Упаковка / 90 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Фокусин |
| Діючі речовини | Тамсулозин |
| Кількість діючої речовини: | 0,4 мг |
| Форма випуску: | капсули для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці: | 90 капсул (9 блістерів по 10 шт.) |
| Первинна упаковка: | блістер |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Після |
| Температура зберігання: | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Брендований дженерик |
| Виробник: | АТ САНЕКА ФАРМАСЬЮТІКАЛЗ |
| Країна виробництва: | Словакія |
| Заявник: | Sanofi |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС G Засоби для лікування сечостатевої системи і статеві гормони G04 Засоби для лікування урологічних захворювань G04C Препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії предміхурової залози G04CA Антагоністи альфа-адренорецепторів G04CA02 Тамсулозин |
|
Фокусин (FOKUSIN ®)
TAMSULOSINUM G04C A02
Склад лікарського засобу:
капс. твердий. з модиф. вивільненим. 0,4 мг блістер, № 30, № 90
| Тамсулозін | 0,4 мг |
Допоміжні речовини: дисперсія метакрилатного сополимера, целюлоза мікрокристалічна, дібутілсебацінат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк, азорубін (Е122), барвник патентований синій V (Е 131), желатин.
№ UA / 3876/01/01 від 22.11.2010 до 22.11.2015
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Фокусин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α 1А -адренорецептори, які знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.
Здатність препарату Фокусин впливати на α 1А -адренорецептори в багато разів перевищує його здатність взаємодіяти з α 1А -адренорецепторами, розташованими в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у хворих з АГ, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика. Тамсулозін всмоктується в шлунково-кишковому тракті, і його біологічна доступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину підвищується, якщо його застосовувати незабаром після їди.
Кінетика тамсулозину лінійна.
Після застосування одноразової дози тамсулозину, якщо пацієнт ситий, C max в плазмі крові досягаються приблизно протягом 6 ч. При стабільному стані, яке досягається протягом 5 днів при безперервному прийомі речовини, C max приблизно на ⅔ вища, ніж після застосування одноразової дози. Таке підвищення спостерігали у пацієнтів похилого віку; однак те саме можна очікувати та у пацієнтів молодого віку.
У людини приблизно 99% активної речовини зв'язується з протеїнами плазми крові та його об'єм розподілу низький (приблизно 0,2 л/кг).
Тамсулозін метаболізується повільно, ефект першого проходження незначний. Велика частина тамсулозину визначається в плазмі крові в незміненому вигляді. Тамсулозін метаболізується в печінці.
Тамсулозін і його метаболіти особливо активно виділяються із сечею; приблизно 9% дози виділяється в незміненому вигляді.
Після застосування одноразової дози тамсулозину у пацієнтів після прийому їжі Т ½ речовини становить приблизно 10 год. При стабільному плазмовому рівні речовини Т ½ становить приблизно 13 год.
Показання
Лікування функціональних розладів при доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Спосіб застосування
рекомендована доза для дорослих - по 1 капсулі на добу після сніданку або першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води (приблизно 150 мл води або молока), стоячи або сидячи. Капсулу ковтати цілою, не розжовуючи, оскільки це може буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.
Протипоказання:
підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи ангіоневротичний набряк, обумовлений дією лікарського засобу; підвищена чутливість до інших компонентів препарату. Ортостатичнагіпотензія. Важка печінкова недостатність.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - втрата свідомості.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - постуральна артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - риніт.
Шлунково-кишкові порушення: нечасто - запор, діарея, нудота, блювота.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку статевої системи: нечасто - ретроградна еякуляція; дуже рідко - пріапізм.
Загальні порушення: нечасто - астенія.
Пошкодження, отруєння та ускладнення після хірургічних процедур: частота невідома - інтраопераційної синдром нестабільної райдужки.
Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонічная зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. У зв'язку з цим пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Однак доцільність і терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.
При підготовці до операції хірурги-офтальмологи повинні з'ясувати, чи брав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.
Як і при застосуванні інших α 1 -адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, яке може іноді привести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як почати лікування препаратом, необхідно пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку лікування і через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та вираженими порушеннями функції печінки (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень щодо застосування препарату у цих пацієнтів не проводили. Перш ніж почати застосовувати препарат, необхідно верифікувати діагноз.
