Кетопрофен-ВМ розчин для ін'єкцій 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл 5 шт

• діюча речовина: кетопрофен;
• 1 ампула (2 мл) препарату містить кетопрофену 100 мг;
• допоміжні речовини: аргінін; кислота лимонна, моногідрат; спирт бензиловий; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева розведена; вода для ін’єкцій.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до інших допоміжних речовин лікарського засобу.
• Наявність в анамнезі алергічних станів, таких як бронхоспазм, астматичні напади, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гострий риніт, після прийому ацетисаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ.
• Активна виразкова хвороба або шлунково-кишкова виразка, кровотеча або перфорація в анамнезі.
• Шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча або інша активна кровотеча.
• Тяжка серцева недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов’язані зі шляхом застосування).
• Застосування недоношеним або доношеним новонародженим немовлятам (через наявність у складі лікарського засобу бензилового спирту.
• Застосування після 24 тижня (5 місяця) вагітності.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого періоду часу) може бути пов’язано з деяким збільшенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфарктів міокарда та інсультів).

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. До найбільш серйозних можливих побічних реакцій належить виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у літніх пацієнтів.

Під час застосування НПЗЗ повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, виразковий стоматит, біль в епігастрії, мелену, гематемезис (криваве блювання), загострення ректоколіту або хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.

Повідомляли про набряки, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані з терапією НПЗЗ. Дуже рідко спостерігалися бульозні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла).

Ревматологія, біль неопластичного походження.

Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 100–200 мг на добу, розділеній на 2–3 ін’єкції. Тривалість лікування становить 2–3 доби (надалі, при необхідності, продовжують лікування засобами для перорального або ректального застосування).

Ниркова коліка.

Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 100–300 мг на добу, розділеній на 2–3 ін’єкції. Тривалість лікування становить не більше 48 годин.

Перед застосуванням у добовій дозі 200 мг необхідно ретельно оцінити співвідношення користь/ризик. Застосування більш високих доз допустимо тільки для купірування ниркової коліки (коли діагноз ниркової коліки не викликає сумніву) з урахуванням максимально допустимої терапевтичної дози.

Лікарський засіб призначений тільки для внутрішньом’язового введення.

Ін’єкція повинна бути зроблена повільно і глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці в асептичних умовах. У разі повторного застосування необхідно почергове застосування в ліву і праву сідницю. Перед ін’єкцією необхідно в обов’язковому порядку провести аспіраційну пробу, щоб переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину.

Якщо під час ін’єкції наявний сильний біль, введення повинно бути негайно припинено. У пацієнтів з ендопротезом кульшового суглоба ін’єкції повинні проводитися на протилежному боці.

Застосування у період вагітності або годування груддю

• до 12 тижня вагітності: препарат застосовувати тільки в разі крайньої необхідності;
• з 12 до 24 тижня вагітності (від встановлення діурезу плода до 5 місяців): короткочасне застосування при необхідності; тривале застосування протипоказане;
• з 24 тижня вагітності (5 повних місяців): застосування протипоказане, навіть однократне.

У разі застосування кетопрофену жінці, яка планує вагітність, або під час І та ІІ триместрів вагітності слід дотримуватися мінімально можливої дози і тривалості терапії.

Оскільки НПЗЗ проникають у грудне молоко, лікарський засіб не слід застосовувати у період годування груддю.

Діти

Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування кетопрофену можливий розвиток сонливості, запаморочення, судом та порушення зору. У разі розвитку таких симптомів слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Повідомлялося про випадки передозування при застосуванні кетопрофену у дозі до 2,5 г.

У дорослих пацієнтів головними симптомами передозування є головний біль, запаморочення, сонливість, летаргія, нудота, блювання, діарея, а також біль у животі або біль у надчеревній ділянці. У разі тяжкої інтоксикації спостерігалися гіпотензія, пригнічення дихання і шлунково-кишкові кровотечі.

У разі передозування слід негайно госпіталізувати пацієнта. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідно для усунення зневоднення, моніторингу функції нирок і корекції можливого ацидозу. При порушенні функції нирок рекомендовано гемодіаліз для виведення препарату. Специфічний антидот не відомий.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

діюча речовина: кетопрофен;

1 ампула (2 мл) препарату містить кетопрофену 100 мг;

допоміжні речовини: аргінін; кислота лимонна, моногідрат; спирт бензиловий; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева розведена; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Кетопрофен. Код АТX M01A Е03.

