терапії і в залежності від симптомів. Ефективність застосування гемодіалізу, гемоперфузія і фільтраційних методик прискореного виведення альфа-ліпоєвої кислоти не доведена.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: α-ліпоєва кислота;

1 мл розчину містить меглюмінової солі альфа-ліпоєвої кислоти 23,354 мг, що відповідає 12 мг альфа-ліпоєвої кислоти;

допоміжні речовини: меглюмін, поліетиленгліколь 300 (макрогол 300), вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора жовто-зеленого кольору рідина.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка

α-ліпоєва кислота є речовиною, яка синтезується в організмі і виконує функції коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну α-ліпоєвої кислоти (тіоктової кислоти) внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. α-ліпоєва кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окиснена та відновлена), яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії. α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). α-ліпоєва кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика

α-ліпоєва кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжсуб’єктні коливання у системній доступності α-ліпоєвої кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окиснення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення Діаліпону^® Турбо із сироватки крові становить 10–20 хвилин.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Підвищена чутливість до α-ліпоєвої кислоти або до інших компонентів лікарського засобу.

α-ліпоєва кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів, тому особливо на початку лікування тіоктовою кислотою (α-ліпоєвою кислотою) показаний регулярний контроль рівня цукру в крові. Для запобігання появі симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може виникнути потреба у зниженні дози інсуліну або перорального протидіабетичного засобу.

Етанол зменшує терапевтичну ефективність α-ліпоєвої кислоти.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і, таким чином, може негативно впливати на процес лікування препаратом. Тому пацієнтам з діабетичною нейропатією зазвичай рекомендується утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Під час внутрішньовенного введення лікарського засобу Діаліпон^® Турбо слід застосовувати світлозахисні чорні пакети, які надягаються зверху на флакон.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.

При парентеральному застосуванні препарату Діаліпон^® Турбо існує ризик виникнення алергічних реакцій, включаючи анафілактичний шок, тому пацієнтів слід перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак, як свербіж, нудота, нездужання, слід негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

У поодиноких пацієнтів з декомпенсованим або неадекватно контрольованим цукровим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції, пов’язані із застосуванням лікарського засобу Діаліпон^® Турбо.

Під час лікування полінейропатії внаслідок регенераційних процесів можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певним обмеженням для внутрішньовенного введення препаратів α-ліпоєвої кислоти є літній вік (понад 75 років).

При лікуванні α-ліпоєвою кислотою повідомлялося про випадки аутоімунного інсулінового синдрому. Хворі з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини), таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розлад гормонів, які регулюють глюкозу в крові з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні α-ліпоєвою кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 1,6) в першу чергу зустрічається у представників європеоїдної раси і поширений в Південній Європі більше, ніж у Північній Європі; алель HLA-DRB1*04:06 (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 56,6) зустрічається переважно у пацієнтів з Японії та Кореї.

Можливість аутоімунного інсулінового синдрому слід мати на увазі при різних діагнозах спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують α-ліпоєву кислоту.

Немає достатнього досвіду застосування лікарського засобу у період вагітності або годування груддю, тому його не слід призначати у ці періоди.

Під час застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами й інших потенційно небезпечних видах діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат вводити безпосередньо з флакона (тобто без розчинника) у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії дорослим у дозі 600 мг на добу (вміст 1 флакона) протягом щонайменше 30 хвилин.

У зв’язку з тим, що α-ліпоєва кислота чутлива до дії світла, флакони слід зберігати у картонній упаковці до безпосереднього їх застосування.

На початку терапії вводити внутрішньовенно лікарський засіб Діаліпон^® Турбо. Тривалість курсу – 2–4 тижні.

Для подальшої терапії використовувати пероральні форми препаратів α-ліпоєвої кислоти у дозі 300–600 мг на добу.

Діти.

Ефективність і безпека застосування лікарського засобу дітям не встановлені, тому його не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Симптоми: можливі нудота, блювання і головний біль. При застосуванні дуже високих доз від 10 до 40 г α-ліпоєвої кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація, що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і далі протікає з нападами генералізованих судом і розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, гострий некроз скелетних м’язів, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (прийом 6000 мг для дорослої людини та > 50 мг/кг маси тіла для дитини) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів. Лікування нападів генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикацій, що загрожують життю хворого, повинно відповідати сучасним принципам інтенсивної терапії та проводитися симптоматично. На цей час даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення α-ліпоєвої кислоти немає.

Критерії визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % —

Реакції у місці введення. Дуже рідко: реакції у місці введення лікарського засобу.

З боку імунної системи. Частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром.

Реакції гіперчутливості: алергічні реакції шкіри, шкірні висипи, кропив’янка, свербіж, екзема, а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку центральної нервової системи. Дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.

Після внутрішньовенного введення α-ліпоєвої кислоти дуже рідко спостерігалися судоми, двоїння в очах (диплопія).

З боку системи крові: після внутрішньовенного введення α-ліпоєвої кислоти дуже рідко спостерігалися геморагічні висипи (пурпура), тромбопатії.

Загальні побічні реакції: при швидкому внутрішньовенному введенні дуже часто можуть спостерігатися підвищення внутрішньочерепного тиску, респіраторний дистрес-синдром — ці симптоми минають самостійно.

Внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові, при цьому дуже рідко спостерігаються симптоми, подібні до симптомів гіпоглікемії, такі як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

α-ліпоєва кислота реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином). З молекулами цукру α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки (наприклад розчин левулози).

Розчин α-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера та з розчинами, які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

Не можна застосовувати разом з препаратами, які містять метали (наприклад препарати заліза, магнію).

При необхідності тільки сольовий розчин можна використовувати як розчинник для введення розчину Діаліпон^® Турбо.

По 50 мл у флаконі. По 1 або 10 флаконів у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Адреса

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.