Препарат застосовують тільки для лікування чоловіків.
Діти. Препарат не застосовують у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та роботі з механізмами досліджень не проводилося. Однак пацієнтів необхідно попереджати про можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими
при одночасному застосуванні Фокусин з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном не з'являлися взаємодії. Одночасне застосування циметидину призводить до підвищення рівня тамсулозину в плазмі крові, а одночасне застосування фуросеміду викликає його зниження, однак це не потребує корекції дози препарату Фокусин.
У дослідженнях in vitro на фракціях мікросом печінки (які представляють систему ферментів цитохрому P450) встановлено, що тамсулозин взаємодіє з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид і симвастатин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Супутнє лікування іншими антагоністами α 1А -адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.
Умови та термін зберігання
після передозування препарату існує можливість виникнення гострої гіпотензії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату необхідно промити шлунок, застосувати активоване вугілля або осмотичний проносний засіб, наприклад сульфат натрію, надати хворому горизонтальне положення, при необхідності - ввести судинозвужувальні препарати.
Необхідно вживати заходів для загальної підтримки та проводити моніторинг функціонального стану нирок. Діаліз недоцільний, оскільки тамсулозин зв'язується з білками плазми крові.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
не вимагає спеціальних умов зберігання.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Фокусин капс. 0,4мг №90 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повними аналогами Фокусин капс. 0,4мг №90 є:
Упаковка / 90 шт.
діюча речовина: tamsulosin;
1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;
допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, кальцію стеарат;
склад капсули: желатин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), індиготин (Е 132).
Капсули тверді з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром № 3 з кришечкою оливкового кольору та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсули: пелети білого або майже білого кольору.
Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання у нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань лікарського засобу не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.
Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Рівномірність всмоктування досягається у тому випадку, коли пацієнт приймає лікарський засіб в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.
Після прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.
Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).
Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.
Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.
Після разового прийому дози препарату після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.
Лікування функціональних розладів нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
Досліджували взаємодії тільки у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.
Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і Сmax до 2,8 і 2,2 відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну
Повідомляли про рідкісні випадки виникнення ангіоневротичного набряку після застосування тамсулозину. У випадку виникнення ангіоневротичного набряку слід одразу припинити застосування препарату і контролювати стан пацієнта до зникнення набряку. Повторне призначення тамсулозину не рекомендовано.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.
Як правило, за 1–2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.
Препарат не показаний для застосування жінкам.
Фертильність
Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у постреєстраціному періоді.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати та не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.
Пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювали.
Симптоми.
Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.
Лікування.
У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.
|
Система організму |
Часто (>1/100) |
Нечасто (>1/1000) |
Рідко (>1/10000) |
Дуже рідко |
Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних) |
|---|---|---|---|---|---|
|
Неврологічні розлади |
Запаморочення (1,3 %) |
Головний біль |
Непритомність |
||
|
З боку органів зору |
Затуманення зору*, порушення зору* |
||||
|
З боку серця |
Відчуття серцебиття |
||||
|
Судинні розлади |
Ортостатична гіпотензія |
||||
|
Респіраторно-медіастинальні розлади |
Риніт |
Носова кровотеча* |
|||
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
Запор, діарея, нудота, блювання |
Сухість у роті* |
|||
|
З боку шкіри та слизових оболонок |
Висипання, свербіж, кропив’янка |
Ангіоневротичний набряк |
Синдром Стівенса–Джонсона |
Мультифор-мна еритема*, ексфоліатив-ний дерматит*, реакція фоточутли-вості* |
|
|
Репродуктивні порушення |
Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції |
Пріапізм |
|||
|
Загальні розлади |
Астенія |
*- відзначалися у постреєстраційному періоді.
Під час постреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).
Постреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про такі випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не можна достовірно встановити.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу регуляторними органами є важливою процедурою. Вона дозволяє продовжувати моніторувати співвідношення «користь/ризик» для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень інформації про побічні реакції.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
№ 90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 9 блістерів у картонній коробці.
№ 90 (15х6): по 15 капсул у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.
За рецептом.
C.C. «Зентіва С. А.».
Адреса
Б-р. Теодор Паллади, 50, район 3, Бухарест, індекс 032266, Румунія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