Фармакодинаміка

Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), що чинить периферійну та загальну аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Також короткочасно пригнічує функцію тромбоцитів. Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів.

Загальний аналгетичний ефект кетопрофену був підтверджений результатами численних експериментальних досліджень.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після внутрішньом'язового введення кетопрофену максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 20 хвилин.

Розподіл

Кетопрофен на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Проникає в синовіальну рідину, у внутрішньосуглобні, капілярні, синовіальні й сухожильні тканини. Кетопрофен також проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Об'єм розподілу становить приблизно 7 літрів.

Метаболізм

Метаболізм кетопрофену відбувається двома основними шляхами: шляхом гідроксилювання, а також сполучення з глюкуроновою кислотою; останній є основним шляхом метаболізму в організмі людини.

Виведення

Виведення кетопрофену, в основному із сечею, відбувається швидко. 50 % введеної дози виводиться протягом 6 годин після застосування, незалежно від шляху введення.

Екскреція кетопрофену в незміненому вигляді є незначною (менше 1 %). Майже весь кетопрофен виводиться у вигляді метаболітів із сечею, причому від 65 % до 75 % введеної дози виділяється у вигляді глюкуронідного метаболіту.

Пацієнти літнього віку

У таких пацієнтів абсорбція кетопрофену не змінюється, але період напіввиведення подовжується.

Пацієнти із порушеннями функції нирок

У таких пацієнтів зниження ниркового і плазмового кліренсу та подовження періоду напіввиведення корелюють зі ступенем тяжкості ниркової недостатності.

· Нетривале симптоматичне лікування загострення ревматоїдного артриту, гострих болей у попереку, корінцевої невралгії.

· Купірування больового нападу, пов’язаного з неопластичними процесами.

· Купірування больового нападу при ниркових коліках.

Гіперчутливість до діючої речовини або до інших допоміжних речовин лікарського засобу. Наявність в анамнезі алергічних станів, таких як бронхоспазм, астматичні напади, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гострий риніт, після прийому ацетисаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ. Активна виразкова хвороба або шлунково-кишкова виразка, кровотеча або перфорація в анамнезі. Шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча або інша активна кровотеча. Тяжка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Тяжка печінкова недостатність. Розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов’язані зі шляхом застосування). Застосування недоношеним або доношеним новонародженим немовлятам (через наявність у складі лікарського засобу бензилового спирту. Застосування після 24 тижня (5 місяця) вагітності.

Засоби, здатні викликати гіперкаліємію (солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, триметоприм)).

При одночасному застосуванні кетопрофену з такими засобами підвищується ризик гіперкаліємії. Цей ризик особливо високий при прийомі калійзберігаючих сечогінних засобів, особливо при їх комбінації один з одним або із солями кальцію, в той час як комбінація інгібіторів АПФ і НПЗЗ, наприклад, менш небезпечна, при дотриманні рекомендованих запобіжних заходів.

При оцінці ризику і рівнів стресу, викликаних прийомом калійзберігаючих засобів, необхідно враховувати специфічні лікарські взаємодії, властиві кожному засобу.

Деякі засоби, наприклад, триметоприм, не є фактором ризику при взаємодії з іншими лікарськими засобами. Проте вони можуть діяти як супутні фактори при застосуванні з іншими засобами, зокрема зі згаданими вище.

Одночасне застосування кетопрофену з нижчевказаними засобами не рекомендується

Інші НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту у високих дозах).

При одночасному застосуванні з такими засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах (≥1 г/дозу та/або ≥3 г на добу), а також у болезаспокійливих або жарознижувальних дозах (≥500 мг/дозу та/або ризик розвитку виразок і шлунково-кишкових кровотеч (синергетична взаємодія).

Антикоагулянти (антивітамін K (наприклад варфарин), інгібітори агрегації тромбоцитів (наприклад, дабігатран), прямі інгібітори тромбіну (такі як апіксабан, ривароксабан, едоксабан)):

При одночасному застосуванні підвищується ризик кровотеч. Якщо одночасного застосування не можна уникнути, необхідний інтенсивний клінічний і навіть біологічний моніторинг.

