Торгівельна назва | Ксизал |
Діючі речовини | Левоцетиризин |
Кількість діючої речовини: | 5 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 10 таблеток |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Оригінал |
Виробник: | ЮСБ ФАРМА С.А. |
Країна виробництва: | Бельгія |
Заявник: | ЮСБ Фарма |
Умови відпуску: | Без рецепта |
Код АТС R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R06 Протиалергічні препарати R06A Антигістамінні засоби для системного застосування R06AE Похідні піперазину R06AE09 Левоцетиризин |
Фармакодинаміка. левоцетиризин - це активний стабільний r-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів левоцетиризину в 2 рази вище, ніж цетиризина. впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. в терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину характеризуються лінійною залежністю і майже не відрізняються від таких цетиризина.
Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при внутрішньому застосуванні, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100%. У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 год. C max в плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози та триває протягом 2 днів. C max становить 207 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг, відповідно.
Розподіл. Немає інформації щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринах C max зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах ЦНС. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, в той час як в процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних изоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які навіть перевищують C max після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму, відсутність посилення інгібуючої дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т ½ становить 7,9 ± 1,9 год, загальний кліренс креатиніну - 0,63 мл/хв / кг. Чи не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 12,9% - з калом.
У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а Т ½ подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (10%) левоцетиризину. Виділяється з грудним молоком.
Препарат призначають дорослим і дітям у віці старше 6 років всередину в добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. приймають таблетку з їжею або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Рекомендовані дози:
У хворих похилого віку при нормальній функції нирок немає необхідності в зниженні дози; для осіб з хронічною нирковою недостатністю розрахунки дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза і кратність прийому |
норма | ≥80 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення помірного ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на 2 добу |
Порушення тяжкого ступеня | 30 | 5 мг 1 раз на 3 доби |
Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Особам з печінковою і нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до вищенаведеної таблиці.
Тривалість лікування залежить від характеру, тяжкості та проявів захворювання: при полінозі призначають у середньому протягом 3-6 тижнів; в разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування - до 12 міс.
Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; дитячий вік 6 років; важка форма ХНН (кліренс креатиніну 10 мл/хв); важка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози та галактози; період вагітності та годування груддю.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, втомлюваність, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку органів дихання: задишка.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка.
Інші: збільшення маси тіла; біль в животі; міалгія; можуть змінюватися показники печінкових проб.
З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування), у осіб похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). під час застосування препарату слід утриматися від вживання алкоголю. прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Не застосовувати в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. У зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату у дітей віком 6 років не рекомендують призначати засіб пацієнтам цієї вікової категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами під час лікування препаратом.
Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезідом або диазепамом не викликає клінічно значущих несприятливих взаємодій. поєднане застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). при застосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії седативних засобів. але бажано утриматися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.
Симптоми: передозування може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.
Лікування: при виникненні симптомів передозування (особливо у дітей) застосування препарату слід припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.
Таблетки - в сухому місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Ксизал табл. в/о 5мг №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: levocetirizine;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, Опадрай® Y-1-7000 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, овальної форми, з логотипом Y з одного боку.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.
Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.
Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100 %.
У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % — через 0,5-1 годину. У дорослих Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Зазвичай Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування одноразової дози 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини — 90 %.
Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менш ніж 14 % від дози левоцетиризину, і тому відмінність в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами — за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 год. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих —
0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.
Особливі популяції
Порушення функцій нирок
Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно з загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила
Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.
Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну
Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.
Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) у дослідженні багаторазового застосування спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (—11 %) до паралельного застосування цетиризину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.
Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.
З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Призначаючи препарат за наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.
Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
Свербіж може з’явитися після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. Симптоми можуть зникнути самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне застосування лікування після його припинення. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.
Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для застосування у педіатрії.
Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Фертильність
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами на період лікування препаратом.
Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років.
Рекомендовані дози:
Дорослі та підлітки віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу.
Пацієнти літнього віку
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.
Коригування дози рекомендовано пацієнтам похилого віку з порушенням функцій нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність»).
Ниркова недостатність
Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:
КЛкр = | [140 – вік (роки)] × маса тіла (кг) | (× 0,85 для жінок) |
72 × креатинін сироватки крові (мг/дл) |
Корекція дози препарату для хворих із порушеною функцією нирок
Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза та кількість прийомів |
Нормальна функція нирок | ≥ 80 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз на добу |
Порушення помірного ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на 2 доби |
Порушення тяжкого ступеня | 5 мг 1 раз на 3 доби | |
Кінцева стадія захворювання нирок Пацієнти, які перебувають на діалізі | Протипоказано |
Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.
Специфічних даних щодо застосування дітям з порушенням функцій нирок немає.
Печінкова недостатність
Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Педіатрична популяція
Діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).
Для дітей віком від 2 до 6 років неможливо коригувати дози препарату в лікарській формі таблетка, вкрита плівковою оболонкою. Рекомендовано застосування левоцетиризину в лікарський формі, придатній для використання в педіатрії.
Приймати таблетку внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендовано застосовувати добову дозу в один прийом.
Тривалість застосування
Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менш ніж 4 доби на тиждень або менш ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить більш ніж 4 доби на тиждень або більш ніж 4 тижні на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні цетиризину (рацемату)).
Діти.
Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для застосування у педіатрії.
Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих. У дітей спочатку можуть виникнути збудження і підвищена дратівливість з наступною сонливістю.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.
Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Опис окремих побічних реакцій
Повідомлялось про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.
4 роки.
Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 7 або 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Без рецепта.
1) Ейсіка Фармасьютикалз С. Р. Л (первинне та вторинне пакування, виробник відповідальний за випуск та контроль якості серії).
2) ЮСБ Фаршім С. А. (виробник in bulk).
Адреса
1) Віа Прагліа, 15 - 10044 Піанезза (ТO), Італія.
2) З.І. де Планчу, Чемін де Кроікс Бланче 10, 1630 Булле, Швейцарія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}