Дінар розчин для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинаміка. динар є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, має антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. препарат підвищує резистентність організму до дії різних факторів, до кіслородозавісімие патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Препарат покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів, стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі, виявляє гіполіпідемічну дію, знижує вміст загального холестерину і ЛПНЩ, зменшує ферментативну токсемії і ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії обумовлений його антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Він пригнічує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезавісімой фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і поліпшенню синаптичної передачі. Динар підвищує вміст в головному мозку дофаміну, викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів в циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Динар нормалізує метаболічні процеси в ишемизированном міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності, підвищує антиангінальну активність нитропрепаратов. Динар сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія, покращує функціональну активність сітківки та зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.

Фармакокінетика. При в / м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення C _max становить 0,45-0,5 ч. C _max при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Динар швидко переходить з кров'яного русла в органи та тканини та елімінується з організму. Препарат виводиться з сечею, в основному в глюкуронокон'югірованной формі та в незначній кількості - в незміненому вигляді.

Гострі порушення мозкового кровообігу; черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм; дисциркуляторна енцефалопатія; нейроциркуляторна дистонія; легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу; тривожні стани при невротичних і неврозоподібних станах; гострий інфаркт міокарда (з першої доби), в складі комплексної терапії; первинна відкритокутова глаукома різних стадій, в складі комплексної терапії; купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень; гостра інтоксикація антипсихотичними засобами; гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Динар призначають в / м або в / в (струминно або крапельно). при інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200 мл). починають лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. струменево динар слід вводити повільно протягом 5-7 хв, капельно - зі швидкістю 40-60 крапель в хвилину. максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Динар призначають в комплексній терапії в перші 2-4 дня в / в струменевий або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім - в / м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідки черепно-мозкових травм Динар застосовують протягом 10-15 днів шляхом в / в крапельного введення по 200-500 мг 2-4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Динар слід призначати в / в струменевий або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять в / м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в / м в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних станах препарат вводять в / м в добовій дозі 100-300 мг протягом 14-30 днів.

При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії Динар вводять в / в або в / м протягом 14 діб на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда, яка включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагреганти кошти, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажано в / в введення Динара, в наступні 9 діб можливо в / м введення Динара. В / в введення проводять шляхом крапельної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% р-ре хлориду натрію або 5% розчині глюкози (глюкози) в обсязі 100-150 мл протягом 30-90 хв. У разі необхідності можливе повільне струминне введення Динара протягом не менше 5 хв.

Введення Динара (в / в або в / м) здійснюють 3 рази на добу через кожні 8 ч. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг/кг маси тіла, разова доза - 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій в складі комплексної терапії Динар вводять в / м в добовій дозі 100-300 мг 1-3 рази на добу протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Динар вводять в дозі 100-200 мг в / м 2-3 рази на добу або в / в крапельно 1-2 рази на добу протягом 5-7 діб.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в / в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають в першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна проводитися поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Динар призначають по 100 мг 3 рази на добу в / в крапельно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та в / м. Легка ступінь некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на добу в / в крапельно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та в / м. Середній ступінь: по 200 мг 3 рази на добу в / в крапельно (в ізотонічному розчині натрію хлориду). Важкий перебіг: в пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; далі - по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: в початковій дозі - 800 мг/добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану - по 300-400 мг 2 рази на добу в / в крапельно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози .

Гостра печінкова або ниркова недостатність; підвищена індивідуальна чутливість до препарату; вагітність і період годування груддю; дитячий вік.

З боку серцево-судинної системи: підвищення пекло, зниження пекло.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, сухість слизової оболонки рота.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі, гіперемія, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, можливі тяжкі реакції гіперчутливості, бронхоспазм.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дистальний гіпергідроз, зміни в місці введення.

При в / в введенні, особливо струминному, можливе виникнення металевого присмаку в роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, тремору, гіперемії особи. Як правило, зазначені явища пов'язані з надмірною швидкістю введення препарату і носять короткочасний характер.

На тлі тривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних ефектів: метеоризм, слабкість, набряки.

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з ба при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7-10 днів) у зв'язку з властивістю підсилювати проліферативні процеси.

Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності та годування груддю не проводилося, тому Динар не слід застосовувати в цей період.

Діти. Строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у дітей не проводилося, тому Динар не слід застосовувати у цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, які можуть впливати на швидкість реакції і здатність концентрувати увагу.

Динар підсилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи), потенціює ефект нітросодержащіе препаратів, гіпотензивних засобів, зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, зазначені в інструкції.