Нефракціоновані гепарини, гепарини з низькою молекулярною масою і споріднені сполуки (у лікувальних дозах та/або у літніх пацієнтів)

При одночасному застосуванні кетопрофену з такими засобами підвищується ризик кровотеч (подразнення слизової оболонки шлунка, викликане прийомом НПЗЗ). Якщо одночасного застосування не можна уникнути, необхідний інтенсивний клінічний моніторинг.

Літій

При одночасному застосуванні існує ризик підвищення рівня літію в плазмі крові, аж до токсичного через зниження виведення літію нирками. Якщо одночасного застосування не можна уникнути, даний показник необхідно контролювати на початку прийому, під час зміни дозування та після припинення застосування НПЗЗ.

Метотрексат (при застосуванні у дозах, що перевищують 20 мг/тиждень)

При одночасному застосуванні підвищується гематологічна токсичність метотрексату у зв’язку зі зниженням його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗЗ. Між закінченням або початком лікування кетопрофеном і лікуванням метотрексатом має пройти не менше 12 годин.

Пеметрексед (легкого або середнього ступеня порушення функції нирок і кліренсом креатиніну від 45 до 80 мл/хв): ризик токсичності пеметрекседу (НПЗЗ знижують нирковий кліренс пеметрекседу).

Одночасне застосування декскетопрофену з такими засобами слід здійснювати з обережністю

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II

При одночасному застосуванні цих засобів у пацієнтів групи ризику (літній вік, зневоднення, комбінована терапія зі сечогінними засобами, порушення функції нирок внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації (пригнічення функції судинорозширювальних простагландинів НПЗЗ) можлива гостра ниркова недостатність. Ці реакції зазвичай оборотні. Крім цього, можливе зниження гіпотензивного ефекту. У разі одночасного застосування рекомендується адекватна гідратація пацієнта і контроль функції нирок на початку лікування.

Сечогінні засоби

При одночасному застосуванні цих засобів у пацієнтів групи ризику (літній вік та/або зневоднення) можлива гостра ниркова недостатність через зниження швидкості клубочкової фільтрації (пригнічення функції судинорозширювальних простагландинів НПЗЗ). Крім цього, спостерігається зниження антигіпертензивного ефекту. У разі одночасного застосування рекомендується адекватна гідратація пацієнта і контроль функції нирок на початку лікування.

Метотрексат у низьких дозах (≤20 мг/тиждень)

При одночасному застосуванні спостерігається підвищення гематологічної токсичності метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату). У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня контролювати розгорнуту картину крові. При порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку рекомендується ретельний контроль змін (навіть незначних) функції нирок.

Пеметрексед (пацієнти з нормальною функцією нирок)

При одночасному застосуванні посилюється токсичність пеметрекседу (зменшення ниркового кліренсу пеметрекседу). У разі одночасного застосування рекомендується контроль функції нирок.

Циклоспорин, такролімус

При одночасному застосуванні існує ризик розвитку адитивного ефекту нефротоксичності, особливо у літніх пацієнтів. У разі одночасного застосування рекомендується контроль функції нирок на початку терапії НПЗЗ.

Тенофовір

При одночасному застосуванні підвишується ризик ниркової токсичності тенофовіру, особливо при застосуванні високих доз НПЗЗ або при наявності факторів ризику ниркової недостатності. У разі одночасного застосування рекомендується контроль функції нирок.

Серцеві глікозиди

Не спостерігалося фармакокінетичної взаємодії кетопрофену та дигоксину. У разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю, оскільки НПЗЗ можуть викликати порушення функції нирок і зменшити нирковий кліренс серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні кетопрофену з такими засобами слід врахувати можливі взаємодії

Ацетилсаліцилова кислота в антиагрегантних дозах (50–375 мг на добу, одноразово або за декілька прийомів)

При одночасному застосуванні підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Глюкокортикоїди (крім гідрокортизону при замісній терапії)

При одночасному застосуванні підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Антитромбоцитарні антиагреганти

При одночасному застосуванні підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

При одночасному застосуванні підвищується ризик кровотеч.

Нефракціоновані гепарини, гепарини з низькою молекулярною масою (профілактичні дози)

При одночасному застосуванні підвищується ризик кровотеч.

Деферасірокс

При одночасному застосуванні підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Бета-блокатори (крім есмололу)

При одночасному застосуванні зменшується гіпотензивний ефект (пригнічення функції судинорозширювальних простагландинів та затримка води і натрію при застосуванні фенилбутазону).

Пентоксифілін

При одночасному застосуванні підвищується ризик кровотеч. У разі одночасного застосування цих засобів необхідний інтенсивний клінічних моніторинг та частий контроль часу кровотечі (часу згортання крові).

Інші калійзберігаючі антиагреганти

При одночасному застосуванні підвищується ризик гіперкаліємії, аж до летального наслідку.

Нікорандил

При одночасному застосуванні підвищується ризик серйозних ускладнень, таких як шлунково-кишкові виразки, що супроводжуються перфораціями та кровотечами.

Загальні

Слід уникати застосування лікарського засобу у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Побічні реакції можна мінімізувати за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для купірування симптомів.

Слід ретельно обстежити пацієнтів із реакціями фототоксичності або реакціями фототоксичності в анамнезі.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати число формених елементів крові, а також функцію печінки і нирок.

Слід припинити застосування лікарського засобу при прояві порушень зору, таких як помутніння зору.

Слід уникати застосування лікарського засобу в комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі з антикоагулянтами, літієм, ацетилсаліцилової кислоти в болезаспокійливих, жарознижувальних або протизапальних дозах, метотрексатом в дозах, що перевищують 20 мг на тиждень, гепаринами з низькою молекулярною масою та спорідненими сполуками, з нефракціонованим гепарином (у лікувальних дозах та/або у пацієнтів літнього віку), а також із пеметрекседом.

Маскування симптомів основних інфекцій

Кеторолак може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. У разі застосування лікарського засобу при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Ефекти з боку травного тракту

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, спостерігалося для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі патології з боку травного тракту.

Згідно з епідеміологічними даними, кетопрофен може бути пов’язаний з підвищеним ризиком тяжкої шлунково-кишкової токсичності, порівняно з іншими НПЗЗ, особливо при прийомі високих доз.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку та низькою масою тіла. У цьому випадку лікування слід розпочинати з найменшої можливої дози. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно сповістити лікаря про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, особливо на початкових етапах лікування.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме – пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота, а також нікорандил.

При розвитку шлунково-кишкової кровотечі застосування лікарського засобу слід припинити.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.

Серцево-судинні та церебро-судинні ефекти

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога, оскільки при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні кетопрофену недостатньо.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій і/або інсультом (включаючи транзиторну ішемічну атаку) лікарський засіб слід застосовувати тільки після ретельного обстеження.

Настільки ж ретельне обстеження слід проводити перед початком тривалого застосування лікарського засобу пацієнтам із факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Відзначається підвищений ризик артеріальних тромбозів у пацієнтів, які застосовували НПЗЗ (окрім ацетилсаліцилової кислоти) для купірування післяопераційного болю після аорто-коронарного шунтування.

Ефекти з боку шкіри

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ (включаючи кетопрофен), у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та синдром Лаєлла (токсичний епідермальний некроліз). Найбільший ризик їх виникнення спостерігається у пацієнтів на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості слід припинити застосування лікарського засобу.

Ефекти з боку нирок

НПЗЗ (включаючи кетопрофен) внаслідок пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку застосування або після збільшення дози лікарського засобу рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

- літній вік;

- одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками;

- гіповолемія (будь-якого генезу);

- серцева недостатність;

- хронічна ниркова недостатність;

- нефротичний синдром;

- вовчакова нефропатія;

- цироз печінки.

Ефекти з боку водно-сольового балансу

Під час застосування кетопрофену можлива затримка рідини і натрію в організмі, пов’язана з можливістю появи набряків, розвитком і посиленням артеріальної гіпертензії, розвитком серцевої недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю рекомендується проведення клінічного моніторингу. Можливе зниження ефективності гіпотензивних препаратів.

Пацієнти з гіперкаліємією

При гіперкаліємії на тлі діабету або одночасного прийому калійзберігаючих засобів слід регулярно контролювати рівень калію в плазмі крові.

Пацієнти з астмою

Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Застосування лікарського засобу може викликати напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗЗ (включаючи кетопрофен), зокрема шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними.