При передозуванні можлива сонливість або безсоння, при в / в введенні в окремих випадках можливе короткочасне і незначне підвищення пекло. лікування - дезінтоксикаційна терапія.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;

1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 50 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для інʼєкцій.

Розчин для інʼєкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Інші засоби, що впливають на нервову систему. Код АТХ N07X X.

Фармакодинаміка

Дінар є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджувальних факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Препарат покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії зумовлений його антиоксидантними і мембранопротекторними властивостями. Biн iнгiбyє перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів i покращенню синаптичної передачі. Дінар підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Дінар нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Дінар сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні лікарський засіб визначається у плазмі крові впродовж 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45–0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Дінар швидко всмоктується з кров’яного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуроноконʼюгованій формі та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.

- Гocтpi порушення мозкового кровообігу;

- черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

- дисциркуляторна енцефалопатія;

- синдром вегетативної дистонії;

- легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;

- гострий інфаркт міокарда (з першої доби) у складі комплексної терапії;

- первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних порушень;

- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Лікарський засіб Дінар посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Потенціює ефект нітровмісних препаратів, гіпотензивних засобів. Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою, при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з діабетичною ретинопатією (курс не більше 7–10 днів) у зв’язку з властивістю потенціювати проліферативні процеси.

Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.

Лікарський засіб Дінар протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, враховуючи імовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Внутрішньом’язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в) (струминно або краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду.

Струминно лікарський засіб Дінар вводити повільно впродовж 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу лікарський засіб Дінар призначати у перші 10–14 днів – в/в краплинно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім – в/м по 200–250 мг 2–3 рази на добу впродовж 2 тижнів.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм лікарський засіб Дінар застосовувати впродовж 10–15 днів в/в краплинно введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації лікарський засіб Дінар слід призначати в/в струминно або краплинно у дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом 14 днів. Потім в/м по 100–250 мг на добу впродовж наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводити в/м у дозі 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у пацієнтів літнього віку та при тривожних розладах лікарський засіб вводити в/м у добовій дозі 100–300 мг на добу впродовж 14–30 днів.

При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії лікарський засіб Дінар вводити в/в або в/м впродовж 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажане внутрішньовенне введення лікарського засобу Дінар, у наступні 9 діб можливе внутрішньомʼязове введення препарату. Внутрішньовенне введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9 % розчині хлориду натрію або 5 % розчині декстрози (глюкози) в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хвилин. У разі необхідності можливе повільне струминне введення лікарського засобу Дінар упродовж не менше 5 хвилин.

Введення лікарського засобу Дінар (внутрішньовенне або внутрішньомʼязове) здійснювати 3 рази на добу через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза – 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії лікарський засіб Дінар вводити в/м по 100–300 мг 1–3 рази на добу впродовж 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі лікарський засіб Дінар вводити у дозі 200–500 мг в/в краплинно або в/м 2–3 рази на добу впродовж 5–7 діб.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами лікарський засіб вводити в/в у дозі 200–500 мг на добу впродовж 7–14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб призначати у першу добу як у передопераційний, так i в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату потрібно проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.

При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті лікарський засіб Дінар призначати по 200–500 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та в/м.

Легкий ступінь некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та в/м.

Середній ступінь: по 200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду).

Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні, далі – по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.

Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі – 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300–400 мг 2 рази на добу в/в краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Діти.

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводили, тому лікарський засіб Дінар протипоказано застосовувати цій категорії пацієнтів.

Симптоми: сонливість, безсоння.

Лікування: у зв’язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно впродовж доби. При виражених проявах проводити підтримуюче та симптоматичне лікування.

З метою уникнення виникнення побічних ефектів рекомендується дотримуватися режиму дозування та швидкості введення препарату.

Частота побічних ефектів визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоровʼя (ВООЗ): дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, але (≥ 0,1 %, але

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

З боку психіки: дуже рідко – сонливість.

З боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).

З боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – сухий кашель, першіння у горлі, дискомфорт у грудній клітці, утруднене дихання (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та буває короткочасним).

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, металевий присмак у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – свербіж, висипання, гіперемія.

Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже рідко – відчуття тепла.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат не змішувати з іншими лікарськими засобами.

Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.

По 2 мл або 5 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці. По 5 ампул у блістері.

По 2 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «ФАРМАК».

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії).

Україна, 04080, місто Київ, вулиця Кирилівська, будинок 74 (АТ «ФАРМАК»).

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33 (ТОВ НВФ «МІКРОХІМ»).

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.