Пацієнти із порушеннями функції печінки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки необхідно регулярно оцінювати рівень трансаміназ, особливо у разі тривалого застосування лікарського засобу. Рідкісні випадки жовтяниці та гепатиту були описані у зв’язку із застосуванням кетопрофену.

Пацієнти із порушеннями функції нирок

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із незначними або помірними порушеннями функції нирок.

Вплив на фертильність

Застосування кетопрофену може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни лікарського засобу.

Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто практично вільний від натрію.

Лікарський засіб містить 40 мг/дозу бензилового спирту, що може спричиняти токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років. Лікарський засіб не застосовувати недоношеним дітям та новонародженим.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з

Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи.

Застосування лікарського засобу у І–ІІ триместрі вагітності можливе лише у разі крайньої необхідності тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Під час ІІІ триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливий такий вплив на плід:

· порушення функції нирок:

o in utero (внутрішньоутробно), починаючи з 12 тижня вагітності (формування ембріонального діурезу): можливий розвиток маловоддя (найчастіше оборотного при відміні терапії), аж до розвитку анамніозу, особливо при тривалому впливі);

o гостра ниркова недостатність новонародженого (оборотна або необоротна), особливо у випадках тривалої дії і застосування препарату на пізніх термінах вагітності (з ризиком тяжкої затяжної гіперкаліємії);

· серцево-легенева токсичність: може спостерігатися часткове або повне передчасне зрощення Боталлової протоки в утробі матері. Внутрішньоутробне закриття артеріальної протоки загрожує розвитком правошлуночкової недостатності або навіть внутрішньоутробної смерті. Цей ризик зростає при прийомі препарату на пізніх термінах вагітності (мала ймовірність оборотності). Даний небажаний ефект можливий навіть при прийомі одноразової дози;

· збільшення тривалості кровотеч у матері та дитини, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;

· пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до затримки або збільшення тривалості пологів.

Враховуючи вищевказане:

· до 12 тижня вагітності: препарат застосовувати тільки в разі крайньої необхідності;

· з 12 до 24 тижня вагітності (від встановлення діурезу плода до 5 місяців): короткочасне застосування при необхідності; тривале застосування протипоказане;

· з 24 тижня вагітності (5 повних місяців): застосування протипоказане, навіть однократне.

У разі ненавмисного (випадкового) прийому після 24 тижнів вагітності рекомендується ретельний контроль серцевої діяльності і ниркової функції, а також моніторинг стану плода та/або новонародженого з урахуванням тривалості прийому. Тривалість спостереження залежить від періоду напіввиведення.

У разі застосування кетопрофену жінці, яка планує вагітність, або під час І та ІІ триместрів вагітності слід дотримуватися мінімально можливої дози і тривалості терапії.

Період годування груддю

Оскільки НПЗЗ проникають у грудне молоко, лікарський засіб не слід застосовувати у період годування груддю.

Під час застосування кетопрофену можливий розвиток сонливості, запаморочення, судом та порушення зору. У разі розвитку таких симптомів слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Побічні реакції можна мінімізувати за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для купірування симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування

Дорослі.

Ревматологія, біль неопластичного походження

Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 100–200 мг на добу, розділеній на 2–3 ін’єкції. Тривалість лікування становить 2–3 доби (надалі, при необхідності, продовжують лікування засобами для перорального або ректального застосування).

Ниркова коліка

Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 100–300 мг на добу, розділеній на 2–3 ін’єкції. Тривалість лікування становить не більше 48 годин.

Перед застосуванням у добовій дозі 200 мг необхідно ретельно оцінити співвідношення користь/ризик. Застосування більш високих доз допустимо тільки для купірування ниркової коліки (коли діагноз ниркової коліки не викликає сумніву) з урахуванням максимально допустимої терапевтичної дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку

У разі застосування таким пацієнтам рекомендується зменшити і, при необхідності, скорегувати початкову дозу залежно від функції нирок з урахуванням індивідуальної переносимості кетопрофену.

Пацієнти з гіповолемією

Див. розділ «Особливості застосування».

Лікарський засіб призначений тільки для внутрішньом’язового введення.

Ін’єкція повинна бути зроблена повільно і глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці в асептичних умовах. У разі повторного застосування необхідно почергове застосування в ліву і праву сідницю. Перед ін’єкцією необхідно в обов’язковому порядку провести аспіраційну пробу, щоб переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину.

Якщо під час ін’єкції наявний сильний біль, введення повинно бути негайно припинено. У пацієнтів з ендопротезом кульшового суглоба ін’єкції повинні проводитися на протилежному боці.

Діти.

Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 18 років.

Симптоми

Повідомлялося про випадки передозування при застосуванні кетопрофену у дозі до 2,5 г.

У дорослих пацієнтів головними симптомами передозування є головний біль, запаморочення, сонливість, летаргія, нудота, блювання, діарея, а також біль у животі або біль у надчеревній ділянці. У разі тяжкої інтоксикації спостерігалися гіпотензія, пригнічення дихання і шлунково-кишкові кровотечі.

Лікування

У разі передозування слід негайно госпіталізувати пацієнта. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідно для усунення зневоднення, моніторингу функції нирок і корекції можливого ацидозу. При порушенні функції нирок рекомендовано гемодіаліз для виведення препарату. Специфічний антидот не відомий.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого періоду часу) може бути пов’язано з деяким збільшенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфарктів міокарда та інсультів).

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. До найбільш серйозних можливих побічних реакцій належить виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у літніх пацієнтів.

Під час застосування НПЗЗ повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, виразковий стоматит, біль в епігастрії, мелену, гематемезис (криваве блювання), загострення ректоколіту або хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.

Повідомляли про набряки, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані з терапією НПЗЗ. Дуже рідко спостерігалися бульозні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла).

Нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA та частотою: дуже часто (³1/10), часто (³1/100, ³1/1000, ³1/10000, невідома (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

рідко – анемія внаслідок кровотечі; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, недостатність кісткового мозку, гемолітична анемія, лейкопенія.

З боку імунної системи:

частота невідома – набряк Квінке, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).

З боку психіки:

частота невідома – дезорієнтація, афективні розлади.

З боку нервової системи:

нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – парестезії; частота невідома – асептичний менінгіт, судоми, запаморочення, порушення смаку.

З боку органу зору:

рідко – нечіткість (помутніння) зору.

З боку органів слуху та рівноваги:

рідко – шум у вухах.

З боку серця:

нечасто – набряки; частота невідома – серцева недостатність.

З боку судинної системи:

частота невідома – артеріальна гіпертензія, вазодилація, васкуліт (включаючи лейкоцитокластичний васкуліт).

З боку травного тракту:

часто – диспепсія, нудота, дискомфорт у травному тракті, біль у шлунку, блювання; нечасто – діарея, запор, метеоризм, гастрит; рідко – стоматит, виразка шлунка, коліт; частота невідома – загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, панкреатит.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідко – напад астми; частота невідома – бронхоспазм, особливо у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, риніт.

З боку шкіри і підшкірних тканин:

нечасто – висипання, свербіж; частота невідома – кропив’янка, загострення хронічної кропив’янки, реакції фоточутливості, алопеція, бульозний дерматит (синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєлла).

З боку гепатобіліарної системи:

рідко – підвищення рівня трансаміназ, гепатит, підвищення білірубіну в плазмі крові внаслідок захворювання печінки.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

частота невідома – затримка рідини і солей в організмі, гіперкаліємія, гостра функціональна ниркова недостатність у пацієнтів із факторами ризику.

Органічні ураження нирок, які можуть призвести до гострої ниркової недостатності; відомі поодинокі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому, папілярного некрозу, аномалії функції нирок.

Загальні розлади і порушення в місці введення:

нечасто – втома; рідко – збільшення маси тіла; частота невідома – реакції в місці ін’єкції, включаючи медикаментозну емболію судин шкіри, відому як синдром Ніколау. Повідомлялося про нечисленні випадки болю та печіння в місці ін’єкції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Оскільки дослідження щодо сумісності відсутні, цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими препаратами.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурні чарункові упаковки у картонній коробці.

За рецептом.

ФармаВіжн Сан. ве Тідж. А. Ш/

PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Давутпаша Джад. №145, Топкапі, Стамбул, Туреччина/

Davutpasa Cad. No.145, Topkapі, Istanbul, Turkey.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.